Атропина сульфат

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АТРОПИНА СУЛЬФАТ

Состав:

действующее вещество: atropine;

1 мл раствора содержит атропина сульфата 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на органы чувств. Миодриатики и циклоплегики. Код АТХ S01F A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сульфат атропина уменьшает секрецию слюнных и других желез, вызывает тахикардию, улучшает атриовентрикулярную проводимость, снижает тонус гладкой мускулатуры органов, выраженно расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления), вызывает паралич аккомодации.

Механизм действия обусловлен селективной блокадой атропином М-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на Н-холинорецепторы), вследствие чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпатических нервов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется наличием во его молекуле фрагмента, придающего ему сродство к молекуле эндогенного лиганда — ацетилхолину. Зрачок, расширенный атропином, не суживается при инстилляции холиномиметических средств. Максимальный мидриаз наступает через 30–40 минут и сохраняется в течение 7–10 дней, паралич аккомодации — соответственно через 1–3 часа и сохраняется 8–12 дней.

Системное действие атропина обусловлено его антихолинергическим (холинолитическим) эффектом, проявляющимся в угнетении секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащении сердечных сокращений (уменьшается тормозное действие n. vagus на сердце), снижении тонуса гладкой мускулатуры органов (бронхиальное дерево, органы брюшной полости).

Проникая через гематоэнцефалический барьер, атропин оказывает влияние на центральную нервную систему. Препарат уменьшает мышечный тонус и тремор у больных с болезнью Паркинсона (центральное холинолитическое действие); в терапевтических дозах атропин возбуждает дыхательный центр, а большие дозы атропина вызывают двигательные и психические нарушения, судороги, галлюцинаторные явления, паралич дыхания.

Фармакокинетика.

С учетом системного действия атропина при проглатывании глазных капель, попадающих через слезный канал в носоглотку, препарат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет 50 %, период полувыведения — 13–38 часов, атропин на 50 % связывается с белками плазмы крови, метаболизируется в печени, экскретируется почками на 50 % в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания. Диагностическое расширение зрачка при исследовании глазного дна, для достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза, в комплексной терапии воспалительных заболеваний, травм глаза и эмболий, спазма центральной артерии сетчатки.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия. Острые кровотечения. Тиреотоксикоз. Гипертермический синдром. Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз привратника, атония кишечника). Глаукома. Печеночная и почечная недостаточность. Myasthenia gravis. Задержка мочи или склонность к ней. Повреждения головного мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При применении сульфата атропина совместно с ингибиторами моноаминоксидазы возникают нарушения ритма сердца; с хинидином, новокаинамидом — наблюдается потенцирование холинолитического эффекта.

При применении совместно с препаратами наперстянки, с танином наблюдается физико-химическая взаимодействие, приводящее к взаимному ослаблению эффектов.

Сульфат атропина уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгетическое действие опиатов.

При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами, галоперидолом, кортикостероидами для системного применения — возрастает вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином — усиливается депрессивный эффект обоих препаратов, со спиронолактоном, миноксидилом — снижается эффект спиронолактона и миноксидила, с пенициллинами — усиливается эффект обоих препаратов, с низатидином — усиливается действие низатидина, с кетоконазолом — уменьшается всасывание кетоконазола, с аскорбиновой кислотой и атапульгитом — снижается действие атропина, с пилокарпином — снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы, с окспренолоном — снижается антигипертензивный эффект препарата. Под действием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами возрастает риск поражения почек, с препаратами, содержащими калий, — возможно образование язв кишечника, с нестероидными противовоспалительными средствами — возрастает риск образования язв желудка и кровотечений.

Действие сульфата атропина может быть усилено при одновременном применении других препаратов с антимускариновым эффектом: М-холиноблокаторов, противопаркинсонических препаратов (амантадин), спазмолитиков, некоторых антигистаминных средств, препаратов группы бутирофенонов, фенотиазинов, диспирамидов, хинидина и трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов.

Подавление перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

Особенности применения.

При закапывании препарата в конъюнктивальный мешок в виде капель необходимо сжимать область слезного канала, чтобы предотвратить попадание раствора в слезный проток и его всасывание. В офтальмологической практике сульфат атропина целесообразно применять прежде всего с лечебной целью, а с диагностической — лучше использовать мидриатики более короткого действия, в частности гоматропин (максимальный мидриаз — через 40–60 минут, продолжительность расширения зрачка и паралича аккомодации — 1–2 дня).

При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии назначать валидол под язык.

С учетом системного действия атропина при проглатывании глазных капель, попавших через слезный канал в носоглотку, с осторожностью применять у пациентов с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, с синдромом Дауна, при детском церебральном параличе, рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом, неспецифическом язвенном колите, мегаколоне, у пациентов с ксеростомией, у пожилых пациентов или ослабленных больных, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции, при хронических заболеваниях легких, протекающих с низким образованием густой трудноотделяемой мокроты, особенно у детей младшего возраста и ослабленных пациентов, при вегетативной (автономной) нейропатии.

Данные о применении контактных линз во время использования сульфата атропина отсутствуют.

Назначать с осторожностью пожилым пациентам (старше 60 лет).

В случае необходимости применения при лечении других глазных капель интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 минут.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности.

В период кормления грудью при возможном развитии системных эффектов при применении глазных капель у матери атропин проникает в грудное молоко и может вызвать у ребенка угнетение дыхания и сонливость. Применение сульфата атропина в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического воздействия на ребенка.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, скорости психомоторных реакций и четкости зрения.

Способ применения и дозы.

С лечебной целью взрослым и детям старше 7 лет назначают по 1–2 капли 2–6 раз в сутки. Максимальное расширение зрачка под действием атропина, способствующее расслаблению мышц глаза и ускоряющее регресс патологического процесса, наблюдается через 30–40 минут и сохраняется в течение 7–10 дней, паралич аккомодации — соответственно через 1–3 часа и сохраняется 8–12 дней.

Дети. Препарат не применять детям в возрасте до 7 лет.

Детям препарат назначают в меньших концентрациях (0,125 %, 0,25 %, 0,5 %).

Передозировка. Препарат хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможно усиление побочных эффектов.

Симптомы: усиление проявлений побочных реакций, тошнота, рвота, снижение артериального давления, возбуждение, тремор, судороги, бессонница, сонливость, галлюцинации, раздражительность, гипертермия, угнетение центральной нервной системы, угнетение активности дыхательного и сосудодвигательного центров.

Лечение. Промывание желудка, парентеральное введение холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При гипертермии показаны влажные обтирания и жаропонижающие средства; при возбуждении — внутривенное введение тиопентала натрия или оксибутyrата натрия; при мидриазе — местно в виде глазных капель фосфакол, физостигмин, пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы следует закапывать в конъюнктивальный мешок 1 % раствор пилокарпина каждый час по 2 капли и подкожно вводить по 1 мл 0,05 % раствора прозерина 3–4 раза в сутки.

Побочные реакции.

Местное действие: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы, век и глазного яблока, зуд, светобоязнь, мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Системное действие: сухость во рту, ощущение жажды, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, снижение моторики кишечника вплоть до атонии, запор, задержка мочеиспускания, атония мочевого пузыря, тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, покраснение лица, ощущение приливов, головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, бессонница, дизартрия, нарушение зрения; снижение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкого секрета, откашливание которого затруднено; кожные высыпания, крапивница, экссудативный дерматит, сухость кожи, гиперемия кожи, отек, аллергические реакции, реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилактический шок, нарушение тактильной чувствительности, повышение температуры тела, снижение потоотделения.

Возможны аллергические реакции из-за содержания натрия метабисульфита.

Срок годности. 3 года.

Срок хранения раствора после вскрытия флакона — 14 суток.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл или 10 мл в флаконе с крышкой-капельницей в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.

(Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП»)