Анаприлин-здоровья

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АНАПРИЛИН-ЗДОРОВЬЕ (ANAPRILIN-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: propranolol;

1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 10 мг или 40 мг;

вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, гипромеллоза, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат кальция, целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Неселективные блокаторы β-адренорецепторов. Пропранолол. Код АТХ C07A A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пропранолол — гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое средство.

Пропранолол блокирует β1- и β2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие, подавляет автоматизм синоатриального узла, возникновение эктопических очагов в предсердиях, атриовентрикулярном узле и в меньшей степени — в желудочках. Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде. Уменьшает сердечный выброс, артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на снижение артериального давления.

Подавляет липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократительную активность матки. Усиливает секреторную и моторную активность желудочно-кишечного тракта.

У пациентов с ишемической болезнью сердца уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерине. Оказывает кардиопротективное действие, вероятно, снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной сердечной смерти на 20–50 %.

После приема однократной дозы пропранолола наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления в положении лежа и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь быстро и почти полностью (90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 30–40 % (эффект первого прохождения через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 часа после приема внутрь. Связывается с белками плазмы крови на 90–95 %, объем распределения составляет 3–5 л/кг. Характеризуется высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (99 %). T½ — 3–5 часов, при длительном применении удлиняется до 12 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (до 90 %), в неизмененном виде — менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение эссенциальной и почечной гипертензии, стенокардии, длительная профилактическая терапия после перенесённого инфаркта миокарда, контроль большинства форм сердечных аритмий, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, контроль возбуждения и тахикардии при возбуждении, дополнительная терапия при тиреотоксикозе и тиреотоксическом кризе; в составе комбинированной терапии — феохромоцитома (только в сочетании с α-адреноблокаторами).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, неконтролируемая сердечная недостаточность, бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе, тяжёлые нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз (в т.ч. диабетический ацидоз), после длительного голодания, нелеченная феохромоцитома, сахарный диабет, хронические заболевания печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пропранолол маскирует тахикардию при гипогликемии. Пациентам с сахарным диабетом следует соблюдать осторожность при одновременном применении пропранолола и гипогликемических средств. Пропранолол может удлинять гипогликемическую реакцию на инсулин.

Препараты антиаритмического действия класса I и амиодарон могут усиливать влияние пропранолола на проводимость предсердий и вызывать негативный инотропный эффект.

Пропранолол следует применять с особой осторожностью у пациентов, получающих сопутствующее лечение кардедепрессантами (хлороформ, эфир или родственные анестетики), антиаритмическими препаратами (хинидин, лидокаин, проокаинамид), что может усиливать депрессивные эффекты.

Гуанетидин, резерпин, диуретики и другие антигипертензивные препараты, включая препараты группы вазодилататоров, могут усиливать антигипертензивное действие пропранолола.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с β-блокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости.

Одновременное применение β-блокаторов с блокаторами кальциевых каналов с негативным инотропным действием (верапамил, дилтиазем) может привести к усилению этих эффектов, особенно у пациентов с нарушением функции сердца и/или синоатриальной или атриовентрикулярной проводимости. Это может вызвать тяжёлую артериальную гипотензию, брадикардию и сердечную недостаточность. Внутривенное введение β-блокатора или блокатора кальциевых каналов не следует проводить в течение 48 часов после прекращения применения другого препарата.

Одновременное применение дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (например, нифедипина) может повышать риск артериальной гипотензии и вызывать сердечную недостаточность у пациентов с её латентной формой.

Одновременное применение симпатомиметиков (например, адреналина) может блокировать эффекты β-блокаторов. Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препаратов, содержащих адреналин, пациентам, принимающим β-блокаторы, поскольку в редких случаях это может привести к вазоконстрикции, артериальной гипертензии и брадикардии. Следует соблюдать осторожность также при применении таких препаратов, как изопреналин и норадреналин.

Применение пропранолола во время инфузии лидокаина может повысить концентрацию лидокаина в плазме крови примерно на 30 %. У пациентов, уже принимающих пропранолол, концентрация лидокаина в плазме крови, как правило, выше, чем у пациентов, не принимающих пропранолол. Следует избегать этой комбинации.

Совместное применение циметидина или гидралазина, а также алкоголя повышает уровень пропранолола в плазме крови.

β-Блокаторы могут усиливать артериальную гипертензию «синдрома отмены», вызванную прекращением приёма клонидина. При одновременном применении этих двух препаратов β-блокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приёма клонидина. При замене клонидина на β-блокатор применение последнего следует начинать через несколько дней после прекращения приёма клонидина.

При совместном применении пропранолола с эрготамином, дигидроэрготамином или родственными препаратами следует соблюдать осторожность из-за незначительной вероятности развития вазоспастических реакций.

При одновременном применении ингибиторы синтеза простагландинов (например, ибупрофен и индометацин) могут ослаблять гипотензивное действие пропранолола.

При одновременном применении пропранолола и хлорпромазина возможно повышение уровней обоих препаратов в плазме крови. Это может привести к усилению антипсихотического действия хлорпромазина и усилению антигипертензивного действия пропранолола.

При применении анестетиков вместе с пропранололом следует соблюдать осторожность. Анестезиолог должен быть информирован о приёме пациентом пропранолола, и в качестве анестезирующего агента следует выбирать препарат с максимально возможным отсутствием негативного инотропного действия. Применение β-блокаторов вместе с анестетиком может привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повысить риск артериальной гипотензии. Следует избегать применения анестетиков с кардедепрессивным эффектом.

Следующие лекарственные средства могут взаимодействовать с пропранололом вследствие влияния на ферментные системы печени, метаболизирующие пропранолол и эти препараты: хинидин, пропафенон, рифампицин, теофиллин, варфарин, тиоридазин и дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов (нифедипин). Учитывая, что концентрация в плазме крови каждого из этих препаратов может изменяться, необходимо корректировать дозировку в зависимости от клинической оценки терапии.

Особенности применения.

Пропранолол, как и другие β-блокаторы, противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности, однако может применяться с осторожностью у пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью. При применении у пациентов со сниженным резервом сердца следует соблюдать осторожность. β-адреноблокаторы следует отменить при явной сердечной недостаточности.

Пропранолол следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью или наследственной предрасположенностью к бронхиальной астме. При развитии этих состояний лечение необходимо прекратить.

Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях периферического кровообращения; применение при менее тяжелых нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния.

Пропранолол следует применять с осторожностью у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени из-за негативного влияния препарата на проводимость.

Пропранолол может блокировать/изменять признаки и симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). Пропранолол может иногда вызывать гипогликемию даже у пациентов без сахарного диабета, например у новорожденных, младенцев, детей, пожилых пациентов, пациентов, находящихся на гемодиализе, пациентов с хроническими заболеваниями печени, а также при передозировке препарата. У отдельных пациентов пропранолол может вызвать тяжелую гипогликемию, проявляющуюся приступами и/или комой. Пациентам с сахарным диабетом применение пропранолола на фоне гипогликемической терапии следует проводить с осторожностью. Пропранолол может удлинять гипогликемическую реакцию на инсулин.

Пропранолол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Начальную терапию тяжелой злокачественной артериальной гипертензии следует планировать таким образом, чтобы избежать резкого снижения диастолического давления и нарушения механизмов ауторегуляции.

Вследствие фармакологического действия пропранолол может снижать частоту сердечных сокращений. В редких случаях, когда у пациента на фоне лечения пропранололом развиваются симптомы, которые могут быть обусловлены низкой частотой сердечных сокращений, дозу препарата следует уменьшить.

Пациентам с ишемической болезнью сердца не следует резко отменять препарат. Препарат следует отменять постепенно или заменять эквивалентной дозой другого β-блокатора.

У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена β-адреноблокатора может привести к учащению приступов стенокардии или ухудшению состояния сердца.

У пациентов с анамнезом анафилактоидных реакций пропранолол может вызвать более тяжелую реакцию на эти аллергены. Для таких пациентов обычные дозы адреналина, применяемые для лечения аллергических реакций, могут оказаться недостаточными.

Пропранолол следует применять с осторожностью у пациентов с декомпенсированным циррозом печени.

Пропранолол следует применять с осторожностью и с подбором начальной дозы у пациентов с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Пациентам с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемами препарата или уменьшить дозу пропранолола, чтобы избежать кумуляции препарата.

У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и развиться печеночная энцефалопатия. Применение пропранолола в таких случаях может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.

При проведении анестезии на фоне применения пропранолола требуется осторожность. Необходимо проинформировать анестезиолога и подобрать анестезирующий агент с максимально возможной слабой негативной инотропной активностью.

Применение в период беременности или лактации.

Применение в период беременности невозможно, за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Доказательств тератогенности пропранолола не существует. Однако β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода, преждевременным родам. Кроме того, могут наблюдаться побочные реакции, особенно гипогликемия и брадикардия у новорожденных и брадикардия у плода. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовом периоде.

Большинство β-блокаторов, особенно липофильные соединения, могут проникать в грудное молоко, хотя и в разной степени. В связи с этим не рекомендуется грудное вскармливание в период применения препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В связи с возможностью развития побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Принимать внутрь за 10–30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и продолжительность лечения определяет врач.

Взрослые.

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают каждую неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно суточные дозы составляют 160–320 мг.

Стенокардия, возбуждение, мигрень, эссенциальный тремор: начальная доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают на ту же величину с интервалом в 1 неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно при стенокардии диапазон суточных доз составляет 80–320 мг. Адекватный ответ на лечение при возбуждении, мигрени и эссенциальном треморе наблюдается при дозах 80–160 мг в сутки, при стенокардии — 120–240 мг в сутки.

Аритмии, тахикардия при возбуждении, тиреотоксикоз: обычно дозы составляют 10–40 мг 3–4 раза в сутки.

Длительная профилактическая терапия после перенесённого инфаркта миокарда: терапию следует начинать на 5–21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 40 мг 4 раза в сутки в течение 2–3 дней; после этого суточную дозу можно повысить до 80 мг 2 раза в сутки.

Феохромоцитома (только в комбинации с α-адреноблокатором): назначать по 60 мг в сутки в течение 3 дней перед операцией; при неоперабельных случаях — 30 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Данные о взаимосвязи между уровнем препарата в крови и возрастом пациента являются противоречивыми. В связи с этим оптимальную дозировку для пациентов пожилого возраста следует определять индивидуально в зависимости от клинической реакции.

Дети. Дозировку следует подбирать индивидуально с учётом состояния сердечно-сосудистой системы и причин, вызвавших необходимость лечения.

При лечении следует руководствоваться следующими схемами:

Аритмия, феохромоцитома, тиреотоксикоз: препарат применяют детям с 3 лет в дозе 0,25–0,5 мг/кг массы тела 3–4 раза в сутки.

Мигрень: детям в возрасте от 3 до 12 лет — 20 мг 2–3 раза в сутки; детям с 12 лет — дозировка как для взрослых пациентов.

Дети. Лекарственное средство назначают детям с 3 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Передозировка.

Симптомы: головокружение, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отёка лёгких — инфузии плазмозаменителей; при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, β-адреномиметики, диуретики, глюкагон; при судорогах — внутривенно диазепам; при бронхоспазме — β-адреностимуляторы ингаляционно или парентерально. При нарушении атриовентрикулярной проводимости — 1–2 мг атропина внутривенно (взрослым); при низкой эффективности — установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии применяют лидокаин (противоаритмические средства IА класса не применяют). При снижении артериального давления пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Гемодиализ неэффективен.

Побочные реакции.

Препарат обычно хорошо переносится, однако возможно возникновение нижеперечисленных побочных реакций.

Со стороны сердца: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, развитие/прогрессирование сердечной недостаточности, нарушения периферического кровообращения.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, тревожность, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии, галлюцинации, судороги, психозы, изменения настроения.

Со стороны органов зрения: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слёзной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо- и ларингоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, зуд, сыпь, алопеция, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.

Со стороны сосудов: похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, синдром Рейно.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени (в т.ч. холестаз).

Прочие: лихорадка, артралгия, снижение либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони, миастения гравис, повышение уровня антинуклеарных антител.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10×5, № 50 в блистере в коробке; № 50 в контейнере в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «ФАРМЕКС ГРУПП».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ»)

Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «ФАРМЕКС ГРУПП»)