Acetylocysteina

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku ACETYLOCYSTEINA (ACETYLCYSTEINE)

Skład:

substancja czynna: acetylcysteine;

1 tabletka zawiera 600 mg acetylocysteiny;

substancje pomocnicze: kwas winowy, kwas cytrynowy, aspartam (E 951), sacharyna sodowa, laktoza jednowodna, celuloza mikrokryształowa, crospovidon, stearynian magnezu, polietylenoglikol, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, olejek miętowy.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub prawie białe, o kształcie owalnym, z powierzchnią dwuwypukłą i ryflowaną, o zapachu mięty. Na powierzchni tabletek dopuszczalne są plamki.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w przypadku kaszlu i przeziębień. Środki mukolityczne. Acetylocysteina. Kod ATC R05CB01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Acetylocysteina — lek mukolityczny i wykrztuszający stosowany w chorobach układu oddechowego towarzyszących gęstemu wydzielaniu śluzu. Acetylocysteina jest pochodną aminokwasu cysteiny. Działanie mukolityczne leku ma charakter chemiczny. Dzięki obecności wolnej grupy tiolowej (–SH) acetylocysteina rozrywa wiązania disiarczkowe kwasowych glikoprotein śluzu, co prowadzi do depolimeryzacji mukoprotein sputum, obniżenia lepkości śluzu i sprzyja wykrztuszaniu oraz odpływowi sekretu oskrzelowego. Lek zachowuje aktywność również w obecności ropnego sputum.

Acetylocysteina wykazuje również właściwości antyoksydacyjne i pnioprotekcyjne, wynikające z wiązania przez jej grupy tiolowe reaktywnych rodników chemicznych i ich neutralizacji. Ponadto lek sprzyja zwiększeniu syntezy glutationu — ważnego czynnika detoksykacji chemicznej. Ta cecha acetylocysteiny umożliwia skuteczne stosowanie jej w przypadku przedawkowania paracetamolu.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym acetylocysteina jest szybko i całkowicie wchłaniana i ulega metabolizmowi w wątrobie z powstaniem cysteiny — farmakologicznie aktywnego metabolitu, a także diacetylocysteiny, cystyny, a następnie — mieszanych disiarczków. Bio dostępność jest bardzo niska — około 10%. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu 1–3 godzin po podaniu. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50%. Acetylocysteina jest wydalana z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów (siarczany nieorganiczne, diacetylocysteina).

Okres półwylugowania zależy głównie od szybkiego biotransformowania w wątrobie i wynosi około 1 godziny. W przypadku obniżenia czynności wątroby okres półwylugowania wydłuża się do 8 godzin.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie chorób ostro- i przewlekłych układu oskrzelowo-płucnego, które wymagają zmniejszenia lepkości wydzieliny, poprawy jej odpływu i wykrztuszania.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na acetylocysteinę lub którykolwiek z pozostałych składników leku; wrzód żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia, krwawienie z dróg oddechowych, krwotoka płucna; choroby wątroby, nerek, nadnerczy, ciężkie zaostrzenie astmy oskrzelowej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie na dorosłych.

Połączenie leku z lekami przeciwkaszkowymi może zmniejszać odruch kaszlowy, co sprzyja niebezpiecznemu gromadzeniu się wydzieliny; dlatego nie należy stosować tych leków jednocześnie.

Lek jest farmakologicznie niewspółmieszczalny z antybiotykami i enzymami proteolitycznymi. Zmniejsza wchłanianie penicylin, cefalosporyn, tetracyklin, aminoglikozydów. Odstęp czasu między ich stosowaniem powinien wynosić co najmniej 2 godziny. Nie dotyczy to cefyksymu i lorakarbefu.

Nie zaleca się rozpuszczania acetylocysteiny w jednym szklance z innymi lekami.

Obserwuje się synergizm acetylocysteiny z lekami rozkurczowymi oskrzeli. W czasie kontaktu z metalami lub gumą powstają siarczki o charakterystycznym zapachu. Istnieją dane o nasileniu działania rozszerzającego naczynia i anty trombotycznego nitrogliceryny przy jednoczesnym stosowaniu z acetylocysteiną.

Acetylocysteina zmniejsza działanie hepatotoksyczne paracetamolu.

Węgiel aktywowany obniża skuteczność acetylocysteiny.

Acetylocysteina może być donorem cysteiny i podnosić poziom glutationu, który wspomaga detoksykację wolnych rodników tlenu oraz niektórych toksycznych substancji w organizmie.

Jednoczesne przyjmowanie nitrogliceryny i acetylocysteiny może prowadzić do nasilenia działania wazodylatacyjnego nitrogliceryny. W razie potrzeby jednoczesnego stosowania wymagana jest staranna obserwacja pacjenta w celu wczesnego wykrycia hipotensji, która może być poważna i objawiać się bólem głowy.

Wskaźniki laboratoryjne: stosowanie acetylocysteiny może zmieniać wyniki ilościowego oznaczania salicylanów metodą kolorymetryczną oraz wyniki oznaczania ciała ketonowych w moczu.

Szczególne wskazania.

Acetylocysteinę nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek w celu zapobiegania zwiększonemu wchłanianiu związków azotowych.

Obserwowano pojedyncze przypadki reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa–Johnsona i zespół Lyella, przy krótkotrwałym działaniu acetylocysteiny. W przypadku wystąpienia innych reakcji ze strony skóry lub błon śluzowych należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem i przerwać przyjmowanie leku.

Pacjenci z astmą oskrzelową powinni być pod ścisłą kontrolą ze względu na możliwość wystąpienia skurczu oskrzeli. W przypadku wystąpienia skurczu oskrzeli leczenie acetylocysteiną należy natychmiast przerwać.

Zaleca się ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z wywiadem wrzodu żołądka lub dwunastniczki, szczególnie przy jednoczesnym przyjmowaniu innych leków drażniących błonę śluzową żołądka.

Lekki zapach siarkowodoru nie jest objawem zmiany właściwości leku, lecz jest charakterystyczny dla substancji czynnej.

Acetylocysteina wpływa na metabolizm histaminy, dlatego nie należy przepisywać długotrwałej terapii pacjentom z nietolerancją histaminy, ponieważ może to prowadzić do wystąpienia objawów nietolerancji (ból głowy, katar naczynioruchowy, świąd).

Stosowanie acetylocysteiny powoduje rozrzedzenie sekretu oskrzelowego. Jeżeli pacjent nie jest w stanie skutecznie odkasływać wydzieliny, konieczne są drenaż posturalny i bronchoaspiracja.

Preparat zawiera aspartam, pochodną fenyloalaniny, która stanowi zagrożenie dla chorych na fenyloketonurię.

Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Dane kliniczne dotyczące wpływu acetylocysteiny na kobiety w ciąży są ograniczone. Brak danych dotyczących przenikania substancji do mleka matki. Lek ten należy stosować w okresie ciąży lub karmienia piersią tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie ma potwierdzenia, że acetylocysteina wpływa na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługiwania innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym i dzieciom od 14. roku życia podaje się 400–600 mg acetylocysteiny na dobę, podzielone na 1–3 dawki.

Lek zaleca się przyjmować po posiłku. Tabletkę należy rozpuścić w szklance wody i wypić jak najszybciej. Dodatkowe spożycie płynów wzmaga działanie mukolityczne leku.

Czas trwania leczenia chorób przewlekłych określa lekarz w zależności od charakteru i przebiegu choroby. W przypadku ostrych, niepowikłanych chorób stosuje się acetylocysteinę przez 4–5 dni.

Dzieci. Lek stosuje się dzieciom od 14. roku życia.

Przedawkowanie.

Nie ma danych na temat przypadków przedawkowania przy doustnym stosowaniu acetylocysteiny.

Objawy: nudności, wymioty, biegunka. U dzieci istnieje ryzyko hipersekrecji.

Leczenie: leczenie objawowe.

Niepożądane działania.

Z udziału układu nerwowego: ból głowy.

Z udziału narządów słuchu i przedsionka: szum w uszach.

Z udziału układu oddechowego, zaburzenia torakalne i śródpiersia: duszność, bronchospazm — głównie u pacjentów z nadreaktywnym układem oskrzelowym, szczególnie przy astmie oskrzelowej, rzężawica.

Z udziału przewodu pokarmowego: stomatyt, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, zgaga, niestrawność, nieprzyjemny zapach z ust.

Z udziału układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, hipotensja tętna.

Z udziału układu krwiotwórczego i układu limfatycznego: anemia, krwawienia — zgłaszano przypadki krwawień podczas stosowania acetylocysteiny, czasem spowodowane reakcjami nadwrażliwości. W różnych badaniach wykazano zmniejszenie agregacji płytek krwi w obecności acetylocysteiny. Obecnie znaczenie kliniczne tych danych nie jest ustalone.

Zaburzenia ogólne: reakcje alergiczne, w tym świąd, pokrzywka, wysypka, egzantema, egzema, bronchospazm, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk Quinckego, rumień, reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidealne lub nawet wstrząs; zgłaszano również ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella, które występowały podczas leczenia acetylocysteiną. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek zmian ze strony skóry lub błon śluzowych należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem i przerwać stosowanie acetylocysteiny.

Zgłaszanie niepożądanych działań. Zgłaszanie niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata od daty produkcji leku w opakowaniu zbiorczym.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki nr 10 w blistrze w pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Wytwórnia Farmaceutyczna „Vertex”.

Miejsce położenia producenta i adres siedziby prowadzącej działalność.

Ukraina, 61085, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Astronomiczna 33, litera „W-1”.