Авертид

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АВЕРТИД (AVERTID)

Состав:

действующее вещество: betahistine;

1 мл препарата содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг;

вспомогательные вещества: натрия сахаринат, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), этанол 96 %, ароматизатор фруктовый, вода очищенная.

Не содержит сахара и красителей.

Лекарственная форма. Раствор для перорального применения.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость со специфическим запахом, допускается желтоватый оттенок.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях. Код АТС N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина заключается во влиянии на гистаминовые Н1- и Н3-рецепторы лабиринта и вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС). Оказывая выраженное Н1-агонистическое действие на рецепторы сосудов внутреннего уха, препарат способствует местной вазодилатации и значительно улучшает кровообращение в stria vascularis. Н3-антагонистическое действие препарата на рецепторы нейронов вестибулярных ядер способствует улучшению микроциркуляции, проницаемости капилляров, повышению высвобождения гистамина и увеличению обмена жидкости на уровне микроциркуляторного русла сосудистой полоски, что приводит к нормализации давления эндолимфы в лабиринте и улитке. Кроме того, бетагистин улучшает процессы нейрональной передачи путем повышения концентрации серотонина в синапсах. Препарат также является ингибитором фермента диаминоксидазы, инактивирующей гистамин. Также отмечено связывание бетагистина с потенциалзависимыми кальциевыми каналами нервных клеток, которые принимают непосредственное участие в процессах ишемического повреждения. Препарат не влияет на Н2-гистаминорецепторы желудка и не приводит к повышению секреции и концентрации соляной кислоты, как базальной, так и стимулированной. Бетагистину не свойственна седативная активность, он также не влияет на показатели системного артериального давления. В отличие от других средств данной группы (циннаризин, флуноризин), бетагистин не вызывает экстрапирамидных расстройств и может применяться у пожилых пациентов с синдромом паркинсонизма.

Фармакокинетика.

При приёме внутрь бетагистин полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, незначительно связывается с белками плазмы крови. Препарат не накапливается в тканях организма и не оказывает кумулятивного действия, полностью выводится с мочой в виде неактивного метаболита — 2-пиридилацетовой кислоты в течение 24 часов. Период полувыведения препарата составляет 3–4 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; феохромоцитома; лечение производными дисульфирама (Авертид содержит 5 % от объёма этилового спирта).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследований in vivo, направленных на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами, не проводили. Исходя из данных in vitro, подавление активности ферментов цитохрома Р450 in vivo не ожидается.

Данные in vitro свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), включая селективные по подтипу В ингибиторы МАО (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая селективные по подтипу В ингибиторы МАО).

При применении Авертида вместе с блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов эффективность бетагистина снижается, поэтому перед применением препарата антигистаминные средства необходимо отменить.

Готовый препарат содержит 5 % от объёма этилового спирта, что необходимо учитывать при лечении производными дисульфирама или другими препаратами, блокирующими ферменты распада ацетальдегида (например, метронидазол, производные нитрофурана).

Особенности применения.

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. При обострении бронхиальной астмы препарат необходимо отменить.

С осторожностью применять Авертид при пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки в активной фазе.

Случайное вдыхание раствора бетагистина теоретически может вызвать развитие бронхоспазма и снижение артериального давления.

Этот лекарственный препарат содержит 5 объемных процентов спирта (этанола). С учетом максимальной индивидуальной дозы (3 мл раствора содержат 120 мг этанола) это эквивалентно 3 мл пива или 1,3 мл вина в разовой дозе. Это вредно для лиц, страдающих алкоголизмом. О содержании алкоголя в препарате следует помнить при его назначении женщинам в период беременности или грудного вскармливания, детям и пациентам из групп высокого риска, например при заболеваниях печени или эпилепсии.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Недостаточно данных по применению бетагистина у беременных.

У людей потенциальный риск для плода и новорожденного неизвестен. Авертид не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период грудного вскармливания. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, относились только к очень высоким дозам. Грудное вскармливание необходимо прекратить на весь период применения Авертида.

Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние этого препарата на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами, бетагистин не оказывал влияния или оказывал незначительное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы.

Взрослым Авертид принимать внутрь 2–3 раза в сутки, предпочтительно во время или после еды. Точную дозировку препарата проводить с помощью шприца, входящего в упаковку. Допускается применять неразведённый раствор, запивая его небольшим количеством жидкости, а также разводить препарат в небольшом количестве жидкости. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через 2–3 недели лечения. Наилучшие результаты достигаются при приёме препарата в течение нескольких месяцев.

Обычно препарат следует применять по 8 мг (1 мл) 3 раза в сутки. При выраженных симптомах заболевания или неэффективности лечения дозу можно увеличить до 16 мг (2 мл) 3 раза в сутки или применять препарат по 24 мг (3 мл) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 48 мг.

Нарушение функции печени и почек.

У этой группы пациентов специальные клинические исследования по эффективности и безопасности не проводились, однако согласно опыту после регистрации применение коррекции дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста. Хотя на данный момент данные клинических исследований по этой группе пациентов ограничены, обширный опыт применения препарата в пострегистрационный период свидетельствует о том, что коррекция дозы для этой категории пациентов не требуется.

Дети.

Не применять.

Передозировка.

Сообщалось о нескольких случаях передозировки препарата. У некоторых пациентов после приёма дозы до 640 мг наблюдались лёгкие или умеренно выраженные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе). Более серьёзные осложнения (судороги, осложнения со стороны сердца или лёгких) отмечались при преднамеренной передозировке бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции.

Во время плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов, принимавших бетагистин, наблюдались следующие побочные реакции с частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая немедленный тип (анафилаксия).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота и диспепсия. В отдельных случаях отмечались жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу желудочно-кишечного тракта, боль в абдоминальной области вследствие вздутия живота и метеоризма). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата вместе с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи: в отдельных случаях наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Препарат содержит метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (Е 216), которые могут вызывать аллергические реакции (вероятно, замедленного типа).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 60 мл в контейнерах. Контейнер вместе с дозирующим шприцем в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

РЕСИФАРМ ПАРЕТС, С.Л.Ю.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

улица Рамон и Кахаль, 2, 08150 Паретс дель Вальес (Барселона), Испания

Заявитель.

ООО «Эрсель Фарма Украина».

Местонахождение заявителя.

21030, г. Винница, просп. Юности, 20/73.

При возникновении нежелательных проявлений, побочных реакций или отсутствии терапевтического эффекта необходимо сообщить по адресу: ООО «Эрсель Фарма Украина», 21030, г. Винница, просп. Юности, 20/73, тел./факс: (0432) 65-78-78, электронный адрес: [email protected]

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АВЕРТИД

(AVERTID)

Состав:

действующее вещество: betahistine;

1 мл препарата содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг;

вспомогательные вещества: натрия сахаринат, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), этанол 96 %, ароматизатор фруктовый, вода очищенная.

Не содержит сахара и красителей.

Лекарственная форма. Раствор для орального применения.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость без цвета со специфическим запахом, допускается желтоватый оттенок.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях. Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина заключается во влиянии на гистаминовые Н1- и Н3-рецепторы лабиринта и вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС). Оказывая выраженную Н1-агонистическую активность на рецепторы сосудов внутреннего уха, препарат способствует местной вазодилатации и значительно улучшает кровообращение в stria vascularis. Н3-антагонистическое действие препарата на рецепторы нейронов вестибулярных ядер способствует улучшению микроциркуляции, проницаемости капилляров, увеличению высвобождения гистамина и повышению обмена жидкости на уровне микроциркуляторного русла сосудистой полоски, что приводит к нормализации давления эндолимфы в лабиринте и улитке. Кроме того, бетагистин улучшает процессы нейрональной передачи путем повышения концентрации серотонина в синапсах. Препарат также является ингибитором фермента диаминоксидазы, инактивирующей гистамин. Отмечено также связывание бетагистина с потенциалзависимыми кальциевыми каналами нервных клеток, которые принимают непосредственное участие в процессах ишемического повреждения. Препарат не влияет на Н2-гистаминорецепторы желудка и не вызывает повышения секреции и концентрации соляной кислоты, как базальной, так и стимулированной. Бетагистину не свойственно седативное действие, он также не влияет на показатели системного артериального давления. В отличие от других средств данной группы (циннаризин, флуноризин), бетагистин не вызывает экстрапирамидных расстройств и может применяться у пожилых пациентов с паркинсоническим синдромом.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь бетагистин полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, незначительно связывается с белками плазмы крови. Препарат не накапливается в тканях организма и не оказывает кумулятивного действия, полностью выводится с мочой в виде неактивного метаболита — 2-пиридинилуксусной кислоты в течение 24 часов. Период полувыведения препарата составляет 3–4 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (глухотой);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; феохромоцитома; лечение производными дисульфирама (Авертид содержит 5 % от объёма этилового спирта).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследований in vivo, направленных на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами, не проводили. Исходя из данных in vitro, подавление активности ферментов цитохрома Р450 in vivo не ожидается.

Данные in vitro свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), включая селективные ингибиторы МАО подтипа В (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая селективные ингибиторы МАО подтипа В).

При применении Авертида вместе с блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов эффективность бетагистина снижается, поэтому перед применением препарата антигистаминные средства необходимо отменить.

Готовый препарат содержит 5 % от объёма этилового спирта, что необходимо учитывать при лечении производными дисульфирама или другими препаратами, блокирующими ферменты распада ацетальдегида (например, метронидазол, производные нитрофурана).

Особенности применения.

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. При обострении бронхиальной астмы препарат необходимо отменить.

С осторожностью применять Авертид при активной фазе язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.

Теоретически возможное случайное вдыхание раствора бетагистина может вызвать развитие бронхоспазма и снижение артериального давления.

Данный лекарственный препарат содержит 5 объемных процентов спирта (этанола). С учетом максимальной индивидуальной дозы (3 мл раствора для приема внутрь содержат 120 мг этанола) это эквивалентно 3 мл пива или 1,3 мл вина в разовой дозе. Это вредно для лиц, страдающих алкоголизмом. О содержании спирта в препарате следует помнить при его назначении женщинам в период беременности или грудного вскармливания, детям и пациентам из групп высокого риска, например, при заболеваниях печени или эпилепсии.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Недостаточно данных по применению бетагистина у беременных. У людей потенциальный риск для плода и новорожденного неизвестен. Авертид не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период грудного вскармливания. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, относились только к очень высоким дозам. Грудное вскармливание необходимо прекратить на весь период применения Авертида.

Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние этого препарата на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами, бетагистин не оказывал влияния или оказывал незначительное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы.

Взрослым Авертид принимать внутрь 2–3 раза в сутки, лучше во время или после приёма пищи. Точную дозировку препарата проводить с помощью шприца, вложенного в упаковку. Допускается применение неразведённого раствора, запивая его небольшим количеством жидкости, а также разведение препарата в небольшом количестве жидкости. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через 2–3 недели лечения. Наилучшие результаты достигаются при приёме препарата в течение нескольких месяцев.

Обычно препарат следует применять по 8 мг (1 мл) 3 раза в сутки. При выраженных симптомах заболевания или неэффективности лечения дозу можно увеличить до 16 мг (2 мл) 3 раза в сутки или применять препарат по 24 мг (3 мл) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 48 мг.

Нарушения функции печени и почек.

У данной группы пациентов специальные клинические исследования эффективности и безопасности не проводились, однако согласно опыту применения после регистрации, коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста.
Хотя на данный момент данные клинических исследований для этой группы пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период свидетельствует о том, что коррекция дозы для этой категории пациентов не требуется.

Дети.

Не применять.

Передозировка.

Сообщалось о нескольких случаях передозировки препаратом. У некоторых пациентов после приёма дозы до 640 мг возникали лёгкие или умеренно выраженные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе). Более серьёзные осложнения (судороги, осложнения со стороны сердца или лёгких) наблюдались при преднамеренной передозировке бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции.

Во время плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов, принимавших бетагистин, наблюдались следующие побочные реакции с частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая немедленный тип (анафилаксия).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота и диспепсия. В некоторых случаях отмечались жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу желудочно-кишечного тракта, боль в абдоминальной области вследствие вздутия живота и метеоризма). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата во время еды или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи: в отдельных случаях наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Препарат содержит метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (Е 216), которые могут вызывать аллергические реакции (вероятно, замедленного типа).

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 60 мл в контейнерах. Контейнер вместе с дозирующим шприцем в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Совместное украинско-испанское предприятие «Сперко Украина».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 21027, г. Винница, ул. 600-летия, 25.

Заявитель.

ООО «Эрсель Фарма Украина».

Местонахождение заявителя.

21030, г. Винница, просп. Юности, 20/73.

В случае возникновения нежелательных проявлений, побочных реакций или отсутствия терапевтического эффекта необходимо сообщить по адресу: ООО «Эрсель Фарма Украина», 21030, г. Винница, просп. Юности, 20/73, тел./факс: (0432) 65-78-78, электронная почта [email protected]