Atropina solfato

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ATROPINA SOLFATO

Composizione:

principio attivo: atropina;

1 ml di soluzione contiene solfato di atropina 10 mg;

eccipienti: sodio metabisolfito (E 223), sodio cloruro, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Collirio.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido limpido incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Medicinali che agiscono sugli organi di senso. Agenti midriatici e cicloplegici. Codice ATC S01F A01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'atropina solfato riduce la secrezione delle ghiandole salivari e di altre ghiandole, provoca tachicardia, migliora la conduzione atrioventricolare, riduce il tono della muscolatura liscia degli organi, determina una marcata midriasi (con possibile aumento della pressione intraoculare) e induce paralisi dell'accomodamento.

Il meccanismo d'azione è determinato dal blocco selettivo dei recettori colinergici M da parte dell'atropina (con un effetto minore sui recettori colinergici N), rendendo questi ultimi insensibili all'acetilcolina prodotta a livello delle terminazioni dei nervi postgangliari parasimpatici. La capacità dell'atropina di legarsi ai recettori colinergici è dovuta alla presenza nella sua molecola di un frammento che le conferisce affinità con la molecola del ligando endogeno, l'acetilcolina. La pupilla dilatata dall'atropina non si contrae dopo instillazione di agenti colinomimetici. La midriasi massima si verifica dopo 30-40 minuti e persiste per 7-10 giorni; la paralisi dell'accomodamento insorge rispettivamente dopo 1-3 ore e persiste per 8-12 giorni.

L'effetto sistemico dell'atropina è dovuto alla sua azione anticolinergica (colinolitica), che si manifesta con l'inibizione della secrezione delle ghiandole salivari, gastriche, bronchiali, sudoripare, del pancreas, aumento della frequenza cardiaca (riduzione dell'effetto inibitorio del n. vagus sul cuore) e riduzione del tono della muscolatura liscia degli organi (albero bronchiale, organi dell'addome).

Attraversando la barriera ematoencefalica, l'atropina agisce sul sistema nervoso centrale. Il farmaco riduce il tono muscolare e il tremore nei pazienti con parkinsonismo (azione colinolitica centrale); alle dosi terapeutiche stimola il centro respiratorio, mentre dosi elevate possono causare agitazione motoria e disturbi psichici, convulsioni, allucinazioni e paralisi respiratoria.

Farmacocinetica

Considerando l'effetto sistemico dell'atropina dopo ingestione delle gocce oculari che, attraverso il dotto lacrimale, raggiungono la nasofaringe, il farmaco viene facilmente assorbito a livello del tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è del 50%, l'emivita di eliminazione è compresa tra 13 e 38 ore, l'atropina si lega alle proteine plasmatiche per il 50%, viene metabolizzata nel fegato ed escreta dai reni per il 50% in forma invariata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Dilatazione diagnostica della pupilla nell'esame del fondo oculare, per ottenere la paralisi dell'accomodamento al fine di determinare la reale refrazione oculare, nella terapia complessa delle malattie infiammatorie, traumi oculari ed embolie, spasmo dell'arteria centrale della retina.

Controindicazioni. Ipersensibilità ai componenti del medicinale.

Malattie del sistema cardiovascolare in cui un aumento della frequenza cardiaca può essere indesiderato: aritmia fibrillare, tachicardia, insufficienza cardiaca cronica, cardiopatia ischemica, stenosi mitralica, grave ipertensione arteriosa. Emorragia acuta. Tireotossicosi. Sindrome ipertermica. Malattie dell'apparato gastrointestinale accompagnate da ostruzione (acalasia esofagea, stenosi pilorica, atonia intestinale). Glaucoma. Insufficienza epatica e renale. Miastenia gravis. Ritenzione urinaria o predisposizione ad essa. Lesioni cerebrali.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. L'uso concomitante di Atropina solfato con inibitori della monoamino ossidasi può provocare alterazioni del ritmo cardiaco; con chinidina e procainamide si osserva un potenziamento dell'effetto colinolitico.

L'uso concomitante con preparati di convallaria o con tannino determina un'interazione fisico-chimica che porta ad un reciproco indebolimento degli effetti.

L'atropina solfato riduce la durata e la profondità dell'azione degli agenti anestetici e attenua l'effetto analgesico degli oppiacei.

L'associazione con difenidramina o diprazina potenzia l'effetto dell'atropina; con nitrati, haloperidolo e corticosteroidi per uso sistemico aumenta la probabilità di un aumento della pressione intraoculare; con sertralina si potenzia l'effetto depressivo di entrambi i farmaci; con spironolattone e minoxidil si riduce l'effetto di questi ultimi; con penicilline si potenzia l'effetto di entrambi i farmaci; con nizatidina si potenzia l'azione della nizatidina; con ketoconazolo si riduce l'assorbimento del ketoconazolo; con acido ascorbico e attapulgite si riduce l'effetto dell'atropina; con pilocarpina si riduce l'effetto della pilocarpina nel trattamento del glaucoma; con oxprenololo si riduce l'effetto antipertensivo del farmaco. Sotto l'azione dell'octadine è possibile una riduzione dell'effetto iposecretorio dell'atropina, che riduce l'azione degli M-colinomimetici e dei farmaci anticolinesterasici. L'uso concomitante con sulfamidici aumenta il rischio di danno renale; con farmaci contenenti potassio è possibile la formazione di ulcere intestinali; con farmaci antiinfiammatori non steroidei aumenta il rischio di ulcere gastriche e di emorragie.

L'effetto dell'atropina solfato può essere potenziato dall'uso concomitante con altri farmaci dotati di effetto antimuscarinico: bloccanti dei recettori M-colinergici, farmaci antiparkinsoniani (ad es. amantadina), spasmolitici, alcuni antistaminici, farmaci della classe delle butirofenoni, fenotiazine, dispiramide, chinidina e antidepressivi triciclici, inibitori non selettivi del reuptake neuronale dei monoamini.

L'inibizione della peristalsi indotta dall'atropina può alterare l'assorbimento di altri farmaci.

Caratteristiche d'impiego.

Quando si instilla il medicinale nel sacco congiuntivale sotto forma di collirio, è necessario premere sulla regione del canale lacrimale per evitare che la soluzione penetri nel dotto lacrimale e venga assorbita. Nella pratica oftalmologica, l'atropina solfato è opportuno utilizzarla soprattutto a scopo terapeutico, mentre a scopo diagnostico è preferibile impiegare miidriatici ad azione meno prolungata, come ad esempio l'omatropina (midriasi massima entro 40-60 minuti, durata della dilatazione della pupilla e paralisi dell'accomodazione: 1-2 giorni).

In caso di somministrazione sottocute o peribulbare, per ridurre la tachicardia si raccomanda di assumere valeril sublinguale.

Considerando l'effetto sistemico dell'atropina dovuto all'assunzione accidentale di collirio che, attraverso il dotto lacrimale, raggiunge la rinofaringe, il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti affetti da ipertrofia della prostata senza ostruzione delle vie urinarie, sindrome di Down, paralisi cerebrale infantile, esofagite da reflusso, ernia iatale associata a esofagite da reflusso, colite ulcerosa non specifica, megacolon, nei pazienti con xerostomia, nei pazienti anziani o debilitati, in presenza di malattie croniche polmonari senza ostruzione reversibile, in malattie croniche polmonari caratterizzate da produzione scarsa di espettorato denso e difficile da espellere, specialmente nei bambini più piccoli e nei pazienti debilitati, nonché in caso di neuropatia vegetativa (autonomica).

Non sono disponibili dati sull'uso di lenti a contatto durante il trattamento con atropina solfato.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela nei pazienti anziani (oltre i 60 anni).

Nel caso in cui sia necessario utilizzare contemporaneamente altri colliri, l'intervallo tra le instillazioni deve essere di almeno 15 minuti.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Il medicinale è controindicato durante la gravidanza.

Durante l'allattamento al seno, a causa della possibile comparsa di effetti sistemici dopo l'uso di collirio da parte della madre, l'atropina può passare nel latte materno e causare nel neonato depressione respiratoria e sonnolenza. L'uso di atropina solfato durante l'allattamento al seno è controindicato a causa del rischio di effetti tossici sul neonato.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Durante il trattamento, si raccomanda di astenersi dalla guida di veicoli e dall'esercizio di attività potenzialmente pericolose che richiedano particolare concentrazione, rapidità delle reazioni psicomotorie e chiarezza visiva.

Modalità e dosi di somministrazione.

Per scopi terapeutici, negli adulti e nei bambini di età superiore ai 7 anni, somministrare 1-2 gocce da 2 a 6 volte al giorno. La massima dilatazione della pupilla indotta dall'atropina solfato, che favorisce il rilassamento dei muscoli oculari e accelera il regresso del processo patologico, si verifica dopo 30-40 minuti e persiste per 7-10 giorni; la paralisi dell'accomodazione si verifica rispettivamente dopo 1-3 ore e persiste per 8-12 giorni.

Bambini. Non utilizzare nei bambini di età inferiore ai 7 anni.
Nei bambini il farmaco deve essere somministrato in concentrazioni più basse (0,125 %, 0,25 %, 0,5 %).

Sovradosaggio. Il farmaco è generalmente ben tollerato, ma in singoli casi può manifestarsi un'intensificazione degli effetti collaterali.

Sintomi: intensificazione delle reazioni avverse, nausea, vomito, riduzione della pressione arteriosa, eccitazione, tremori, convulsioni, insonnia, sonnolenza, allucinazioni, irritabilità, ipertermia, depressione del sistema nervoso centrale, depressione dell'attività del centro respiratorio e vasomotore.

Trattamento. Lavanda gastrica; somministrazione parenterale di colinomimetici e agenti anticolinesterasici. In caso di ipertermia, sono indicati frizioni umide e farmaci antipiretici; in caso di eccitazione, somministrazione endovenosa di tiopentale sodico o ossibutirrato sodico; in caso di midriasi, applicazione locale sotto forma di colliri contenenti fosfocol, fisostigmina o pilocarpina. In caso di insorgenza di un attacco di glaucoma, instillare nella congiuntiva 2 gocce di soluzione allo 1% di pilocarpina ogni ora e somministrare per via sottocutanea 1 ml di soluzione allo 0,05% di prozerina da 3 a 4 volte al giorno.

Effetti indesiderati.

Effetti locali: iperemia della cute delle palpebre, iperemia ed edema della congiuntiva, delle palpebre e del bulbo oculare, prurito, fotofobia, midriasi, paralisi dell'accomodazione, aumento della pressione intraoculare.

Effetti sistemici: secchezza della bocca, sensazione di sete, alterazioni del gusto, disfagia, riduzione della motilità intestinale fino all'atonìa, costipazione, ritenzione urinaria, atonìa della vescica urinaria, tachicardia, aritmia, inclusa extrasistolia, ischemia miocardica, arrossamento del viso, sensazione di vampate, cefalea, vertigini, sonnolenza, nervosismo, insonnia, disartria, disturbi della vista; riduzione dell'attività secretoria e del tono dei bronchi, con conseguente formazione di espettorato viscoso di difficile eliminazione; eruzioni cutanee, orticaria, dermatite esfoliativa, secchezza della cute, iperemia cutanea, edema, reazioni allergiche, reazioni di ipersensibilità, reazioni anafilattiche, shock anafilattico, alterazioni della sensibilità tattile, aumento della temperatura corporea, riduzione della sudorazione.

È possibile lo sviluppo di reazioni allergiche a causa della presenza di sodio metabisolfito.

Periodo di validità. 3 anni.

Periodo di validità della soluzione dopo l'apertura del flacone: 14 giorni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 5 ml oppure 10 ml in flacone con tappo contagocce, in una confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS».

Società a responsabilità limitata «FARMEKS GROUP».

Sede del produttore e relativo indirizzo dell'attività.

Ucraina, 61057, Oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Vorobiova, 8.

(Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS»)

Ucraina, 08301, Oblast' di Kiev, città di Boryspil', via Shevchenka, 100.

(Società a responsabilità limitata «FARMEKS GROUP»)