Atropiny siarczan

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leczniczego leku Atropiny siarczan

Skład:

substancja czynna: atropina;

1 ml roztworu zawiera siarczanu atropiny 10 mg;

substancje pomocnicze: metabisulfit sodu (E 223), chlorek sodu, woda do iniekcji.

Postać leku. Kropelki do oczu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny płyn.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki działające na narządy zmysłów. Środki midryatyczne i cykloplegiczne. Kod ATC S01F A01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Atropiny siarczan zmniejsza wydzielanie gruczołów ślinowych i innych gruczołów, powoduje tachykardię, poprawia przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, obniża napięcie mięśni gładkich narządów, wyraźnie rozszerza źrenice (może przy tym dojść do podwyższenia ciśnienia wewnątrzgałkowego), powoduje porażenie akomodacji.

Mechanizm działania wynika z wybiórczej blokady przez atropinę receptorów m-cholinergicznych (w mniejszym stopniu wpływa na receptory n-cholinergiczne), wskutek czego stają się one niewrażliwe na acetylocholinę wytwarzaną w okolicy zakończeń postganglionarnych nerwów przywładnych. Zdolność atropiny do wiązania się z receptorami cholinergicznymi tłumaczy się obecnością we fragmencie jej cząsteczki elementu nadającego jej powinowactwo do cząsteczki endogennego ligandu – acetylocholiny. Źrenica rozszerzona przez atropinę nie zwęża się po instylacji środków cholinomimetycznych. Maksymalny midriaza występuje po 30–40 minutach i utrzymuje się przez 7–10 dni, porażenie akomodacji natomiast pojawia się po 1–3 godzinach i utrzymuje się 8–12 dni.

Działanie systemowe atropiny wynika z jej działania antycholinergicznego (cholinolitycznego), które objawia się hamowaniem wydzielania gruczołów ślinowych, żołądkowych, oskrzelowych, potowych, trzustki, częstoskurczem (osłabienie hamującego działania n. vagus na serce), obniżeniem napięcia mięśni gładkich narządów (drzewo oskrzelowe, narządy jamy brzusznej).

Przenikając przez barierę krew-mózg, atropina wpływa na ośrodkowy układ nerwowy. Lek zmniejsza napięcie mięśniowe i drżenie u chorych na chorobę Parkinsona (działanie cholinolityczne ośrodkowe), w dawkach terapeutycznych atropina pobudza ośrodek oddechowy, natomiast większe dawki atropiny powodują zaburzenia ruchowe i psychiczne, drgawki, halucynacje, porażenie oddychania.

Farmakokinetyka.

Ze względu na działanie systemowe atropiny po połknięciu kropli do oczu, które przedostają się przez przewód nosowy do nosogardzieli, lek łatwo wchłania się w przewodzie pokarmowym, jego dostępność biologiczna wynosi 50%, okres półwydalenia – 13–38 godzin, atropina wiąże się z białkami osocza krwi w 50%, metabolizuje się w wątrobie, wydalana jest z moczem w 50% w niezmienionej postaci.

Właściwości kliniczne.

Wskazania. Diagnostyczne rozszerzenie źrenicy podczas badania dna oka, uzyskanie porażenia akomodacji w celu określenia rzeczywistej refrakcji oka, w terapii złożonej stanów zapalnych, urazów oka oraz embolii, spazmu tętnicy środkowej siatkówki.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na składniki leku.

Choroby układu sercowo-naczyniowego, w których zwiększenie częstości skurczów serca może być niepożądane: migotanie przedsionków, tachykardia, przewlekła niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, zwężenie ujścia mitralnego, ciężka nadciśnienie tętnicze. Ostra krwawica. Tirotoksykoza. Zespół hipertermiczny. Choroby przewodu pokarmowego towarzyszące niedrożności (achalazja przełyku, zwężenie zwieracza odźwiernika, atonia jelit). Jaskra. Niewydolność wątroby i nerek. Miastenia gravis. Zatrzymanie moczu lub skłonność do niego. Uszkodzenie mózgu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Stosowanie siarczanu atropiny w połączeniu z inhibitorami monoaminooksydazy może prowadzić do zaburzeń rytmu serca; w połączeniu z chinidyną, prokainamidem – obserwuje się wzajemne wzmocnienie działania cholinolitycznego.

Stosowanie siarczanu atropiny razem z preparatami z konwalią lub z taninem prowadzi do interakcji fizyko-chemicznej, która powoduje wzajemne osłabienie efektów.

Siarczan atropiny skraca czas trwania i zmniejsza głębokość działania środków narkotycznych, osłabia działanie przeciwbólowe opioidów.

W przypadku jednoczesnego stosowania z dimedrolą lub diprazinem działanie atropiny jest nasilone; z nitratami, haloperidolem, kortykosteroidami do stosowania ogólnoustrojowego – rośnie prawdopodobieństwo wzrostu ciśnienia wewnątrzgałgowego; z sertaliniem – nasila się działanie depresyjne obu leków; ze spironolaktonem, minoksydylem – zmniejsza się skuteczność spironolaktonu i minoksydylu; z penicylinami – nasila się działanie obu leków; z nizatydyną – nasila się działanie nizatydyny; z ketokonazolem – zmniejsza się wchłanianie ketokonazolu; z kwasem askorbinowym i atapulgitą – zmniejsza się działanie atropiny; z pilokarpiną – zmniejsza się skuteczność pilokarpiny w leczeniu jaskry; z oksprenololem – zmniejsza się działanie przeciwciśnieniowe leku. Pod wpływem oktadyny możliwe jest zmniejszenie hiposekrecyjnego działania atropiny, co osłabia działanie M-cholinomimetyków oraz środków antycholinesterazowych. W przypadku jednoczesnego stosowania z sulfonamidami rośnie ryzyko uszkodzenia nerek; z lekami zawierającymi potas – możliwe jest powstawanie owrzodzeń jelit; z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi – rośnie ryzyko powstawania owrzodzeń żołądka i krwawień.

Działanie siarczanu atropiny może być nasilone przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o działaniu antymuskarynowym: blokerów M-cholinergicznych, leków przeciwparkinsonowskich (amantadyna), leków przeciwwstrząsowych, niektórych leków przeciwhistaminowych, leków z grupy butyrofenonów, fenotiazyn, dyspiramidów, chinidyny oraz trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, nieselectywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu neuronów monoamin.

Zahamowanie perystaltyki pod wpływem atropiny może prowadzić do zmiany wchłaniania innych leków.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Podczas wprowadzania leku do worka spojówkowego w postaci kropli należy ucisnąć przewód nosowo-słzowy, aby zapobiec przedostaniu się roztworu do przewodu nosowego i jego wchłanianiu. W praktyce okulistycznej atropinę siarczan należy stosować przede wszystkim w celu terapeutycznym, natomiast w celu diagnostycznym lepiej używać mydriatyków o krótszym czasie działania, takich jak homatropina (maksymalny mydriazis po 40–60 minutach, trwałość rozszerzenia źrenic i porażenia akomodacji – 1–2 dni).

W przypadku podania podspojówkowego lub okołogłazowego w celu zmniejszenia tachykardii należy podać walewulinę pod język.

Z uwagi na działanie systemowe atropiny po połknięciu kropli do oczu, które przedostają się przez przewód nosowo-słzowy do gardła, należy z ostrożnością stosować lek u pacjentów z przerośnięciem gruczołu krokowego bez obturacji dróg moczowych, z zespołem Downa, z dziecięcym mózgowym porażeniem spastycznym, refluksowym zapaleniem przełyku, przepukliną rozworu przełykowego przepony w połączeniu z refluksowym zapaleniem przełyku, nieswoistym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, megakolonem, u pacjentów z kserostazją, u osób starszych lub osłabionych pacjentów, przy przewlekłych chorobach płuc bez zwężenia dróg oddechowych, przy przewlekłych chorobach płuc przebiegających z niską produkcją gęstego, trudno oddzielającego się wydzieliny, szczególnie u małych dzieci i osłabionych pacjentów, u pacjentów z neuropatią wegetatywną (autonomiczną).

Brak danych dotyczących stosowania soczewek kontaktowych podczas leczenia atropiną siarczanem.

Stosować z ostrożnością u pacjentów w wieku podeszłym (powyżej 60 roku życia).

W razie potrzeby jednoczesnego stosowania innych kropli do oczu odstęp między ich aplikacjami powinien wynosić co najmniej 15 minut.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią. Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży.

W okresie karmienia piersią możliwe są efekty systemowe po zastosowaniu u matki kropli do oczu; atropina przenika do mleka matki i może powodować u dziecka osłabienie oddychania i senność. Stosowanie atropiny siarczanu w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko toksycznego wpływu na niemowlę.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi, szybkości reakcji psychomotorycznych oraz ostrości wzroku.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym i dzieciom powyżej 7. roku życia w celu leczenia stosować po 1–2 krople 2–6 razy na dobę. Maksymalne rozszerzenie źrenic atropiną, które sprzyja rozluźnieniu mięśni oka i przyspiesza regresję procesu patologicznego, występuje po 30–40 minutach i utrzymuje się przez 7–10 dni, porażenie akomodacji – odpowiednio po 1–3 godzinach i utrzymuje się przez 8–12 dni.

Dzieci. Nie stosować u dzieci poniżej 7. roku życia.

Dzieciom lek należy przepisywać w niższych stężeniach (0,125 %, 0,25 %, 0,5 %).

Przedawkowanie. Lek jest dobrze tolerowany, jednak w pojedynczych przypadkach możliwe jest nasilenie działania niepożądanego.

Objawy: nasilenie objawów działań niepożądanych, nudności, wymioty, obniżenie ciśnienia tętniczego, pobudzenie, drżenie, napady drgawkowe, bezsenność, senność, halucynacje, drażliwość, hipertermia, depresja ośrodkowego układu nerwowego, osłabienie aktywności ośrodka oddechowego i naczynioruchowego.

Leczenie. Przemywanie żołądka, podawanie cholinomimetyków i środków antycholinesterazowych drogą dożyciową. W przypadku hipertermii wskazane są oklepywania wilgotne i środki przeciwgorączkowe; przy pobudzeniu – dożylne podawanie tiopentalu sodu lub oksybutyratu sodu; przy midriazie – miejscowo w postaci kropli do oczu fosfakol, fizostygmina, pilokarpina. W przypadku wystąpienia napadu jaskry należy kropelkować do worka spojówkowego 1 % roztwór pilokarpiny po 2 krople co godzinę oraz podskórnie podawać po 1 ml 0,05 % roztworu prozeryny 3–4 razy na dobę.

Działania niepożądane.

Działanie miejscowe: zaczerwienienie skóry powiek, zaczerwienienie i obrzęk spojówek, powiek i gałki ocznej, świąd, fotofobia, midriaza, porażenie akomodacji, podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Działanie systemowe: suchość w ustach, uczucie pragnienia, zaburzenia wrażliwości smakowej, dysfagia, zmniejszenie ruchomości jelita aż do atonii, zaparcia, zatrzymanie moczu, atonia pęcherza moczowego, tachykardia, arytmia, w tym ekstrasystolia, ischemia mięśnia sercowego, zaczerwienienie twarzy, uczucie uderzeń gorąca, ból głowy, zawroty głowy, senność, pobudzenie nerwowe, bezsenność, dysartria, zaburzenia wzroku; zmniejszenie aktywności wydzielniczej i tonusu oskrzeli, co prowadzi do powstawania lepkiego wydzieliny trudnej do odkasływania; wysypka skórna, pokrzywka, odłuszczeniowy zapalenie skóry, suchość skóry, zaczerwienienie skóry, obrzęk, reakcje alergiczne, reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia wrażliwości dotykowej, podwyższenie temperatury ciała, zmniejszenie wydzielania potu.

Możliwe rozwinięcie się reakcji alergicznych z powodu zawartości sodu metabisulfitu.

Okres ważności. 3 lata.

Okres przechowywania roztworu po otwarciu fiolki – 14 dni.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 5 ml lub 10 ml w fiolce z kapturkiem-kroplówką w opakowaniu kartonowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalna Fabryka «GNCLS»”.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „FARMEKS GRUPA”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61057, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Wróbliowa 8.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalna Fabryka «GNCLS»)

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ulica Szewczenki 100.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „FARMEKS GRUPA”)