Андипал-в

И Н С Т Р У К Ц И Я для медицинского применения лекарственного средства АНДИПАЛ-В (ANDIPALUM-V)

Состав:

действующие вещества: метамизол натрия (анальгин); бендазола гидрохлорид; папаверина гидрохлорид;

1 таблетка содержит метамизола натрия (анальгина) 250 мг (0,25 г), бендазола гидрохлорида 20 мг (0,02 г), папаверина гидрохлорида 20 мг (0,02 г);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с легким желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, скосом краев и риской.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики.

Код АТХ N02B B52.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат с анальгезирующим, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием, обусловленным специфическим эффектом его компонентов. Препарат также оказывает антигипертензивное и жаропонижающее действие.

Метамизол натрия — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) группы производных пиразолона, проявляет противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием ЦОГ и блокированием синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты, а также нарушением проведения болевых экстра- и проприоцептивных импульсов, повышением порога возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличением теплоотдачи.

Гидрохлорид бендазола обладает сосудорасширяющим, спазмолитическим, гипотензивным эффектом, а также оказывает стимулирующее действие на функции спинного мозга и способствует восстановлению функций периферических нервов, оказывает умеренное иммунностимулирующее действие.

Гидрохлорид папаверина обладает миотропным, спазмолитическим, гипотензивным эффектом. Блокирует фосфодиэстеразу, способствует накоплению цАМФ и снижению содержания кальция в клетке, расслабляет гладкие мышцы сосудов и внутренних органов.

Фармакокинетика.

При приёме внутрь быстро и полностью абсорбируется. В стенках кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита. Действие развивается через 20–40 минут и достигает максимума через 2 часа. Метаболизируется в печени. Экскретируется почками.

Клинические характеристики.

Показания.

Болевой синдром, связанный со спазмом сосудов или гладкой мускулатуры внутренних органов.

Противопоказания.

Известная или предполагаемая гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, производным пиразолона (бутадион, трибузон, антипирин); подозрение на острую хирургическую патологию; заболевания, протекающие с понижением мышечного тонуса, судорожным синдромом; глаукома, черепно-мозговая травма, тяжелая сердечная недостаточность, АV-блокада, артериальная гипотензия, сахарный диабет, гипотиреоз, недостаточность надпочечников, гиперплазия предстательной железы, врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гепатопорфирия, выраженные нарушения функции печени и почек, порфирия, хронический нефрит с отеками и нарушениями азотовыделительной функции почек, бронхиальная астма, коматозное состояние, угнетение дыхания, бронхообструктивный синдром, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, сопровождающаяся кровотечением; гипотонический колит, привычный запор; одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). Агранулоцитоз, вызванный метамизолом, другими пиразолонами или пиразолидинами, в анамнезе. Нарушения функции костного мозга или заболевания системы кроветворения. Возраст старше 75 лет (риск гипертермии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные плазмозаменители, пенициллин: не следует применять во время лечения натрия метамизолом.

Нестероидные противовоспалительные препараты: усиливается их обезболивающее и жаропонижающее действие, а также возрастает вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов.

Пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды, фенитоин, индометацин: натрия метамизол усиливает активность этих препаратов за счет их вытеснения из связи с белками.

Метамизол может индуцировать метаболические ферменты, в частности CYP2B6 и CYP3A4.

Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавиренцом, метадоном, вальпроатом, такролимусом или сертралином может привести к снижению концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным уменьшением клинической эффективности. Поэтому применение указанных препаратов одновременно с метамизолом рекомендуется с осторожностью; может потребоваться контроль клинического ответа и/или уровня препарата.

Метотрексат: натрия метамизол в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (в первую очередь на желудочно-кишечный тракт и систему кроветворения).

Диуретики (фуросемид): возможное снижение диуретического эффекта.

Сульфаниламидные гипогликемические препараты: усиление гипогликемического действия.

Этанол: натрия метамизол усиливает его седативное действие.

Леводопа, метилдопа: снижение гипотензивного действия метилдопы и антипаркинсонического действия леводопы.

Циклоспорин: при одновременном применении снижается концентрация циклоспорина в крови.

Нитрофурантоин: имеются данные о развитии гепатита при совместном применении с препаратом.

Сарколизин, тиамазол (метимазол), препараты, угнетающие активность костного мозга, в т.ч. препараты золота: возрастает вероятность гематотоксичности, включая развитие лейкопении.

Фенилбутазон, глутетимид, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность натрия метамизола.

Седативные средства, транквилизаторы (диазепам, триметозин и др.), кодеин, анаприлин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают обезболивающее действие натрия метамизола.

Трициклические антидепрессанты (амитриптилин, доксепин и др.), гормональные контрацептивы и аллопуринол: одновременное применение натрия метамизола с этими препаратами может привести к усилению его токсичности.

Гипотензивные препараты (средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему), антидепрессанты, спазмолитики, седативные, диуретические средства, салуретики, прокаинамид, резерпин, хинидин, фентоламин: усиление гипотензивного эффекта.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина: возможное развитие выраженной гипотермии.

Фентоламин: потенцирует действие папаверина на кавернозные тела полового члена.

Сердечные гликозиды: выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов.

Морфин: возможное снижение спазмолитической активности папаверина.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства: снижение всасывания препарата из желудочно-кишечного тракта.

Эффективность препарата снижается при курении табака.

Необходима осторожность при одновременном применении препарата с салицилатами.

Особенности применения.

Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата. Поскольку метамизол натрия обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может затруднить их диагностику. Не применять препарат для снятия острой боли в животе до выяснения причины.

При применении лекарственного средства следует отказаться от употребления алкоголя и препаратов, угнетающих центральную нервную систему.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов:

• с наличием аллергических заболеваний (в т.ч. поллинозом) или с такими заболеваниями в анамнезе из-за повышенного риска аллергических реакций;
• с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона;
• с сердечно-сосудистой недостаточностью;
• со склонностью к артериальной гипотензии;
• с наджелудочковой тахикардией;
• с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит);
• с нарушениями функции печени и/или почек.

Препарат с осторожностью следует применять у пациентов с длительным анамнезом употребления алкоголя, у ослабленных лиц; у пожилых лиц из-за риска развития гипертермии и увеличения частоты побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта; при одновременном применении цитостатических лекарственных средств (только под контролем врача). Лекарственное средство следует применять с осторожностью при снижении перистальтики кишечника.

Следует немедленно прекратить применение препарата и незамедлительно обратиться к врачу при появлении затруднённого глотания, кровоточивости дёсен, побледнении кожных покровов, появлении сыпи на коже и слизистых оболочках, астении, развитии вагинита или проктита.

При появлении симптомов нарушения функции печени, в частности желудочно-кишечных расстройств, желтухи и повышения уровня печеночных ферментов, необходимо прекратить применение препарата. Следует сообщить врачу о возникновении таких симптомов: приливы, потливость, головная боль, повышенная утомляемость, желтуха, тошнота, дискомфорт в области желудка, запор.

Тяжёлые кожные реакции

При лечении метамизолом регистрировались тяжёлые кожные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS), которые могут быть летальными.

Пациентов следует информировать о признаках и симптомах кожных реакций и внимательно наблюдать за ними.

При появлении симптомов, указывающих на эти реакции, лечение метамизолом следует прекратить и ни в коем случае не возобновлять его применение (см. раздел «Противопоказания»).

Риск медикаментозного поражения печени

У пациентов, принимавших метамизол натрия, наблюдались случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, проявления которого возникали в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения препаратом. Симптомы включали повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови, с желтухой или без неё, часто в контексте реакций гиперчувствительности к другим лекарственным средствам (например, сыпь на коже, дискразия крови, лихорадка и эозинофилия) или в сочетании с проявлениями аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоравливали после отмены метамизола натрия; однако в отдельных случаях сообщалось о прогрессировании печеночной недостаточности вплоть до необходимости трансплантации печени.

Механизм развития поражения печени, индуцированного метамизолом натрия, точно не установлен, однако имеющиеся данные свидетельствуют об иммуноаллергическом механизме.

Пациентов следует проинструктировать о необходимости сообщать врачу о появлении симптомов, указывающих на поражение печени. При подозрении на поражение печени пациентам следует прекратить приём метамизола натрия; у пациентов следует оценить показатели, характеризующие функциональное состояние печени.

Случаи поражения печени во время лечения метамизолом натрия являются очень редкими, однако точную частоту развития этой побочной реакции невозможно установить. У некоторых пациентов наблюдались рецидивы поражения печени при повторном применении метамизола натрия. Если у пациента в прошлом возникало поражение печени во время лечения метамизолом натрия и другие причины поражения печени не были установлены, ему не следует повторно применять лекарственные средства, содержащие метамизол натрия.

При применении препарата возможно окрашивание мочи в красный цвет за счёт выведения метаболита метамизола натрия, что не имеет клинического значения. При приёме препарата возможен риск развития ортостатической гипотензии.

Не следует применять препарат дольше установленного срока без консультации с врачом. Не рекомендуется регулярное длительное применение препарата из-за миелотоксичности метамизола натрия. При длительном применении препарата (более 7 суток) необходимо контролировать функцию почек и печени.

При применении у детей необходимо проводить постоянный врачебный контроль.

Курение ухудшает эффективность препарата.

Если признаки заболевания не начнут исчезать или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или появятся нежелательные явления, необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу за консультацией относительно дальнейшего применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом следует избегать управления автотранспортом и работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет применять внутрь по 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток.

Продолжительность курса лечения зависит от характера и течения заболевания, достигнутого эффекта, особенностей применяемой комбинированной фармакотерапии, однако продолжительность лечения не должна превышать 3 суток.

Дети.

Не рекомендуется применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы: гипотермия, выраженное снижение артериального давления, аритмия, тахикардия, частичная или полная атриовентрикулярная блокада, острый агранулоцитоз, нейтропения, геморрагический синдром, паралич дыхательных мышц, гипервентиляция, снижение перфузии тканей, головная боль, беспокойство, заторможенность, сонливость, головокружение, бред, нарушение сознания, нарушение зрения, атаксия, нистагм, диплопия, шум в ушах, угнетение центральной нервной системы, судорожный синдром, коллапс, кома, цианоз, метаболический ацидоз, гипергликемия, гиперкалиемия, олигурия, анурия, дисфагия, тошнота, рвота, диарея, запор, расстройства желудочно-кишечного тракта, гастралгия, гастрит, нарушение функции печени, острая почечная и/или печеночная недостаточность, сыпь на коже, одышка, умеренная одышка, покраснение кожи, общая слабость, ощущение сердцебиения, ощущение жара, повышенное потоотделение.

Лечение: отмена препарата, индукция рвоты, промывание желудка, поддержание артериального давления, прием энтеросорбентов, солевых слабительных средств, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. В тяжелых случаях возможны гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ.

При первых симптомах передозировки необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Побочные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: при применении метамизола сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS) (см. раздел «Особенности применения»). Частота неизвестна.

Со стороны иммунной системы: возможны проявления реакций гиперчувствительности, включая сыпь на коже и слизистых оболочках, зуд, покраснение лица, гиперемию кожи, крапивницу, конъюнктивит, жжение в горле, сухой кашель, насморк, затрудненное дыхание, ангионевротические отеки, бронхоспастический синдром, анафилактический шок, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: АV-блокада, аритмии, желудочковая экстрасистолия, снижение сердечного выброса, снижение артериального давления, боль в области сердца, приливы, ощущение сердцебиения, ощущение жара, гипертермия, слабость, онемение, тремор, потеря сознания; при длительном применении — ухудшение показателей ЭКГ, фибрилляция желудочков, асистолия, трепетание желудочков, ортостатическая гипотензия, коллапс, апноэ.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения; эозинофилия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, дискомфорт в области желудка, запор, повышенная активность печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, медикаментозное поражение печени, в том числе острый гепатит (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны мочевыделительной системы: обычно у пациентов с нарушением функции почек и/или при применении избыточных доз — транзиторная олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

При появлении любых нежелательных реакций необходимо прекратить применение препарата и

обязательно обратиться к врачу.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в стрипах;

по 10 таблеток в стрипе; по 1 стрипу в бумажном конверте;

по 10 таблеток в стрипе; по 2 или по 10 стрипов в картонной пачке;

10 таблеток в блистере; по 1, 2 или 10 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта — №10.

По рецепту — №20, №100.

Производитель. ПАО «Монфарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 19161, Черкасская обл., Уманский р-н, с. Аврамовка, ул. Заводская, 8.