Антикатаракт

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АНТИКАТАРАЛ (ANTICATARAL)

Состав:

действующие вещества: парацетамол, фенилэфрина гидрохлорид, хлорфенамина малеат;

1 пакетик содержит парацетамола 650 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, хлорфенамина малеата 4 мг;

вспомогательные вещества: диоксид кремния коллоидный безводный, кислота лимонная безводная, сахарин натрия, сахароза, натрия цикламат, ароматизатор апельсиновый.

Лекарственная форма. Порошок для перорального раствора.

Основные физико-химические свойства: белый однородный порошок без комочков, после растворения в воде имеет апельсиновый вкус.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02BE51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат с обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным и противоаллергическим действием, обусловленным эффектами компонентов, входящих в состав лекарственного средства.

Парацетамол — анальгетик-антипиретик, оказывает выраженное обезболивающее и жаропонижающее действие. Указанное действие парацетамола связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе, способностью ингибировать синтез простагландинов в центральной нервной системе.

Фенилэфрина гидрохлорид — симпатомиметик, действует преимущественно путем прямого влияния на α-адренергические рецепторы. Вызывает сужение сосудов, уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки полости носа и околоносовых пазух.

Хлорфенирамина малеат — блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, обладает противоаллергическим действием, уменьшает проницаемость капилляров, суживает сосуды, устраняет отек и гиперемию слизистой оболочки носа, носоглотки и околоносовых пазух; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита (чихание, ринорею, зуд глаз, носа, раздражение в горле).

Фармакокинетика.

После приема внутрь парацетамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 минут. При применении терапевтических доз период полувыведения составляет 1–4 часа. Парацетамол метаболизируется в печени в основном с помощью реакции конъюгации. В зависимости от концентрации в плазме частично подвергается деацетилированию или гидроксилированию. Основной путь выведения — с мочой (90–100 % в течение 24 часов), в виде конъюгатов глюкуронидов (60 %), сульфатов (35 %) или цистеина (3 %).

Период полувыведения фенилэфрина после перорального применения составляет 2,1–3,4 часа.

Максимальная концентрация хлорфенирамина малеата в плазме достигается через 1–2,5 часа; период полувыведения составляет 16–19 часов. 70–83 % от принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в форме метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение гриппа и острых респираторных инфекций, сопровождающихся повышением температуры тела, болью в горле, заложенностью носа, ринитом, головной болью, болями в мышцах и суставах, слезотечением.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелые заболевания печени и/или почек; нарушения кроветворения; заболевания крови; выраженная лейкопения, анемия; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая тяжелые нарушения проводимости сердца, тяжелую форму ишемической болезни сердца, тяжелую форму артериальной гипертензии, декомпенсированную сердечную недостаточность, выраженный атеросклероз коронарных артерий; врожденный дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (может привести к гемолитической анемии); синдром Жильбера (периодическая доброкачественная желтуха, возникающая вследствие дефицита глюкуронилтрансферазы), синдром Дубина – Джонсона; эмфизема легких, хронические обструктивные заболевания легких; бронхиальная астма; сахарный диабет; алкоголизм; гипертиреоз; закрытоугольная глаукома; обструкция шейки мочевого пузыря; пилородуоденальная обструкция; язвенная болезнь желудка в стадии обострения; аритмии; доброкачественная гиперплазия предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием; острый панкреатит; повышенная возбудимость; нарушения сна; феохромоцитома; эпилепсия; пожилой возраст; риск возникновения дыхательной недостаточности.

Не применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО, с трициклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами.

Лекарственное средство Антикатарал противопоказано к применению в период беременности или грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение Антикатарала с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), трициклическими антидепрессантами, метилдопой противопоказано из-за вероятности развития выраженной артериальной гипертензии, тахикардии, гипертермии, нарушения функции жизненно важных органов, что может привести к летальному исходу. Препарат усиливает эффекты седативных и противосудорожных препаратов, этанола и содержащих этанол препаратов. При одновременном применении Антикатарала с гипотензивными средствами эффективность последних может снижаться. Барбитураты и алкоголь могут усиливать гепато- и нефротоксичность парацетамола, барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (фенитоин, барбитураты, карбамазепин), изониазид и рифампицин могут усиливать гепатотоксическое действие парацетамола. Тетрациклин увеличивает риск развития анемии и метгемоглобинемии, вызванных парацетамолом. При одновременном применении парацетамола с азидотимидином возможна нейтропения. При одновременном применении парацетамол усиливает гепатотоксичность хлорамфеникола. Парацетамол потенцирует действие непрямых антикоагулянтов, повышая риск кровотечений. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться под действием метоклопрамида и домперидона и уменьшаться под действием колестирамина. Антациды и пища уменьшают абсорбцию парацетамола. Одновременное применение Антикатарала с β-адреноблокаторами может привести к артериальной гипертензии и брадикардии. Антикатарал может уменьшать эффективность диуретиков. При одновременном применении с антибиотиками может замедляться выведение последних.

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами усиливается токсическое действие препаратов на печень. Антикатарал не рекомендуется применять одновременно с седативными, снотворными средствами или лекарственными препаратами, содержащими алкоголь, из-за повышенного риска гепатотоксичности. Не рекомендуется также одновременное применение с сосудосуживающими средствами.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку такое одновременное применение ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком как следствием пироглутаминового ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Одновременное применение Антикатарала со следующими ниже лекарственными средствами может значительно усиливать угнетающее действие хлорфенирамина на центральную нервную систему (ЦНС): снотворные средства, барбитураты, успокаивающие средства, нейролептики, транквилизаторы, анестетики, наркотические анальгетики, содержащие этанол средства.

Хлорфенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, трициклических антидепрессантов, противопаркинсонических препаратов. Хлорфенирамин может угнетать действие антикоагулянтов.

Фенилэфрин может вызвать развитие гипертонического криза и/или аритмии при одновременном применении с другими адреномиметическими средствами или ингибиторами МАО, вызвать тяжелую артериальную гипертензию при сочетании с индометацином и бромокриптином. Одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметиками или трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) увеличивает риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект фенилэфрина. Фенилэфрин может снижать эффективность бета-адреноблокаторов и других антигипертензивных средств. Также увеличивается риск развития артериальной гипертензии и других побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином или другими сердечными гликозидами увеличивает риск развития сердечных аритмий и сердечного приступа. Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, производные фенотиазина повышают риск задержки мочи, сухости во рту, запоров. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи (эрготамин, метисергид) повышает риск развития эрготизма.

Особенности применения.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата и не следует принимать препарат более 3 дней подряд, поскольку в его состав входит парацетамол, который при превышении дозы проявляет гепатотоксичность.

Во время приёма препарата не рекомендуется применять другие препараты, содержащие парацетамол, симпатомиметики (фенилэфрин, псевдоэфедрин), барбитураты, транквилизаторы, другие седативные и снотворные средства, а также употреблять алкоголь (в том числе в составе других лекарственных средств), поскольку они при одновременном приёме с парацетамолом могут вызывать нарушения функции печени.

Длительный приём может приводить к тяжёлым осложнениям со стороны печени, таким как цирроз. Острое или хроническое передозирование может приводить к тяжёлому поражению печени и, в отдельных случаях, к летальному исходу. Длительное применение парацетамола в высоких дозах может приводить к необратимому повреждению почек и развитию почечной недостаточности. Длительное применение парацетамола в высоких дозах может приводить к поражению печени и почек. Если по рекомендации врача парацетамол необходимо применять в течение длительного периода, необходимо проводить контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) как следствии пиросинаптаминового ацидоза у пациентов с тяжёлыми заболеваниями, такими как тяжёлая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацию парацетамола и флуклоксацилина. При подозрении на HAGMA как следствие пиросинаптаминового ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пиросинаптаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом:

• если пациент принимает варфарин или аналогичные антикоагулянты;
• если у пациента проблемы с дыханием или хронический бронхит;
• если пациент страдает заболеваниями печени или инфекционными поражениями печени, такими как вирусный гепатит;
• если пациент страдает заболеваниями почек, поскольку может потребоваться коррекция дозы. При почечной недостаточности врачу следует оценить соотношение польза/риск до начала применения препарата. Необходима коррекция дозы и мониторинг состояния пациента;
• при артериальной гипертензии;
• при ежедневном применении анальгетиков.

С осторожностью следует применять пациентам:

• с хроническим недоеданием и обезвоживанием;
• с печеночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести (< 9 баллов по шкале Чайлда–Пью);
• с болезнью Рейно;
• с заболеваниями щитовидной железы, кроме гипертиреоза, при котором Антикатарал противопоказан;
• с глаукомой, кроме закрытоугольной глаукомы, при которой Антикатарал противопоказан.

Учитывать, что у больных с алкогольными поражениями печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Фенилэфрин может вызывать ложноположительный результат допинг-контроля у спортсменов.

Необходимо проконсультироваться с врачом, если:

• симптомы не исчезают и/или сопровождаются высокой температурой тела, которая длится более трёх дней;
• наблюдаются симптомы, включающие боль в горле, которая не проходит более 3 дней и сопровождается лихорадкой, головной болью, сыпью, тошнотой или рвотой;
• если головная боль становится постоянной.

Очень редко сообщалось о случаях тяжёлых кожных реакций. При покраснении кожи, появлении сыпи, волдырей или шелушения необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за медицинской помощью. При применении парацетамола в терапевтических дозах возможно повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ).

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию глюкозы и мочевой кислоты в крови.

Этот лекарственный препарат содержит сахарозу. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат. Может быть вредным для зубов.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность. Начиная с 20-й недели беременности применение лекарственного средства Антикатарал может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. Кроме того, имеются сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому в течение первого и второго триместров беременности лекарственное средство Антикатарал не следует назначать. Если Антикатарал применяется женщиной, которая пытается забеременеть, или в течение первого и второго триместров беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать риски:

риски для плода:

• сердечно-лёгочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и лёгочная гипертензия);
• почечная дисфункция (см. выше);

риски для матери в конце беременности и для новорождённого:

• возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах;
• угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Таким образом, Антикатарал противопоказан в течение третьего триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Лактация. Антикатарал противопоказан для применения в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить на весь срок применения препарата.

Фертильность. По некоторым данным, возможно нарушение фертильности у женщин вследствие влияния на овуляцию препаратов, ингибирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, что имеет обратимый характер и исчезает после отмены лечения. Поскольку парацетамол ингибирует синтез простагландинов, он может негативно влиять на фертильность, хотя до настоящего времени такие случаи не сообщались.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и от работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы.

Принимать внутрь. Перед применением содержимое пакетика растворить в половине стакана тёплой воды.

Разовая доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет составляет 1 пакетик. При необходимости повторять каждые 4 часа, но не следует превышать максимальную суточную дозу — 4 пакетика. Длительность лечения определяет врач. Максимальный срок применения без консультации врача — 3 дня. Не принимать одновременно с другими средствами, содержащими парацетамол.

Дети.

Антикатарал применяют детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка.

При передозировке парацетамол вызывает гепатотоксический эффект. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших дозу более 150 мг/кг массы тела.

Клинические и биохимические признаки поражения печени проявляются через 24–72 часа, но могут не проявляться в течение 12–48 часов после передозировки. Развиваются следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, бледность кожных покровов. Повышается активность печеночных трансаминаз, увеличивается концентрация билирубина и снижается уровень протромбина, что сопровождается кровоизлияниями. Возможны нарушения метаболизма глюкозы, гипокалиемия и метаболический ацидоз (включая лактацидоз).

При тяжёлом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровоизлияний, гипогликемии, комы и приводить к летальному исходу.

При приёме высоких доз парацетамола могут возникать такие симптомы: головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, угнетение центральной нервной системы, нарушение сна, повышенное потоотделение; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярное употребление избыточных количеств этанола; глутатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией. Также могут возникнуть аритмия сердца и панкреатит.

К частым клиническим проявлениям, появляющимся через 3–5 дней, относятся желтуха, лихорадка, геморрагический диатез, гипогликемия, печеночный запах изо рта, печеночная недостаточность.

При длительном применении парацетамола в высоких дозах возможны апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Передозировка, обусловленная действием фенилефрина и хлорфенамина малеата, может вызвать повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, головную боль, головокружение, сонливость, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардию, экстрасистолию, тремор, гиперрефлексию, судороги, тошноту, рвоту, раздражительность, беспокойство, повышение артериального давления.

При передозировке хлорфенамина малеата могут наблюдаться атропиноподобные симптомы: мидриаз, светобоязнь, сухость кожи и слизистых, повышение температуры тела, атония кишечника. Угнетение ЦНС сопровождается нарушениями дыхания и расстройствами работы сердечно-сосудистой системы (снижение частоты пульса, снижение артериального давления вплоть до сосудистой недостаточности). При передозировке (даже при отсутствии симптомов) требуется быстрая медицинская помощь, немедленная госпитализация.

Лечение. Промывание желудка, которое должно быть выполнено в течение 6 часов после предполагаемой передозировки парацетамолом, а также симптоматическая терапия. При тяжёлой гипертензии — применение α-адреноблокаторов.

Необходимо вызвать скорую медицинскую помощь и немедленно доставить пациента в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжесть передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углём, если избыточная доза парацетамола была принята в течение 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приёма (более ранние концентрации не являются достоверными).

Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приёма парацетамола, но максимальный защитный эффект достигается при его применении в течение 8 часов после приёма, после чего его эффективность резко снижается. Эффективность антидота резко снижается после этого срока. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин в соответствии с действующими рекомендациями. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдалённых районах вне больницы.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (анафилаксия, включая анафилактический шок).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (эритема, крапивница, генерализованная сыпь), мультиформная эритема (включая синдром Стивенса–Джонсона), аллергический и ангионевротический отек, острый генерализованный экзантематозный пустулёз, местный медикаментозный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), включая летальные исходы.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, синяки или кровотечения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе, гиперсаливация, снижение аппетита, изжога, диарея, метеоризм, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (эффект, зависящий от дозы).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения мочеиспускания, задержка мочеиспускания (вероятнее у пациентов с гипертрофией предстательной железы), почечная колика и интерстициальный нефрит, асептическая пиурия.

Со стороны эндокринной системы: колебания уровня сахара в крови, гипогликемия вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия или рефлекторная брадикардия, ощущение сердцебиения, одышка, боли в сердце, аритмия, при длительном применении в высоких дозах возможна дистрофия миокарда.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам, сухость в носу.

Со стороны психики: психомоторное возбуждение и нарушения ориентации, изменения поведения, эйфория, беспокойство, нервное возбуждение, чувство страха, раздражительность, нарушения сна, сонливость, бессонница, спутанность сознания, депрессивные состояния, галлюцинации, тревожность, седативное состояние.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, тремор, парестезии, ощущение покалывания и тяжести в конечностях, дискинезия, эпилептические припадки, в отдельных случаях — кома.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах, вертиго.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения и аккомодации, мидриаз, сухость слизистой оболочки глаз, повышение внутриглазного давления.

Со стороны обмена веществ и питания: метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком — с неизвестной частотой (оценить невозможно по имеющимся данным).

Описание отдельных побочных реакций

Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком как следствие пироглутаминовой ацидемии наблюдались у пациентов с факторами риска, которые принимали парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовая ацидемия может возникать вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности.

3 года.

Не следует применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 пакетиков в пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Лабораториос Алкала Фарма, С.Л.

Laboratorios Alcala Farma, S.L.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Проспект Мадрид, 82, Алькала-де-Энарес, 28802 Мадрид, Испания.

Avenida de Madrid, 82, Alcala de Henares, 28802 Madrid, Spain.

Заявитель.

СПЕРКО ИНТЕРНЕШНЛ ЛИМИТЕД.

SPERCO INTERNATIONAL LIMITED.

Местонахождение заявителя и адрес места осуществления его деятельности.

Спироса Киприану, 57, БИБЛОСЕРВ БИЗНЕС-ЦЕНТР, 2-й этаж, 6051, Ларнака, Кипр.

Spyrou Kyprianou, 57, BYBLOSERVE BUSINESS CENTER, 2nd Floor, 6051, Larnaca, Cyprus.