Avertid

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE AVERTEID (AVERTID)

Composizione:

Principio attivo: betahistine;

1 ml di medicinale contiene 8 mg di cloridrato di betagistina;

Eccipienti: sodio saccarinato, metilparabene (E 218), propilparabene (E 216), etanolo 96%, aroma di frutta, acqua depurata.

Non contiene zucchero né coloranti.

Forma farmaceutica. Soluzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido incolore con odore specifico; è ammessa una leggera sfumatura giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci utilizzati per disturbi vestibolari. Codice ATC N07CA01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il meccanismo d'azione della betagistina consiste nell'azione sui recettori istaminergici H1 ed H3 del labirinto e dei nuclei vestibolari del sistema nervoso centrale (SNC). Grazie alla marcata attività agonista H1 sui recettori vascolari dell'orecchio interno, il farmaco favorisce una vasodilatazione locale e migliora significativamente la circolazione sanguigna nella stria vascularis. L'azione antagonista H3 sui recettori dei neuroni dei nuclei vestibolari favorisce il miglioramento della microcircolazione, dell'iperpermeabilità capillare, dell'aumento del rilascio di istamina e dell'incremento dello scambio liquido a livello del letto microcircolatorio della striscia vascolare, portando così alla normalizzazione della pressione dell'endolinfa nel labirinto e nella coclea. Inoltre, la betagistina migliora i processi di trasmissione neuronale aumentando la concentrazione di serotonina nelle sinapsi. Il farmaco è anche un inibitore dell'enzima diamminossidasi, enzima responsabile dell'inattivazione dell'istamina. È stata inoltre osservata la legatura della betagistina ai canali del calcio dipendenti dal potenziale delle cellule nervose, che partecipano direttamente ai processi di danno ischemico. La betagistina non agisce sui recettori istaminici H2 dello stomaco e non provoca un aumento della secrezione e della concentrazione di acido cloridrico, né basale né stimolata. La betagistina non presenta attività sedativa e non influenza i valori della pressione arteriosa sistemica. A differenza di altri farmaci di questo gruppo (cinarizina, flunarizina), la betagistina non provoca disturbi extrapiramidali ed è pertanto utilizzabile nei pazienti di età avanzata con sindrome parkinsoniana.

Farmacocinetica.

Per via orale, la betagistina viene completamente assorbita dal tratto gastrointestinale e si lega in misura trascurabile alle proteine plasmatiche. Il farmaco non si accumula nei tessuti dell'organismo e non esercita effetti cumulativi, venendo completamente eliminato nelle urine sotto forma di metabolita inattivo – acido 2-piridilacetico – entro 24 ore. Il tempo di emivita di eliminazione del farmaco è di 3-4 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattia e sindrome di Ménière, caratterizzate da tre sintomi principali:

• vertigini, talvolta accompagnate da nausea e vomito;
• perdita dell'udito (sordità);
• acufene.

Trattamento sintomatico del vertigine vestibolare.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale; feocromocitoma; trattamento con derivati del disulfiram (Avertid contiene il 5% in volume di alcol etilico).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati condotti studi in vivo finalizzati allo studio dell'interazione tra betagistina e altri medicinali. Sulla base dei dati in vitro, non è prevista l'inibizione dell'attività degli enzimi del citocromo P450 in vivo.

I dati in vitro indicano un'inibizione del metabolismo della betagistina da parte di medicinali che inibiscono l'attività della monoamminoossidasi (MAO), compresi gli inibitori selettivi della MAO-B (ad esempio selegilina). Si raccomanda cautela nell'assunzione concomitante di betagistina e inibitori della MAO (inclusi gli inibitori selettivi della MAO-B).

L'uso concomitante di Avertid con antagonisti dei recettori istaminici H1 riduce l'efficacia della betagistina; pertanto, gli antistaminici devono essere sospesi prima dell'inizio del trattamento.

Il medicinale finito contiene il 5% in volume di alcol etilico, elemento da considerare nel trattamento con derivati del disulfiram o con altri medicinali che inibiscono gli enzimi di degradazione dell'acetaldeide (ad esempio metronidazolo, derivati nitrofurani).

Caratteristiche particolari di impiego.

Durante il trattamento con il medicinale è necessario controllare attentamente i pazienti affetti da asma bronchiale e/o con anamnesi di ulcera gastrica e duodenale. In caso di peggioramento dell'asma bronchiale, il medicinale deve essere interrotto.

Avertid deve essere utilizzato con cautela in caso di ulcera peptica gastrica o duodenale in fase attiva.

L'inalazione accidentale della soluzione di betagistina può teoricamente provocare lo sviluppo di broncospasmo e riduzione della pressione arteriosa.

Questo medicinale contiene il 5% vol di alcol (etanolo). Considerando la dose individuale massima (3 ml di soluzione orale contengono 120 mg di etanolo), ciò corrisponde a 3 ml di birra o 1,3 ml di vino per dose singola. Questo è dannoso per le persone affette da alcolismo. La presenza di alcol nel medicinale deve essere tenuta in considerazione quando si prescrive il medicinale a donne durante la gravidanza o l'allattamento, ai bambini e ai pazienti appartenenti a gruppi a rischio, ad esempio con malattie epatiche o epilessia.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza. Non vi sono dati sufficienti sull'uso della betagistina in donne in gravidanza.

Negli esseri umani, il rischio potenziale per il feto e il neonato è sconosciuto. Avertid non deve essere utilizzato durante la gravidanza, salvo nei casi di stretta necessità.

Allattamento. Non è noto se la betagistina passi nel latte materno umano. La betagistina passa nel latte delle ratte. Gli effetti osservati dopo il parto negli studi sugli animali si sono verificati solo con dosi molto elevate. L'allattamento deve essere interrotto per tutta la durata del trattamento con Avertid.

Fertilità. Gli studi effettuati sui ratti non hanno evidenziato effetti sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

La betagistina è indicata per il trattamento della sindrome di Ménière, caratterizzata dalla triade di sintomi principali: vertigini, perdita dell'udito e acufeni, nonché per il trattamento sintomatico del capogiro vestibolare. Entrambe le condizioni possono influire negativamente sulla capacità di guidare autoveicoli o usare macchinari. Secondo i dati degli studi clinici che hanno esaminato l'effetto di questo medicinale sulla capacità di guidare autoveicoli o usare macchinari, la betagistina non ha avuto effetto o ha avuto un effetto trascurabile su tale capacità.

Modalità e posologia di somministrazione.

Negli adulti, Avertid va assunto per via orale 2-3 volte al giorno, preferibilmente durante o dopo i pasti. La dose esatta deve essere misurata con la siringa fornita nella confezione. Il medicinale può essere assunto non diluito, accompagnandolo con una piccola quantità di liquido, oppure può essere diluito in una piccola quantità di liquido. Il miglioramento dei sintomi si osserva talvolta solo dopo 2-3 settimane di trattamento. I migliori risultati si ottengono assumendo il medicinale per diversi mesi.

Solitamente il medicinale va assunto in dosi di 8 mg (1 ml) tre volte al giorno. In caso di sintomi marcati o di mancata risposta al trattamento, la dose può essere aumentata fino a 16 mg (2 ml) tre volte al giorno oppure si può assumere il medicinale in dosi di 24 mg (3 ml) due volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 48 mg.

Alterazioni della funzione epatica e renale.

In questa categoria di pazienti non sono stati effettuati studi clinici specifici riguardo efficacia e sicurezza, ma in base all'esperienza post-marketing non è necessario alcun aggiustamento posologico.

Pazienti anziani.

Sebbene i dati clinici disponibili per questa categoria di pazienti siano limitati, l'ampia esperienza d'uso post-marketing indica che non è necessario alcun aggiustamento posologico in questa popolazione.

Uso nei bambini.

Non utilizzare.

Sovradosaggio.

Sono stati riportati alcuni casi di sovradosaggio. In alcuni pazienti, dopo l'assunzione di dosi fino a 640 mg, sono comparsi sintomi lievi o moderati (nausea, sonnolenza, dolore addominale). Complicazioni più gravi (convulsioni, alterazioni cardiache o polmonari) sono state osservate in casi di intenzionale sovradosaggio di betalistina, specialmente in associazione con sovradosaggio di altri farmaci.

Trattamento: terapia sintomatica e di supporto.

Effetti indesiderati.

Durante studi clinici controllati con placebo, nei pazienti che assumevano betagiustina sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati con frequenza: molto comune (≥ 1/10); comune (da ≥ 1/100 a < 1/10); non comune (da ≥ 1/1000 a < 1/100); raro (da ≥ 1/10000 a < 1/1000); molto raro (< 1/10000).

Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese quelle di tipo immediato (anafilassi).

Dal sistema nervoso: comune – cefalea.

Dal tratto gastrointestinale: comune – nausea e dispepsia. In alcuni casi sono state osservate lamentele di lievi disturbi gastrici (vomito, dolore lungo il tratto gastrointestinale, dolore nell'area addominale dovuto a distensione addominale e meteorismo). Questi effetti indesiderati di solito scompaiono assumendo il medicinale durante i pasti o riducendo la dose.

Dalla cute: in casi isolati sono state osservate reazioni di ipersensibilità della cute e del tessuto sottocutaneo, in particolare angioedema, eruzioni cutanee, prurito e orticaria.

Il medicinale contiene metilparabene (E 218) e propilparabene (E 216), che possono causare reazioni allergiche (probabilmente di tipo ritardato).

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

60 ml in contenitori. Il contenitore con siringa dosatrice in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

RESIFARM PARETS, S.L.U.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Calle Ramón y Cajal, 2, 08150 Parets del Vallès (Barcellona), Spagna

Richiedente.

Società a responsabilità limitata «Ersel Pharma Ucraina».

Sede del richiedente.

21030, città di Vinnytsia, viale Gioventù, 20/73.

In caso di manifestazioni indesiderate, effetti indesiderati o mancanza di effetto terapeutico, informare all'indirizzo: Società a responsabilità limitata «Ersel Pharma Ucraina», 21030, città di Vinnytsia, viale Gioventù, 20/73, tel./fax: (0432) 65-78-78, indirizzo e-mail [email protected]

ISTRUZIONE

per l'uso medicinale del medicinale

AVERITID

(AVERTID)

Composizione:

Principio attivo: betahistina;

1 ml di medicinale contiene 8 mg di cloridrato di betahistina;

Eccipienti: sodio saccarinato, metilparabene (E 218), propilparabene (E 216), etanolo 96%, aromatizzante fruttato, acqua depurata.

Non contiene zuccheri né coloranti.

Forma farmaceutica. Soluzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido incolore con odore specifico, può presentare una leggera sfumatura giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci utilizzati nei disturbi vestibolari. Codice ATC N07CA01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il meccanismo d'azione della betagistina consiste nell'azione sui recettori istaminici H1 ed H3 del labirinto e dei nuclei vestibolari del sistema nervoso centrale (SNC). Grazie alla marcata attività agonista H1 sui recettori vascolari dell'orecchio interno, il farmaco favorisce la vasodilatazione locale e migliora significativamente la circolazione sanguigna nella stria vascularis. L'azione antagonista H3 sui recettori dei neuroni dei nuclei vestibolari favorisce il miglioramento della microcircolazione, della permeabilità capillare, dell'aumento del rilascio di istamina e del potenziamento dello scambio di liquidi a livello del letto microcircolatorio della striscia vascolare, portando così alla normalizzazione della pressione dell'endolinfa nel labirinto e nella coclea. Inoltre, la betagistina migliora i processi di trasmissione neuronale aumentando la concentrazione di serotonina nelle sinapsi. Il farmaco è anche un inibitore dell'enzima diamminossidasi, enzima che inattiva l'istamina. È stata inoltre osservata la capacità della betagistina di legarsi ai canali del calcio dipendenti dal potenziale delle cellule nervose, coinvolti direttamente nei processi di danno ischemico. La betagistina non agisce sui recettori istaminici H2 dello stomaco e non provoca un aumento della secrezione e della concentrazione di acido cloridrico, né basale né stimolata. La betagistina non presenta attività sedativa, né influenza la pressione arteriosa sistemica. A differenza di altri farmaci di questo gruppo (cinarizina, flunarizina), la betagistina non induce disturbi extrapiramidali ed è pertanto utilizzabile anche nei pazienti anziani con sindrome parkinsoniana.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, la betagistina viene completamente assorbita dal tratto gastrointestinale e si lega in misura trascurabile alle proteine plasmatiche. Il farmaco non si accumula nei tessuti dell'organismo e non esercita effetto cumulativo; viene completamente eliminato nelle urine sotto forma di metabolita inattivo – acido 2-piridilacetico – entro 24 ore. Il tempo di dimezzamento di eliminazione del farmaco è di 3-4 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattia e sindrome di Ménière, caratterizzate da tre sintomi principali:

• vertigini, talvolta accompagnate da nausea e vomito;
• perdita dell'udito (sordità);
• acufene.

Trattamento sintomatico del vertigine vestibolare.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale; feocromocitoma; trattamento con derivati del disulfiram (Avertid contiene il 5% in volume di alcol etilico).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Non sono stati condotti studi in vivo volti a studiare l'interazione del betagistina con altri farmaci. Sulla base dei dati in vitro, non è prevista l'inibizione dell'attività degli enzimi del citocromo P450 in vivo.

I dati in vitro indicano che il metabolismo della betagistina può essere inibito da farmaci che inibiscono l'attività della monoaminoossidasi (MAO), compresi gli inibitori selettivi MAO-B (ad esempio selegilina). Si raccomanda cautela nell'uso concomitante di betagistina e inibitori della MAO (inclusi gli inibitori selettivi MAO-B).

L'uso concomitante di Avertid con antagonisti dei recettori istaminergici H1 riduce l'efficacia della betagistina; pertanto, gli antistaminici devono essere sospesi prima dell'assunzione del medicinale.

Il medicinale finito contiene il 5% in volume di alcol etilico, elemento da considerare nel trattamento con derivati del disulfiram o con altri farmaci che inibiscono gli enzimi del metabolismo dell'acetaldeide (ad esempio metronidazolo, derivati nitrofuranici).

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Durante il trattamento con il medicinale è necessario controllare attentamente i pazienti affetti da asma bronchiale e/o con anamnesi di ulcera gastrica e duodenale. In caso di peggioramento dell'asma bronchiale, il medicinale deve essere interrotto.

Avertid deve essere utilizzato con cautela in caso di ulcera peptica gastrica o duodenale in fase attiva.

L'inalazione accidentale della soluzione di betagiostina può teoricamente provocare lo sviluppo di broncospasmo e abbassamento della pressione arteriosa.

Questo medicinale contiene il 5% vol di alcol (etanolo). Considerando la dose individuale massima (3 ml di soluzione orale contengono 120 mg di etanolo), ciò corrisponde a 3 ml di birra o 1,3 ml di vino per dose singola. Questo è dannoso per le persone affette da alcolismo. Il contenuto di alcol deve essere tenuto presente quando si prescrive il medicinale a donne in stato di gravidanza o durante l'allattamento, ai bambini e ai pazienti appartenenti a gruppi a rischio, come ad esempio coloro che soffrono di malattie epatiche o di epilessia.

Utilizzo durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza. Non vi sono dati sufficienti sull'uso della betagiostina in donne in gravidanza.

Negli esseri umani, il rischio potenziale per il feto e il neonato è sconosciuto. Avertid non deve essere utilizzato durante la gravid游戏副本

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Negli adulti Avertid deve essere assunto per via orale da 2 a 3 volte al giorno, preferibilmente durante o dopo i pasti. La dose esatta deve essere misurata con la siringa fornita nella confezione. Il farmaco può essere assunto senza diluizione, accompagnandolo con una piccola quantità di liquido, oppure può essere diluito in una piccola quantità di liquido. Il miglioramento dei sintomi talvolta si osserva solo dopo 2-3 settimane di trattamento. I migliori risultati si ottengono assumendo il farmaco per diversi mesi.

Solitamente il farmaco deve essere assunto alla dose di 8 mg (1 ml) 3 volte al giorno. In caso di sintomi marcati o di mancata risposta al trattamento, la dose può essere aumentata a 16 mg (2 ml) 3 volte al giorno oppure può essere assunto 24 mg (3 ml) 2 volte al giorno. La dose massima giornaliera del farmaco è di 48 mg.

Alterazioni della funzionalità epatica e renale.

In questo gruppo di pazienti non sono stati effettuati studi clinici specifici riguardo all'efficacia e alla sicurezza, ma in base all'esperienza post-marketing non è necessaria alcuna correzione della dose.

Pazienti anziani.

Sebbene attualmente i dati degli studi clinici in questa categoria di pazienti siano limitati, l'ampia esperienza d'uso post-marketing indica che non è necessaria alcuna modifica della dose per questa popolazione.

Bambini.

Non utilizzare.

Sovradosaggio.

Sono stati riportati alcuni casi di sovradosaggio. In alcuni pazienti, dopo l'assunzione di dosi fino a 640 mg, si sono manifestati sintomi lievi o moderati (nausea, sonnolenza, dolore addominale). Complicazioni più gravi (convulsioni, complicazioni cardiache o polmonari) sono state osservate in casi di sovradosaggio intenzionale di betalistina, specialmente in associazione con sovradosaggio di altri farmaci.

Trattamento: terapia sintomatica e di supporto.

Effetti indesiderati.

Negli studi clinici controllati con placebo, nei pazienti che assumevano betagistina sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati con le seguenti frequenze: molto comune (≥ 1/10); comune (da ≥ 1/100 a < 1/10); non comune (da ≥ 1/1000 a < 1/100); raro (da ≥ 1/10000 a < 1/1000); molto raro (< 1/10000).

Dal punto di vista del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese quelle di tipo immediato (anafilassi).

Dal punto di vista del sistema nervoso: comune – cefalea.

Dal punto di vista dell'apparato gastrointestinale: comune – nausea e dispepsia. In alcuni casi sono state riportate lievi alterazioni gastrointestinali (vomito, dolore lungo il tratto gastrointestinale, dolore nell'area addominale dovuto a meteorismo e distensione addominale). Questi effetti indesiderati generalmente scompaiono assumendo il medicinale con il cibo o riducendo la dose.

Dal punto di vista della cute: in casi isolati sono state osservate reazioni di ipersensibilità della cute e del tessuto sottocutaneo, in particolare angioedema, eruzioni cutanee, prurito ed orticaria.

Il medicinale contiene metilparabene (E 218) e propilparabene (E 216), che possono causare reazioni allergiche (probabilmente di tipo ritardato).

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

60 ml in contenitori. Il contenitore con siringa dosatrice in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Su prescrizione medica.

Produttore.

Impresa congiunta ucraino-spagnola «Sperko Ukraine».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 21027, città di Vinnytsia, via 600-richchya, 25.

Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio.

Società a responsabilità limitata «Ersel Pharma Ukraine».

Sede del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio.

21030, città di Vinnytsia, prospekt Yunosti, 20/73.

In caso di insorgenza di effetti indesiderati, reazioni avverse o mancanza di effetto terapeutico, rivolgersi a: Società a responsabilità limitata «Ersel Pharma Ukraine», 21030, città di Vinnytsia, prospekt Yunosti, 20/73, tel./fax: (0432) 65-78-78, indirizzo e-mail: [email protected]