Andipal-V

I N S T R U K C J A do stosowania leku Andipal-V (ANDIPALUM-V)

Skład:

substancje czynne: metamizolu sodu (analgin); bendazolu hydrochlorid; papaweryny hydrochlorid;

1 tabletka zawiera metamizolu sodu (analginu) 250 mg (0,25 g), bendazolu hydrochloridu 20 mg (0,02 g), papaweryny hydrochloridu 20 mg (0,02 g);

substancje pomocnicze: skrobi ziemniaczanej, stearynianu wapnia, talk.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub białe z lekkim odcieniem żółtawym, o płaskiej powierzchni, skośnych krawędziach i rowkiem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.

Kod ATC N02B B52.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek połączony o działaniu przeciwbólowym, przeciwdrgawkowym i rozszerzającym naczynia, wynikającym z charakterystycznego działania jego składników. Lek wykazuje również działanie przeciw nadciśnieniowe i przeciwgorączkowe.

Metamizolu sodu – niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) z grupy pochodnych pirazolonu, wykazujący działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Mechanizm działania wynika z inhibicji COX i blokowania syntezy prostaglandyn z kwasu arachidonowego, a także zaburzenia przewodzenia impulsów bólowych ekstra- i proprioceptywnych, podwyższenia progu pobudliwości ośrodków talamicznych odczuwania bólu oraz zwiększenia oddawania ciepła.

Hydrochlorotek bendazolu wykazuje działanie rozszerzające naczynia, przeciwdrgawkowe i obniżające ciśnienie krwi, a także stymuluje funkcje rdzenia kręgowego i sprzyja przywróceniu funkcji nerwów obwodowych, wywiera umiarkowane działanie immunostymulujące.

Hydrochlorotek papaweryny wykazuje działanie miotropowe, przeciwdrgawkowe i obniżające ciśnienie krwi. Blokuje fosfodiesterazę, sprzyja gromadzeniu się cAMP i obniżeniu zawartości wapnia w komórce, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich naczyń krwionośnych i narządów wewnętrznych.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym szybko i całkowicie wchłania się. W ściankach jelita ulega hydrolizie z powstaniem aktywnego metabolitu. Działanie rozwija się po 20–40 minutach i osiąga maksimum po 2 godzinach. Metabolizuje się w wątrobie. Wydalany z moczem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Zespół bólowy związany z kurczem naczyń lub mięśni gładkich narządów wewnętrznych.

Przeciwwskazania.

Znana lub podejrzewana nadwrażliwość na którąkolwiek substancję wchodzące w skład leku, pochodne pirazolonu (butazon, tribuzon, antypiryna); podejrzenie ostrej patologii chirurgicznej; choroby przebiegające z obniżonym napięciem mięśniowym, zespół drgawkowy; jaskra, uraz czaszkowo-mózgowy, ciężka niewydolność serca, blok AV, hipotensja tętnicza, cukrzyca, hipotyreozę, niewydolność nadnerczy, przerośnięcie gruczołu krokowego, wrodzona niedostateczność glukoza-6-fosforan dehydrogenazy, anemia o dowolnej etiologii, neutropenia cytotoksyczna lub infekcyjna, leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia, hepatoporteria, wyraźne zaburzenia funkcji wątroby i nerek, porfiria, przewlekły nefryt z obrzękami i zaburzeniami wydzielania azotu przez nerki, astma oskrzelowa, stan śpiączkowy, osłabienie oddychania, zespół obturacyjny oskrzelowy, wrzód żołądka i dwunastnicy towarzyszący krwawieniu; kolit hipotoniczny, chroniczny zaparcie; jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO). Agranulocytoza spowodowana metamizolem, innymi pirazolonami lub pirazolidynami w wywiadzie. Zaburzenia funkcji szpiku kostnego lub choroby układu krwiotwórczego. Wiek powyżej 75 lat (ryzyko hipertermii).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Rentgenokontrastowe środki, koloidowe środki zastępcze krwi, penicylina: nie należy stosować podczas leczenia metamizolem sodowym.

Nieprzeciwzapalne leki przeciwbólowe: potencjonowana jest ich działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe oraz zwiększa się ryzyko addytywnych niepożądanych działań ubocznych.

Peroralne leki przeciwhipoglikemiczne, leki przeciwkrzepliwe pośrednie, glikokortykosteroidy, fenytoina, indometacyna: metamizol sodowy zwiększa aktywność tych leków poprzez wypieranie ich z wiązania z białkami.

Metamizol może indukować enzymy metaboliczne, w szczególności CYP2B6 oraz CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie metamizolu z bupropionem, efawirenzem, metadonem, walproatem, tarkolimusem lub sertaliny może prowadzić do obniżenia stężenia tych leków we krwi z potencjalnym zmniejszeniem skuteczności klinicznej. Dlatego stosowanie tych leków jednocześnie z metamizolem zaleca się z ostrożnością; może być konieczna kontrola odpowiedzi klinicznej i/lub poziomu leku.

Metotreksat: metamizol sodowy w wysokich dawkach może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu we krwi i nasilenia jego efektów toksycznych (przede wszystkim na przewód pokarmowy i układ krwiotwórczy).

Diuretyki (furosemid): możliwe zmniejszenie efektu moczopędnego.

Leki obniżające stężenie cukru w krwi z grupy sulfonamidów: nasilenie działania hipoglikemicznego.

Ethanole: metamizol sodowy nasila jego działanie sedytywne.

Levodopa, metyldopa: zmniejszenie hipotensyjnego działania metyldopy i antyparkinsonowskiego działania lewodopy.

Cyklosporyna: przy jednoczesnym stosowaniu zmniejsza się stężenie cyklosporyny we krwi.

Nitrofurantoina: istnieją doniesienia o rozwoju zapalenia wątroby przy współczesnym stosowaniu z lekiem.

Sarkolizyna, tiomazol (metimazol), leki hamujące aktywność szpiku kostnego, w tym leki złota: zwiększa się ryzyko hematotoksyczności, w tym rozwoju leukopenii.

Fenylbutazon, glutetymid, barbiturany i inne induktory mikrosomalnych enzymów wątroby zmniejszają skuteczność metamizolu sodowego.

Leki sedytywne, środki uspokajające (diazepan, trimetozyna itp.), kodeina, anaprylina, blokery receptora H2 histaminowego i propranolol nasilają działanie przeciwbólowe metamizolu sodowego.

Leki trójcykliczne przeciwdepresyjne (amitryptylina, doksepin itp.), hormonalne środki antykoncepcyjne i allopurynol: jednoczesne stosowanie metamizolu sodowego z tymi lekami może prowadzić do nasilenia jego toksyczności.

Leki hipotensyjne (środki wpływające na układ renina-angiotensyna), leki przeciwdepresyjne, spazmolityki, środki sedytywne, diuretyki, środki moczopędne, prokainaemid, rezerpina, chinidyna, fentolamina: nasilenie działania hipotensyjnego.

Chloropromazyna lub inne pochodne fenantiazyny: możliwe wystąpienie wyraźnej hipotermii.

Fentolamina: potencjonuje działanie papaweryny na ciało jamiste prącia.

Glikozydy nasercowe: wyraźne nasilenie funkcji kurczliwej mięśnia sercowego w wyniku zmniejszenia ogólnego obwodowego oporu naczyń.

Morfin: możliwe zmniejszenie działania przeciwbólowego papaweryny.

Adsorbenty, leki wiążące i osłonowe: zmniejszenie wchłaniania leku z przewodu pokarmowego.

Skuteczność leku zmniejsza się przy paleniu tytoniu.

Wymagana jest ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leku z salicylanami.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek leku. Ponieważ metamizol sodowy ma właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe, może on maskować objawy infekcji, objawy chorób niezakaźnych oraz powikłań z zespołem bólowym, co może utrudnić ich rozpoznanie. Nie należy stosować leku w celu złagodzenia ostrego bólu brzucha przed ustaleniem przyczyny.

Podczas stosowania leku należy zrezygnować z przyjmowania alkoholu oraz leków, które hamują ośrodkowy układ nerwowy.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów:

• z istniejącymi chorobami alergicznymi (w tym z polinozą) lub z takimi chorobami w wywiadzie z powodu zwiększonego ryzyka reakcji alergicznych;
• z chorobami zapalnymi jelita, w tym z nieswoistym zapaleniem jelita grubego i chorobą Crohna;
• z niewydolnością serca i naczyń;
• z tendencją do hipotensji tętniczej;
• z tachykardią nadkomorową;
• z chorobą nerek w wywiadzie (np. z pyelonefrytem, z nefrytem gruziczym);
• z zaburzeniami funkcji wątroby i/lub nerek.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z długotrwałym wywiadem alkoholowym, u osłabionych pacjentów, u osób starszych z powodu ryzyka wystąpienia hipertermii oraz zwiększenia częstości działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu pokarmowego; przy jednoczesnym stosowaniu leków cytostatycznych (tylko pod kontrolą lekarza). Lek należy stosować z ostrożnością przy obniżonej perystaltyce jelita.

Należy natychmiast przerwać stosowanie leku i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem w przypadku wystąpienia trudności z połykaniem, krwawienia z dziąseł, bladości skóry, wystąpienia wysypek na skórze i błonach śluzowych, osłabienia, rozwoju zapalenia pochwy lub proktitu.

W przypadku wystąpienia objawów zaburzeń funkcji wątroby, w szczególności zaburzeń żołądkowo-jelitowych, żółtaczki oraz podwyższenia poziomu enzymów wątrobowych, należy przerwać stosowanie leku. Należy poinformować lekarza o wystąpieniu następujących objawów: naparstania, nadmiernego pocenia się, bólu głowy, zwiększonej zmęczalności, żółtaczki, nudności, dyskomfortu w okolicy żołądka, zaparć.

Ciężkie reakcje skórne

Podczas leczenia metamizolem obserwowano ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa–Johnsona, toksyczny zespół martwiczy nabłonka (TEN) oraz reakcję lekową z eozynofilią i objawami systemowymi (zespołem DRESS), które mogą mieć charakter śmiertelny.

Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach reakcji skórnych oraz dokładnie obserwować.

Jeśli wystąpią objawy wskazujące na te reakcje, należy natychmiast przerwać leczenie metamizolem i nigdy nie wznawiać go ponownie (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Ryzyko uszkodzenia wątroby wywołanego lekiem

U pacjentów przyjmujących metamizol sodowy obserwowano przypadki ostrego zapalenia wątroby, głównie o charakterze hepatocytolitycznym, którego objawy pojawiały się w okresie od kilku dni do kilku miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Objawy obejmowały podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych w surowicy, z żółtaczką lub bez niej, często w kontekście reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypki skórnej, dyskrazji krwi, gorączki i eozynofilii) lub w połączeniu z objawami autoimmunologicznego zapalenia wątroby. Większość pacjentów wyzdrowiała po odstawieniu metamizolu sodowego; jednak w pojedynczych przypadkach donoszono o postępującej niewydolności wątroby aż do konieczności przeszczepienia wątroby.

Mechanizm rozwoju uszkodzenia wątroby wywołanego przez metamizol sodowy nie został jednoznacznie wyjaśniony, ale istniejące dane wskazują na mechanizm immunologiczno-alergiczny.

Pacjentów należy poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza o wystąpieniu objawów wskazujących na uszkodzenie wątroby. W przypadku podejrzenia uszkodzenia wątroby należy przerwać przyjmowanie metamizolu sodowego; u pacjentów należy ocenić wskaźniki charakteryzujące funkcję wątroby.

Przypadki uszkodzenia wątroby podczas leczenia metamizolem sodowym są bardzo rzadkie, ale dokładnej częstości wystąpienia tej reakcji niepożądanej nie można ustalić. U niektórych pacjentów obserwowano nawroty uszkodzenia wątroby po ponownym zastosowaniu metamizolu sodowego. Jeśli u pacjenta w przeszłości wystąpiło uszkodzenie wątroby podczas leczenia metamizolem sodowym i nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby, nie należy ponownie stosować leków zawierających metamizol sodowy.

Podczas stosowania leku możliwe jest zabarwienie moczu na czerwony kolor w wyniku wydalenia metabolitu metamizolu sodowego, co nie ma znaczenia klinicznego. Przyjmowanie leku może prowadzić do rozwoju hipotensji ortostatycznej.

Nie należy stosować leku dłużej niż ustalony okres bez konsultacji z lekarzem. Nie zaleca się regularnego, długotrwałego stosowania leku z powodu mielotoksyczności metamizolu sodowego. Przy długotrwałym stosowaniu leku (ponad 7 dni) należy kontrolować funkcję nerek i wątroby.

Podczas stosowania u dzieci należy prowadzić stały nadzór lekarski.

Palenie tytoniu pogarsza skuteczność leku.

Jeśli objawy choroby nie zaczną ustępować lub, przeciwnie, stan zdrowia się pogorszy, lub pojawią się działania niepożądane, należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego leczenia.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie zaleca się stosowania w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn.

Podczas leczenia lekiem należy unikać kierowania pojazdami oraz pracy z maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia stosować wewnętrznie po 1–2 tabletki 2–3 razy na dobę. Maksymalna dawka dzienna wynosi 6 tabletek.

Czas trwania leczenia zależy od charakteru i przebiegu choroby, osiągniętego efektu oraz rodzaju stosowanej terapii farmakologicznej skojarzonej, jednak długość leczenia nie powinna przekraczać 3 dni.

Dzieci.

Nie zaleca się stosowania dzieciom poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: hipotermia, wyraźne obniżenie ciśnienia tętniczego, arytmia, tachykardia, blokada przedsionkowo-komorowa częściowa lub całkowita, ostry agranulocytoza, neutropenia, zespół hemoragiczny, paraliż mięśni oddechowych, nadwentylacja, obniżenie perfuzji tkanek, ból głowy, niepokój, zahamowanie, senność, zawroty głowy, majaczenie, zaburzenia świadomości, zaburzenia wzroku, ataksja, niystagmus, diplopii, szum w uszach, depresja ośrodkowego układu nerwowego, zespół drgawkowy, kolaps, śpiączka, sinica, kwasica metaboliczna, hiperglikemia, hiperkaliemia, oliguria, anuria, dysfagia, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, zaburzenia przewodu pokarmowego, gastralgia, zapalenie żołądka, zaburzenia funkcji wątroby, ostra niewydolność nerek i/lub wątroby, wysypka na skórze, duszność, umiarkowane świsty, zaczerwienienie skóry, osłabienie ogólne, uczucie kołatania serca, uczucie gorąca, nadmierne pocenie się.

Leczenie: odstawienie leku, wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka, utrzymanie ciśnienia tętniczego, przyjmowanie enterosorbentów, środków przeczyszczających soli, przeprowadzenie wymuszonego diurezy, terapia objawowa skierowana na utrzymanie funkcji życiowych. W ciężkich przypadkach możliwe są hemodializa, hemoperfuzja, dializa opłucnowa.

Przy pierwszych objawach przedawkowania należy natychmiast skontaktować się o pomoc medyczną.

Działania niepożądane.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: w przypadku stosowania metamizolu donoszono o ciężkich reakcjach skórnych, w tym o zespole Stevensa-Johnsona, toksycznym zespole martwiczym nabłonka (TEN) oraz o reakcji lekowej z eozynofilami i objawami systemowymi (zespoł DRESS) (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Częstość nieznana.

Ze strony układu odpornościowego: możliwe objawy reakcji nadwrażliwości, w tym wysypka na skórze i błonach śluzowych, świąd, zaczerwienienie twarzy, hiperemia skóry, pokrzywka, zapalenie spojówek, pieczenie w gardle, suchy kaszel, katar, duszność, obrzęki naczynioruchowe, zespół oskrzelowy, wstrząs anafilaktyczny, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella.

Ze strony układu nerwowego centralnego: senność, nasilone pocenie się, zawroty głowy, ból głowy, anoreksja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: blokada AV, zaburzenia rytmu serca, ekstrasystolia komorowa, zmniejszenie frakcji wyrzutowej serca, obniżenie ciśnienia tętniczego, ból w okolicy serca, napływy gorąca, uczucie przyspieszonego serca, uczucie gorąca, hipertermia, osłabienie, mrowienie, drżenie, utrata przytomności; przy długotrwałym stosowaniu – pogorszenie parametrów EKG, migotanie komór, asystolia, trzepotanie komór, hipotensja ortostatyczna, kolaps, apneę.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, anemia, trombocytopenia; eozynofilia.

Ze strony przewodu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, dyskomfort w okolicy żołądka, zaparcia, podwyższone stężenie aminotransferaz wątrobowych, żółtaczka, zapalenie wątroby.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: podwyższenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zaburzenia funkcji wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka, uszkodzenie wątroby spowodowane lekiem, w tym ostre zapalenie wątroby (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Ze strony układu moczowego: zazwyczaj u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i/lub przy nadmiernych dawkach – przejściowa oliguria, anuria, białkomocz, zapalenie nerek międzywątkowe, zabarwienie moczu na czerwono.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepożądanych reakcji należy natychmiast przerwać stosowanie leku i

bezwzględnie skonsultować się z lekarzem.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo uprawnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w paskach;

po 10 tabletów w pasku; po 1 pasku w kopercie papierowej;

po 10 tabletów w pasku; po 2 lub po 10 pasków w pudełku z tektury;

10 tabletów w blistrze; po 1, 2 lub 10 blisterów w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania.

Bez recepty – nr 10.

Na receptę – nr 20, nr 100.

Producent. Sp. z o.o. „Monfarm”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 19161, obwód czernihowski, rejon umanski, wieś Awramówka, ul. Zawodzka 8.