Ацц® лонг лимон

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АЦЦ® Лонг Лимон (ACC® LONG LEMON)

Состав:

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 шипучая таблетка содержит 600 мг ацетилцистеина;

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная (Е 330), натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный, маннит (Е 421), лактоза безводная, кислота аскорбиновая (Е 300), натрия цикламат (Е 952), натрия сахарин (Е 954), натрия цитрат дигидрат (Е 331), цинка сульфат моногидрат, ароматизатор лимонный «ВВ».

Лекарственная форма. Шипучие таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки с риской, поверхность без дефектов, запах лимона, специфический запах.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.

Код АТС R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (ацетилцистеин) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счёт деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, придающих вязкость стекловидному и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение продукции сурфактанта за счёт стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, способствующая улучшению мукоцилиарного клиренса.

N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счёт наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Следует учитывать, что ацетилцистеин предотвращает инактивацию α-1-антитрипсина — фермента, ингибирующего эластазу, гипохлоритной кислотой (HOCl) — сильным окислителем, вырабатываемым миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура ацетилцистеина позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеин деацетилируется с образованием L-цистеина — незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. Помимо этого, ацетилцистеин, являясь прекурсором глутатиона, проявляет непрямое антиоксидантное действие. Глутатион — это высокоактивный трипептид, распространённый в различных тканях животных и незаменимый для сохранения функциональной способности клетки и её морфологической целостности. По сути, он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, а также некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путём прогрессирующего снижения содержания глутатиона. Ацетилцистеин играет первостепенную роль в поддержании адекватного уровня глутатиона, тем самым усиливая клеточную защиту. Вследствие этого ацетилцистеин представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ) приём 1200 мг ацетилцистеина в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объёма вдоха и форсированной жизненной ёмкости лёгких (ФЖЁЛ), возможно, вследствие уменьшения воздушной ловли.

У пациентов с идиопатическим фиброзом лёгких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной ёмкости лёгких (ЖЁЛ) и диффузионной способности лёгких, измеренной методом одиночного вдоха оксида углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года ацетилцистеин способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у пациентов с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) пациентам с муковисцидозом ацетилцистеин не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность ацетилцистеина связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является наиболее значимым показателем функции лёгких у пациентов с муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, активно выделяющих гранулы, богатые эластазой.

Фармакокинетика.

Абсорбция

У человека после перорального приёма ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приёме очень низка (примерно 10 %). Различий между различными лекарственными формами не выявлено. У пациентов с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1–3 часа после приёма и остаётся высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизменённом виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом он преимущественно обнаруживается в печени, почках, лёгких и бронхиальном секрете. Объём распределения ацетилцистеина составляет от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 50 % через 4 часа после приёма препарата и снижается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм

После перорального приёма ацетилцистеин быстро и обширно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит — цистеин — считается активным. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются по одному и тому же пути.

Выведение

Приблизительно 30 % дозы выводится почками. После приёма внутрь период полувыведения (Т1/2) ацетилцистеина составляет 6,25 (4,59 – 10,6) часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или к другим компонентам препарата.

Гепатит, почечная недостаточность (во избежание повышения содержания азотистых веществ в организме).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

Дети в возрасте до 12 лет. Не является противопоказанием для применения при лечении передозировки парацетамолом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

При одновременном применении препарата с противокашлевыми средствами в связи со снижением кашлевого рефлекса возможен опасный застой слизи, поэтому для назначения комбинированной терапии такими средствами необходимо тщательно установить диагноз.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Сведения об инактивации антибиотиков ацетилцистеином получены до настоящего времени только в экспериментах in vitro при непосредственном смешивании веществ. При необходимости одновременного применения ацетилцистеина и любых пероральных препаратов (включая антибиотики) их следует принимать с интервалом не менее 2 часов. Это не относится к лоракарбефу.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина отмечается значительное гипотензивное действие и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать развитие гипотензии, которая может быть тяжелой, а также предупредить пациентов о возможности возникновения головной боли.

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к снижению концентрации карбамазепина до субтерапевтического уровня.

При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.

Влияние на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения.

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может способствовать разжижению мокроты и увеличению объема бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Во время лечения ацетилцистеином рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости.

Особая осторожность необходима при лечении пациентов с непереносимостью гистаминов. Длительный прием лекарственного средства АЦЦ® Лонг Лимон не рекомендуется этим пациентам из-за влияния на гистаминовый обмен, которое может вызвать симптомы непереносимости (например, головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Легкий запах серы не является признаком порчи препарата, а характерен для действующего вещества.

1 шипучая таблетка содержит 6,03 ммоль (138,8 мг) натрия. Это следует учитывать пациентам, соблюдающим диету с ограниченным потреблением соли (низконатриевая или бессолевая диета).

Кроме того, лекарственное средство АЦЦ® Лонг Лимон противопоказано пациентам с некоторыми редкими наследственными нарушениями, в частности с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания галактозы-лактозы.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при одновременном приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью для предотвращения накопления азотсодержащих веществ в организме.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Клинические данные об использовании ацетилцистеина у беременных женщин ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния на репродуктивную токсичность.

В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения лекарственного средства АЦЦ® Лонг Лимон шипучие таблетки во время беременности.

Перед применением препарата в период беременности потенциальные риски должны быть сопоставлены с ожидаемой пользой.

Кормление грудью

Отсутствует информация о проникновении ацетилцистеина и/или его метаболитов в грудное молоко. Риск для новорождённого не может быть исключён.

Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/отказе от применения АЦЦ® Лонг Лимон с учётом пользы грудного вскармливания для ребёнка и пользы терапии для женщины.

Фертильность

Данные о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека отсутствуют. Исследования на животных не выявили вредного влияния на фертильность у человека при применении препарата в рекомендуемых дозах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не подтверждено, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

1 шипучая таблетка 1 раз в сутки (эквивалентно суточной дозе 600 мг ацетилцистеина).

Детям в возрасте до 12 лет, а также в случаях, когда суточную дозу необходимо разделить на несколько приёмов, применяют ацетилцистеин в другой лекарственной форме или соответствующей дозировке.

Шипучую таблетку растворяют в 1/3 стакана воды. В этот раствор нельзя добавлять другие препараты. После приготовления раствор следует выпить как можно скорее. В отдельных случаях, в связи с наличием в составе препарата стабилизатора — аскорбиновой кислоты, приготовленный раствор можно оставить примерно на 2 часа до момента его применения.

Длительность применения препарата определяет врач в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Курс лечения препаратом не должен превышать 4–5 дней. Передозировка парацетамолом

В первые 10 часов после приёма токсического вещества как можно скорее принимают лекарственное средство АЦЦ® Лонг Лимон из расчёта 140 мг/кг, далее — из расчёта 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1–3 дней.

О взаимодействии препарата с пищей не сообщалось; рекомендации по применению препарата в зависимости от приёма пищи отсутствуют.

Дети.

Применяют детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка.

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приёма внутрь. Волонтёры принимали 11,2 г ацетилцистеина в сутки в течение трёх месяцев без возникновения каких-либо серьёзных побочных эффектов. Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг/кг/сутки не вызывает передозировки.

Передозировка может вызывать такие желудочно-кишечные симптомы, как тошнота, рвота и диарея. У детей существует риск гиперсекреции.

Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с пероральным приемом ацетилцистеина, являются желудочно-кишечные реакции. Реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, анафилактическую/анафилактоидную реакцию, бронхоспазм, ангионевротический отек, сыпь и зуд, наблюдались реже.

Оценка побочных реакций основывается на следующей классификации по частоте возникновения:

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100, < 1/10);

нечасто (≥ 1/1000, < 1/100);

редко (≥ 1/10000, < 1/1000);

очень редко (< 1/10000);

частота неизвестна (полученные данные не позволяют оценить частоту).

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Нечасто: головная боль, лихорадка, гипертермия, аллергические реакции (зуд, крапивница, экзантема, высыпания, бронхоспазм, ангиоотек, отек Квинке, тахикардия и гипотония).

Очень редко: анафилактические реакции и шок.

Частота неизвестна: отек лица, экзема.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Частота неизвестна: анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечасто: тахикардия, артериальная гипотензия.

Редко: одышка, бронхоспазм — в основном у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме, диспноэ, кровотечение.

Очень редко: кровоизлияние.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто: стоматит, боли в животе, рвота, тошнота и диарея.

Редко: диспепсия.

Частота неизвестна: неприятный запах изо рта.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Нечасто: шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы.

Очень редко: ринорея.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: реакции повышенной чувствительности.

Очень редко: анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Исследования.

Нечасто: снижение артериального давления.

В очень редких случаях при приеме ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев по крайней мере один другой лекарственный препарат с большей вероятностью мог быть причиной появления кожного синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках необходимо обратиться к врачу и немедленно прекратить прием ацетилцистеина.

Несколько исследований выявили ослабление агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения пользы и рисков, связанных с применением данного лекарственного средства. Врачам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

In vitro несовместимость наблюдалась с некоторыми полусинтетическими пенициллинами, тетрациклинами, цефалоспоринами, а также аминогликозидами. Данных о несовместимости с такими антибиотиками, как амоксициллин, эритромицин, цефуроксим, нет.

При растворении ацетилцистеина следует использовать стеклянную посуду, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворять ацетилцистеин в одном стакане с другими препаратами.

Упаковка.

По 1 шипучей таблетке в саше; по 6, 10 или 20 саше в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Залютас Фарма ГмбХ, Германия / Salutas Pharma GmbH, Germany.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Отто-фон-Герике-Аллее 1, 39179, Барлебен, Германия / Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germany.