Anaprylin-Zdorovia

INSTRUKCJA stosowania leku ANAPRILIN-ZDOROVYE (ANAPRILIN-ZDOROVYE)

Skład:

substancja czynna: propranolol;

1 tabletka zawiera propranololu hydrochloridu 10 mg lub 40 mg;

substancje pomocnicze: talk, skrobia kukurydziana, hipromeloza, krzemionka dwutlenek koloidalny bezwodny, stearynian wapnia, celuloza mikrokryształyczna.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub prawie białe, o kształcie płasko-cylindrycznym, z ryflowaniem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki wpływające na układ sercowo-naczyniowy. Nieselektywne blokery receptorów β-adrenergicznych. Propranolol. Kod ATC C07A A05.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Propranolol – lek hipotensyjny, przeciwzawałowy, przeciwarytmiczny.

Propranolol blokuje β1- i β2-adrenoreceptory, wykazuje działanie membranostabilizujące, hamuje automatyzm węzła zatokowego, powstawanie ognisk ektopowych w przedsionkach, węźle przedsionkowo-komorowym, a w mniejszym stopniu – w komorach. Odmierzanie pobudzenia w połączeniu przedsionkowo-komorowym przez pęk Kenta zmniejsza się głównie w kierunku anterogradnym. Zmniejsza częstość i siłę skurczów serca, zużycie mięśnia sercowego tlenu. Obniża rzut serca, ciśnienie tętnicze, sekrecję reniny, klirens nerkowy oraz szybkość filtracji kłębuszkowej. Hamuje reakcję baroreceptorów łuku aorty na obniżenie ciśnienia tętniczego.

Hamuje lipolizę w tkance tłuszczowej, przeszkadzającając wzrostowi stężenia wolnych kwasów tłuszczowych (współczynnik aterogenny może wzrastać). Hamuje glikogenolizę, sekrecję glukagonu i insuliny, przemianę tyroksyny w trójjodotyroninę. Zwiększa napięcie mięśni gładkich oskrzeli i kurczliwość macicy. Wzmacnia aktywność sekretoryczną i motoryczną przewodu pokarmowego.

U pacjentów z chorobą wieńcową zmniejsza częstość napadów dławicy piersiowej, poprawia tolerancję wysiłku fizycznego, zmniejsza potrzebę stosowania nitrogliceryny. Wykazuje działanie kardioprotekcyjne, prawdopodobnie obniżając ryzyko nawrotu zawału mięśnia sercowego oraz nagłej śmierci sercowej o 20–50%.

Po przyjęciu pojedynczej dawki propranololu obserwuje się obniżenie ciśnienia tętniczego skurczowego i rozkurczowego w pozycji leżącej i stojącej; trwały efekt hipotensyjny rozwija się do końca drugiego tygodnia leczenia.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym szybko i niemal całkowicie (90%) wchłania się z przewodu pokarmowego. Bio dostępność wynosi 30–40% (efekt pierwszego przejścia przez wątrobę) i zależy od rodzaju pokarmu oraz nasilenia przepływu krwi przez wątrobę, zwiększa się przy długotrwałym stosowaniu. Cmax we krwi osiąga się po 1–2 godzinach po podaniu doustnym. Wiąże się z białkami osocza krwi w 90–95%, objętość rozproszenia wynosi 3–5 l/kg. Wykazuje wysoką lipofilowość, gromadzi się w tkance płucnej, mózgu, nerkach i sercu. Przenika przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową, a także do mleka matki. Metabolizuje się w wątrobie drogą glukuronidacji (99%). T½ – 3–5 godzin, przy długotrwałym stosowaniu wydłuża się do 12 godzin. Wydalany głównie przez nerki w postaci metabolitów (do 90%), w niezmienionej postaci – mniej niż 1%. Nie usuwany w czasie hemodializy.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie nadciśnienia tętniczego esencjalnego i nerkowego, choroba wieńcowa, długotrwała terapia profilaktyczna po przebytym zawałach mięśnia sercowego, kontrola większości form zaburzeń rytmu serca, profilaktyka migreny, drżenie esencjalne, kontrola pobudzenia i tachykardii wywołanej pobudzeniem, terapia wspomagająca w nadczynności tarczycy i kryzie tarczycowym; w ramach terapii skojarzonej – fochromocyty (wyłącznie w połączeniu z blokerami α-adrenergicznymi).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku; wstrząs kardiogenny, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, blok węzła zatokowego, zespół słabości węzła zatokowego, bradykardia zatokowa (częstotliwość skurczów serca poniżej 50 uderzeń/min), dławica Prinzmetala, hipotensja tętnicza, nieuleczalna niewydolność serca, astma oskrzelowa lub oskrzelowy skurcz w wywiadzie, ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego, acidoza metaboliczna (w tym ketoza cukrzycowa), po długotrwałym głodzeniu, nieleczony fochromocyty, cukrzyca, przewlekłe choroby wątroby.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Propanolol zmienia tachykardię wywołaną hipoglikemią. Pacjentom z cukrzycą należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu propanololu i leków hipoglikemizujących. Propanolol może przedłużać reakcję hipoglikemiczną na insulinę.

Leki przeciwnadżerkowe klasy I oraz amiodaron mogą nasilać wpływ propanololu na czas przewodzenia w przedsionkach i powodować negatywny efekt inotropowy.

Propanolol należy stosować z szczególną ostrożnością u pacjentów otrzymujących leczenie wspomagające lekami kardiodepresyjnymi (chloroform, eter lub związki anestetyczne), lekami przeciwnadżerkowymi (chinidyna, lidokaina, prokainamid), które nasilają efekty depresyjne.

Guanetydyna, rezerpin, diuretyki oraz inne leki przeciwnadciśnieniowe, w tym leki z grupy rozszerzających naczynia, mogą nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe propanololu.

Glikozydy naparstnicy przy jednoczesnym stosowaniu z β-blokerami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Jednoczesne stosowanie β-blokerów z blokerami kanałów wapniowych o działaniu negatywnym inotropowym (werapamil, diltiazem) może prowadzić do nasilenia tych efektów, w szczególności u pacjentów z zaburzoną funkcją serca i/lub przewodnictwem węzła zatokowego lub przedsionkowo-komorowego. Może to prowadzić do ciężkiej hipotensji tętniczej, bradykardii i niewydolności serca. β-blokera ani blokera kanałów wapniowych nie można podawać dożylnie w ciągu 48 godzin po zakończeniu stosowania drugiego leku.

Jednoczesne stosowanie blokerów kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn (np. nifedypina) może zwiększać ryzyko hipotensji tętniczej i wywoływać niewydolność serca u pacjentów z jej utajoną formą.

Jednoczesne stosowanie sympatykomimetyków (np. adrenalina) może blokować działanie β-blokerów. Należy zachować ostrożność przy podawaniu pozawiąskowym leków zawierających adrenalina pacjentom stosującym β-blokery, ponieważ w rzadkich przypadkach może to prowadzić do skurczu naczyń, nadciśnienia tętniczego i bradykardii. Należy zachować ostrożność również przy stosowaniu takich leków jak izoprenalina i noradrenalina.

Stosowanie propanololu podczas infuzji lidokainy może zwiększyć stężenie lidokainy w osoczu o około 30%. Pacjenci, którzy wcześniej stosowali propanolol, mają tendencję do wyższych stężeń lidokainy w osoczu niż ci, którzy nie stosowali propanololu. Należy unikać tej kombinacji.

Równoczesne stosowanie cymetydyny lub hydralazyny, a także alkoholu, zwiększa stężenie propanololu w osoczu.

β-blokery mogą nasilać nadciśnienie tętnicze „zespół odstawienia” spowodowane odstawieniem klonidyny. Przy jednoczesnym stosowaniu obu tych leków, β-bloker należy odstawić kilka dni przed zakończeniem przyjmowania klonidyny. Przy zastąpieniu klonidyny β-blokerem, stosowanie tego ostatniego należy rozpocząć kilka dni po zakończeniu przyjmowania klonidyny.

Przy równoczesnym stosowaniu propanololu z ergotaminą, dihydroergotaminą lub związanymi z nimi lekami należy zachować ostrożność ze względu na niewielkie ryzyko wystąpienia reakcji wazospastycznych.

Przy jednoczesnym stosowaniu inhibitory syntezy prostaglandyn (np. ibuprofen, indometacyna) mogą zmniejszać działanie hipotensyjne propanololu.

Jednoczesne stosowanie propanololu i chlorpromazyny może prowadzić do wzrostu stężenia obu leków w osoczu. Może to prowadzić do nasilenia działania przeciwpsychotycznego chlorpromazyny i nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego propanololu.

Przy stosowaniu anestetyków z propanololem należy zachować ostrożność. Anestezjolog powinien być poinformowany o stosowaniu przez pacjenta propanololu, a jako środek znieczulający należy wybrać preparat o jak najmniejszym działaniu negatywnym inotropowym. Stosowanie β-blokerów razem ze środkiem znieczulającym może prowadzić do osłabienia odruchowej tachykardii i zwiększyć ryzyko hipotensji tętniczej. Należy unikać stosowania środków znieczulających o działaniu kardiodepresyjnym.

Następujące leki mogą oddziaływać na propanolol poprzez wpływ na wątrobowe systemy enzymatyczne metabolizujące propanolol i te leki: chinidyna, propafenon, ryfampicyna, teofilina, warfaryna, tiorydazyna oraz blokery kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn (nifedypina). Ze względu na możliwość wpływu na stężenie w osoczu każdego z tych leków, konieczna jest korekta dawkowania zależnie od oceny klinicznej terapii.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Propanolol, podobnie jak inne leki beta-adrenolityczne, jest przeciwwskazany w przypadku niekontrolowanej niewydolności serca, jednak może być stosowany z ostrożnością u pacjentów z kontrolowaną niewydolnością serca. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów z obniżonym rezerwem serca. Leki beta-adrenolityczne należy odstawić w przypadku wyraźnej niewydolności serca.

Propanolol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z kontrolowaną niewydolnością serca lub z predyspozycjami genetycznymi do astmy oskrzelowej. W przypadku rozwoju tych stanów należy przerwać leczenie.

Propanolol jest przeciwwskazany w przypadku ciężkich zaburzeń krążenia obwodowego; stosowanie w przypadku mniej poważnych zaburzeń przepływu obwodowego może prowadzić do pogorszenia stanu.

Propanolol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z blokadą przedsionkowo-komorową I stopnia z powodu negatywnego wpływu leku na czas przewodzenia.

Propanolol może blokować lub modyfikować objawy i objawy hipoglikemii (szczególnie tachykardię). Propanolol może czasem powodować hipoglikemię nawet u pacjentów bez cukrzycy, np. u noworodków, niemowląt, dzieci, osób starszych, pacjentów poddawanych hemodializie, pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby oraz w przypadku przedawkowania leku. U niektórych pacjentów propanolol może powodować ciężką hipoglikemię, objawiającą się napadami i/lub śpiączką. Pacjentom z cukrzycą stosowanie propanololu w połączeniu z terapią hipoglikemizującą należy prowadzić z ostrożnością. Propanolol może przedłużać reakcję hipoglikemiczną na insulinę.

Propanolol może maskować objawy tarczycy.

Początkowe leczenie ciężkiej złośliwej nadciśnienia tętniczego należy zaplanować w taki sposób, aby uniknąć nagłego spadku ciśnienia skurczowego z zaburzeniem mechanizmów samoregulacji.

Ze względu na działanie farmakologiczne propanololu może dochodzić do obniżenia częstości skurczów serca. W rzadkich przypadkach, gdy u pacjenta podczas leczenia propanololem wystąpią objawy mogące wynikać z niskiej częstości skurczów serca, należy zmniejszyć dawkę leku.

Pacjentom z chorobą niedokrwienną serca nie należy nagle odstawiać leku. Lek należy odstawiać stopniowo lub zastąpić równoważną dawką innego beta-blokera.

U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca nagłe odstawienie beta-blokera może prowadzić do nasilenia napadów dławicy piersiowej lub pogorszenia stanu serca.

U pacjentów z reakcjami anafilaktycznymi w wywiadzie propanolol może powodować cięższą reakcję na te alergeny. Dla takich pacjentów standardowe dawki adrenaliny stosowane w leczeniu reakcji alergicznych mogą okazać się niewystarczające.

Propanolol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z dekompensowanym marskością wątroby.

Propanolol należy stosować z ostrożnością i z indywidualnym doboru dawki początkowej u pacjentów z wyraźnymi zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek.

U pacjentów z niewydolnością nerek należy przedłużyć odstępy między dawkami lub zmniejszyć dawkę propanololu, aby uniknąć kumulacji leku.

U pacjentów z nadciśnieniem wrotym może występować zaburzona funkcja wątroby i rozwijać się encefalopatia wątrobowa. Stosowanie propanololu w takich przypadkach może zwiększyć ryzyko rozwoju encefalopatii wątrobowej.

Podczas stosowania znieczulenia w trakcie leczenia propanololem należy zachować ostrożność. Należy poinformować anestezjologa i dobrać środek znieczulający o możliwie najmniejszym negatywnym działaniu inotropowym.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie w czasie ciąży jest możliwe tylko w wyjątkowych przypadkach, gdy oczekiwany efekt terapeutyczny dla ciężarnej przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Nie ma dowodów teratogennego działania propanololu. Jednak leki beta-adrenolityczne obniżają perfuzję łożyska, co może prowadzić do śmierci płodu wewnątrzmacicznego, poronień wczesnych i przedwczesnych porodów. Ponadto mogą występować działania niepożądane, szczególnie hipoglikemia i bradykardia u noworodków oraz bradykardia u płodu. Istnieje zwiększone ryzyko powikłań sercowych i płucnych u noworodków w okresie poporodowym.

Większość leków beta-adrenolitycznych, szczególnie związki lipofilowe, może przenikać do mleka matki, choć w różnym stopniu. Z tego powodu nie zaleca się karmienia piersią w czasie stosowania leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego podczas leczenia lekiem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów oraz wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Podawać doustnie, 10–30 minut przed posiłkiem, wypijając wystarczającą ilość płynu. Dawkowanie ustala się indywidualnie. Dawkę i długość leczenia określa lekarz.

Dorośli.

Hipertensja tętnicza: dawka początkowa wynosi 80 mg 2 razy na dobę. W razie potrzeby dawkę należy stopniowo zwiększać co tydzień, w zależności od reakcji chorego na leczenie. Zwykle dawki dobowe wynoszą 160–320 mg.

Stabilna dławica piersiowa, pobudzenie, migrena, drżenie esencjalne: dawka początkowa wynosi 40 mg 2–3 razy na dobę. W razie potrzeby dawkę należy stopniowo zwiększać o tę samą wielkość co tydzień, w zależności od reakcji chorego na leczenie. Zwykle w przypadku dławicy piersiowej zakres dawek dobowych wynosi 80–320 mg. Odpowiednia reakcja na leczenie przy pobudzeniu, migrenie i drżeniu esencjalnym obserwuje się przy dawkach 80–160 mg na dobę, przy dławicy piersiowej – 120–240 mg na dobę.

Arytmie, tachykardia spowodowana pobudzeniem, tarczyca toksyczna: zwykle dawki wynoszą 10–40 mg 3–4 razy na dobę.

Przedłużająca się terapia profilaktyczna po przebytym zawałcie mięśnia sercowego: leczenie należy rozpocząć w ciągu 5–21 dnia po zawałcie mięśnia sercowego. Dawka początkowa wynosi 40 mg 4 razy na dobę przez 2–3 dni; następnie dawkę dobową można zwiększyć do 80 mg 2 razy na dobę.

Feochromocytoma (tylko w połączeniu z blokerem α-adrenergicznym): podawać 60 mg na dobę przez 3 dni przed operacją; w przypadkach nieoperacyjnych – 30 mg na dobę.

Pacjenci w wieku podeszłym. Dane dotyczące związku między stężeniem leku we krwi a wiekiem pacjenta są sprzeczne. W związku z tym u pacjentów w wieku podeszłym optymalną dawkę należy ustalać indywidualnie, zgodnie z odpowiedzią kliniczną.

Dzieci. Dawkowanie powinno być indywidualne, dostosowane do stanu układu sercowo-naczyniowego oraz okoliczności, które spowodowały konieczność leczenia.

Podczas leczenia kierować się następującymi schematami:

Arhythmia, fäochromocytom, tarczycytoxicoza: lek stosować dzieciom od 3. roku życia w dawce 0,25–0,5 mg/kg masy ciała 3–4 razy na dobę.

Migrena: dzieci w wieku od 3 do 12 lat – 20 mg 2–3 razy na dobę, od 12. roku życia – dawkowanie jak u dorosłych pacjentów.

Dzieci. Lek należy przepisać dzieciom od 3. roku życia (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Przedawkowanie.

Objawy: zawroty głowy, nasilona hipotensja tętnicza, bradykardia, arytmia, niewydolność serca, omdlenie, akrocyanosis, drgawki, duszność, skurcz oskrzeli.

Leczenie: przemywanie żołądka, podawanie środków adsorbujących. Przy braku objawów obrzęku płuc stosować infuzje roztworów zastępczych osocza; przy braku efektu – adrenalinę, dopaminę, dobutaminę; przy niewydolności serca – glikozydy serca, β-adrenomimetyki, środki moczopędne, glukagon; przy drgawkach – diazepan dożylnie; przy skurczu oskrzeli – β-adrenostymulatory wziewnie lub parenteralnie. Przy zaburzeniach przewodnictwa przedsionkowo-komorowego – 1–2 mg atropiny dożylnie (dorośli), przy niskiej skuteczności – założenie tymczasowego stymulatora serca. Przy ekstrasystolii komorowej stosować lidokainę (leków przeciwarhythmicznych klasy IA nie stosuje się). Przy obniżeniu ciśnienia tętniczego chory powinien znajdować się w pozycji Trennelenburga. Hemodializa jest nieskuteczna.

Działania niepożądane.

Preparat jest zazwyczaj dobrze tolerowany, jednak możliwe jest wystąpienie następujących działań niepożądanych.

Ze strony serca: nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie ortostatyczne, bradykardia zatokowa, blok przedsionkowo-komorowy, rozwój/napływ niewydolności serca, zaburzenia krążenia obwodowego.

Ze strony układu krwiotwórczego: trombocytopenia, purpura trombocytopeniczna, leukopenia, agranulocytoza.

Ze strony układu nerwowego: osłabienie, zawroty głowy, ból głowy, bezsenność lub senność, koszmary nocne, spowolnienie reakcji psychicznych i ruchowych, depresja, niepokój, dezorientacja lub krótkotrwała amnezja, parestezje, halucynacje, drgawki, psychozy, zaburzenia nastroju.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia ostrości widzenia, zmniejszenie wydzielania łez, suchość i ból oczu, zapalenie rogówki i spojówek.

Ze strony układu oddechowego: zapalenie gardła, kaszel, duszność, zespół ostrej niewydolności oddechowej, skurcz oskrzeli i krtani.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, biegunka lub zaparcia, zakrzepica tętnicy trzewnej, zapalenie okrężnicy naczyniowego pochodzenia.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: reakcje skórne, swędzenie, wysypka, łysienie, nasilenie łuszczycy, reakcje skórne przypominające łuszczycę.

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia.

Ze strony naczyń: uczucie zimna kończyn, nasilenie kultwacji przerywanej, zespół Raynauda.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzowego: zaburzenia funkcji wątroby (w tym cholestaza).

Inne: gorączka, ból stawów, osłabienie libido, obniżenie potencji, choroba Peyroniego, miastenia gravis, wzrost poziomu przeciwciał antyjądrowych.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki № 10×5, № 50 w pasku foliowym w pudełku; № 50 w pojemniku w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „FARMEKS GRUPA”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, dom 22.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”)

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ulica Szewczenki, dom 100.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „FARMEKS GRUPA”)