Ацц®

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АЦЦ® (ACC®)

Состав:

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 мл раствора содержит 20 мг ацетилцистеина;

вспомогательные вещества: метилпарабен (Е 218), натрия бензоат (Е 211), динатрия эдетат, сахарина натрия, ароматизатор вишневый, натрия кармеллоза, натрия гидроксид, вода очищенная.

Лекарственная форма. Раствор для приема внутрь.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка вязкий раствор с вишневым ароматом.

Фармакотерапевтическая группа.

Муколитические средства. Код АТХ R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилцистеин (АЦЦ) — муколитическое отхаркивающее средство, применяемое для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Муколитическое действие препарата имеет химическую природу. Благодаря свободной сульфгидрильной группе ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты, уменьшению вязкости слизи и способствует отхаркиванию и выведению бронхиального секрета. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин обладает также антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, обусловленными связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, их нейтрализацией. Кроме того, препарат способствует повышению синтеза глутатиона — важного фактора внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов экзогенного и эндогенного происхождения, но и от некоторых цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина позволяет эффективно применять его при передозировке парацетамолом.

Фармакокинетика.

После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина — фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и далее — смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая — около 10 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа после приёма. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 50 %. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).

Период полувыведения определяется в основном быстрой биотрансформацией в печени и составляет приблизительно 1 час. При снижении функции печени период полувыведения удлиняется до 8 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, при которых необходимо уменьшение вязкости мокроты, улучшение её отхождения и отхаркивание.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, лёгочное кровотечение, тяжёлое обострение бронхиальной астмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Одновременное применение с ацетилцистеином противокашлевых средств может усиливать застой мокроты за счёт снижения кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможна их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не относится к цефиксиму и лоракарбефу.

При одновременном приёме нитроглицерина и ацетилцистеина отмечены значительная гипотензия и выраженное расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать развитие гипотензии, которая может быть тяжёлой, и предупредить их о возможности возникновения головной боли.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Не рекомендуется растворять ацетилцистеин в одном стакане с другими препаратами.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, что способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определённых токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования.

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения.

Имеются отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае появления изменений со стороны кожи или слизистых оболочек необходимо немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего его приема.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при одновременном приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

С осторожностью следует назначать ацетилцистеин пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью для предотвращения накопления азотсодержащих веществ в организме.

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличение его объема. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий запах серы не является признаком порчи препарата, а характерен для действующего вещества.

Препарат содержит вспомогательное вещество метилпарабен (Е 218), которое может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные во времени).

1 мл орального раствора содержит 1,78 ммоль (41,02 мг) натрия. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, которым требуется ограничение по содержанию натрия (диета с низким содержанием натрия/низким содержанием соли).

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

В период беременности или грудного вскармливания применение ацетилцистеина возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемый режим приема препарата АЦЦ®, раствор для приема внутрь.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет.

По 10 мл раствора 2–3 раза в сутки (эквивалент 400–600 мг ацетилцистеина в сутки).

Дети в возрасте от 2 до 6 лет.

По 5 мл раствора 2–3 раза в сутки (эквивалент 200–300 мг ацетилцистеина в сутки).

Дети в возрасте от 6 до 12 лет.

По 10 мл раствора 2–3 раза в сутки (эквивалент 400–600 мг ацетилцистеина в сутки).

10 мл раствора для приема внутрь соответствуют половине мерного колпачка или 2 шприцам.

Способ применения.

АЦЦ®, раствор для приема внутрь, следует принимать после еды. Дозу необходимо отмерять шприцем для лекарственных средств для перорального применения или с помощью мерного колпачка, входящего в комплект с препаратом.

Способ измерения дозы с помощью шприца.

1. Открутите защитный от детей колпачок, нажав на него вниз и поворачивая влево.
2. Вставьте в горлышко флакона входящую в комплект перфорированную пробку. Если не удается полностью вставить пробку, можно надеть колпачок и закрутить его. Пробка является устройством для присоединения шприца к флакону и должна оставаться вставленной в горлышко флакона.
3. Вставьте шприц в отверстие пробки. Поршень следует ввести в шприц как можно дальше.
4. Осторожно переверните флакон вверх дном вместе со шприцем, потяните поршень до отметки, соответствующей необходимому количеству миллилитров (мл). Если в растворе, попавшем в шприц, имеются пузырьки, следует нажать на поршень, чтобы освободить шприц, и медленно набрать раствор снова. Если для приема назначено более 5 мл, шприц следует наполнять несколько раз.
5. Переверните флакон горлышком вверх и вытяните шприц из перфорированной пробки.
6. Ребёнка можно поить раствором непосредственно из шприца или предварительно вылить раствор из шприца в ложку. Если ребёнок получает раствор непосредственно из шприца, его следует посадить прямо. Раствор из шприца следует выпускать медленно, направляя его на внутреннюю поверхность щеки, чтобы ребёнок не подавился.

После использования шприц необходимо промыть чистой водой.

Не следует принимать препарат АЦЦ®, раствор для приема внутрь, дольше 4–5 дней без консультации с врачом. АЦЦ®, раствор для приема внутрь, следует принимать после еды.

Дети.

Применять детям в возрасте от 2 лет. Поскольку отсутствуют соответствующие данные по режиму дозирования у новорождённых, препарат АЦЦ®, раствор для приема внутрь, может применяться у таких пациентов исключительно после консультации с врачом.

Передозировка.

Отсутствуют данные о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приёма внутрь. Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в день в течение трёх месяцев без возникновения каких-либо серьёзных побочных эффектов. Пероральные дозы до 500 мг ацетилцистеина/кг массы тела/сутки переносились без каких-либо симптомов интоксикации.

Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея. У детей существует риск гиперсекреции.

Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином не существует, терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Для описания частоты побочных эффектов используется следующая классификация: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль.

Со стороны кожи: нечасто – аллергические реакции (зуд, крапивница, экзантема, экзема, сыпь, ангионевротический отек).

Со стороны органов слуха: нечасто – шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциированной с бронхиальной астмой), ринорея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – изжога, диспепсия, стоматит, боли в животе, тошнота, рвота, диарея, неприятный запах изо рта.

Общие расстройства: нечасто – лихорадка.

Отмечались отдельные тяжелые реакции со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла). При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о возникновении кровотечений, которые чаще всего были связаны с развитием реакций гиперчувствительности. Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения этому нет. Очень редко сообщалось о возникновении ангионевротического отека Квинке, отека лица, случаев анемии, геморрагий, анафилактических реакций или даже анафилактического шока.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

После вскрытия упаковки раствор хранить при температуре не выше 25 °С не более 18 дней.

Упаковка.

Раствор для приема внутрь 20 мг/мл во флаконах по 100 или по 200 мл; по 1 флакону в комплекте с мерной крышкой и/или мерным аппликатором (шприцем) в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

1. Салютас Фарма ГмбХ (выпуск серии).
2. Фарма Вернигероде ГмбХ (производство «bulk», первичная и вторичная упаковка, тестирование).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

1. Отто-фон-Гюрке-Алле 1, 39179, Барлебен, Германия.
2. Дорнбергсвег 35, D-38855 Вернигероде, Германия.