Ацетилцистеин

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЦЕТИЛЦИСТЕИН (ACETYLCYSTEINE)

Состав:

действующее вещество: acetylcysteine;

1 таблетка содержит ацетилцистеина 600 мг;

вспомогательные вещества: кислота винная, кислота лимонная, аспартам (Е 951), сахарин натрия, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, полиэтиленгликоль, кремния диоксид коллоидный безводный, масло мяты перечной.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью с риской, со вкусом мяты. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Ацетилцистеин. Код АТХ R05С В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилцистеин — муколитическое отхаркивающее средство, применяемое для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием вязкой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Муколитическое действие препарата имеет химическую природу. Благодаря наличию свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты, снижению вязкости слизи и способствует отхаркиванию и выведению бронхиального секрета. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин также обладает антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, обусловленными связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, их нейтрализацией. Кроме того, препарат способствует увеличению синтеза глутатиона — важного фактора химической детоксикации. Эта особенность ацетилцистеина позволяет эффективно применять его при передозировке парацетамола.

Фармакокинетика.

После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью абсорбируется и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина — фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и в дальнейшем — смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая — около 10 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа после приёма. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 50 %. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).

Период полувыведения определяется в основном быстрой биотрансформацией в печени и составляет около 1 часа. При снижении функции печени период полувыведения удлиняется до 8 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих снижения вязкости мокроты, улучшения её отхождения и отхаркивания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или к любому из других компонентов этого лекарственного средства; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, лёгочное кровотечение; заболевания печени, почек, надпочечников, тяжёлое обострение бронхиальной астмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Комбинация лекарственного средства с противокашлевыми препаратами может снижать кашлевой рефлекс, что способствует опасному накоплению мокроты; поэтому эти лекарства не следует применять одновременно.

Препарат фармакологически несовместим с антибиотиками и протеолитическими ферментами. Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов, аминогликозидов. Интервал между их применением должен составлять не менее 2 часов. Это не относится к цефиксиму и лоракарбефу.

Не рекомендуется растворять ацетилцистеин в одном стакане с другими препаратами.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками. При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом. Имеются данные о потенцировании сосудорасширяющего и анти Trombotического эффекта нитроглицерина при одновременном применении с ацетилцистеином.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определённых токсических веществ в организме.

Одновременный приём нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к усилению вазодилатирующего эффекта нитроглицерина. При необходимости одновременного назначения требуется тщательное наблюдение за пациентом для своевременного выявления гипотензии, которая может быть серьёзной и проявляться головной болью.

Лабораторные показатели: применение ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения салицилатов колориметрическим методом и результаты определения кетонов в моче.

Особенности применения.

Ацетилцистеин не следует применять пациентам с нарушениями функций печени или почек с целью профилактики повышенного всасывания азотистых веществ.

Наблюдались отдельные случаи кожных реакций, таких как синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайелла, при кратковременном взаимодействии с ацетилцистеином. При появлении других реакций со стороны кожи или слизистых оболочек необходимо срочно обратиться к врачу и прекратить прием препарата.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при одновременном приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Легкий запах серы не является признаком порчи препарата — он характерен для действующего вещества.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина приводит к разжижению бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Препарат содержит аспартам — производное фенилаланина, которое представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией.

Если у пациента имеется непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом до приема этого лекарственного средства.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Клинические данные о влиянии ацетилцистеина на беременных женщин ограничены. Данных о проникновении в грудное молоко нет. Препарат назначают в период беременности или грудного вскармливания только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет подтверждений, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 14 лет назначают по 400–600 мг ацетилцистеина в сутки, которые распределяют на 1–3 приема.

Препарат рекомендуется принимать после еды. Таблетку следует растворить в стакане воды и выпить как можно быстрее. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Срок лечения хронических заболеваний определяет врач в зависимости от характера и течения болезни. При острых неосложнённых заболеваниях ацетилцистеин применяют в течение 4–5 дней.

Дети. Применять детям в возрасте от 14 лет.

Передозировка.

Отсутствуют данные о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея. У детей существует риск гиперсекреции.

Терапия: симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны органов слуха и лабиринта: шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы, торакальные и средостенные расстройства: одышка, бронхоспазм — преимущественно у пациентов с гиперреактивной бронхиальной системой при бронхиальной астме, ринорея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изжога, диспепсия, неприятный запах изо рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, кровотечения. Сообщалось о случаях кровотечений при применении ацетилцистеина, иногда вследствие реакций гиперчувствительности. В различных исследованиях было показано снижение агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина. На данный момент клиническая значимость этих данных не установлена.

Общие расстройства: аллергические реакции, включая зуд, крапивницу, сыпь, экзантему, экзему, бронхоспазм, ангионевротический отек, отек Квинке, крапивницу, анафилактические/анафилактоидные реакции или даже шок; также имеются сообщения о тяжелых кожных реакциях, таких как синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайелла, развивавшихся во время лечения ацетилцистеином. При появлении любых изменений со стороны кожи или слизистых оболочек необходимо немедленно обратиться к врачу и прекратить применение ацетилцистеина.

Сообщения о побочных реакциях. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года с даты производства препарата в упаковке in bulk.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10 в блистере в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая фирма «Вертекс».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61085, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Астрономическая, д. 33, лит. «В-1».