Aminazin-Zdorovia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE AMINAZIN-ZDOROVIA

Composizione:

Principio attivo: 1 compressa contiene clorpromazina cloridrato 25 mg;

Eccipienti: fosfato diidrico di calcio, cellulosa microcristallina, amido di patata, biossido di silicio colloidale anidro, stearato di calcio, acido stearico, macrogol 4000, talco, idrossipropilmetilcellulosa, biossido di titanio (E 171), colorante Giallo tramonto FCF (E 110).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse rivestite con film, di colore giallo fino a giallo chiaro, biconvesse. All'osservazione della sezione trasversale si riconoscono due strati.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antipsicotici. Clorpromazina. Codice ATC N05A A01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica. Medicinale antipsicotico, neurolettico, sedativo, miorilassante e antiemetico. Esplica un'azione bloccante sui recettori dopaminergici ed adrenergici. La caratteristica principale del farmaco è la combinazione di un'azione antipsicotica con la capacità di influenzare la sfera emotiva.

Il meccanismo d'azione antipsicotica è determinato dal blocco dei recettori dopaminergici postsinaptici nelle strutture mesolimbiche del cervello. Di conseguenza, si attenuano o si eliminano del tutto deliri e allucinazioni, si controlla l'eccitazione psicomotoria, si riducono le reazioni affettive, l'ansia, l'irrequietezza, si riduce l'attività motoria. A seguito del blocco dei recettori dopaminergici aumenta la secrezione di prolattina da parte dell'ipofisi.

Bloccando i recettori α-adrenergici, la clorpromazina esplica un marcato effetto sedativo. La presenza di un forte effetto sedativo rappresenta una delle principali caratteristiche della clorpromazina rispetto ad altri neurolettici. L'effetto calmante generale si combina con l'inibizione dell'attività riflesso condizionata, in particolare dei riflessi di difesa motori, con riduzione dell'attività motoria spontanea, rilassamento della muscolatura scheletrica e riduzione della reattività agli stimoli endogeni ed esogeni, mantenendo la coscienza intatta.

Esplica un marcato effetto antiemetico centrale e periferico; l'effetto centrale è determinato dall'inibizione o dal blocco dei recettori dopaminergici D2 nell'area di attivazione chemiorecettiva del cervelletto, mentre l'effetto periferico dal blocco del nervo vago nel tratto gastrointestinale. L'effetto antiemetico è potenziato dalle proprietà anticolinergiche, sedative e antistaminiche della clorpromazina.

L'effetto anticolinergico è determinato dal blocco competitivo dei recettori colinergici M; l'effetto ansiolitico, sedativo e analgesico deriva dall'indebolimento dell'eccitazione nella formazione reticolare del tronco encefalico.

Riduce moderatamente l'intensità della reazione infiammatoria, diminuisce la permeabilità vascolare, riduce l'attività di chinine e ialuronidasi, esplica un debole effetto antistaminico. Riduce la pressione arteriosa sistolica e diastolica, provoca tachicardia. Possiede marcate proprietà cataleptogene. Inibisce il rilascio di ormoni dall'ipotalamo e dall'ipofisi (tuttavia potenzia la secrezione di prolattina). Esplica un debole o moderato effetto extrapiramidale. Esplica un'azione ipotermizzante.

Potenzia l'azione degli analgesici, degli anestetici locali, dei sonniferi e degli anticonvulsivanti.

Farmacocinetica. Viene scarsamente assorbito nel tratto gastrointestinale. La concentrazione massima nel sangue viene raggiunta dopo 2-4 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è del 95-98%. È soggetto all'effetto di "primo passaggio". Si distribuisce ampiamente nell'organismo, attraversa la barriera ematoencefalica, raggiungendo nel cervello concentrazioni superiori rispetto a quelle nel plasma sanguigno. La clorpromazina e i suoi metaboliti attraversano la barriera placentare e vengono escretti nel latte materno. Viene intensamente metabolizzata nel fegato con la formazione di diversi metaboliti attivi e inattivi. Viene eliminata sotto forma di metaboliti attraverso i reni e l'intestino con la bile. Il tempo di dimezzamento è di circa 30 ore; l'eliminazione dei metaboliti può essere più prolungata.

È stata osservata una marcata variabilità dei parametri farmacocinetici nello stesso paziente. Non esiste una correlazione diretta tra le concentrazioni di clorpromazina e dei suoi metaboliti nel plasma sanguigno e l'effetto terapeutico.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Adulti. Stati paranoici cronici e stati paranoici allucinatori, stati di eccitazione psicomotoria nella schizofrenia (sindrome allucinatorio-onirica, ebofrénica, catatonica), psicosi alcolica, eccitazione maniacale nella psicosi maniaco-depressiva, disturbi mentali nell'epilessia, depressione agitata in pazienti con psicosi presenile, psicosi maniaco-depressiva, nonché altre malattie accompagnate da eccitazione e tensione; malattie neurologiche associate ad aumento del tono muscolare; malattia di Ménière, vomito, trattamento e prevenzione del vomito durante il trattamento con agenti antitumorali e radioterapia; singhiozzo cronico; dermatosi pruriginose; come parte di una terapia combinata: dolore persistente, comprese causalgia (in associazione con analgesici), disturbi del sonno di carattere persistente (in associazione con ipnotici e tranquillanti).

Bambini. Schizofrenia, autismo.

Controindicazioni.

Ipersensibilità individuale al clorpromazina e ad altri componenti del farmaco; gravi alterazioni della funzionalità epatica (cirrosi, epatite, ittero emolitico) e/o renale (nefrite, pielonefrite acuta, amiloidosi renale), degli organi ematopoietici; malattie sistemiche progressive del cervello e del midollo spinale (neuroinfezioni lente, ad esempio sclerosi multipla); ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione; mixedema; gravi malattie cardiovascolari (insufficienza cardiaca e malformazioni cardiache scompensate, marcata distrofia miocardica, grave ipotensione arteriosa, reumatocardite in stadi avanzati); tromboembolia; stadio avanzato della malattia bronchiectasica; glaucoma ad angolo chiuso; ritenzione urinaria causata da iperplasia prostatica; ictus, fase acuta del trauma cranico; malattia litiasica biliare e urinaria; malattie infettive acute; marcato depressione del sistema nervoso centrale, stato comatoso, lesioni cerebrali, somministrazione concomitante con barbiturici, alcol o sostanze stupefacenti.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

Quando somministrato contemporaneamente ad altri farmaci, è possibile:

• con farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, nonché con etanolo o farmaci contenenti etanolo – potenziamento della depressione del sistema nervoso centrale e della depressione respiratoria;
• con antidepressivi triciclici, maprotilina o inibitori della monoamino ossidasi – prolungamento e potenziamento degli effetti sedativi e anticolinergici, aumento del rischio di sviluppare il sindrome neurolettica maligna;
• con farmaci anticonvulsivanti – riduzione della soglia convulsiva;
• con farmaci per il trattamento dell'ipertiroidismo – aumento del rischio di sviluppare agranulocitosi;
• con farmaci che causano reazioni extrapiramidali – aumento della frequenza e gravità dei disturbi extrapiramidali;
• con farmaci ipotensivi – marcata ipotensione arteriosa, potenziamento dell'ipotensione ortostatica;
• con efedrina – riduzione dell'effetto vasocostrittore di quest'ultima;
• con anfetamine – interazione antagonista;
• con agenti anticolinergici – potenziamento dell'effetto anticolinergico;
• con agenti anticolinesterasici – debolezza muscolare, peggioramento del decorso della miastenia;
• con epinefrina – alterazione degli effetti di quest'ultima, con conseguente ulteriore riduzione della pressione arteriosa e sviluppo di grave ipotensione e tachicardia;
• con amitriptilina – aumento del rischio di sviluppare discinesia tardiva, possibile sviluppo di ileo paralitico;
• con diazossido – marcata iperglicemia;
• con doxepina – potenziamento della iperpiressia;
• con carbonato di litio – marcati sintomi extrapiramidali, azione neurotossica;
• con morfina – sviluppo di mioclonus;
• con cisapride – allungamento additivo dell'intervallo QT nell'ECG;
• con nortriptilina in pazienti con schizofrenia – possibile peggioramento dello stato clinico, nonostante l'aumento del livello di clorpromazina nel sangue;
• con zolpidem o zopiclone – potenziamento dell'effetto sedativo della clorpromazina;
• con estrogeni – potenziamento dell'effetto neurolettico della clorpromazina;
• con guanetidina – riduzione o addirittura completa soppressione dell'effetto antipertensivo della guanetidina;
• con levodopa – soppressione degli effetti della levodopa;
• con glicosidi cardiaci – riduzione della loro azione.

Gli antiacidi contenenti idrossido di alluminio e magnesio riducono la concentrazione di clorpromazina nel plasma sanguigno (alterando l'assorbimento della clorpromazina dal tratto gastrointestinale), così come i barbiturici (che aumentano il metabolismo della clorpromazina nel fegato). Aumentano la concentrazione di clorpromazina nel plasma sanguigno cloroquina, sulfadoxina/pirimetamina. La cimetidina può ridurre o aumentare la concentrazione di clorpromazina nel sangue. La clorpromazina può aumentare la concentrazione di imipramina nel sangue, aumentare o ridurre la concentrazione di fenitoina nel sangue.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Utilizzare con particolare cautela nei pazienti con alterazioni patologiche dell’emocromo, nei disturbi della funzionalità epatica e renale di grado moderato, in caso di intossicazione alcolica, sindrome di Reye, cancro al seno, malattie cardiovascolari di grado moderato, tendenza al glaucoma, malattia di Parkinson, iperplasia prostatica con manifestazioni cliniche, malattie croniche dell’apparato respiratorio (soprattutto nei bambini), crisi epilettiche, malattie associate ad un aumentato rischio di complicanze tromboemboliche, reumatismo, reumocardite, diabete mellito, nei pazienti di età avanzata (aumentato rischio di eccessiva azione sedativa e ipotensiva) e nei pazienti debilitati.

Nei bambini, specialmente nei primi 4 giorni di trattamento o dopo un aumento della dose, è più probabile lo sviluppo di sintomi extrapiramidali.

In caso di insorgenza di ipertermia, che rappresenta uno dei sintomi del sindrome neurolettico maligno, il farmaco deve essere immediatamente interrotto.

Per ridurre la depressione neurolettica, si possono utilizzare antidepressivi e stimolanti del sistema nervoso centrale.

Durante un trattamento prolungato con il farmaco è necessario monitorare l’emocromo, l’indice di protrombina e la funzionalità epatica e renale.

A causa della possibile fotosensibilizzazione della pelle, si raccomanda di evitare un’esposizione prolungata al sole.

Il farmaco non esercita effetto antiemetico nel caso in cui la nausea sia causata da stimolazione vestibolare o da irritazione locale del tratto gastrointestinale.

Nei pazienti con atonia del tratto gastrointestinale e achilia, si raccomanda di somministrare contemporaneamente succo gastrico o acido cloridrico (a causa dell’effetto inibitorio della clorpromazina sulla motilità e sulla secrezione gastrica), nonché di monitorare l’alimentazione e la funzionalità intestinale.

Nei pazienti che assumono il farmaco può aumentare il fabbisogno di riboflavina.

Non è raccomandato l’uso del farmaco nei pazienti con ipotiroidismo, feocromocitoma e miastenia grave.

I fenotiazinici neurolettici possono accentuare il prolungamento dell’intervallo QT, aumentando il rischio di aritmie ventricolari, comprese quelle di tipo «torsione di punta», potenzialmente letali. Prima di prescrivere il farmaco, è necessario sottoporre il paziente a un esame (profilo biochimico, ECG) al fine di escludere possibili fattori di rischio (malattie cardiache, prolungamento dell’intervallo QT in anamnesi; alterazioni metaboliche (ipokaliemia, ipocalcemia, ipomagnesemia); digiuno, abuso di alcol, terapia concomitante con altri farmaci che prolungano l’intervallo QT). È necessario effettuare un monitoraggio dell’ECG all’inizio del trattamento e, se necessario, durante il trattamento stesso.

Utilizzare con particolare cautela in caso di marcata ipertensione arteriosa e malattie croniche dell’apparato respiratorio (soprattutto nei bambini).

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il farmaco non è raccomandato durante la gravidanza. In caso di assoluta necessità di utilizzo durante la gravidanza, la durata del trattamento deve essere limitata e, se possibile, alla fine del III trimestre di gravidanza la dose deve essere ridotta. La clorpromazina prolunga il travaglio.

Quando Aminazin-Zdorovia viene utilizzato in alte dosi durante la gravidanza, nei neonati si possono osservare occasionalmente disturbi digestivi legati all’azione di tipo atropinico e sindrome extrapiramidale.

In caso di necessità di utilizzo del farmaco, l’allattamento al seno deve essere interrotto.

Aminazin-Zdorovia e i suoi metaboliti attraversano la barriera placentare e vengono escreti nel latte materno.

Capacità di influenzare la rapidità delle reazioni nel guidare automezzi o nell’usare macchinari.

Durante il trattamento, si deve astenersi dalla guida di automezzi e da ogni attività potenzialmente pericolosa che richieda concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Somministrare per via orale dopo i pasti. Il medico stabilisce individualmente dosi, frequenza di assunzione e schemi terapeutici in base alle indicazioni e allo stato del paziente. Le dosi devono essere titolate gradualmente a partire dalla dose minima. La durata del trattamento va da 3 settimane a 2-4 mesi o più.

Negli adulti, la dose iniziale è di 25-75 mg al giorno, suddivisi in 2-3 somministrazioni. Successivamente, la dose può essere aumentata gradualmente fino alla dose di mantenimento efficace, che di solito è compresa tra 75 e 300 mg al giorno, suddivisi in 3-4 somministrazioni; tuttavia, alcuni pazienti potrebbero necessitare di una dose giornaliera fino a 1 g.

Nei pazienti anziani e in quelli affetti da patologie epatiche o cardiovascolari, la dose deve essere ridotta da 2 a 3 volte.

Singhiozzo persistente. Negli adulti, somministrare 25-50 mg da 3 a 4 volte al giorno.

Nei bambini a partire dai 5 anni, somministrare da 1/3 a 1/2 della dose adulta; la dose massima giornaliera è di 75 mg, suddivisa in più somministrazioni.

Bambini.

Il farmaco può essere utilizzato nei bambini a partire dai 5 anni per il trattamento dell'autismo e della schizofrenia.

Sovradosaggio.

Sintomi: balbuzie, andatura instabile, bradicardia, difficoltà respiratorie, marcata debolezza, confusione mentale, riduzione dei riflessi, sonnolenza, convulsioni, ipotensione persistente, ipotermia, depressione prolungata, e in seguito epatite tossica.

Trattamento: terapia sintomatica. Non esiste un antidoto specifico. Il farmaco non viene eliminato con l'emodialisi. Per ridurre la depressione, somministrare stimolanti del sistema nervoso centrale (Sidnocarb). Le complicanze neurologiche possono essere ridotte o controllate con farmaci antiparkinsoniani (Ciclodolo, Tropacina). In caso di stati collassoidi, si raccomanda l'amministrazione di Cordiamina, caffeina o Mesaton.

Dopo un uso prolungato di dosi elevate del farmaco (0,5-1,5 g al giorno), in rari casi possono manifestarsi: ittero, accelerazione della coagulazione del sangue, linfopenia e leucopenia, anemia, agranulocitosi, pigmentazione della pelle, opacizzazione del cristallino e della cornea.

Effetti indesiderati.

Apparato nervoso centrale: con l’uso prolungato possono manifestarsi akatizia, indifferenza psichica e altri disturbi psichici, rallentamento della reazione agli stimoli esterni, visione offuscata; raramente – reazioni distoniche extrapiramidali, sindrome parkinsoniana, discinesia tardiva, depressione neurolettica, alterazioni della termoregolazione, sindrome neurolettica maligna; in singoli casi – crisi convulsive, insonnia, eccitazione.

Apparato cardiovascolare: possibile ipotensione arteriosa, tachicardia; molto raramente – alterazioni dell’ECG (prolungamento dell’intervallo QT, depressione del segmento ST, modifiche delle onde T e U, aritmia).

Apparato digerente: raramente – ittero colestatico, disturbi dispeptici (nausea, vomito); molto raramente – secchezza della bocca, stitichezza.

Sistema ematopoietico: raramente – leucopenia, agranulocitosi, alterazioni ematologiche, eosinofilia.

Apparato urinario: raramente – difficoltà nella minzione; molto raramente – priapismo.

Apparato endocrino: alterazioni del ciclo mestruale, impotenza, ginecomastia, aumento di peso; molto raramente – galattorrea, iperprolattinemia, iperglicemia, alterazioni della tolleranza al glucosio, ipercolesterolemia.

Reazioni dermatologiche: raramente – pigmentazione della pelle, fotosensibilizzazione.

Apparato immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese eruzioni cutanee, prurito, broncospasmo, orticaria, angioedema, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, lupus eritematoso sistemico e altre reazioni allergiche.

Organi della vista: con l’uso prolungato in dosi elevate è possibile il deposito di clorpromazina nelle strutture anteriori dell’occhio (cornea e cristallino), che può accelerare i processi di invecchiamento naturale del cristallino.

Apparato respiratorio: congestione nasale.

Generalità: singole segnalazioni di esito letale improvviso in seguito all’assunzione del medicinale.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. Compresse: n. 10×2, n. 20 in blister all’interno di scatola; n. 20 in blister.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROVIA».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 61013, oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.