Avertid

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento AVERTRID (AVERTID)

Composición:

Principio activo: betahistina;

1 ml del preparado contiene 8 mg de dihidrocloruro de betahistina;

Excipientes: sacarina sódica, metilparabeno (E 218), propilparabeno (E 216), etanol 96 %, aromatizante de frutas, agua purificada.

No contiene azúcar ni colorantes.

Forma farmacéutica. Solución oral.

Características físico-químicas principales: líquido transparente incoloro con olor característico; se permite un ligero matiz amarillento.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos utilizados en trastornos vestibulares. Código ATC N07CA01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El mecanismo de acción de la betahistina consiste en su influencia sobre los receptores histamínicos H1 y H3 del laberinto y los núcleos vestibulares del sistema nervioso central (SNC). Al ejercer una marcada acción agonista H1 sobre los receptores vasculares del oído interno, el medicamento favorece la vasodilatación local y mejora significativamente la circulación sanguínea en la stria vascularis. La acción antagonista H3 del fármaco sobre los receptores neuronales de los núcleos vestibulares contribuye a mejorar la microcirculación, la permeabilidad capilar, incrementa la liberación de histamina y aumenta el intercambio de líquidos a nivel del lecho microcirculatorio de la estría vascular, lo que conduce a la normalización de la presión de la endolinfa en el laberinto y la cóclea. Además, la betahistina mejora los procesos de transmisión neuronal mediante el aumento de la concentración de serotonina en las sinapsis. El medicamento también actúa como inhibidor de la enzima diamino oxidasa, que inactiva la histamina. Asimismo, se ha observado la unión de la betahistina a los canales de calcio dependientes del potencial en las células nerviosas, que participan directamente en los procesos de daño isquémico. El fármaco no afecta a los receptores histamínicos H2 del estómago y no provoca aumento en la secreción ni en la concentración de ácido clorhídrico, ni basal ni estimulada. La betahistina no presenta acción sedante, ni tampoco influye sobre los valores de la presión arterial sistémica. A diferencia de otros fármacos de este grupo (cinarizina, flunarizina), la betahistina no provoca trastornos extrapiramidales y puede administrarse a pacientes de edad avanzada con síndrome parkinsoniano.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, la betahistina se absorbe completamente desde el tracto digestivo y se une mínimamente a las proteínas del plasma sanguíneo. El fármaco no se acumula en los tejidos del organismo ni ejerce efecto cumulativo, eliminándose completamente por la orina en forma de metabolito inactivo: ácido 2-piridilacético, dentro de las 24 horas siguientes. El periodo de semivida de eliminación del medicamento es de 3−4 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedad y síndrome de Ménière, caracterizados por tres síntomas principales:

• vértigo, que a veces se acompaña de náuseas y vómitos;
• pérdida auditiva (hipoacusia);
• acúfenos.

Tratamiento sintomático del vértigo vestibular.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento; feocromocitoma; tratamiento con fármacos derivados del disulfiram (Avertid contiene un 5 % del volumen en alcohol etílico).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios in vivo dirigidos a investigar la interacción de la betahistina con otros medicamentos. A partir de datos in vitro, no se espera la inhibición de la actividad de los enzimas del citocromo P450 in vivo.

Los datos in vitro indican que el metabolismo de la betahistina puede verse inhibido por medicamentos que inhiben la actividad de la monoaminooxidasa (MAO), incluyendo inhibidores selectivos del subtipo B de la MAO (por ejemplo, selegilina). Se recomienda precaución al administrar betahistina conjuntamente con inhibidores de la MAO (incluyendo inhibidores selectivos del subtipo B de la MAO).

Cuando se administra Avertid junto con bloqueantes de los receptores histamínicos H1, la eficacia de la betahistina disminuye; por lo tanto, antes de iniciar el tratamiento con este medicamento, deben suspenderse los antihistamínicos.

El medicamento preparado contiene un 5 % del volumen en alcohol etílico, lo cual debe tenerse en cuenta durante el tratamiento con derivados del disulfiram u otros fármacos que bloquean las enzimas de degradación del acetaldehído (por ejemplo, metronidazol, derivados nitrofuranos).

Características de uso.

Durante el tratamiento con este medicamento, es necesario controlar cuidadosamente el estado de los pacientes con asma bronquial y/o antecedentes de úlcera gástrica o duodenal. En caso de empeoramiento del asma bronquial, el medicamento debe suspenderse.

Avertid debe administrarse con precaución en caso de úlcera péptica gástrica o duodenal en fase activa.

La inhalación accidental de la solución de betahistina teóricamente podría provocar broncoespasmo e hipotensión arterial.

Este medicamento contiene un 5% vol de alcohol (etanol). Considerando la dosis individual más alta (3 ml de solución oral contienen 120 mg de etanol), esto equivale a 3 ml de cerveza o 1,3 ml de vino por dosis. Esto es perjudicial para personas que padecen alcoholismo. Debe tenerse en cuenta el contenido de alcohol en el medicamento al prescribirlo a mujeres durante el embarazo o la lactancia, niños y pacientes de grupos de alto riesgo, por ejemplo, con enfermedades hepáticas o epilepsia.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. No existen datos suficientes sobre el uso de betahistina en mujeres embarazadas.
En humanos, el riesgo potencial para el feto y el recién nacido es desconocido. Avertid no debe administrarse durante el embarazo, salvo en casos de extrema necesidad.

Lactancia. No se sabe si la betahistina pasa a la leche materna humana. La betahistina atraviesa la leche de las ratas. Los efectos observados tras el parto en estudios en animales se relacionaron únicamente con dosis muy elevadas. La lactancia debe interrumpirse durante todo el período de tratamiento con Avertid.

Fertilidad. Los estudios en ratas no mostraron efectos sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

La betahistina está indicada para el tratamiento del síndrome de Ménière, caracterizado por la tríada de síntomas principales: vértigo, pérdida auditiva y acúfenos, así como para el tratamiento sintomático del vértigo vestibular. Ambos estados pueden afectar negativamente la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria. Según datos de estudios clínicos sobre el efecto de este medicamento en la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria, la betahistina no influye o tiene un efecto insignificante sobre dicha capacidad.

Vía de administración y dosis.

Los adultos deben tomar Avertid por vía oral 2-3 veces al día, preferiblemente durante o después de las comidas. La dosis exacta debe medirse con la jeringa proporcionada en el envase. Se puede administrar la solución sin diluir, tomándola con una pequeña cantidad de líquido, o bien diluyendo el medicamento en una pequeña cantidad de líquido. A veces, la mejoría de los síntomas solo se observa tras 2-3 semanas de tratamiento. Los mejores resultados se obtienen con la administración del medicamento durante varios meses.

Habitualmente, la dosis recomendada es de 8 mg (1 ml) 3 veces al día. En caso de síntomas intensos de la enfermedad o falta de eficacia del tratamiento, la dosis puede aumentarse hasta 16 mg (2 ml) 3 veces al día, o bien administrar el medicamento a una dosis de 24 mg (3 ml) 2 veces al día. La dosis diaria máxima del medicamento es de 48 mg.

Alteraciones de la función hepática y renal.

No se han realizado estudios clínicos específicos sobre eficacia y seguridad en este grupo de pacientes. Sin embargo, según la experiencia tras la comercialización, no es necesaria la ajuste de la dosis.

Pacientes de edad avanzada.
Aunque actualmente los datos de estudios clínicos en este grupo de pacientes son limitados, la amplia experiencia de uso del medicamento tras la comercialización indica que no es necesario ajustar la dosis en esta población.

Niños.

No utilizar.

Sobredosis.

Se han notificado varios casos de sobredosis con este medicamento. En algunos pacientes, tras la ingestión de dosis de hasta 640 mg, se han presentado síntomas leves o moderados (náuseas, somnolencia, dolor abdominal). Complicaciones más graves (convulsiones, alteraciones cardíacas o pulmonares) se han observado en casos de sobredosis intencional de betahistina, especialmente cuando se combinó con sobredosis de otros medicamentos.

Tratamiento: terapia sintomática y de soporte.

Reacciones adversas.

Durante estudios clínicos controlados con placebo, en pacientes que recibieron betahistina se han observado las siguientes reacciones adversas con las siguientes frecuencias: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (de ≥ 1/100 a < 1/10); poco frecuentes (de ≥ 1/1000 a < 1/100); raras (de ≥ 1/10000 a < 1/1000); muy raras (< 1/10000).

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo tipo inmediato (anafilaxia).

Del sistema nervioso: frecuentes: cefalea.

Del tracto gastrointestinal: frecuentes: náuseas y dispepsia. En algunos casos se han observado quejas de trastornos gastrointestinales leves (vómitos, dolor a lo largo del tracto gastrointestinal, dolor en la región abdominal debido a distensión y meteorismo). Estos efectos adversos suelen desaparecer al tomar el medicamento con alimentos o tras reducir la dosis.

De la piel: en casos aislados se han observado reacciones de hipersensibilidad de la piel y del tejido celular subcutáneo, particularmente angioedema, erupciones cutáneas, prurito y urticaria.

El medicamento contiene metilparabeno (E 218) y propilparabeno (E 216), que pueden provocar reacciones alérgicas (probablemente de tipo retardado).

Duración de la validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

60 ml en envases. El envase junto con la jeringa dosificadora, en estuche de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

RESIFARM PARETS, S.L.U.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Calle Ramón y Cajal, 2, 08150 Parets del Vallès (Barcelona), España

Titular del registro.

S.A. «Ersel Pharma Ucrania».

Domicilio del titular del registro.

21030, ciudad de Vinnytsia, avenida Yunosti, 20/73.

Si aparecen efectos indeseables, reacciones adversas o falta de efecto terapéutico, debe informarse a S.A. «Ersel Pharma Ucrania», 21030, ciudad de Vinnytsia, avenida Yunosti, 20/73, teléfono/fax: (0432) 65-78-78, dirección de correo electrónico: [email protected]

INSTRUCCIÓN

para uso médico del medicamento

AVERITID

(AVERTID)

Composición:

Principio activo: betahistina;

1 ml de preparado contiene 8 mg de dihidrocloruro de betahistina;

Excipientes: sacarina sódica, metilparabeno (E 218), propilparabeno (E 216), etanol 96 %, aroma de frutas, agua purificada.

No contiene azúcar ni colorantes.

Forma farmacéutica. Solución oral.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro con olor característico; se permite un ligero matiz amarillento.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos utilizados en alteraciones vestibulares. Código ATC: N07CA01.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia.

El mecanismo de acción de la betahistina consiste en su influencia sobre los receptores histamínicos H1 y H3 del laberinto y de los núcleos vestibulares del sistema nervioso central (SNC). Al ejercer una marcada acción agonista H1 sobre los receptores vasculares del oído interno, el medicamento favorece la vasodilatación local y mejora significativamente la circulación sanguínea en la stria vascularis. La acción antagonista H3 del fármaco sobre los receptores de las neuronas de los núcleos vestibulares favorece la mejora de la microcirculación, la permeabilidad capilar, el aumento de la liberación de histamina y el incremento del intercambio de líquidos a nivel del lecho microcirculatorio de la estría vascular, lo que conduce a la normalización de la presión de la endolinfa en el laberinto y en la cóclea. Además, la betahistina mejora los procesos de transmisión neuronal mediante el aumento de la concentración de serotonina en las sinapsis. El medicamento también actúa como inhibidor de la enzima diaminoxidasa, que inactiva la histamina. Asimismo, se ha observado la unión de la betahistina a los canales de calcio dependientes del potencial en las células nerviosas, que participan directamente en los procesos de daño isquémico. La betahistina no afecta a los receptores histamínicos H2 del estómago y no provoca un aumento en la secreción ni en la concentración de ácido clorhídrico, ni basal ni estimulada. La betahistina carece de efecto sedante y tampoco influye sobre los valores de la presión arterial sistémica. A diferencia de otros fármacos de este grupo (cinarizina, flunarizina), la betahistina no provoca trastornos extrapiramidales y puede administrarse a pacientes de edad avanzada con síndrome parkinsoniano.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, la betahistina se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal y se une mínimamente a las proteínas del plasma sanguíneo. El fármaco no se acumula en los tejidos del organismo ni ejerce efecto cumulativo, eliminándose completamente por la orina en forma de un metabolito inactivo: el ácido 2-piridilacético, en un período de 24 horas. El período de semivida de eliminación del medicamento es de 3-4 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedad y síndrome de Ménière, caracterizados por tres síntomas principales:

• vértigo, que a veces se acompaña de náuseas y vómitos;
• pérdida auditiva (hipoacusia);
• acúfenos.

Tratamiento sintomático del vértigo vestibular.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento; feocromocitoma; tratamiento con derivados del disulfiram (Avertid contiene un 5 % del volumen en etanol).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se han realizado estudios in vivo dirigidos a investigar la interacción de la betahistina con otros medicamentos. Según datos in vitro, no se espera la inhibición de la actividad de los enzimas del citocromo P450 in vivo.

Los datos in vitro indican que el metabolismo de la betahistina puede verse inhibido por medicamentos que inhiben la actividad de la monoaminooxidasa (MAO), incluyendo inhibidores selectivos del subtipo B de la MAO (por ejemplo, selegilina). Se recomienda tener precaución al administrar betahistina conjuntamente con inhibidores de la MAO (incluyendo inhibidores selectivos del subtipo B de la MAO).

Cuando se utiliza Avertid junto con antagonistas de los receptores histamínicos H1, la eficacia de la betahistina disminuye; por lo tanto, antes de iniciar el tratamiento con este medicamento, deben suspenderse los antihistamínicos.

El medicamento listo para usar contiene un 5 % del volumen en etanol, lo cual debe tenerse en cuenta durante el tratamiento con derivados del disulfiram o con otros medicamentos que bloquean las enzimas de degradación del acetaldehído (por ejemplo, metronidazol, derivados del nitrofurano).

Características de uso.

Durante el tratamiento con este medicamento, es necesario controlar cuidadosamente el estado de los pacientes con asma bronquial y/o antecedentes de úlcera gástrica o duodenal. En caso de empeoramiento del asma bronquial, el medicamento deberá suspenderse.

Avertid debe administrarse con precaución en caso de úlcera péptica gástrica o duodenal en fase activa.

La inhalación accidental de la solución de betahistina podría teóricamente provocar broncoespasmo e hipotensión arterial.

Este medicamento contiene un 5 % vol. de alcohol (etanol). Considerando la dosis individual más alta (3 ml de solución oral contienen 120 mg de etanol), esto equivale a 3 ml de cerveza o 1,3 ml de vino por dosis. Esto puede ser perjudicial para personas que padecen alcoholismo. Debe tenerse en cuenta el contenido de alcohol en el medicamento al prescribirlo a mujeres durante el embarazo o la lactancia, a niños y a pacientes de grupos de alto riesgo, por ejemplo, con enfermedades hepáticas o epilepsia.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. No existen datos suficientes sobre el uso de betahistina en mujeres embarazadas.

En humanos, el riesgo potencial para el feto y el recién nacido es desconocido. Avertid no debe administrarse durante el embarazo, salvo en casos de extrema necesidad.

Lactancia. No se sabe si la betahistina pasa a la leche materna humana. La betahistina atraviesa la leche de las ratas. Los efectos observados tras el parto en estudios con animales se relacionaron únicamente con dosis muy elevadas. Debe interrumpirse la lactancia durante todo el período de tratamiento con Avertid.

Fertilidad. Los estudios realizados en ratas no mostraron efectos sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

La betahistina está indicada para el tratamiento del síndrome de Ménière, caracterizado por una triada de síntomas principales: vértigo, hipoacusia y acúfenos, así como para el tratamiento sintomático del vértigo vestibular. Ambos estados pueden afectar negativamente la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Según los datos de estudios clínicos que evaluaron el efecto de este medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria, la betahistina no tuvo efecto o tuvo un efecto insignificante sobre dicha capacidad.

Vía de administración y dosis.

Los adultos deben tomar Avertid por vía oral 2-3 veces al día, preferiblemente durante o después de las comidas. La dosificación exacta debe realizarse con la jeringa incluida en el envase. Se permite administrar la solución sin diluir, tomándola con una pequeña cantidad de líquido, o también diluir el medicamento en una pequeña cantidad de líquido. A veces, la mejoría de los síntomas solo se observa tras 2-3 semanas de tratamiento. Los mejores resultados se obtienen con la administración del medicamento durante varios meses.

Habitualmente, el medicamento debe administrarse en una dosis de 8 mg (1 ml) 3 veces al día. En caso de síntomas intensos de la enfermedad o falta de eficacia del tratamiento, la dosis puede aumentarse hasta 16 mg (2 ml) 3 veces al día o administrar el medicamento en dosis de 24 mg (3 ml) 2 veces al día. La dosis diaria máxima del medicamento es de 48 mg.

Alteraciones de la función hepática y renal.

En este grupo de pacientes no se han realizado ensayos clínicos específicos sobre eficacia y seguridad, pero según la experiencia tras la comercialización, no se requiere ajuste de la dosis.

Pacientes de edad avanzada.

Aunque actualmente los datos clínicos disponibles para este grupo de pacientes son limitados, la amplia experiencia tras la comercialización indica que no es necesario ajustar la dosis en esta población.

Niños.

No utilizar.

Sobredosis.

Se han notificado varios casos de sobredosis con este medicamento. En algunos pacientes, tras la ingestión de dosis hasta de 640 mg, se han presentado síntomas leves o moderados (náuseas, somnolencia, dolor abdominal). Complicaciones más graves (convulsiones, alteraciones cardíacas o pulmonares) se han observado en casos de sobredosis intencional de betahistina, especialmente en combinación con sobredosis de otros medicamentos.

Tratamiento: terapia sintomática y de soporte.

Reacciones adversas.

Durante estudios clínicos controlados con placebo, en pacientes que tomaron betahistina se observaron las siguientes reacciones adversas con las frecuencias siguientes: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (de ≥ 1/100 a < 1/10); poco frecuentes (de ≥ 1/1000 a < 1/100); raras (de ≥ 1/10000 a < 1/1000); muy raras (< 1/10000).

Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo de tipo inmediato (anafilaxia).

Del sistema nervioso: frecuente – cefalea.

Del tracto gastrointestinal: frecuentes – náuseas y dispepsia. En algunos casos se presentaron quejas de trastornos leves del estómago (vómitos, dolor a lo largo del tracto gastrointestinal, dolor en la región abdominal debido a distensión y meteorismo). Estos efectos adversos generalmente desaparecen al tomar el medicamento con alimentos o tras la reducción de la dosis.

De la piel: en casos aislados se observaron reacciones de hipersensibilidad de la piel y del tejido celular subcutáneo, particularmente angioedema, erupciones cutáneas, prurito y urticaria.

El medicamento contiene metilparabeno (E 218) y propilparabeno (E 216), que pueden provocar reacciones alérgicas (probablemente de tipo retardado).

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

60 ml en envases. El envase junto con la jeringa dosificadora en estuche de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta.

Fabricante.

Empresa conjunta ucraniano-española «Sperko Ucrania».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 21027, ciudad de Vinnytsia, calle 600-anniversario, 25.

Titular del registro.

Sociedad con responsabilidad limitada «Ersel Pharma Ucrania».

Dirección del titular del registro.

21030, ciudad de Vinnytsia, avenida Juventud, 20/73.

Si aparecen efectos indeseables, reacciones adversas o falta de efecto terapéutico, debe informarse a: Sociedad con responsabilidad limitada «Ersel Pharma Ucrania», 21030, ciudad de Vinnytsia, avenida Juventud, 20/73, teléfono/fax: (0432) 65-78-78, dirección electrónica: [email protected]