Acetylcysteine

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE ACETYLCYSTEINE

Composizione:

Principio attivo: acetylcysteine;

1 compressa contiene 600 mg di acetilcisteina;

Eccipienti: acido tartarico, acido citrico, aspartame (E 951), saccarina sodica, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, crospovidone, magnesio stearato, polietilenglicole, biossido di silicio colloidale anidro, olio di menta piperita.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o quasi bianco, forma allungata, con superficie biconvessa e rigatura, con odore di menta. Sulla superficie delle compresse sono ammesse inclusioni.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per la tosse e per i disturbi da raffreddamento. Preparati mucolitici. Acetilcisteina. Codice ATC R05CB01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Acetylcysteine è un agente fluidificante ed espettorante utilizzato per fluidificare il muco in caso di malattie dell'apparato respiratorio associate alla formazione di secrezioni dense. L'acetylcysteine è un derivato dell'amminoacido cisteina. L'effetto mucolitico del farmaco ha natura chimica. Grazie alla presenza di un gruppo sulfidrilico libero, l'acetylcysteine rompe i legami disolfuro dei mucopolisaccaridi acidi, determinando la depolimerizzazione dei mucoproteidi del muco, riducendo la viscosità del secreto e favorendo l'espettorazione e l'eliminazione del secreto bronchiale. Il farmaco mantiene la propria attività anche in presenza di espettorato purulento.

L'acetylcysteine possiede inoltre proprietà antiossidanti e pneumoprotettive, dovute alla capacità dei gruppi sulfidrilici di legare i radicali chimici, neutralizzandoli. Inoltre, il farmaco favorisce l'aumento della sintesi del glutatione, un fattore importante per la detossificazione chimica. Questa caratteristica dell'acetylcysteine consente il suo impiego efficace in caso di sovradosaggio di paracetamolo.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, l'acetylcysteine viene rapidamente e completamente assorbita e subisce un ampio metabolismo epatico con formazione di cisteina, un metabolita farmacologicamente attivo, nonché di diacetilcisteina, cistina e successivamente disolfuri misti. La biodisponibilità è molto bassa — circa il 10%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 1–3 ore dall'assunzione. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 50%. L'acetylcysteine viene eliminata dai reni sotto forma di metaboliti inattivi (solfati inorganici, diacetilcisteina).

Il tempo di dimezzamento è determinato principalmente dalla rapida biotrasformazione epatica e risulta di circa 1 ora. In caso di ridotta funzionalità epatica, il tempo di dimezzamento si prolunga fino a 8 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento delle malattie acute e croniche del sistema broncopolmonare che richiedono una riduzione della viscosità del muco, un miglioramento della sua eliminazione e dell’espettorazione.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all’acetylcysteine o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale; ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione, emottisi, emorragia polmonare; malattie del fegato, dei reni, delle ghiandole surrenali, esacerbazione grave dell’asma bronchiale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Gli studi sull’interazione sono stati condotti esclusivamente su adulti.

La combinazione del medicinale con farmaci antitussivi può ridurre il riflesso della tosse, favorendo un accumulo pericoloso di muco; pertanto questi farmaci non devono essere utilizzati contemporaneamente.

Il prodotto è farmacologicamente incompatibile con antibiotici ed enzimi proteolitici. Riduce l’assorbimento di penicilline, cefalosporine, tetracicline, aminoglicosidi. L’intervallo tra il loro utilizzo deve essere di almeno 2 ore. Ciò non si applica a cefixima e loracarbef.

Non si raccomanda di sciogliere l’acetylcysteine insieme ad altri farmaci nella stessa tazza.

È stato osservato un effetto sinergico dell’acetylcysteine con i broncodilatatori. A contatto con metalli o gomma si formano solfuri con un odore caratteristico. Sono stati riportati dati riguardo al potenziamento dell’effetto vasodilatatore e antitrombotico della nitroglicerina quando somministrata contemporaneamente all’acetylcysteine.

L’acetylcysteine riduce l’azione epatotossica del paracetamolo.

Il carbone attivo riduce l’efficacia dell’acetylcysteine.

L’acetylcysteine può fungere da donatore di cisteina e aumentare il livello di glutatione, favorendo la detossificazione dei radicali liberi dell’ossigeno e di alcune sostanze tossiche nell’organismo.

L’assunzione contemporanea di nitroglicerina e acetylcysteine può portare ad un potenziamento dell’effetto vasodilatatore della nitroglicerina. In caso di necessità di somministrazione concomitante, è necessario un attento monitoraggio del paziente per individuare tempestivamente l’insorgenza di ipotensione, che può essere grave e manifestarsi con cefalea.

Parametri di laboratorio: l’utilizzo di acetylcysteine può alterare i risultati della determinazione quantitativa dei salicilati mediante metodo colorimetrico e i risultati della determinazione dei corpi chetonici nelle urine.

Caratteristiche d'uso.

L'acetylcysteine non deve essere utilizzata in pazienti con alterazioni della funzionalità epatica o renale al fine di prevenire un aumentato assorbimento di sostanze azotate.

Sono stati osservati casi isolati di reazioni cutanee, come la sindrome di Stevens-Johnson e la sindrome di Lyell, in seguito a esposizione breve all'acetylcysteine. In caso di comparsa di altre reazioni a carico della cute o delle mucose, è necessario rivolgersi immediatamente al medico e interrompere l'assunzione del medicinale.

I pazienti affetti da asma bronchiale devono essere sottoposti a un rigoroso controllo a causa del possibile sviluppo di broncospasmo. In caso di insorgenza di broncospasmo, il trattamento con acetylcysteine deve essere immediatamente interrotto.

Si raccomanda cautela nell'assunzione del medicinale nei pazienti con anamnesi di ulcera gastrica o duodenale, specialmente se associata all'assunzione concomitante di altri farmaci che irritano la mucosa gastrica.

Un lieve odore di zolfo non rappresenta un segno di alterazione del medicinale, ma è caratteristico della sostanza attiva.

L'acetylcysteine influenza il metabolismo dell'istamina; pertanto non deve essere prescritta una terapia prolungata a pazienti con intolleranza all'istamina, poiché ciò potrebbe provocare la comparsa di sintomi di intolleranza (cefalea, rinite vasomotoria, prurito).

L'uso dell'acetylcysteine determina la fluidificazione del secreto bronchiale. Se il paziente non è in grado di espellere efficacemente il catarro, sono necessari il drenaggio posturale e la broncoaspirazione.

Il medicinale contiene aspartame, un derivato della fenilalanina, che rappresenta un pericolo per i pazienti affetti da fenilchetonuria.

Se il paziente presenta un'intolleranza ad alcuni zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

I dati clinici riguardanti l'effetto dell'acetylcysteine sulle donne in gravidanza sono limitati. Non sono disponibili dati riguardo al passaggio nel latte materno. Il medicinale può essere somministrato durante la gravidanza o l'allattamento solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto o per il neonato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari.

Non vi sono evidenze che l'acetylcysteine influenzi la capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari.

Modalità di somministrazione e dosaggio.

Per adulti e bambini a partire dai 14 anni somministrare da 400 a 600 mg di acetilcisteina al giorno, suddivisi in 1-3 somministrazioni.

Si raccomanda di assumere il medicinale dopo i pasti. La compressa deve essere sciolta in un bicchiere d'acqua e bevuta immediatamente. L'assunzione aggiuntiva di liquidi potenzia l'effetto mucolitico del farmaco.

La durata del trattamento delle malattie croniche è stabilita dal medico in base alla natura e all'andamento della malattia. Nei casi di malattie acute non complicate, l'acetilcisteina deve essere utilizzata per 4-5 giorni.

Bambini. Da utilizzare nei bambini a partire dai 14 anni.

Sovradosaggio.

Non sono disponibili dati su casi di sovradosaggio in seguito a somministrazione orale di acetilcisteina.

Manifestazioni: nausea, vomito, diarrea. Nei bambini esiste il rischio di ipersecrezione.

Trattamento: terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea.

Disturbi dell’orecchio e del labirinto: tinnito.

Disturbi del sistema respiratorio, toracico e mediastinico: dispnea, broncospasmo – soprattutto in pazienti con sistema bronchiale iperreattivo, in caso di asma bronchiale, rinorrea.

Disturbi gastrointestinali: stomatite, dolore addominale, nausea, vomito, diarrea, pirosi, dispepsia, alito cattivo.

Disturbi del sistema cardiaco: tachicardia, ipotensione arteriosa.

Disturbi del sistema ematologico e linfatico: anemia, emorragie; sono stati riportati casi di sanguinamento durante l’uso di acetylcysteine, talvolta a causa di reazioni di ipersensibilità. In diversi studi è stata dimostrata una riduzione dell’aggregazione piastrinica in presenza di acetylcysteine. Al momento, la rilevanza clinica di questi dati non è stata stabilita.

Disturbi generali: reazioni allergiche, comprese prurito, orticaria, eruzioni cutanee, esantema, eczema, broncospasmo, edema angioneurotico, edema di Quincke, orticaria, reazioni anafilattiche/anafilattoidi o addirittura shock; sono stati segnalati anche casi di gravi reazioni cutanee come la sindrome di Stevens-Johnson e la sindrome di Lyell, insorte durante il trattamento con acetylcysteine. In caso di comparsa di qualsiasi alterazione a carico della cute o delle mucose, è necessario rivolgersi immediatamente al medico e interrompere l’assunzione di acetylcysteine.

Segnalazione degli effetti indesiderati. La segnalazione degli effetti indesiderati dopo la commercializzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del farmaco. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l’eventuale mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 2 anni dalla data di produzione del medicinale nella confezione bulk.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore ai 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. Compresse n. 10 in blister contenuti in una scatola.

Categoria di dispensazione. Senza ricetta.

Produttore. Società a responsabilità limitata «Farmaceutica Verteks».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 61085, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Astronomichna, 33, edificio «V-1».