Беклофорт евохалер

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства БЕКЛОФОРТ ЭВОХАЛЕР (BECLOFORTEEVOHALER)

Состав:

действующее вещество: беклометазона дипропионат;

1 доза препарата содержит беклометазона дипропионата 250 мкг;

вспомогательные вещества: HFA-134a, этанол безводный, глицерин.

Лекарственная форма. Аэрозоль для ингаляций, дозированный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный и бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей, применяемые ингаляционно. Глюкокортикостероиды.

Код АТХ R03B A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Беклометазона дипропионат — предшественник активного вещества с низкой сродством к глюкокортикоидным рецепторам. Он гидролизуется эстеразами с образованием активного метаболита беклометазона-17-монопропионата, который обладает высокой местной противовоспалительной активностью.

Фармакокинетика.

При ингаляционном применении системная абсорбция неизменённого беклометазона дипропионата происходит через лёгкие с незначительной пероральной абсорбцией дозы, попавшей в желудочно-кишечный тракт. До абсорбции происходит интенсивное превращение беклометазона дипропионата в его активный метаболит — беклометазон-17-монопропионат. Системная абсорбция беклометазона-17-монопропионата складывается из абсорбции в лёгких и в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность при ингаляционном применении составляет приблизительно 60 % введённой дозы для беклометазона-17-монопропионата.

Беклометазона дипропионат очень быстро выводится из системного кровообращения путём метаболизма с участием эстераз. Основной продукт метаболизма — активный беклометазон-17-монопропионат.

Объём распределения беклометазона дипропионата в фазе плато умеренный (20 л), однако у беклометазона-17-монопропионата он значительно больше (424 л). Связывание с белками плазмы крови умеренно высокое (87 %).

Беклометазона дипропионат и беклометазон-17-монопропионат имеют высокий плазменный клиренс (150 и 120 л/час), периоды полувыведения составляют 0,5 часа и 2,7 часа соответственно. Приблизительно 60 % дозы препарата выводится с калом, 12 % — с мочой в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов. Почечный клиренс беклометазона дипропионата и его метаболитов незначителен.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение тяжелой бронхиальной астмы у взрослых, а также лечение пациентов, которым требуется применение системных стероидов для адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Беклометазон менее зависим от метаболизма CYP3A, чем некоторые другие кортикостероиды, и в целом взаимодействия маловероятны; однако существует возможность возникновения системных нежелательных явлений при одновременном применении сильных ингибиторов CYP3A (например, ритонавира, кобицистатa). В таких случаях следует проводить соответствующий мониторинг пациентов.

Беклофорт Эвогалер содержит очень незначительное количество этанола, поэтому теоретически возможно взаимодействие при одновременном приеме у пациентов с повышенной чувствительностью к дисульфираму или метронидазолу.

Особливості застосування.

Лікування бронхіальної астми слід проводити згідно з рекомендаціями щодо лікування бронхіальної астми, стан пацієнта необхідно регулярно контролювати як клінічно, так і шляхом визначення показників функції зовнішнього дихання.

Збільшення частоти застосування короткодіючих інгаляційних β2-агоністів сигналізує про поступову втрату контролю за астмою. У цих умовах терапію потрібно переглянути. Раптове та прогресуюче погіршення контролю астма небезпечне для життя, тому слід розглянути можливість збільшення дози кортикостероїдів. У пацієнтів, які належать до групи ризику, потрібно проводити пікфлоуметрію щоденно.

Беклофорт Евохалер призначений не для купірування гострих нападів астми, а для довготривалого лікування. Для полегшення стану при гострих астматичних нападах слід застосовувати швидко- та короткодіючі інгаляційні бронходилататори.

Необхідно перевірити техніку інгаляції у пацієнта, щоб переконатися, що активація аерозолю синхронізована з вдихом для оптимальної доставки препарату в легені.

Відсутність відповіді на лікування або тяжке загострення астми слід лікувати шляхом збільшення дози препарату Беклофорт Евохалер та, якщо необхідно, прийому системних стероїдів та/або антибіотиків при наявності інфекції.

При застосуванні інгаляційних кортикостероїдів, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може виникнути системна дія, але значно менша, ніж при призначенні пероральних стероїдів. Системна дія може проявлятися синдромом Кушинга, кушингоїдними ознаками, пригніченням надниркових залоз, затримкою росту у дітей та підлітків, зменшенням мінералізації кісток, катарактою та глаукомою, а також рідше — рядом фізіологічних та поведінкових ефектів, включаючи психомоторну гіперреактивність, порушення сну, неспокій, депресію або агресію (особливо у дітей). Тому важливо, щоб доза інгаляційних кортикостероїдів була зменшена до мінімальної можливої, яка б підтримувала ефективний контроль за симптомами астми (див. розділ «Побічні реакції»).

Рекомендується регулярно перевіряти зріст дітей, які отримують тривале лікування інгаляційними кортикостероїдами.

Існує індивідуальна підвищена чутливість до інгаляційних кортикостероїдів.

У зв’язку з можливістю пригнічення функції надниркових залоз переведення пацієнтів із пероральних кортикостероїдів на Беклофорт Евохалер потребує особливої уваги і постійного контролю за функцією надниркових залоз.

Процес переходу на Беклофорт Евохалер та припинення системної терапії мають бути поступовими, і пацієнт має бути попередженим про необхідність додаткового введення системного стероїду у стресовий період, наприклад, при тяжкому астматичному нападі, тяжких інтеркурентних захворюваннях, хірургічних втручаннях, травмах.

Аналогічно, заміна системної стероїдної терапії на інгаляційну інколи може демаскувати алергічні захворювання, такі як алергічний риніт або екзема, раніше контрольовані системним прийомом стероїдів. Ці алергічні прояви потрібно лікувати антигістамінними засобами та/або топічними препаратами, у тому числі і топічними стероїдами.

Лікування препаратом Беклофорт Евохалер не припиняти раптово.

Як і при лікуванні іншими інгаляційними кортикостероїдами, з особливою обережністю Беклофорт Евохалер слід призначати хворим з активним та латентним туберкульозом легенів.

Як і при лікуванні іншими інгаляційними препаратами, можливий розвиток парадоксального бронхоспазму зі швидко зростаючою задишкою після інгаляції. У такому разі слід негайно застосовувати швидкодіючі інгаляційні бронходилататори, інгаляцію препарату Беклофорт Евохалер одразу припинити, проводити обстеження пацієнта та при необхідності призначати альтернативну терапію.

Порушення зору

Порушення зору можливе при системному і місцевому застосуванні кортикостероїдів. Якщо пацієнт має такі симптоми, як порушення чіткості зору або інші порушення зору, його варто направити до офтальмолога для оцінки можливих причин, які можуть включати катаракту, глаукому або такі рідкісні хвороби, як центральна серозна хоріоретинопатія, про виникнення яких повідомлялося після застосування системних і місцевих кортикостероїдів.

Хворих необхідно попередити, що препарат містить невелику кількість етанолу та гліцерину. У терапевтичних дозах кількість етанолу та гліцерину є надзвичайно малою і не становить ризику для пацієнтів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність
Існує недостатньо доказів щодо безпеки застосування беклометазону дипропіонату або пропеленту HFA-134a вагітним жінкам. У репродуктивних дослідженнях на тваринах із застосуванням беклометазону дипропіонату побічні реакції, властиві потужним кортикостероїдам, спостерігались тільки при високих рівнях системного впливу; пряме вдихання забезпечує мінімальний системний вплив. Дослідження впливу пропеленту HFA-134a на репродуктивну функцію і внутрішньоутробний розвиток у тварин не виявили клінічно значущих побічних реакцій. Жодна з клінічно значущих побічних реакцій не була пов'язана із застосуванням пропеленту HFA-134a. Таким чином, виникнення будь-яких побічних реакцій у людини малоймовірне. Прийом препаратів під час вагітності слід розглядати лише тоді, коли очікувана користь для матері більше, ніж будь-який можливий ризик для плода.

Годування груддю

Дослідження щодо виділення беклометазону дипропіонату в молоко у тварин не проводились. Доцільно припустити, що беклометазону дипропіонат екскретується в молоко, але при дозуванні, що використовується для прямого вдихання, існує низький потенціал для значних рівнів у грудному молоці. Беклометазону дипропіонат слід застосовувати під час годування груддю, тільки якщо очікувана користь для матері перевищує ризик для новонародженого/немовляти.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Беклофорт Евохалер не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами.

Способ применения и дозы.

Препарат Беклофорт Эвохалер применять только перорально ингаляционно.

Пациенты должны быть проинформированы о профилактическом характере терапии беклометазоном дипропионатом и о том, что лечение должно быть регулярным, даже при отсутствии симптомов астмы.

Доза препарата корректируется в зависимости от индивидуальной реакции.

Если улучшение состояния после применения короткодействующих бронходилататоров становится менее эффективным или требуется большее количество ингаляций, чем обычно, необходимо пересмотреть лечение.

Пациентам, которым трудно синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер — устройство для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов.

Начальная доза препарата должна соответствовать степени тяжести заболевания. Для пациентов, которым требуется высокая доза ингаляционного кортикостероида, начальная доза составляет 1000 мкг в сутки. Дозу препарата затем можно скорректировать до достижения контроля над симптомами астмы или уменьшить до минимальной эффективной, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Дети в возрасте от 12 лет и взрослые (включая пожилых пациентов)

1000 мкг в сутки; дозу можно увеличить до 2000 мкг в сутки. После стабилизации состояния пациента дозу можно уменьшить. Общую суточную дозу можно назначать в два, три или четыре приёма.

Для получения оптимального результата Беклофорт Эвохалер необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может снижаться при охлаждении баллона. Баллон нельзя разбивать, прокалывать или сжигать, даже когда он пустой.

Перед первым применением ингалятора или после перерыва в применении в течение 3 или более дней снять колпачок мундштука, слегка нажав на него с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и сделать одно распыление в воздух, чтобы убедиться в его надлежащей работе.

Правила использования ингалятора

1. Снять колпачок мундштука, слегка нажав на него с боков.
2. Убедиться, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.
3. Тщательно встряхнуть ингалятор, чтобы удалить возможные посторонние предметы и равномерно перемешать содержимое.
4. Взять ингалятор вертикально так, чтобы большой палец находился на основании ингалятора под мундштуком. Другими пальцами держать флакон снизу.
5. Сделать максимально глубокий выдох, затем поместить мундштук в рот между зубами и обхватить его губами, не прикусывая.
6. Начиная вдыхать через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы распылить препарат, продолжая при этом медленно и глубоко вдыхать (таким образом высвобождается 1 доза аэрозоля).
7. Задержав дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько возможно.
8. Если необходимо сделать ещё несколько распылений, следует подождать приблизительно 30 секунд, держа ингалятор вертикально. Затем повторить пункты 3–7.
9. Закрыть мундштук колпачком, аккуратно нажав на него до характерного щелчка.

ВАЖНО:

Выполнять пункты 5, 6 и 7, не торопясь. Важно максимально медленно вдыхать непосредственно перед распылением. Первые несколько раз рекомендуется потренироваться перед зеркалом. Если вокруг верхушки ингалятора или по бокам рта появляется «облако», необходимо начать распыление снова с пункта 2.

Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, следует выполнять их, а также обращаться к врачу при возникновении любых трудностей.

Очистка

В целом необходимость в очистке ингалятора отсутствует, но если она возникает, следует руководствоваться нижеследующими рекомендациями.

1. Извлечь металлический баллон из пластикового корпуса ингалятора и снять колпачок мундштука.
2. Протереть пластиковый корпус и мундштук влажной тканью.
3. Высушить в тёплом месте. Избегать чрезмерного нагревания.
4. Установить металлический баллон и колпачок мундштука на место.

НЕ ПОГРУЖАТЬ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОН В ВОДУ.

Дети.

Не рекомендуется применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

При применении препарата Беклофорт Эвохалер в дозах, превышающих рекомендованные, возможно временное угнетение функции коры надпочечников. Это не требует неотложной помощи, поскольку функция коры надпочечников восстановится через несколько дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме крови. Однако при применении доз, превышающих рекомендованные, и в течение длительного времени возможно некоторое угнетение функции надпочечников. В таких случаях необходимо проверять резерв функции надпочечников. Лечение препаратом Беклофорт Эвохалер можно продолжать в дозах, утверждённых для контроля астмы.

Специфического лечения передозировки беклометазона дипропионата не существует. При передозировке следует проводить поддерживающую терапию с соответствующим контролем, если это необходимо. Дальнейшее лечение — в соответствии с клиническим состоянием или в соответствии с местными рекомендациями, если они имеются.

Побочные реакции

Ниже перечисленные побочные реакции систематизированы по органам и системам в зависимости от частоты возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 – < 1/10), нечасто (≥1/1000 – < 1/100), редко (≥1/10 000 – < 1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения и неизвестно (частота не может быть определена на основании имеющихся данных). Данные о побочных реакциях, возникающих очень часто, часто и нечасто, в основном основаны на клинических исследованиях. Сведения о побочных реакциях, возникающих редко и очень редко, получены в основном спонтанно.

Инфекции и инвазии

Очень часто: кандидоз полости рта и глотки.

Иммунная система

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая:

• нечасто: кожные высыпания, крапивницу, зуд, эритему;
• очень редко: ангионевротический отек, респираторные симптомы (одышка и/или бронхоспазм с усилением свистящего дыхания, кашель), анафилактоидные/анафилактические реакции.

Эндокринная система

Возможное системное действие, включающее (см. раздел «Особенности применения»):

очень редко: синдром Кушинга, кушингоидные признаки, подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракта и глаукома.

Психические расстройства

Очень редко: чувство тревоги, нарушения сна, депрессия, агрессия, изменения поведения, включая гиперактивность и возбуждение (в основном у детей).

Дыхательная система

Часто: охриплость, раздражение горла.

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм (см. раздел «Особенности применения»).

Органы зрения

Неизвестно: нарушение четкости зрения (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 °С.

Избегать воздействия прямых солнечных лучей. Не замораживать.

Сразу после использования закрывать мундштук колпачком, аккуратно надавливая на него до характерного щелчка.

Баллон находится под давлением. Не нагревать выше 50 °С.

Упаковка. Аэрозольный баллон с дозирующим клапаном на 200 доз в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Глаксо Веллком Продакшн, Франция /
Glaxo Wellcome Production, France.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Глаксо Веллком Продакшн, Зон Индустриель №2, 23, рю Лавуазье, 27000 Эврё, Франция /
Glaxo Wellcome Production, Zone Industrielle №2, 23, rue Lavoisier, 27000 Evreux, France.