ACC®

INSTRUKCJA dotyczāca stosowania leku ACC®

Skład:

substancja czynna: acetylocysteina;

1 ml roztworu zawiera 20 mg acetylocysteiny;

substancje pomocnicze: metyloparaben (E 218), benzoesan sodu (E 211), edetyan sodu, sakaryna sodu, aromat wiśniowy, karboksymetyloceluloza sodowa, wodorotlenek sodu, woda oczyszczona.

Postać leku. Roztwór do doustnego przyjmowania.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, nieco lepki roztwór o zapachu wiśni.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki mukolityczne. Kod ATC R05C B01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Acetylocysteina (ACC®) – lek przeciwniewygodny o działaniu mukolitycznym, stosowany do rozrzedzania wydzieliny oskrzelowej w chorobach układu oddechowego towarzyszących powstawaniu gęstego śluzu. Acetylocysteina jest pochodną aminokwasu cysteiny. Działanie mukolityczne leku ma naturę chemiczną. Dzięki obecności wolnej grupy sulfhydrylowej acetylocysteina rozrywa wiązania disiarczkowe kwasowych glikoprotein, co prowadzi do depolimeryzacji mukoproteidów w wydzielinie oskrzelowej, zmniejszenia lepkości śluzu i sprzyja odkrztuszaniu oraz usuwaniu sekretu oskrzelowego. Lek zachowuje aktywność w obecności wydzieliny ropnej.

Acetylocysteina wykazuje również właściwości antyoksydacyjne i pnieumoprotekcyjne, wynikające z wiązania przez jej grupy sulfhydrylowe wolnych rodników chemicznych i ich neutralizacji. Ponadto lek sprzyja zwiększeniu syntezy glutationu – ważnego czynnika ochrony wewnątrzkomórkowej nie tylko przed toksynami oksydacyjnymi pochodzenia egzogenego i endogennego, ale także przed niektórymi substancjami cytotoksycznymi. Ta cecha acetylocysteiny pozwala na skuteczne stosowanie jej w przypadku przedawkowania paracetamolu.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym acetylocysteina jest szybko i całkowicie wchłaniana i ulega metabolizmowi w wątrobie z powstaniem cysteiny – farmakologicznie aktywnego metabolitu, a także diacetylocysteiny, cystyny, a następnie – mieszanego disiarczku. Bio dostępność jest bardzo niska – około 10%. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po 1–3 godzinach od przyjęcia. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50%. Acetylocysteina jest wydalana z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów (siarczany nieorganiczne, diacetylocysteina).

Okres półtrwania zależy głównie od szybkiego biotransformowania w wątrobie i wynosi około 1 godziny. W przypadku obniżenia czynności wątroby okres półtrwania wydłuża się do 8 godzin.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie chorób ostrej i przewlekłej choroby układu oskrzelowo-płucnego, w których konieczne jest zmniejszenie lepkości wydzieliny, poprawa jej odpływu i wykrztuszania.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych. Wrzodziejące zapalenie żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia, krwawienie z dróg oddechowych, krwawienie płucne, ciężkie zaostrzenie astmy oskrzelowej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Stosowanie razem z lekami przeciwpłucnymi może nasilić staz wydzieliny z powodu osłabienia odruchu kasłowego.

Jednoczesne stosowanie z antybiotykami takimi jak tetracykliny (z wyjątkiem doksycykliny), ampicilina, amfoterycyna B, cefalosporyny, aminoglikozydy może prowadzić do wzajemnej interakcji z grupą tiolową acetylocysteiny, co powoduje obniżenie aktywności obu leków. Dlatego odstęp czasu między podawaniem tych leków powinien wynosić co najmniej 2 godziny. Nie dotyczy to cefiximu i lorakarbefu.

Podczas jednoczesnego przyjmowania nitrogliceryny i acetylocysteiny zaobserwowano znaczną hipotensję i silne rozszerzenie tętnicy skroniowej. W razie konieczności jednoczesnego stosowania nitrogliceryny i acetylocysteiny u pacjentów należy monitorować hipotensję, która może mieć ciężki przebieg, oraz należy ich uprzedzić o możliwości wystąpienia bólu głowy.

Węgiel aktywowany zmniejsza skuteczność acetylocysteiny.

Nie zaleca się rozpuszczania acetylocysteiny i innych leków w jednym szklance.

Acetylocysteina zmniejsza działanie hepatotoksyczne paracetamolu.

Obserwuje się działanie synergistyczne acetylocysteiny z lekami rozkurczowymi oskrzeli.

Acetylocysteina może być donorem cysteiny i zwiększać poziom glutationu, co sprzyja detoksykacji wolnych rodników tlenu oraz niektórych toksycznych substancji w organizmie.

Wpływ na badania laboratoryjne.

Acetylocysteina może wpływać na badanie kolorymetryczne salicylanów oraz oznaczenie ciał ketonowych w moczu.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Istnieją pojedyncze doniesienia o ciężkich reakcjach skórnych (zespoły Stevensa-Johnsona i Lyella) podczas stosowania acetylocysteiny, dlatego w przypadku wystąpienia zmian skóry lub błon śluzowych należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego leczenia.

Należy ostrożnie stosować lek u pacjentów z wywiadem wrzodu żołądka lub dwunastnicy, szczególnie w przypadku jednoczesnego przyjmowania innych leków podrażniających błonę śluzową żołądka.

Acetylocysteina wpływa na metabolizm histaminy, dlatego nie należy stosować długotrwałej terapii u pacjentów z nietolerancją histaminy, ponieważ może to prowadzić do wystąpienia objawów nietolerancji (ból głowy, katar sienny, świąd).

Należy ostrożnie przepisywać acetylocysteinę pacjentom z wywiadem astmy oskrzelowej.

Pacjentom z chorobami wątroby lub nerek należy przepisywać acetylocysteinę ostrożnie, aby uniknąć gromadzenia się związków azotowych w organizmie.

Stosowanie acetylocysteiny, głównie na początku leczenia, może spowodować rozcieńczenie sekretu oskrzelowego i zwiększenie jego objętości. Jeśli pacjent nie jest w stanie skutecznie odkasływać wydzieliny, konieczny jest drenaż posturalny i bronchoaspiracja.

Lekki zapach siarki nie jest objawem zmiany leku, lecz jest charakterystyczny dla substancji czynnej.

Lek zawiera substancję pomocniczą metyloparaben (E 218), która może powodować reakcje alergiczne (możliwe opóźnione w czasie).

1 ml roztworu doustnego zawiera 1,78 mmol (41,02 mg) sodu. Należy to wziąć pod uwagę przy przepisywaniu leku pacjentom wymagającym ograniczonej pod względem zawartości sodu (niska zawartość sodu/niska zawartość soli) diety.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży lub karmienia piersią stosowanie acetylocysteiny jest możliwe tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych maszyn.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecany tryb dawkowania leku ACC®, roztwór do doustnego przyjmowania.

Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat.

10 ml roztworu 2–3 razy na dobę (równowartość 400–600 mg acetylocysteiny na dobę).

Dzieci w wieku od 2 do 6 lat.

5 ml roztworu 2–3 razy na dobę (równowartość 200–300 mg acetylocysteiny na dobę).

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat.

10 ml roztworu 2–3 razy na dobę (równowartość 400–600 mg acetylocysteiny na dobę).

10 ml roztworu doustnego odpowiada połowie nakrętki dozującej lub 2 strzykawkom.

Sposób stosowania.

ACC®, roztwór do doustnego przyjmowania, należy przyjmować po posiłku. Dawka powinna być odmierzana strzykawką do leków doustnych lub za pomocą nakrętki dozującej dołączanej do leku.

Sposób odmierzania dawki za pomocą strzykawki.

1. Odkręcić nakrętkę zapobiegającą otwarciu przez dzieci, naciskając ją w dół i obracając w lewo.
2. Włożyć dostarczaną do zestawu przekłucaną koreczkę do szyjki butelki. Jeśli nie można całkowicie włożyć korka, można założyć nakrętkę i zakręcić ją. Koreczek stanowi urządzenie do przyłączenia strzykawki do butelki i powinien pozostać włożony do szyjki butelki.
3. Włożyć strzykawkę do otworu w koreczku. Suwak strzykawki należy wcisnąć jak najdalej do wewnątrz strzykawki.
4. Ostrożnie odwrócić butelkę do góry dnem razem ze strzykawką, wciągnąć roztwór do strzykawki poprzez przesunięcie suwaka do oznaczenia odpowiadającego wymaganej liczbie mililitrów (ml). Jeśli w roztworze znajdującym się w strzykawce pojawią się pęcherzyki powietrza, należy wcisnąć suwak, aby opróżnić strzykawkę, a następnie powoli nabrać roztwór ponownie. Jeśli przepisana dawka przekracza 5 ml, strzykawkę należy napełnić kilkakrotnie.
5. Odwrócić butelkę szyjką do góry i wyjąć strzykawkę z przekłucanej koreczki.
6. Dziecko można nakarmić roztworem bezpośrednio ze strzykawki lub wcześniej wlać roztwór ze strzykawki do łyżki. Jeśli dziecko przyjmuje lek bezpośrednio ze strzykawki, należy posadzić je prosto. Roztwór należy powoli wypuścić ze strzykawki na wewnętrzną powierzchnię policzka, tak aby dziecko się nim nie zakrztusiło.

Po użyciu strzykawkę należy przemyć czystą wodą.

Nie należy stosować leku ACC®, roztwór do doustnego przyjmowania, dłużej niż przez 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem. ACC®, roztwór do doustnego przyjmowania, należy przyjmować po posiłku.

Dzieci.

Lek można stosować dzieciom od 2. roku życia. Ze względu na brak odpowiednich danych dotyczących dawkowania u noworodków, lek ACC®, roztwór do doustnego przyjmowania, może być stosowany u tych pacjentów wyłącznie po konsultacji z lekarzem.

Przedawkowanie.

Nie ma doniesień o przypadkach przedawkowania form leków acetylocysteiny stosowanych doustnie. Ochotnicy przyjmowali 11,6 g acetylocysteiny dziennie przez trzy miesiące bez wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Dawkowanie doustne do 500 mg acetylocysteiny/kg masy ciała/dzień było dobrze tolerowane bez objawów zatrucia.

Objawy. Przedawkowanie może objawiać się objawami ze strony przewodu pokarmowego, takimi jak nudności, wymioty i biegunka. U dzieci istnieje ryzyko hipersekrecji.

Zapobieganie i leczenie. Nie istnieje specyficzny antydotum w zatruciu acetylocysteiną; leczenie jest objawowe.

Działania niepożądane.

Do opisu częstości występowania działań niepożądanych stosuje się następującą klasyfikację: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), nieznane (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko – tachykardia, nadciśnienie tętnicze.

Ze strony układu nerwowego: rzadko – ból głowy.

Ze strony skóry: rzadko – reakcje alergiczne (świerzbienie, pokrzywka, egzantema, egzema, wysypka, obrzęk naczynioruchowy).

Ze strony narządów słuchu: rzadko – szumy w uszach.

Ze strony układu oddechowego: bardzo rzadko – duszność, skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z nadreaktywnością oskrzeli, związaną z astmą oskrzową), rhinorrhea.

Ze strony przewodu pokarmowego: rzadko – zgaga, wzdęcia, stomatyt, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, nieprzyjemny zapach z ust.

Ogólne zaburzenia: rzadko – gorączka.

Zgłaszano pojedyncze przypadki ciężkich reakcji ze strony skóry (zespoły Stevensa-Johnsona i Lyella). Podczas stosowania acetylocysteiny bardzo rzadko zgłaszano występowanie krwawień, które najczęściej były związane z rozwojem reakcji nadwrażliwości. Obserwowano przypadki obniżenia agregacji płytek krwi, jednak nie ma potwierdzenia klinicznego. Bardzo rzadko zgłaszano obrzęk Quinckego, obrzęk twarzy, przypadki anemii, krwawienia, reakcje anafilaktyczne lub nawet wstrząs anafilaktyczny.

Termin ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Po otwarciu opakowania roztwór przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C nie dłużej niż 18 dni.

Opakowanie.

Roztwór doustny 20 mg/ml w fiolkach po 100 lub po 200 ml; 1 fiolka w zestawie z nakrętką miarkującą oraz/lub aplikatorem miarkującym (strzykawką) w pudełku z tektury.

Kategoria farmaceutyczna. Bez recepty.

Producent.

1. Solutas Pharma GmbH (produkcja serii).
2. Pharma Verwaltungs GmbH (produkcja „bulk”, opakowanie pierwotne i wtórne, testowanie).

Adres producenta oraz miejsce prowadzenia działalności.

1. Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Niemcy.
2. Dornburgsweg 35, D-38855 Wernigerode, Niemcy.