Acetilcisteína

INSTRUCCIONES PARA EL USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ACETILCISTEÍNA (ACETYLCYSTEINE)

Composición:

Principio activo: acetylcysteine;

Cada comprimido contiene 600 mg de acetilcisteína;

Excipientes: ácido tartárico, ácido cítrico, aspartamo (E 951), sacarina sódica, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, crospovidona, estearato de magnesio, polietilenglicol, dióxido de silicio coloidal anhidro, aceite de menta piperita.

Forma farmacéutica. Comprimidos.

Propiedades físicas y químicas principales: comprimidos de color blanco o casi blanco, de forma alargada, con superficie biconvexa y una línea de división, con olor a menta. Pueden aparecer pequeñas inclusiones en la superficie de los comprimidos.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en la tos y enfermedades resfriadas. Agentes mucolíticos. Acetilcisteína. Código ATC R05CB01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El acetilcisteína es un agente mucolítico y expectorante que se utiliza para fluidificar las secreciones en las enfermedades del sistema respiratorio acompañadas por la formación de moco espeso. El acetilcisteína es un derivado de la cisteína, un aminoácido. El efecto mucolítico del medicamento tiene naturaleza química. Gracias a la presencia de un grupo sulfhidrilo libre, el acetilcisteína rompe los enlaces disulfuro de los mucopolisacáridos ácidos, lo que conduce a la despolimerización de los mucoproteínas del esputo, reduciendo la viscosidad del moco y facilitando su expulsión y eliminación del secreto bronquial. El medicamento conserva su actividad incluso en presencia de esputo purulento.

El acetilcisteína también posee propiedades antioxidantes y protectoras pulmonares, debidas a la capacidad de sus grupos sulfhidrilo para unirse a radicales químicos, neutralizándolos. Además, el medicamento favorece el aumento de la síntesis de glutatión, un factor importante en la detoxificación química. Esta característica del acetilcisteína permite su uso eficaz en casos de sobredosis de paracetamol.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, el acetilcisteína se absorbe rápidamente y completamente, sometiéndose a metabolismo en el hígado con formación de cisteína, un metabolito farmacológicamente activo, así como de diacetilcisteína, cistina y posteriormente disulfuros mixtos. La biodisponibilidad es muy baja —aproximadamente un 10 %. La concentración máxima en plasma se alcanza entre 1 y 3 horas después de la ingestión. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente un 50 %. El acetilcisteína se elimina por los riñones en forma de metabolitos inactivos (sulfatos inorgánicos, diacetilcisteína).

El periodo de semivida está determinado principalmente por la rápida biotransformación hepática y es de aproximadamente 1 hora. En caso de disminución de la función hepática, el periodo de semivida se prolonga hasta 8 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de enfermedades agudas y crónicas del sistema broncopulmonar que requieran reducción de la viscosidad del esputo, mejoría en su eliminación y expectoración.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al acetilcisteína o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento; úlcera gástrica y duodenal en fase de exacerbación, hemoptisis, hemorragia pulmonar; enfermedades del hígado, riñones y glándulas suprarrenales, exacerbación grave del asma bronquial.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los estudios de interacción se han realizado únicamente con participación de adultos.

La combinación de este medicamento con antitusígenos puede reducir el reflejo de la tos, favoreciendo una acumulación peligrosa de esputo; por lo tanto, no se deben administrar simultáneamente.

El medicamento es farmacológicamente incompatible con antibióticos y enzimas proteolíticas. Disminuye la absorción de penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas y aminoglucósidos. El intervalo entre su administración debe ser de al menos 2 horas. Esto no se aplica al cefixime ni al loracarbef.

No se recomienda disolver acetilcisteína junto con otros medicamentos en el mismo vaso.

Se ha observado sinergismo entre la acetilcisteína y los broncodilatadores. Al entrar en contacto con metales o caucho, se forman sulfuros con olor característico. Existen datos sobre el aumento del efecto vasodilatador y antitrombótico de la nitroglicerina cuando se administra simultáneamente con acetilcisteína.

La acetilcisteína reduce el efecto hepatotóxico del paracetamol.

El carbón activado disminuye la eficacia de la acetilcisteína.

La acetilcisteína puede actuar como donador de cisteína y elevar los niveles de glutatión, favoreciendo así la desintoxicación de radicales libres de oxígeno y de ciertas sustancias tóxicas en el organismo.

La administración simultánea de nitroglicerina y acetilcisteína puede intensificar el efecto vasodilatador de la nitroglicerina. En caso de que sea necesario administrar ambos medicamentos simultáneamente, se requiere una vigilancia cuidadosa del paciente para detectar oportunamente posibles episodios de hipotensión, que podrían ser graves y manifestarse como cefalea.

Indicadores de laboratorio: la administración de acetilcisteína puede alterar los resultados de la determinación cuantitativa de salicilatos mediante el método colorimétrico, así como los resultados del análisis de cuerpos cetónicos en orina.

Características de aplicación.

El acetilcisteína no debe administrarse a pacientes con alteraciones de la función hepática o renal para prevenir una absorción aumentada de sustancias nitrogenadas.

Se han observado casos aislados de reacciones cutáneas, tales como el síndrome de Stevens-Johnson y el síndrome de Lyell, tras exposición breve al acetilcisteína. Ante la aparición de otras reacciones en la piel o en las membranas mucosas, debe consultarse inmediatamente a un médico y suspenderse el tratamiento con el medicamento.

Los pacientes con asma bronquial deben estar bajo estricto control debido al posible desarrollo de broncoespasmo. Si se produce broncoespasmo, el tratamiento con acetilcisteína debe interrumpirse inmediatamente.

Se recomienda tener precaución al administrar el medicamento a pacientes con antecedentes de úlcera gástrica o duodenal, especialmente si se están tomando simultáneamente otros medicamentos que irritan la mucosa gástrica.

Un ligero olor a azufre no es indicativo de deterioro del medicamento, sino que es característico de la sustancia activa.

El acetilcisteína influye en el metabolismo de la histamina, por lo que no debe administrarse terapia prolongada a pacientes con intolerancia a la histamina, ya que podría provocar síntomas de intolerancia (cefalea, rinitis vasomotora, picor).

La administración de acetilcisteína provoca la fluidificación del secreto bronquial. Si el paciente no es capaz de expectorar eficazmente las secreciones, será necesario realizar drenaje postural y broncoaspiración.

El medicamento contiene aspartamo, un derivado de la fenilalanina, que representa un riesgo para los pacientes con fenilcetonuria.

Si el paciente padece intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con su médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Los datos clínicos sobre el efecto del acetilcisteína en mujeres embarazadas son limitados. No existen datos sobre su paso a la leche materna. El medicamento debe administrarse durante el embarazo o la lactancia solo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto o el lactante.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No hay evidencia que demuestre que el acetilcisteína afecte la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Adultos y niños a partir de 14 años: administrar de 400 a 600 mg de acetilcisteína por día, divididos en 1 a 3 tomas.

Se recomienda tomar el medicamento después de las comidas. La tableta debe disolverse en un vaso de agua y beberse lo más rápidamente posible. El consumo adicional de líquidos potencia el efecto mucolítico del medicamento.

La duración del tratamiento para enfermedades crónicas la determina el médico según la naturaleza y evolución de la enfermedad. En enfermedades agudas no complicadas, el tratamiento con acetilcisteína debe durar de 4 a 5 días.

Niños. Administrar a niños a partir de 14 años.

Sobredosis.

No existen datos sobre casos de sobredosis con acetilcisteína por vía oral.

Síntomas: náuseas, vómitos, diarrea. En niños existe riesgo de hipersecreción.

Tratamiento: tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza.

De los órganos del oído y del laberinto: tinnitus.

Del sistema respiratorio, trastornos torácicos y mediastínicos: disnea, broncoespasmo — principalmente en pacientes con hiperreactividad del sistema bronquial, especialmente en caso de asma bronquial, rinorrea.

Del tracto gastrointestinal: estomatitis, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, pirosis, dispepsia, mal olor de la boca.

Del sistema cardiovascular: taquicardia, hipotensión arterial.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: anemia, hemorragias; se han notificado casos de sangrado durante el uso de acetilcisteína, a veces debido a reacciones de hipersensibilidad. En diversos estudios se ha demostrado una reducción de la agregación plaquetaria en presencia de acetilcisteína. Hasta la fecha, la relevancia clínica de estos hallazgos no ha sido establecida.

Trastornos generales: reacciones alérgicas, incluyendo prurito, urticaria, erupciones cutáneas, exantema, eccema, broncoespasmo, angioedema, edema de Quincke, fiebre, reacciones anafilácticas/anafilactoides o incluso shock; también se han notificado casos de reacciones cutáneas graves, tales como el síndrome de Stevens-Johnson y el síndrome de Lyell, que se desarrollaron durante el tratamiento con acetilcisteína. En caso de presentarse cualquier cambio en la piel o en las membranas mucosas, se debe consultar inmediatamente a un médico y suspender el uso de acetilcisteína.

Notificación de reacciones adversas. La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos sospechosos de reacciones adversas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, disponible en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento en el envase bulk.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. Tabletas, 10 unidades por blíster en caja.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. Sociedad con responsabilidad limitada «Empresa farmacéutica «Vertex».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 61085, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Astronómica, 33, edificio «V-1».