Аминазин-здоров'я: подробная информация

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АМИНАЗИН-ЗДОРОВЬЕ

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит хлорпромазина гидрохлорид 25 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, кислота стеариновая, макрогол 4000, тальк, гипромеллоза, диоксид титана (E 171), краситель Желтый Запад FCF (Е 110).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от жёлтого до светло-оранжевого цвета, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видно два слоя.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Хлорпромазин. Код АТХ N05A A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антипсихотическое, нейролептическое, седативное, миорелаксирующее, противорвотное средство. Оказывает блокирующее действие на допаминергические и адренергические рецепторы. Основной особенностью препарата является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу.

Механизм антипсихотического действия обусловлен блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. В результате ослабляются или полностью устраняются бред и галлюцинации, купируется психомоторное возбуждение, уменьшаются аффективные реакции, тревожность, беспокойство, снижается двигательная активность. Вследствие блокады допаминергических рецепторов увеличивается секреция гипофизом пролактина.

Блокируя α-адренорецепторы, хлорпромазин проявляет выраженный седативный эффект. Наличие сильного седативного действия является одной из главных особенностей хлорпромазина по сравнению с другими нейролептиками. Общий успокаивающий эффект сочетается с угнетением условно-рефлекторной деятельности и прежде всего — двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением реактивности на эндогенные и экзогенные стимулы при сохранении сознания.

Проявляет выраженный центральный и периферический противорвотный эффект; центральный эффект обусловлен угнетением или блокадой дофаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга, периферический — блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Противорвотный эффект усиливается благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам хлорпромазина.

Антихолинергический эффект обусловлен конкурентной блокадой М-холинорецепторов; анксиолитический, седативный и анальгезирующий — ослаблением возбуждения в ретикулярной формации ствола мозга.

Умеренно снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, снижает активность кининов и гиалуронидазы, проявляет слабое антигистаминное действие. Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление, вызывает тахикардию. Обладает выраженным каталептическим действием. Подавляет выделение гормонов гипоталамуса и гипофиза (однако усиливает секрецию пролактина). Проявляет слабое или умеренное экстрапирамидное действие. Оказывает гипотермическое действие.

Потенцирует действие анальгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных средств.

Фармакокинетика. В желудочно-кишечном тракте всасывается плохо. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–4 часа. Связывание с белками плазмы — 95–98 %. Подвергается эффекту «первого прохождения». Широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге становится выше, чем в плазме крови. Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник с желчью. Период полувыведения составляет около 30 часов; элиминация метаболитов может быть более продолжительной.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же больного. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями хлорпромазина и его метаболитов в плазме крови и терапевтическим эффектом.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослым. Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также другие заболевания, сопровождающиеся возбуждением, напряжением; неврологические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса; болезнь Меньера, рвота, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии; упорная икота; зудящие дерматозы; в составе комбинированной терапии: стойкая боль, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами).

Детям. Шизофрения, аутизм.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и другим компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха) и/или почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек), кроветворных органов; прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, например, рассеянный склероз); язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения; микседема; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная сердечная недостаточность и пороки сердца, выраженная миокардиодистрофия, тяжелая артериальная гипотензия, ревмокардит на поздних стадиях); тромбоэмболия; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы; инсульт, острый период черепно-мозговой травмы; желчнокаменная и мочекаменная болезни; острые инфекционные заболевания; выраженное угнетение центральной нервной системы, коматозное состояние, травмы мозга, одновременное применение с барбитуратами, алкоголем, наркотиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, а также с этанолом или содержащими этанол препаратами — усиление угнетения центральной нервной системы, а также угнетение дыхания;
с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминооксидазы — удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;
с противосудорожными препаратами — снижение порога судорожной готовности;
с препаратами для лечения гипертиреоза — повышение риска развития агранулоцитоза;
с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
с гипотензивными препаратами — выраженная артериальная гипотензия, усиление ортостатической гипотензии;
с эфедрином — ослабление сосудосуживающего действия последнего;
с амфетаминами — антагонистическое взаимодействие;
с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия;
с антихолинэстеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения миастении;
с эпинефрином — искажение эффектов последнего, в результате чего происходит дальнейшее снижение артериального давления и развитие тяжелой гипотензии и тахикардии;
с амитриптилином — повышение риска развития поздней дискинезии, возможное развитие паралитического илеуса;
с диазоксидом — выраженная гипергликемия;
с доксепином — потенцирование гиперпирексии;
с карбонатом лития — выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;
с морфином — развитие миоклонуса;
с цизапридом — аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;
с нортриптилином у пациентов с шизофренией — возможное ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови;
с золпидемом или зопиклоном — усиление седативного действия хлорпромазина;
с эстрогенами — усиление нейролептического действия хлорпромазина;
с гуанетидином — уменьшение или даже полное угнетение антигипертензивного действия гуанетидина;
с леводопой — угнетение эффектов леводопы;
с сердечными гликозидами — снижение их действия.

Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, содержащие гидроксид алюминия и магния (нарушают всасывание хлорпромазина из желудочно-кишечного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови. Хлорпромазин может повышать концентрацию имипрамина в крови, повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови.

Особенности применения.

С особой осторожностью применять для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени и почек умеренной степени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях умеренной степени, склонности к глаукоме, болезни Паркинсона, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений, ревматизме, ревмокардите, сахарном диабете, пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), ослабленным больным.

У детей, особенно в течение первых 4 дней лечения или после повышения дозы, более вероятен риск развития экстрапирамидных симптомов.

В случае развития гипертермии, являющейся одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Для уменьшения нейролептической депрессии применять антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы.

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек.

В связи с возможностью фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце.

Препарат не проявляет противорвотного действия в случае, когда тошнота обусловлена вестибулярной стимуляцией или местным раздражением желудочно-кишечного тракта.

При применении препарата больным с атонией желудочно-кишечного тракта и ахилией рекомендуется одновременно назначать желудочный сок или кислоту соляную (в связи с угнетающим влиянием хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника.

У больных, принимающих препарат, может повышаться потребность в рибофлавине.

Не рекомендуется применять препарат пациентам с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией.

Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, включая аритмию типа «пируэт», потенциально способную привести к внезапной смерти. Перед назначением препарата необходимо обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе; метаболические нарушения (гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия); голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия другими лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и, при необходимости, во время лечения.

С особой осторожностью — при выраженной артериальной гипертензии, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не рекомендуется применять в период беременности. При острой необходимости применения препарата в период беременности следует ограничить срок лечения, а в конце III триместра беременности, по возможности, следует снизить дозу. Хлорпромазин удлиняет роды.

При применении Аминазина в высоких дозах у беременных у новорождённых иногда наблюдались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Аминазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Влияние на способность к вождению автотранспорта или управлению другими механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Назначать внутрь после еды. Дозы, частота приёма и схемы лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозы следует подбирать путём постепенного увеличения, начиная с минимальной. Продолжительность лечения — от 3 недель до 2–4 месяцев и более.

Для взрослых начальная доза составляет 25–75 мг в сутки, разделённая на 2–3 приёма. Затем дозу можно постепенно повышать до эффективной поддерживающей суточной дозы, которая обычно составляет 75–300 мг, разделённую на 3–4 приёма, однако некоторым пациентам может потребоваться суточная доза до 1 г.

У пожилых пациентов, при заболеваниях печени и сердечно-сосудистой системы дозу уменьшать в 2–3 раза.

Затяжная икота. Взрослым назначать по 25–50 мг 3–4 раза в сутки.

Детям в возрасте от 5 лет назначать ⅓ – ½ дозы взрослого; максимальная суточная доза – 75 мг, разделённая на несколько приёмов.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 5 лет для лечения аутизма, шизофрении.

Передозировка.

Симптомы: невнятная речь, шаткая походка, брадикардия, затруднённое дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, стойкая гипотензия, гипотермия, продолжительная депрессия, позднее — токсический гепатит.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Не удаляется при гемодиализе. Для уменьшения депрессии назначать стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются или купируются назначением противопаркинсонических средств (циклодол, тропацин). При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона.

После длительного применения больших доз препарата (0,5–1,5 г в сутки) в отдельных случаях могут наблюдаться желтуха, ускорение свёртывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении возможны акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, замедленная реакция на внешние раздражители, нечеткость зрения; редко — дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушения терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром; в отдельных случаях — судороги, бессонница, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия; очень редко — изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST, изменения зубцов Т и U, аритмия).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — холестатическая желтуха, диспепсические явления (тошнота, рвота); очень редко — сухость во рту, запор.

Со стороны кроветворной системы: редко — лейкопения, агранулоцитоз, гематологические изменения, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — затруднение мочеиспускания; очень редко — приапизм.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела; очень редко — галакторея, гиперпролактинемия, гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперхолестеринемия.

Дерматологические реакции: редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая кожные высыпания, зуд, бронхоспазм, крапивницу, ангионевротический отек, многоформную эритему, экссудативный дерматит, системную красную волчанку и другие аллергические реакции.

Со стороны органов зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы естественного старения хрусталика.

Со стороны органов дыхания: заложенность носа.

Общие: отдельные сообщения о внезапном летальном исходе на фоне приема препарата.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10×2, № 20 в блистерах в коробке; № 20 в блистере.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.