Betacor

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO BETA COR (BETACOR)

Composición:

Principio activo: Cada tableta contiene 20 mg de clorhidrato de betaxolol;

Excipientes: monohidrato de lactosa, celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica (tipo A), dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio;

Recubrimiento: mezcla para recubrimiento de película Opadry II White (hipromelosa, monohidrato de lactosa, polietilenglicol, dióxido de titanio (E 171), triacetina).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de forma redonda, superficie biconvexa con una línea de división, recubiertas con una película de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Bloqueadores selectivos de los receptores beta-adrenérgicos.

Código ATC C07AB05.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El betaxolol se caracteriza por tres propiedades farmacológicas:

• acción betabloqueante cardioselectiva;
• ausencia de actividad agonista parcial (es decir, no presenta actividad simpaticomimética intrínseca);
• débil efecto estabilizador de membrana (similar a la quinidina o a los anestésicos locales) en concentraciones superiores a las dosis terapéuticas recomendadas.

Farmacocinética.

Absorción. El medicamento se absorbe rápida y completamente tras la administración oral, con un efecto mínimo de "primer paso" hepático y una biodisponibilidad muy elevada —aproximadamente del 85 %—, lo que garantiza escasas variaciones en la concentración plasmática entre distintos pacientes o en un mismo paciente durante el tratamiento prolongado. El betaxolol se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 50 %.

Metabolismo. El volumen de distribución es de aproximadamente 6 l/kg. En el organismo, el betaxolol se transforma principalmente en metabolitos inactivos, y sólo entre un 10-15 % del betaxolol se excreta en orina sin cambios. La vía principal de eliminación es la renal.

Eliminación. El periodo de semieliminación del betaxolol es de 15-20 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Hipertensión arterial. Profilaxis de los ataques de angina de pecho de esfuerzo.

Contraindicaciones.

• Formas graves de asma bronquial y enfermedades pulmonares obstructivas crónicas;
• insuficiencia cardíaca no controlada con tratamiento;
• shock cardiogénico;
• bloqueo auriculoventricular de grado II-III en pacientes sin marcapasos implantado;
• angina de Prinzmetal (está contraindicada la monoterapia con este medicamento en la forma aislada o típica de esta enfermedad);
• disfunción del nódulo sinusal (incluyendo bloqueo sinoauricular);
• bradicardia (frecuencia cardíaca < 45-50 latidos/min);
• formas graves del síndrome de Raynaud y otros trastornos de la circulación periférica;
• feocromocitoma no tratado;
• hipotensión arterial;
• hipersensibilidad al betaxolol;
• reacciones anafilácticas en la historia clínica;
• acidosis metabólica.

El medicamento está contraindicado en combinación con floctafénina y sulpiridol (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

No se recomienda el uso del medicamento en combinación con amiodarona, bepridilo, diltiazem y verapamilo (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Debido a la presencia de lactosa, este medicamento está contraindicado en pacientes con galactosemia congénita, malabsorción de glucosa/galactosa o deficiencia de lactasa.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La bradicardia puede estar provocada por varios medicamentos: betabloqueadores, antiarrítmicos de clase Ia (quinidina, disopiramida), clase III (amiodarona y sotalol), clase IV (diltiazem y verapamilo), así como digitálicos, clonidina, guanfacina, mefloquina e inhibidores de la colinesterasa utilizados en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

Está contraindicado el uso simultáneo del medicamento con los siguientes fármacos.

Floctafénina. En caso de shock o hipotensión arterial provocada por floctafénina, los betabloqueadores reducen las respuestas cardiovasculares compensatorias.

Sulpiridol. Alteraciones del automatismo cardíaco (bradicardia excesiva) debidas al efecto aditivo en la reducción de la frecuencia cardíaca.

No se recomienda combinar el medicamento con los siguientes fármacos.

Bloqueadores de canales de calcio (bepridilo, diltiazem y verapamilo). Alteraciones del automatismo (bradicardia excesiva, paro del nódulo sinusal), conducción sinoauricular y auriculoventricular, e insuficiencia cardíaca (efecto sinérgico). Estas combinaciones solo pueden utilizarse con control clínico riguroso y monitorización electrocardiográfica, especialmente en pacientes de edad avanzada o al inicio del tratamiento.

Amiodarona. Alteraciones de la contractilidad, automatismo y conducción (supresión de los mecanismos compensatorios simpáticos).

Debe usarse con precaución el medicamento junto con los siguientes fármacos.

Anestésicos inhalatorios halogenados. Los betabloqueadores reducen las respuestas cardiovasculares compensatorias (durante la cirugía, la supresión de los receptores beta-adrenérgicos puede revertirse con betastimulantes). En general, no debe interrumpirse el tratamiento con betabloqueadores y debe evitarse en todo caso la suspensión brusca del medicamento. Es necesario informar al anestesiólogo sobre el tratamiento en curso.

Medicamentos que pueden provocar taquicardia ventricular paroxística tipo «torsades de pointes» (excepto sulpiridol). Antiarrítmicos de clase Ia (quinidina, hidroquinidina y disopiramida) y clase III (amiodarona, dofetilida, ibutilida, sotalol); algunos neurolépticos del grupo fenotiazina (clorpromacina, tiaciclazina, levomepromacina, tiordazina), benzamidas (amisulprida, sulpirida, tiaprida), butirofenonas (dorperidol, haloperidol), otros neurolépticos (pimozida) y otros medicamentos (cisaprida, difemanil, eritromicina intravenosa, halofantrina, mizolastina, moxifloxacino, pentamidina, espiramicina intravenosa y vincaína). Aumento del riesgo de arritmia ventricular, especialmente taquicardia paroxística tipo «torsades de pointes» (la hipokalemia es un factor desencadenante).

Se requiere control clínico y electrocardiográfico.

Propafenona. Alteraciones de la contractilidad, automatismo y conducción (supresión de los mecanismos compensatorios simpáticos). Se necesita control clínico y electrocardiográfico.

Baclofeno. Potenciación del efecto antihipertensivo. Se requiere control de la presión arterial y ajuste de la dosis del antihipertensivo.

Insulina y antidiabéticos sulfonilureas. Todos los betabloqueadores pueden enmascarar algunos síntomas de hipoglucemia, como taquicardia y palpitaciones (ver sección «Precauciones de uso»).

El paciente debe ser advertido sobre la necesidad de intensificar el autocontrol de la glucemia.

Inhibidores de la colinesterasa (ambenonio, donepezilo, galantamina, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina, tacrina). Riesgo de potenciación de la bradicardia (efecto aditivo). Se requiere control clínico regular.

Agentes antihipertensivos de acción central (clonidina, apraclonidina, alfa-metildopa, guanfacina, moxonidina, rilmenidina). Aumento significativo de la presión arterial tras la suspensión brusca del antihipertensivo de acción central. Debe evitarse la interrupción repentina del medicamento y se requiere control clínico.

Lidocaína (intravenosa). Aumento de la concentración plasmática de lidocaína, con posible potenciación de efectos adversos neurológicos y cardíacos (reducción del metabolismo hepático de la lidocaína). Se recomienda control clínico y electrocardiográfico, y posiblemente la determinación de la concentración plasmática de lidocaína durante y tras la interrupción del tratamiento con betabloqueadores. Si es necesario, ajustar la dosis de lidocaína.

Combinaciones que requieren especial atención.

Antiinflamatorios no esteroideos (de acción sistémica), incluyendo inhibidores selectivos de la COX-2. Disminución del efecto hipotensor (inhibición de prostaglandinas vasodilatadoras por los AINE y retención de líquidos y sodio por derivados pirazolónicos).

Bloqueadores de canales de calcio (dihidropiridinas). Hipotensión arterial e insuficiencia circulatoria en pacientes con insuficiencia cardíaca latente o no controlada. El tratamiento con betabloqueadores puede minimizar los mecanismos simpáticos reflejos desencadenados por reacciones hemodinámicas excesivas.

Antidepresivos tricíclicos, neurolépticos. Potenciación del efecto hipotensor y riesgo de hipotensión ortostática (efecto aditivo).

Mefloquina. Riesgo de bradicardia (efecto aditivo en el desarrollo de bradicardia).

Dipiridamol (intravenoso). Potenciación del efecto antihipertensivo.

Alfa-bloqueantes utilizados en urología (alfuzosina, doxazosina, prazosina, tamsulosina, terazosina). Potenciación del efecto antihipertensivo. Mayor riesgo de hipotensión ortostática.

Amifostina. Potenciación del efecto antihipertensivo.

Glucósidos cardíacos. Combinación que puede prolongar el tiempo de conducción auriculoventricular y provocar bradicardia.

Fingolimod. La administración concomitante de fingolimod con betabloqueadores puede potenciar el efecto bradicardizante, por lo que esta combinación no se recomienda. Si se requiere su uso simultáneo, es necesario un monitoreo adecuado desde el inicio del tratamiento; se recomienda al menos monitorización nocturna.

Sustancias de contraste yodadas. En caso de shock o hipotensión arterial tras la administración de sustancias de contraste yodadas, los betabloqueadores reducen las respuestas cardiovasculares compensatorias.

Siempre que sea posible, debe suspenderse el tratamiento con betabloqueadores antes de realizar estudios radiográficos. Si su uso es necesario, el médico debe disponer de medios para realizar terapia intensiva.

Corticosteroides y tetraconocorticotropina. Disminución del efecto antihipertensivo (retención de agua y sodio en combinación con corticosteroides).

Características de aplicación.

Nunca se debe interrumpir bruscamente el tratamiento con este medicamento en pacientes con angina de pecho: la suspensión repentina del fármaco puede provocar alteraciones graves del ritmo cardíaco, infarto de miocardio o muerte súbita.

Debido a la presencia de lactosa, este medicamento está contraindicado en pacientes con galactosemia congénita, malabsorción de glucosa/galactosa o deficiencia de lactasa.

Precauciones durante la aplicación.

Suspensión del medicamento. No se debe interrumpir bruscamente el tratamiento con este medicamento, especialmente en pacientes con enfermedad coronaria isquémica. La dosis debe reducirse progresivamente durante un período de 1-2 semanas, y si es necesario, puede iniciarse simultáneamente una terapia sustitutiva para evitar la progresión de la angina de pecho.

Asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Los betabloqueantes pueden administrarse únicamente a pacientes con enfermedad de intensidad moderada, eligiendo un betabloqueante selectivo y comenzando con una dosis inicial baja. Antes de iniciar el tratamiento se recomienda realizar una evaluación de la función respiratoria.

Si durante el tratamiento aparecen ataques, pueden utilizarse broncodilatadores (betamiméticos β₂).

Insuficiencia cardíaca. En pacientes con insuficiencia cardíaca no refractaria, el medicamento puede utilizarse si es necesario, bajo estricta supervisión médica y con dosis bajas que se incrementan gradualmente.

Bradicardia. La dosis debe reducirse si la frecuencia cardíaca en reposo es inferior a 50-55 latidos por minuto y el paciente presenta manifestaciones clínicas de bradicardia.

Bloqueo auriculoventricular de primer grado. Debido al efecto dromotrópico negativo de los betabloqueantes, este medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con bloqueo auriculoventricular de primer grado.

Angina de Prinzmetal. La frecuencia y duración de los episodios de angina pueden aumentar con el uso de betabloqueantes en pacientes con angina de Prinzmetal. El uso de este medicamento puede considerarse en casos de intensidad moderada, siempre que el tratamiento se realice simultáneamente con vasodilatadores.

Alteraciones de la circulación periférica. Los betabloqueantes pueden empeorar el estado de pacientes con alteraciones de la circulación periférica (enfermedad de Raynaud o síndrome de Raynaud, arteritis o enfermedades crónicas oclusivas arteriales de las extremidades inferiores). En tales casos se recomienda utilizar un betabloqueante cardioselectivo con propiedades de agonista parcial de los receptores beta, y debe administrarse con precaución.

Feocromocitoma. Al utilizar betabloqueantes para tratar la hipertensión arterial causada por feocromocitoma, se requiere un monitoreo cuidadoso de la presión arterial.

Pacientes de edad avanzada. Es imprescindible respetar estrictamente las contraindicaciones en pacientes de edad avanzada. El tratamiento debe iniciarse con una dosis baja y bajo supervisión médica cuidadosa (véase la sección «Vía de administración y dosis»).

Pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe ajustarse según la concentración sérica de creatinina o el aclaramiento de creatinina (véase la sección «Vía de administración y dosis»).

Pacientes con diabetes mellitus. Se debe advertir al paciente sobre la necesidad de intensificar el autocontrol del nivel de glucosa en sangre al comienzo del tratamiento. Los síntomas premonitorios de la hipoglucemia pueden quedar enmascarados, especialmente taquicardia, palpitaciones y sudoración excesiva (véanse las secciones «Interacción con otros medicamentos» y «Reacciones adversas»).

Psoriasis. La prescripción de este medicamento requiere una evaluación cuidadosa de su necesidad, ya que se han notificado casos de empeoramiento de la psoriasis durante el tratamiento con betabloqueantes (véase la sección «Reacciones adversas»).

Reacciones alérgicas. En pacientes predispuestos a reacciones anafilácticas graves, especialmente aquellas relacionadas con el uso de flucetafenina (véase la sección «Interacción con otros medicamentos»), o durante la terapia de desensibilización, el tratamiento con betabloqueantes puede intensificar aún más la reacción y reducir la eficacia del tratamiento habitual de este estado con dosis normales de adrenalina.

Anestesia general. Los betabloqueantes provocan una disminución de la taquicardia refleja y aumentan el riesgo de hipotensión arterial. Continuar el tratamiento con betabloqueantes reduce el riesgo de arritmias, isquemia miocárdica y crisis hipertensivas. Es necesario informar al anestesiólogo de que el paciente está siendo tratado con un betabloqueante.

Si es necesario suspender el tratamiento y el medicamento, se considera suficiente un período de 48 horas para restaurar la sensibilidad a las catecolaminas.

No debe interrumpirse el tratamiento con betabloqueantes:

• en pacientes con insuficiencia coronaria a quienes se recomienda continuar el medicamento hasta la cirugía, considerando el riesgo asociado con la suspensión repentina de los betabloqueantes;
• en caso de cirugías de urgencia o cuando la interrupción del tratamiento no sea posible.

El paciente debe protegerse contra las consecuencias de la estimulación del nervio vago mediante la administración de una premedicación con atropina, repitiéndola si es necesario. Para la anestesia deben utilizarse agentes que inhiban lo menos posible el miocardio, y debe compensarse cualquier pérdida sanguínea.

Debe tenerse en cuenta el riesgo de reacciones anafilácticas.

Oftalmología. La bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos provoca una disminución de la presión intraocular y puede alterar los resultados de las pruebas de cribado para el glaucoma. El oftalmólogo debe estar informado de que el paciente está tomando betaxolol. Es necesario vigilar estrechamente a los pacientes que reciben betabloqueantes tanto por vía sistémica como en forma de gotas oculares, debido al posible efecto aditivo de estos medicamentos.

Tirotoxicosis. Los betabloqueantes enmascaran los síntomas cardiovasculares de la tirotoxicosis.

Deportistas. Los deportistas deben tener en cuenta que el medicamento contiene una sustancia activa que puede dar un resultado positivo en las pruebas antidopaje.

Este medicamento contiene lactosa y, por tanto, está contraindicado en pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa/galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

Aspecto teratogénico.* Hasta la fecha no hay informes sobre efectos teratogénicos en humanos ni datos sobre la aparición de malformaciones congénitas.