Sulfato de atropina

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SULFATO DE ATROPINA

Composición:

Principio activo: atropina;

1 ml de solución contiene 10 mg de sulfato de atropina;

Sustancias auxiliares: metabisulfito de sodio (E 223), cloruro de sodio, agua purificada.

Forma farmacéutica. Gotas oftálmicas.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente e incoloro.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos que actúan sobre los órganos de los sentidos. Agentes midriáticos y cicloplégicos. Código ATC S01F A01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El sulfato de atropina disminuye la secreción de las glándulas salivales y otras glándulas, provoca taquicardia, mejora la conducción atrioventricular, reduce el tono de la musculatura lisa de los órganos, dilata marcadamente la pupila (pudiendo aumentar la presión intraocular) y provoca parálisis de la acomodación.

El mecanismo de acción se debe a la bloqueo selectivo por la atropina de los receptores colinérgicos M (colinorreceptores muscarínicos), afectando en menor grado a los receptores colinérgicos N (colinorreceptores nicotínicos), lo que hace que estos últimos se vuelvan insensibles a la acetilcolina producida en las terminaciones de los nervios parasimpáticos posganglionares. La capacidad de la atropina para unirse a los colinorreceptores se debe a la presencia en su molécula de un fragmento que le confiere afinidad con la molécula del ligando endógeno – la acetilcolina. La pupila dilatada por la atropina no se contrae tras la instilación de agentes colinomiméticos. El midriasis máximo se alcanza entre los 30 y 40 minutos y persiste durante 7-10 días; la parálisis de la acomodación se produce aproximadamente entre 1 y 3 horas después y persiste entre 8 y 12 días.

El efecto sistémico de la atropina se debe a su acción anticolinérgica (colinolítica), que se manifiesta mediante la inhibición de la secreción de las glándulas salivales, gástricas, bronquiales, sudoríparas, y del páncreas; aumento de la frecuencia cardíaca (al reducirse el efecto inhibitorio del n. vagus sobre el corazón); y disminución del tono de la musculatura lisa de los órganos (árbol bronquial, órganos de la cavidad abdominal).

Al atravesar la barrera hematoencefálica, la atropina influye sobre el sistema nervioso central. El fármaco reduce el tono muscular y el temblor en pacientes con parkinsonismo (efecto colinolítico central). En dosis terapéuticas, la atropina estimula el centro respiratorio; sin embargo, dosis elevadas provocan alteraciones motoras y psíquicas, convulsiones, fenómenos alucinatorios y parálisis respiratoria.

Farmacocinética.

Debido al efecto sistémico de la atropina al tragar gotas oftálmicas que pasan a través del conducto lagrimal a la nasofaringe, el fármaco es fácilmente absorbido en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad del fármaco es del 50 %, el período de semivida de eliminación es de 13-38 horas, la atropina se une en un 50 % a las proteínas del plasma sanguíneo, se metaboliza en el hígado y se excreta por los riñones en un 50 % en forma inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones. Dilatación pupilar diagnóstica en el examen del fondo de ojo, para lograr parálisis de acomodación con el fin de determinar la refracción verdadera del ojo, en el tratamiento complejo de enfermedades inflamatorias, lesiones oculares y embolias, espasmo de la arteria central de la retina.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los componentes del medicamento.

Enfermedades del sistema cardiovascular en las que un aumento de la frecuencia cardíaca puede ser indeseable: arritmia fibrilatoria, taquicardia, insuficiencia cardíaca crónica, enfermedad coronaria, estenosis mitral, hipertensión arterial grave. Hemorragia aguda. Tirotoxicosis. Síndrome hipertermico. Enfermedades del tracto gastrointestinal que cursan con obstrucción (acalasia esofágica, estenosis pilórica, atonía intestinal). Glaucoma. Insuficiencia hepática y renal. Miastenia gravis. Retención urinaria o predisposición a ella. Lesión cerebral.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. Al usar sulfato de atropina conjuntamente con inhibidores de la monoaminooxidasa, pueden presentarse alteraciones del ritmo cardíaco; con quinidina y procainamida, se observa potenciación del efecto colinolítico.

Cuando se administra junto con preparaciones de Convallaria o con taninos, se produce una interacción fisicoquímica que conduce a una mutua disminución de los efectos.

El sulfato de atropina reduce la duración y profundidad de la acción de los agentes anestésicos, y debilita el efecto analgésico de los opioides.

La administración simultánea con difenhidramina o diprazina potencia la acción de la atropina; con nitratos, haloperidol y corticosteroides sistémicos, aumenta la probabilidad de elevación de la presión intraocular; con sertralina, se intensifica el efecto depresivo de ambos fármacos; con espironolactona y minoxidil, se reduce el efecto de estos últimos; con penicilinas, se potencia la acción de ambos medicamentos; con nizatidina, se potencia la acción de esta última; con ketoconazol, se reduce la absorción de ketoconazol; con ácido ascórbico y atapulgita, se reduce la acción de la atropina; con pilocarpina, se reduce el efecto de la pilocarpina en el tratamiento del glaucoma; con oxprenolol, se reduce el efecto antihipertensivo del fármaco. Bajo la acción de octadina, es posible una reducción del efecto hiposecretor de la atropina, que a su vez debilita la acción de los M-colinomiméticos y agentes antiacetilcolinesterásicos. La administración simultánea con sulfamidas incrementa el riesgo de afectación renal; con preparaciones que contienen potasio, puede producirse formación de úlceras intestinales; con antiinflamatorios no esteroides, aumenta el riesgo de formación de úlceras gástricas y hemorragias.

La acción del sulfato de atropina puede potenciarse al administrarse simultáneamente con otros medicamentos que tengan efecto antimuscarínico: bloqueadores M-colinérgicos, fármacos antiparkinsonianos (amantadina), espasmolíticos, ciertos antihistamínicos, derivados de la butirofenona, fenotiazinas, dispiramida, quinidina y antidepresivos tricíclicos, así como con inhibidores no selectivos de la recaptación neuronal de monoaminas.

La supresión de la peristalsis provocada por la atropina puede provocar alteraciones en la absorción de otros medicamentos.

Características de aplicación.

Al instilar el medicamento en forma de gotas en la bolsa conjuntival, es necesario comprimir la zona de los conductos lagrimales para evitar que la solución entre en el conducto lagrimal y sea absorbida. En la práctica oftalmológica, el sulfato de atropina debe utilizarse principalmente con fines terapéuticos; para fines diagnósticos, es preferible emplear midriáticos de acción más corta, como la homatropina (midriasis máxima a los 40-60 minutos, duración de la dilatación pupilar y parálisis de acomodación de 1-2 días).

En caso de administración subconjuntival o peribulbar, para reducir la taquicardia, se recomienda administrar valiodol por vía sublingual.

Debido al efecto sistémico de la atropina al tragar las gotas oculares que pasan a través del conducto lagrimal hacia la nasofaringe, debe administrarse con precaución en pacientes con hiperplasia prostática sin obstrucción de las vías urinarias, síndrome de Down, parálisis cerebral infantil, esofagitis por reflujo, hernia del hiato diafragmático asociada con esofagitis por reflujo, colitis ulcerosa inespecífica, megacolon, pacientes con xerostomía, pacientes de edad avanzada o pacientes debilitados, enfermedades pulmonares crónicas sin obstrucción reversible, enfermedades pulmonares crónicas que cursan con producción escasa de moco espeso difícil de expulsar, especialmente en niños pequeños y pacientes debilitados, así como en pacientes con neuropatía autonómica (vegetativa).

No existen datos sobre el uso de lentes de contacto durante la aplicación de sulfato de atropina.

Debe administrarse con precaución en pacientes de edad avanzada (mayores de 60 años).

Si es necesario utilizar otras gotas oculares durante el tratamiento, el intervalo entre las instilaciones debe ser de al menos 15 minutos.

Uso durante el embarazo o la lactancia. El medicamento está contraindicado durante el embarazo.

Durante la lactancia, al existir la posibilidad de efectos sistémicos tras la administración de gotas oculares en la madre, la atropina penetra en la leche materna y puede provocar en el lactante depresión respiratoria y somnolencia. El uso de sulfato de atropina durante la lactancia está contraindicado debido al riesgo de efectos tóxicos en el lactante.

Capacidad para afectar la rapidez de las reacciones al conducir vehículos o manejar otros mecanismos. Durante el tratamiento, se debe abstener de conducir vehículos y de realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran alta concentración, rapidez de las reacciones psicomotoras y agudeza visual.

Vía de administración y dosis.

Con fines terapéuticos, administrar a adultos y niños mayores de 7 años de 1 a 2 gotas de 2 a 6 veces al día. La máxima dilatación de la pupila provocada por la atropina, que favorece la relajación de los músculos oculares y acelera la regresión del proceso patológico, se observa a los 30-40 minutos y persiste durante 7-10 días; la parálisis de la acomodación se produce respectivamente a las 1-3 horas y persiste de 8 a 12 días.

Niños. No utilizar en niños menores de 7 años.

En niños, el medicamento debe administrarse en concentraciones más bajas (0,125 %, 0,25 %, 0,5 %).

Sobredosis. El medicamento es bien tolerado, pero en casos aislados puede presentarse intensificación de los efectos adversos.

Síntomas: intensificación de las manifestaciones de las reacciones adversas, náuseas, vómitos, disminución de la presión arterial, excitación, temblor, convulsiones, insomnio, somnolencia, alucinaciones, irritabilidad, hipertemia, depresión del sistema nervioso central, depresión de la actividad de los centros respiratorio y vasomotor.

Tratamiento. Lavado gástrico, administración parenteral de colinomiméticos y agentes antiacetilcolinesterásicos. En caso de hipertemia, están indicados los baños húmedos y los medicamentos antipiréticos; en caso de excitación, la administración intravenosa de tiopental sódico o oxibutirato sódico; en caso de midriasis, aplicación local en forma de gotas oculares de fosfacol, fisostigmina o pilocarpina. En caso de aparición de un ataque de glaucoma, se debe instilar en la bolsa conjuntival 2 gotas cada hora de solución de pilocarpina al 1 % y administrar subcutáneamente 1 ml de solución de proserina al 0,05 % de 3 a 4 veces al día.

Reacciones adversas.

Efecto local: hiperemia de la piel de los párpados, hiperemia y edema de la conjuntiva, párpados y globo ocular, picor, fotofobia, midriasis, parálisis de la acomodación, aumento de la presión intraocular.

Efecto sistémico: sequedad de boca, sensación de sed, alteraciones del gusto, disfagia, disminución de la motilidad intestinal hasta atonía, estreñimiento, retención urinaria, atonía de la vejiga urinaria, taquicardia, arritmia, incluyendo extrasístoles, isquemia miocárdica, enrojecimiento del rostro, sensación de sofocos, dolor de cabeza, mareo, somnolencia, nerviosismo, insomnio, disartria, alteraciones visuales; disminución de la actividad secretora y del tono de los bronquios, lo que conduce a la formación de flemas viscosas difíciles de expulsar por tos; erupciones cutáneas, urticaria, dermatitis exfoliativa, sequedad de la piel, hiperemia de la piel, edema, reacciones alérgicas, reacciones de hipersensibilidad, reacciones anafilácticas, shock anafiláctico, alteraciones de la sensibilidad táctil, aumento de la temperatura corporal, disminución de la sudoración.

Puede desarrollarse reacciones alérgicas debido al contenido de metabisulfito de sodio.

Período de validez. 3 años.

Período de validez de la solución después de abrir el frasco: 14 días.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 5 ml o 10 ml en frasco con tapón cuentagotas, en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica Experimental «GNCLS».

Sociedad con responsabilidad limitada «FARMEX GROUP».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 61057, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Vorobiova, número 8.

(Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica Experimental «GNCLS»)

Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boríspil, calle Shevchenko, número 100.

(Sociedad con responsabilidad limitada «FARMEX GROUP»)