Aminazyn-Zdorovia

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DO ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO Aminazyn-Zdorovia

Skład:

substancja czynna: 1 tabletka zawiera chlorowodorek chloropromazyny 25 mg;

substancje pomocnicze: wapnia wodorofosforan, celuloza mikrokryształowa, skrobia ziemniaczana, krzemionka dwutlenek koloidalny bezwodny, stearyna wapnia, kwas stearynowy, makrogol 4000, talk, hydroksypropyloceluloza, dwutlenek tytanu (E 171), barwnik Żółty zachodni FCF (E 110).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki powlekane, od barwy żółtej do jasnopomarańczowej, dwuwypukłe. W przekroju poprzecznym widoczne są dwa warstwy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwpadaczkowe. Chloropromazyna. Kod ATX N05A A01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Lek przeciwdziała psychotyczny, neuroleptyczny, uspokajający, miorelaksacyjny i przeciw wymiotny. Wykazuje działanie blokujące na receptory dopaminergiczne i adrenergiczne. Główną cechą leku jest połączenie działania przeciwdziała psychotycznemu z możliwością wpływu na sferę emocjonalną.

Mechanizm działania przeciwdziała psychotycznemu wynika z blokady postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych w strukturach mezolimbicznych mózgu. W efekcie osłabiane lub całkowicie likwidowane są urojenia i halucynacje, ustępuje pobudzenie psychoruchowe, zmniejszają się reakcje afektywne, niepokój, lęk, obniża się aktywność ruchowa. W wyniku blokady receptorów dopaminergicznych zwiększa się sekrecja prolaktyny przez przysadkę.

Blokując receptory α-adrenergiczne, chloropromazyna wykazuje wyraźny efekt uspokajający. Silne działanie uspokajające jest jedną z głównych cech chloropromazyny w porównaniu z innymi neuroleptykami. Ogólny efekt uspokajający wiąże się z przytłumieniem czynności odruchowych warunkowych, a przede wszystkim odruchów ruchowo-obronczych, zmniejszeniem spontanicznej aktywności ruchowej, rozluźnieniem mięśni szkieletowych oraz obniżeniem reaktywności na bodźce endogenne i egzogenne przy zachowaniu świadomości.

Wykazuje wyraźny centralny i obwodowy efekt przeciw wymiotny; efekt centralny wynika z przytłumienia lub blokady receptorów dopaminowych D2 w strefie wyzwalającej chemicznie w móżdżku, efekt obwodowy – z blokady nerwu błędnego w przewodzie pokarmowym. Działanie przeciw wymiotne wzmacniane jest dzięki właściwościom antycholinergicznym, uspokajającym i przeciw histaminowym chloropromazyny.

Działanie antycholinergicznego wynika z konkurencyjnej blokady receptorów cholinowych typu M; działanie anksjolityczne, uspokajające i przeciwbólowe – z osłabienia pobudzenia w siatkowatej formacji pnia mózgu.

Umiarkowanie obniża nasilenie reakcji zapalnej, zmniejsza przepuszczalność naczyń, zmniejsza aktywność kinin i hialuronidazy, wykazuje słabe działanie przeciw histaminowe. Obniża ciśnienie skurczowe i rozkurczowe, powoduje tachykardię. Wykazuje wyraźne właściwości katalaptyczne. Hamuje wydzielanie hormonów podwzgórza i przysadki (jednak zwiększa sekrecję prolaktyny). Wykazuje słabe lub umiarkowane działanie ekstrapiramidowe. Wykazuje działanie hipotermiczne.

Wspomaga działanie środków przeciwbólowych, znieczuleń miejscowych, nasennych i przeciw drgawkowych.

Farmakokinetyka. W przewodzie pokarmowym wchłania się słabo. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się po 2–4 godzinach. Wiązanie z białkami osocza – 95–98%. Podlega efektowi pierwszego przejścia. Szeroko rozprowadza się w organizmie, przenika przez barierę krew–mózg, przy czym jego stężenie w mózgu staje się wyższe niż w osoczu krwi. Chloropromazyna i jej metabolity przenikają przez barierę łożyskową oraz do mleka matki. Intensywnie metabolizowana w wątrobie z powstawaniem szeregu metabolitów aktywnych i nieaktywnych. Wydalana w postaci metabolitów przez nerki i jelita z żółcią. Okres półwydalenia wynosi około 30 godzin; eliminacja metabolitów może trwać dłużej.

Stwierdzono wyraźną zmienność parametrów farmakokinetycznych u tego samego chorego. Brak bezpośredniej korelacji między stężeniami chloropromazyny i jej metabolitów w osoczu krwi a efektem terapeutycznym.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Dorośli. Przewlekłe stany paranoiczne i halucynacyjno-paranoiczne, stany pobudzenia psychoruchowego przy schizofrenii (zespół halucynacyjno-błędowy, hebefreniczny, katatoniczny), psychoza alkoholowa, pobudzenie maniakalne przy psychozie dwubiegunowej, zaburzenia psychiczne przy epilepsji, depresja z pobudzeniem u pacjentów z psychozą przedstarzeniową, psychozą dwubiegunową, a także inne choroby towarzyszone pobudzeniem, napięciem; choroby neurologiczne towarzyszone zwiększeniem napięcia mięśniowego; choroba Menière’a, wymioty, leczenie i zapobieganie wymiotom podczas leczenia przeciwnowotworowego i radioterapii; uporczywe szczekanie; swędzące dermatozy; w ramach terapii skojarzonej: trwały ból, w tym kaузalgia (w połączeniu z lekami przeciwbólowymi), zaburzenia snu trwałe (w połączeniu z lekami nasennymi i środkami uspokajającymi).

Dzieci. Schizofrenia, autyzm.

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na chloropromazynę i inne składniki leku; ciężkie zaburzenia funkcji wątroby (cirrhosis hepatis, zapalenie wątroby, żółtaczka hemolityczna) i/lub nerek (nephritis, ostre zapalenie nerek, amyloidoza nerek), narządów krwiotwórczych; postępujące choroby układu nerwowego centralnego (wolne neuroinfekcje, np. stwardnienie rozsiane); wrzód żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia; miksedema; ciężkie choroby sercowo-naczyniowe (niewydolność serca i wady serca w stanie dekompensacji, wyraźna miokardiodystrofia, ciężka hipotensja tętnicza, reumatyczne zapalenie serca w późnych stadiach); tromboembolia; późny etap choroby oskrzelowo-zatorowej; pierwotnie zamknięty kąt tęczówki; zatrzymanie moczu spowodowane przerostem prostaty; udar mózgu, ostry okres urazu czaszkowo-mózgowego; kamica żółciowa i kamica nerkowa; ostre choroby zakaźne; wyraźne przygnębienie układu nerwowego centralnego, stan śpiączki, urazy mózgu, jednoczesne stosowanie z barbituranami, alkoholem, narkotykami.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania z innymi lekami możliwe są następujące interakcje:

• z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy, a także z etanolem lub lekami zawierającymi etanol – nasilenie przygnębienia ośrodkowego układu nerwowego oraz przygnębienie oddychania;
• z trójpierścieniowymi lekami przeciwdrgawkowymi, maprotyliną lub inhibitorami monoaminooksydazy – wydłużenie i nasilenie działania sedytywnego i antycholinergicznego, zwiększenie ryzyka wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego;
• z lekami przeciwdrgawkowymi – obniżenie progu podatności na drgawki;
• z lekami stosowanymi w hiperteriozie – zwiększone ryzyko wystąpienia agranulocytozy;
• z lekami powodującymi reakcje ekstrapiramidowe – zwiększenie częstości i nasilenia zaburzeń ekstrapiramidowych;
• z lekami obniżającymi ciśnienie – wyraźna hipotensja tętnicza, nasilenie hipotensji ortostatycznej;
• z efedryną – osłabienie działania zwężającego naczynia krwionośne;
• z amfetaminami – działanie antagonistyczne;
• z lekami antycholinergicznymi – nasilenie działania antycholinergicznego;
• z lekami antycholinesterazowymi – osłabienie mięśni, pogorszenie przebiegu miastenii;
• z adrenalina – zaburzenie działania tego leku, prowadzące do dalszego obniżenia ciśnienia tętniczego i rozwoju ciężkiej hipotensji oraz tachykardii;
• z amitryptyliną – zwiększone ryzyko wystąpienia późnej dyskinezy, możliwe wystąpienie niedrożności paralitycznej;
• z diazoksydem – wyraźna hiperglikemia;
• z doksepinem – potencjacja hipertermii;
• z węglanem litu – wyraźne objawy ekstrapiramidowe, działanie neurotoksyczne;
• z morfiną – rozwój mioklonusów;
• z cizaprydem – addytywne wydłużenie odcinka QT w EKG;
• z nortryptyliną u pacjentów ze schizofrenią – możliwe pogorszenie stanu klinicznego, pomimo podwyższonego stężenia chloropromazyny we krwi;
• z zolpidemem lub zopiklonem – nasilenie działania sedytywnego chloropromazyny;
• z estrogenami – nasilenie działania neuroleptycznego chloropromazyny;
• z guanetydyną – zmniejszenie lub nawet całkowite przygnębienie działania antyhipertensyjnego guanetydyny;
• z lewodopą – przygnębienie działania lewodopy;
• z glikozydami nasercowymi – osłabienie ich działania.

Stężenie chloropromazyny w osoczu obniżają środki przeciwwskrzepowe zawierające wodorotlenek glinu i magnezu (uposarzają wchłanianie chloropromazyny z przewodu pokarmowego), barbiturany (nasilają metabolizm chloropromazyny w wątrobie). Stężenie chloropromazyny w osoczu krwi zwiększają chlorochina, sulfadoksyna/pirymetamina. Cymetydyna może obniżać lub zwiększać stężenie chloropromazyny we krwi. Chloropromazyna może zwiększać stężenie imipraminy we krwi, zwiększać lub zmniejszać stężenie fenytoiny we krwi.

Szczególne środki ostrożności.

Z szczególną ostrożnością stosować u pacjentów z patologicznymi zmianami obrazu krwi, przy zaburzeniach funkcji wątroby i nerek średniego stopnia, zatruciu alkoholowym, zespole Reye’a, raku piersi, chorobach sercowo-naczyniowych średniego stopnia, skłonności do glaukomu, chorobie Parkinsona, przerost prostaty z objawami klinicznymi, przewlekłych chorobach narządów oddechowych (szczególnie u dzieci), napadach epilepsji, chorobach towarzyszących zwiększonym ryzykiem powikłań zakrzepowo-embolicznych, reumatyzmie, reumatoidalnym zapaleniu serca, cukrzycy, u pacjentów w podeszłym wieku (zwiększony ryzyko nadmiernej działania uspokajającego i hipotensyjnego), u osłabionych pacjentów.

U dzieci, szczególnie w ciągu pierwszych 4 dni leczenia lub po zwiększeniu dawki, istnieje większe prawdopodobieństwo rozwoju objawów ekstrapiramidalnych.

W przypadku wystąpienia hipertermii, będącej jednym z objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego, należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku.

W celu zmniejszenia depresji neuroleptycznej stosować leki przeciwdepresyjne i stymulatory układu nerwowego.

Podczas długotrwałego leczenia lekiem należy kontrolować morfologię krwi, indeks protrombinowy, funkcję wątroby i nerek.

Z powodu możliwości fotosensybilizacji skóry należy unikać długotrwałego przebywania na słońcu.

Lek nie wykazuje działania przeciw wymiotnemu w przypadku, gdy nudności są wynikiem stymulacji przedsionkowej lub miejscowego podrażnienia przewodu pokarmowego.

U pacjentów z atonią przewodu pokarmowego i achylią zaleca się jednoczesne podawanie soku żołądkowego lub kwasu solnego (z powodu hamującego wpływu chloropromazyny na perystaltykę i sekrecję soku żołądkowego), należy obserwować dietę i funkcjonowanie jelit.

U pacjentów stosujących lek może występować zwiększona potrzeba ryboflawiny.

Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z niedoczynnością tarczycy, fochromocytoma, miastenią.

Neuroleptyczne fenyazyny mogą nasilać wydłużenie odcinka QT, co zwiększa ryzyko arytmii komorowych, w tym typu „pируet”, które mogą potencjalnie prowadzić do nagłego śmiertelnego skutku. Przed przepisaniem leku należy przebadać pacjenta (stan biochemiczny, EKG) w celu wykluczenia możliwych czynników ryzyka (choroby serca, wydłużenie odcinka QT w wywiadzie; zaburzenia metaboliczne (hipokaliemia, hipokalcemia, hipomagnezemia); głodzenie, nadużywanie alkoholu, współistniejąca terapia innymi lekami powodującymi wydłużenie odcinka QT). Konieczne jest monitorowanie EKG na początku leczenia lekiem i, w razie potrzeby, podczas leczenia.

Z szczególną ostrożnością stosować u pacjentów z nasilonym nadciśnieniem tętniczym, przewlekłych chorobach narządów oddechowych (szczególnie u dzieci).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek nie jest zalecany w czasie ciąży. W przypadku nagłej potrzeby zastosowania leku w czasie ciąży należy ograniczyć czas leczenia, a pod koniec III trymestru ciąży, jeśli to możliwe, zmniejszyć dawkę. Chloropromazyna wydłuża poród.

W przypadku stosowania Aminazynu-Zdorovia w wysokich dawkach u ciężarnych u noworodków czasem obserwowano zaburzenia trawienia związane z działaniem atropinopodobnym oraz zespół ekstrapiramidalny.

W razie potrzeby zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Aminazyn i jego metabolity przenikają przez barierę łożyskową oraz do mleka matki.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

W czasie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających skupienia uwagi i zwiększonej szybkości reakcji psychomotorowych.

Sposób stosowania i dawki.

Przyjmować doustnie po posiłku. Dawkę, częstotliwość przyjmowania oraz schemat leczenia ustala lekarz indywidualnie, w zależności od wskazań i stanu pacjenta. Dawki należy dobrać poprzez stopniowe zwiększanie, począwszy od minimalnej. Czas trwania leczenia – od 3 tygodni do 2–4 miesięcy i dłużej.

U dorosłych dawka początkowa wynosi 25–75 mg na dobę, podzielona na 2–3 dawki. Następnie dawkę można stopniowo zwiększać do skutecznej dawki utrzymania, która zazwyczaj wynosi 75–300 mg na dobę, podzieloną na 3–4 dawki, jednak niektórzy pacjenci mogą wymagać dawki dobowej 1 g.

U pacjentów w podeszłym wieku oraz przy chorobach wątroby i układu sercowo-naczyniowego dawkę należy zmniejszyć 2–3-krotnie.

Przewlekłe kichanie. Dorośli: 25–50 mg 3–4 razy na dobę.

Dzieciom w wieku od 5 lat przepisuje się ⅓ – ½ dawki dorosłego; maksymalna dawka dzienna – 75 mg, podzielona na kilka dawek.

Dzieci.

Preparat stosuje się u dzieci od 5. roku życia w leczeniu autyzmu i schizofrenii.

Przedawkowanie.

Objawy: niejasna mowa, chwiejna chód, bradykardia, trudności w oddychaniu, wyraźna słabość, dezorientacja, osłabienie odruchów, senność, drgawki, trwała hipotensja, hipotermia, długotrwała depresja, późniejszy toksyczny zapalenienie wątroby.

Leczenie: objawowe. Nie istnieje specyficzny antydotum. Nie usuwa się podczas hemodializy. W celu zmniejszenia depresji stosować stymulatory układu nerwowego środkowego (sydnokarb). Powikłania neurologiczne zmniejsza się lub wygasa je przez podawanie leków przeciwparkinsonicznych (ciklodol, tropacyna). W stanach kolapsowych zaleca się podawanie cordiaminu, kofeiny, mezatonu.

Po długotrwałym stosowaniu dużych dawek preparatu (0,5–1,5 g na dobę) u pojedynczych pacjentów mogą występować żółtaczka, przyśpieszenie krzepnięcia krwi, limfo- i leukopenia, anemia, agranulocytoza, pigmentacja skóry, mętnienie soczewki i rogówki.

Efekty uboczne.

Ze strony układu nerwowego: przy długotrwałym stosowaniu możliwe są akatyzja, indyferencja psychiczna i inne zmiany psychiczne, opóźniona reakcja na bodźce zewnętrzne, nieostrość widzenia; rzadko – reakcje dystoniczne pozapiramidowe, zespół parkinsonowski, późna dyskineza, depresja neuroleptyczna, zaburzenia termoregulacji, zespół neuroleptyczny złoczyńczy; w pojedynczych przypadkach – drgawki, bezsenność, pobudzenie.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: możliwe są hipotensja tętnicza, tachykardia; bardzo rzadko – zmiany na EKG (wydłużenie odcinka QT, depresja odcinka ST, zmiany załamków T i U, arytmia).

Ze strony przewodu pokarmowego: rzadko – żółtaczka cholestatyczna, objawy dyspeptyczne (nudności, wymioty); bardzo rzadko – suchość w ustach, zaparcia.

Ze strony układu krwiotwórczego: rzadko – leukopenia, agranulocytoza, zmiany hematologiczne, eozynofilia.

Ze strony układu moczowego: rzadko – trudności w oddawaniu moczu; bardzo rzadko – nadmierny obrzęk prącia.

Ze strony układu endokrynnego: zaburzenia cyklu menstruacyjnego, impotencja, ginekomastia, przyrost masy ciała; bardzo rzadko – galaktoreja, hiperprolaktynemia, hiperglikemia, zaburzenia tolerancji glukozy, hipercholesterolemia.

Reakcje dermatologiczne: rzadko – pigmentacja skóry, uczulenie na światło.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka skórna, świąd, skurcz oskrzeli, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zioła wielopostaciowa, zapalenie skóry odspajające, toczeń rumieniowaty układowy oraz inne reakcje alergiczne.

Ze strony narządów wzroku: przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe są odkładanie chloropromazyny w przednich strukturach oka (rogówce i soczewce), co może przyśpieszyć procesy naturalnego starzenia się soczewki.

Ze strony układu oddechowego: uczucie zatkania nosa.

Ogólne: pojedyncze doniesienia o nagłej śmierci w wyniku stosowania leku.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki nr 10×2, nr 20 w blisterach w pudełku; nr 20 w blisterze.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, numer 22.