ACC® Long Limón
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ACC® LONG LIMÓN (ACC® LONG LEMON)
Composición:
Principio activo: acetilcisteína;
Cada comprimido efervescente contiene 600 mg de acetilcisteína;
Excipientes: ácido cítrico anhidro (E 330), bicarbonato de sodio, carbonato de sodio anhidro, manitol (E 421), lactosa anhidra, ácido ascórbico (E 300), ciclamato sódico (E 952), sacarina sódica (E 954), citrato sódico dihidrato (E 331), sulfato de zinc monohidrato, aroma de limón «BB».
Forma farmacéutica. Comprimidos efervescentes.
Propiedades físicas y químicas principales: comprimidos redondos blancos, con línea de división, superficie sin defectos, olor a limón, olor característico.
Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos para la tos y resfriados. Agentes mucolíticos.
Código ATC R05C B01.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinamia.
N-acetil-L-cisteína (acetilcisteína) ejerce un efecto mucolítico pronunciado sobre las secreciones mucosas y mucopurulentas gracias a la despolimerización de los complejos mucoproteicos y ácidos nucleicos que confieren viscosidad a los componentes vítreos y purulentos del esputo y otras secreciones. Propiedades adicionales: reducción de la hiperplasia inducida de los mucocitos, aumento en la producción de surfactante gracias a la estimulación de los neumocitos tipo II, estimulación de la actividad del aparato mucociliar, lo que favorece la mejora del aclaramiento mucociliar.
La N-acetil-L-cisteína también ejerce un efecto antioxidante directo gracias a la presencia de un grupo tiol (SH) nucleofílico libre, capaz de interactuar directamente con grupos electrofílicos de radicales oxidantes. Es importante tener en cuenta que la acetilcisteína previene la inactivación del α-1-antitripsina – una enzima que inhibe la elastasa – por el ácido hipocloroso (HOCl), un potente agente oxidante producido por la mieloperoxidasa de los fagocitos activados.
Además, la estructura molecular de la acetilcisteína le permite penetrar fácilmente a través de las membranas celulares. Dentro de la célula, la acetilcisteína se desacetila formando L-cisteína, un aminoácido esencial para la síntesis del glutatión. Adicionalmente, al ser la acetilcisteína precursora del glutatión, ejerce un efecto antioxidante indirecto. El glutatión es un tripéptido altamente activo, ampliamente distribuido en diversos tejidos animales y esencial para mantener la capacidad funcional de la célula y su integridad morfológica. En esencia, constituye parte del mecanismo intracelular más importante de defensa contra radicales oxidantes, tanto exógenos como endógenos, y contra ciertas sustancias citotóxicas, incluyendo el paracetamol.
El paracetamol ejerce un efecto citotóxico mediante una progresiva disminución de los niveles de glutatión. La acetilcisteína desempeña un papel fundamental en el mantenimiento de niveles adecuados de glutatión, reforzando así la protección celular. Por esta razón, la acetilcisteína constituye un antídoto específico en casos de intoxicación por paracetamol.
En pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), la administración de 1200 mg de acetilcisteína al día durante 6 semanas provocó un aumento significativo del volumen inspiratorio y de la capacidad vital forzada (CVF), posiblemente debido a la reducción del atrapamiento aéreo.
En pacientes con fibrosis pulmonar idiopática (FPI), el uso de acetilcisteína por vía oral a una dosis de 600 mg tres veces al día durante un año, en combinación con la terapia estándar para FPI (prednisona y azatioprina), favoreció la conservación de la capacidad vital (CV) y de la capacidad de difusión pulmonar, medida mediante el método de inhalación única de monóxido de carbono.
Cuando se administró mediante terapia inhalatoria durante un año, la acetilcisteína contribuyó a reducir la intensidad de la progresión de la enfermedad en pacientes con FPI.
En pacientes con fibrosis quística, la administración de acetilcisteína en dosis muy elevadas (hasta 3000 mg diarios durante 4 semanas) no produjo efectos tóxicos significativos.
La eficacia antioxidante de la acetilcisteína se asocia con una marcada reducción de la actividad de elastasa en el esputo, que es el indicador más relevante de la función pulmonar en pacientes con fibrosis quística. Además, durante el tratamiento se observó una disminución en el número de neutrófilos en las vías respiratorias, así como en la cantidad de neutrófilos que liberan activamente gránulos ricos en elastasa.
Farmacocinética.
Absorción
En humanos, tras la administración oral, la acetilcisteína se absorbe completamente. Debido al metabolismo en la pared intestinal y al efecto de primer paso, la biodisponibilidad de la acetilcisteína tras la vía oral es muy baja (aproximadamente el 10 %). No se han detectado diferencias entre distintas formas farmacéuticas. En pacientes con diversas enfermedades respiratorias y cardiovasculares, la concentración máxima de acetilcisteína en plasma se alcanza entre 1 y 3 horas tras la administración y permanece elevada durante 24 horas.
Distribución
La acetilcisteína se distribuye en el organismo tanto en forma inalterada (20 %) como en forma de metabolitos (activos) (80 %), detectándose principalmente en hígado, riñones, pulmones y secreción bronquial. El volumen de distribución de la acetilcisteína oscila entre 0,33 y 0,47 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 50 % a las 4 horas tras la administración del fármaco y disminuye hasta el 20 % a las 12 horas.
Metabolismo
Tras la administración oral, la acetilcisteína se metaboliza rápida y extensivamente en la pared intestinal y en el hígado. El metabolito formado, cisteína, se considera activo. Posteriormente, la acetilcisteína y la cisteína siguen la misma vía metabólica.
Eliminación
Aproximadamente el 30 % de la dosis se elimina por vía renal. Tras la administración oral, el periodo de semieliminación (T1/2) de la acetilcisteína es de 6,25 (4,59 - 10,6) horas.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento de enfermedades agudas y crónicas del sistema broncopulmonar acompañadas de una producción excesiva de secreciones.
Sobredosis de paracetamol.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al acetilcisteína o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.
Hepatitis, insuficiencia renal (para evitar el aumento de sustancias nitrogenadas en el organismo).
Úlcera gástrica y duodenal en fase de exacerbación, hemoptisis, hemorragia pulmonar.
Niños menores de 12 años. No constituye una contraindicación para su uso en el tratamiento de la sobredosis de paracetamol.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Los estudios de interacción se han realizado únicamente con adultos.
Cuando el medicamento se administra simultáneamente con antitusígenos, puede producirse una retención peligrosa de moco debido a la supresión del reflejo de la tos. Por ello, para indicar una terapia combinada con estos medicamentos, es necesario establecer cuidadosamente el diagnóstico.
El carbón activado reduce la eficacia de la acetilcisteína.
Hasta la fecha, los datos sobre la inactivación de antibióticos por acetilcisteína se han obtenido únicamente en estudios in vitro mediante mezcla directa de las sustancias. Si es necesario administrar simultáneamente acetilcisteína y cualquier medicamento oral (incluidos antibióticos), estos deben tomarse con un intervalo de al menos 2 horas. Esto no se aplica al loracarbef.
La administración simultánea de nitroglicerina y acetilcisteína puede provocar una hipotensión significativa y dilatación de la arteria temporal. Cuando sea necesario administrar conjuntamente nitroglicerina y acetilcisteína, se debe controlar la hipotensión, que puede ser grave, y también se debe advertir al paciente sobre la posibilidad de aparición de cefalea.
La administración conjunta de acetilcisteína y carbamazepina puede provocar niveles subterapéuticos de carbamazepina.
Debido a que se forman sulfuros con olor característico al entrar en contacto con metales o caucho, para disolver el medicamento debe utilizarse material de vidrio.
Efecto sobre pruebas de laboratorio
La acetilcisteína puede interferir en el análisis colorimétrico de salicilatos y en la determinación de cuerpos cetónicos en la orina.
Características de uso.
La administración de acetilcisteína, principalmente al comienzo del tratamiento, puede favorecer la fluidificación del esputo y el aumento del volumen del secreto bronquial. Si el paciente no es capaz de expectorar eficazmente el esputo, son necesarios el drenaje postural y la aspiración bronquial.
Durante el tratamiento con acetilcisteína se recomienda ingerir una cantidad suficiente de líquidos.
Es necesaria especial precaución en el tratamiento de pacientes con intolerancia a histaminas. A estos pacientes no se recomienda el uso prolongado del medicamento ACC® Long Limón debido al efecto sobre el metabolismo de la histamina, que puede provocar síntomas de intolerancia (por ejemplo, cefalea, rinitis vasomotora, prurito).
El ligero olor a azufre no indica alteración del medicamento, sino que es característico de la sustancia activa.
1 comprimido efervescente contiene 6,03 mmol (138,8 mg) de sodio. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes que sigan una dieta con restricción de sal (dieta baja en sodio o baja en sal).
Asimismo, el medicamento ACC® Long Limón está contraindicado en pacientes con ciertos trastornos hereditarios raros, como la intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o alteración en la absorción de galactosa-lactosa.
Los pacientes con asma bronquial deben estar bajo estricto control durante el tratamiento debido al posible desarrollo de broncoespasmo. En caso de presentarse broncoespasmo, el tratamiento con acetilcisteína debe interrumpirse inmediatamente.
Se recomienda administrar el medicamento con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera gástrica o duodenal, especialmente si se asocia con el uso simultáneo de otros medicamentos que irritan la mucosa gástrica.
La acetilcisteína debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas o renales para evitar la acumulación de sustancias nitrogenadas en el organismo.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
Los datos clínicos sobre el uso de acetilcisteína en mujeres embarazadas son limitados. Los estudios en animales no han mostrado efectos negativos directos ni indirectos sobre la toxicidad reproductiva.
Como medida de precaución, se debe evitar el uso del medicamento ACC® Long Limón comprimidos efervescentes durante el embarazo.
Antes de utilizar el medicamento durante el embarazo, deben evaluarse los posibles riesgos frente a los beneficios esperados.
Lactancia
No existe información sobre la penetración de acetilcisteína y/o sus metabolitos en la leche materna. No puede descartarse el riesgo para el lactante.
Debe tomarse una decisión sobre la interrupción de la lactancia materna o sobre la interrupción o renuncia al uso de ACC® Long Limón, considerando el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.
Fertilidad
No existen datos sobre el efecto de la acetilcisteína en la fertilidad humana. Los estudios en animales no han mostrado efectos perjudiciales sobre la fertilidad en humanos con el uso del medicamento en las dosis recomendadas.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir automóviles o manejar maquinaria.
No hay evidencia de que la acetilcisteína afecte la capacidad para conducir automóviles u operar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Adultos y niños a partir de 12 años de edad
1 tableta efervescente 1 vez al día (equivalente a una dosis diaria de 600 mg de acetilcisteína).
En niños menores de 12 años y cuando la dosis diaria deba fraccionarse en varias tomas, se recomienda utilizar acetilcisteína en otra forma farmacéutica o dosificación adecuada.
La tableta efervescente debe disolverse en 1/3 de vaso de agua. No se deben añadir otros medicamentos a esta disolución. Tras preparar la solución, debe tomarse lo más rápidamente posible. En casos excepcionales, debido a la presencia en la composición del medicamento del estabilizante ácido ascórbico, la solución preparada puede dejarse durante aproximadamente 2 horas hasta el momento de su uso.
La duración del tratamiento con el medicamento la determina el médico, según la naturaleza de la enfermedad (aguda o crónica). El curso de tratamiento con este medicamento no debe exceder los 4-5 días.
Sobredosis de paracetamol
Durante las primeras 10 horas tras la ingestión de la sustancia tóxica, se debe administrar lo antes posible el medicamento A.C.C.® Long Limón a una dosis de 140 mg/kg, seguida de dosis de 70 mg/kg cada 4 horas durante 1-3 días.
No se han notificado interacciones del medicamento con los alimentos; no existen recomendaciones específicas sobre la administración del medicamento en relación con la ingesta de alimentos.
Niños.
Se puede administrar a niños a partir de 12 años de edad.
Sobredosis.
No hay datos sobre casos de sobredosis con formas farmacéuticas de acetilcisteína destinadas a administración oral. Voluntarios han tomado 11,2 g de acetilcisteína al día durante tres meses sin presentar efectos adversos graves. La acetilcisteína no provoca sobredosis cuando se administra en dosis de hasta 500 mg/kg/día.
La sobredosis puede provocar síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea. En los niños existe riesgo de hipersíntesis.
No existe antídoto específico en caso de intoxicación por acetilcisteína; el tratamiento es sintomático.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas más frecuentes asociadas con la administración oral de acetilcisteína son las reacciones gastrointestinales. Las reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico, reacción anafiláctica/anafilactoide, broncoespasmo, angioedema, erupción cutánea y prurito, se han observado con menor frecuencia.
La evaluación de las reacciones adversas se basa en la siguiente clasificación por frecuencia de aparición:
muy frecuentes (≥ 1/10);
frecuentes (≥ 1/100, < 1/10);
poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100);
ocasionales (≥1/10000, < 1/1000);
raras (< 1/10000);
frecuencia desconocida (los datos obtenidos no permiten estimar la frecuencia).
Alteraciones generales y reacciones en el lugar de administración.
Poco frecuentes: cefalea, fiebre, hipertermia, reacciones alérgicas (prurito, urticaria, exantema, erupción cutánea, broncoespasmo, angioedema, edema de Quincke, taquicardia e hipotensión).
Raras: reacciones anafilácticas y shock.
Frecuencia desconocida: edema facial, eccema.
Trastornos de la sangre y del sistema linfático.
Frecuencia desconocida: anemia.
Trastornos del corazón, del tórax y del mediastino.
Poco frecuentes: taquicardia, hipotensión arterial.
Ocasionales: disnea, broncoespasmo – principalmente en pacientes con hiperreactividad bronquial en asma bronquial, disnea, hemorragia.
Raras: hemorragia.
Trastornos del aparato gastrointestinal.
Poco frecuentes: estomatitis, dolor abdominal, vómitos, náuseas y diarrea.
Ocasionales: dispepsia.
Frecuencia desconocida: mal olor de la boca.
Trastornos del oído y del laberinto.
Poco frecuentes: acúfenos.
Trastornos del sistema respiratorio.
Raras: rinorrea.
Trastornos del sistema nervioso.
Poco frecuentes: cefalea.
Trastornos del sistema inmunitario.
Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad.
Raras: shock anafiláctico, reacciones anafilácticas/anafilactoides.
Estudios.
Poco frecuentes: disminución de la presión arterial.
En casos muy raros, se han notificado reacciones cutáneas graves tras la administración de acetilcisteína, tales como el síndrome de Stevens-Johnson y el síndrome de Lyell. En la mayoría de los casos, al menos otro medicamento podría ser más probablemente la causa del síndrome mucocutáneo. Por lo tanto, ante la aparición de cualquier cambio nuevo en la piel o en las membranas mucosas, debe consultarse inmediatamente a un médico y suspenderse inmediatamente el tratamiento con acetilcisteína.
Varios estudios han mostrado una reducción de la agregación plaquetaria en presencia de acetilcisteína. La importancia clínica de esta observación es desconocida.
Notificación de reacciones adversas sospechosas.
La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los médicos deben notificar cualquier reacción adversa sospechosa de acuerdo con los requisitos legales.
Período de validez.
3 años.
Condiciones de conservación.
Conservar a una temperatura no superior a 30 °C. Conservar en un lugar inaccesible para los niños.
Incompatibilidades.
In vitro, se ha observado incompatibilidad con ciertas penicilinas semisintéticas, tetraciclinas, cefalosporinas y también con aminoglucósidos. No hay datos sobre incompatibilidad con antibióticos como amoxicilina, eritromicina o cefuroxima.
Al disolver la acetilcisteína, debe utilizarse material de vidrio, evitando el contacto con superficies metálicas y de goma.
No se recomienda disolver acetilcisteína junto con otros medicamentos en el mismo vaso.
Envase.
1 comprimido efervescente por sobre; 6, 10 o 20 sobres en una caja de cartón.
Categoría de dispensación. Sin receta.
Fabricante.
Salutas Pharma GmbH, Alemania / Salutas Pharma GmbH, Germany.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179, Barleben, Alemania / Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germany.