ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АМИНАЗИН (AMINAZIN)

Состав:

действующее вещество: chlorpromazine;

1 мл раствора содержит хлорпромазина гидрохлорид 25 мг;

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия метабисульфит (Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватая, или зеленовато-желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические препараты. Производные фенотиазина с алифатической структурой.

Код АТХ N05А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нейролептик группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное и противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревожность, беспокойство, снижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических дофаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Также проявляет блокирующее действие на α-адренорецепторы и угнетает выделение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада дофаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой дофаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга, периферически — блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Седативное действие обусловлено блокадой центральных адренорецепторов. Оказывает умеренное или слабое действие на экстрапирамидные структуры.

Фармакокинетика.

Аминазин обнаруживается в крови в незначительном количестве уже через 15 минут после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2 часов. Хорошо связывается с белками плазмы крови (95–98 %), широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге выше, чем в плазме крови. Период полувыведения составляет около 30 часов. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой, калом, желчью.

Клинические характеристики.

Показания.

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовой, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом, психические расстройства у больных эпилепсией, ажитированная депрессия у больных пресенильным, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Устойчивая боль, включая каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными средствами и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота у беременных (см. раздел «Применение в период беременности или лактации»), лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Дерматозный зуд. В составе литических смесей в анестезиологии.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину или к другим компонентам препарата. Поражения печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь), почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь), заболевания кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, рассеянный склероз), декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, декомпенсированные пороки сердца, выраженная артериальная гипотензия, инсульт, тромбоэмболическая болезнь, выраженная миокардиодистрофия, ревмокардит в поздних стадиях, микседема, поздняя стадия бронхоэктатической болезни, закрытоугольная глаукома; задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение центральной нервной системы, коматозное состояние, травмы мозга, острые инфекционные заболевания. Не применять одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическое — с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, содержащие гидроксиды алюминия и магния (нарушают всасывание хлорпромазина из желудочно-кишечного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшать или подавлять концентрацию хлорпромазина в крови.

Хлорпромазин может уменьшать или полностью подавлять антигипертензивное действие гуанидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или снижать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия;

с антихолинэстеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения миастении;

с эпинефрином — искажение эффектов последнего, в результате чего происходит дальнейшее снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;

с амитриптилином — повышение риска развития поздней дискинезии, возможное развитие паралитического илеуса;

с диазоксидом — выраженная гипергликемия; с доксепином — потенцирование гиперпирексии;

с карбонатом лития — выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;

с морфином — развитие миоклонуса;

с цизапридом — аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;

с нортриптилином у пациентов с шизофренией — возможное ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови;

с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами моноаминоксидазы — удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;

с препаратами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза;

с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — возможное увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию — возможная выраженная ортостатическая гипотензия;

с эфедрином — возможное ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При невротических заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса, при устойчивых болях, включая каузалгию, аминазин можно сочетать с анальгетиками, при стойком бессоннице — со снотворными и транквилизаторами.

При одновременном применении хлорпромазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних и возможное снижение порога судорожной готовности; с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, содержащими этанол, возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.

Барбитураты усиливают метаболизм аминазина, стимулируя микросомальные ферменты печени и снижая тем самым его концентрацию в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.

Препарат может подавлять действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.

Особенности применения.

Препарат не рекомендуется применять пациентам с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией.

С особой осторожностью, под тщательным контролем, препарат следует применять для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рея, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, при сердечно-сосудистых заболеваниях умеренной степени тяжести, сахарном диабете.

С осторожностью препарат следует назначать пожилым пациентам (повышенный риск чрезмерного седативного и гипотензивного действия), истощенным и ослабленным больным.

В случае развития гипертермии, являющейся одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, необходимо немедленно прекратить применение препарата.

У детей, особенно при острых заболеваниях, при применении препарата существует повышенный риск развития экстрапирамидных симптомов.

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После введения препарата пациенту необходимо полежать в течение 1–1,5 часов; резкое вставание может вызвать ортостатический коллапс.

Для уменьшения нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможной фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце. Препарат не оказывает противорвотного действия в случае, когда тошнота вызвана вестибулярной стимуляцией или местным раздражением желудочно-кишечного тракта. При применении препарата у больных с атонией желудочно-кишечного тракта и ахилией рекомендуется одновременно назначать желудочный сок или соляную кислоту (в связи с угнетающим влиянием хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), а также следить за диетой и функционированием кишечника. У пациентов, принимающих препарат, может повышаться потребность в рибофлавине.

Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт», потенциально способных привести к внезапной смерти.

Перед назначением препарата необходимо обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе, метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия, голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия другими лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и, при необходимости, во время лечения.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/мл натрия, то есть практически не содержит натрия.

При применении новокаина в качестве растворителя рекомендуется учитывать информацию о безопасности новокаина.

Применение в период беременности или лактации.

Препарат не рекомендуется применять в период беременности. При острой необходимости применения аминазина в период беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце III триместра беременности — по возможности снизить дозу. Аминазин удлиняет роды.

При применении аминазина беременным в высоких дозах у новорожденных иногда отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, а также экстрапирамидный синдром.

При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание. Аминазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Во время лечения аминазином следует воздерживаться от вождения автотранспорта или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают внутримышечно или внутривенно. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При внутримышечном введении разовая доза составляет до 150 мг, суточная — 600 мг. Обычно внутримышечно вводят 1–5 мл раствора не более 3 раз в сутки. Курс лечения — несколько месяцев; при применении высоких доз — до 1,5 месяца, после чего переходят на поддерживающую терапию с постепенным снижением дозы на 25–75 мг в сутки. При остром психическом возбуждении вводят внутримышечно 100–150 мг (4–6 мл раствора) или внутривенно 25–50 мг (1–2 мл раствора Аминазина, разведенного в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы); при необходимости — 100 мг (4 мл раствора — в 40 мл раствора глюкозы). Вводить медленно. При внутривенном введении максимальная разовая доза — 100 мг, суточная — 250 мг.

При внутримышечном и внутривенном введении детям в возрасте от 1 года разовая доза составляет 250–500 мкг/кг массы тела; детям в возрасте от 5 лет (масса тела до 23 кг) — 40 мг в сутки, в возрасте 5–12 лет (масса тела 23–46 кг) — 75 мг в сутки.

Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки — внутривенно.

Дети.

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 1 года.

Передозировка.

Симптомы: невнятная речь, шатающаяся походка, брадикардия, затруднённое дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, стойкая гипотензия, гипотермия, продолжительная депрессия, позднее — токсический гепатит.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Не удаляется при гемодиализе. При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение Аминазином следует прекратить и назначить антигистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы Аминазина, их также можно купировать однократным назначением корректоров (например, циклодола).

После длительного применения высоких доз препарата (0,5–1,5 г в сутки) у отдельных пациентов могут наблюдаться желтуха, ускорение свёртывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома: паркинсонизм, акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, замедленная реакция на внешние раздражители, нечеткость зрения; дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушения терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром; судороги, бессонница, возбуждение, делирий, сонливость, ночные кошмары, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении), тахикардия; изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST, изменения зубцов Т и U, аритмия).

Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха, тошнота, рвота; сухость во рту, запор.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, гематологические изменения, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания; приапизм.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела; галакторея; гиперпролактинемия, гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперхолестеринемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд; экссудативный дерматит, мультиформная эритема; ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, системная красная волчанка и другие аллергические реакции.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: при попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу — раздражение тканей: реакции в месте введения, включая появление болезненных инфильтратов, повреждение эндотелия. Пигментация кожи, фотосенсибилизация. Для предотвращения этих явлений раствор хлорпромазина разводить растворами новокаина, глюкозы, 0,9 % раствором натрия хлорида.

Со стороны органов зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы естественного старения хрусталика, миоз.

Со стороны органов дыхания: заложенность носа.

Общие: отдельные сообщения о внезапной смерти на фоне приема хлорпромазина.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 2 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.