Aminazin

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AMINAZINA (AMINAZIN)

Composición:

Principio activo: clorpromazina;

1 ml de solución contiene clorpromazina hidrocloruro 25 mg;

Sustancias auxiliares: sulfito sódico anhidro (E 221), metabisulfito sódico (E 223), ácido ascórbico, cloruro sódico, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro o de color amarillento o verdoso-amarillento.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antipsicóticos. Derivados de la fenotiazina con estructura alifática.

Código ATC N05A A01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Neuroléptico del grupo de derivados de la fenotiazina. Ejerce un marcado efecto antipsicót游戏副本

Características clínicas.

Indicaciones.

Estados paranoicos crónicos y estados alucinatorio-paranoicos, estados de excitación psicomotora en pacientes con esquizofrenia (síndromes alucinatorio-delirante, hebéfreno, catatónico), psicosis alcohólica, excitación maníaca en pacientes con psicosis maníaco-depresiva, trastornos mentales en pacientes con epilepsia, depresión agitada en pacientes con psicosis pre-senil o maníaco-depresiva, así como en otras enfermedades que cursen con excitación y tensión. Enfermedades neuróticas que cursen con aumento del tono muscular. Dolor persistente, incluyendo causalgias (en combinación con analgésicos), alteraciones del sueño de carácter persistente (en combinación con hipnóticos y tranquilizantes). Enfermedad de Ménière, vómitos en embarazadas (véase la sección «Uso durante el embarazo o la lactancia»), tratamiento y profilaxis de los vómitos provocados por el tratamiento con agentes antineoplásicos y durante la radioterapia. Prurito dermatológico. Como componente de mezclas líticas en anestesiología.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual al clorpromazina o a otros componentes del medicamento. Afecciones hepáticas (cirrosis, hepatitis, ictericia hemolítica, litiasis biliar), renales (nefritis, pionefritis aguda, amiloidosis renal, litiasis urinaria), enfermedades de los órganos hematopoyéticos, enfermedades sistémicas progresivas del encéfalo y médula espinal (neuroinfecciones crónicas, esclerosis múltiple), insuficiencia cardíaca descompensada, enfermedades cardiovasculares graves, úlcera gástrica y duodenal en fase de exacerbación, malformaciones cardíacas descompensadas, marcada hipotensión arterial, accidente cerebrovascular, enfermedad tromboembólica, marcada miocardiopatía, reumatismo cardíaco en estadios avanzados, mixedema, estadio avanzado de bronquiectasias, glaucoma de ángulo cerrado; retención urinaria causada por hiperplasia de próstata; marcada depresión del sistema nervioso central, estado comatoso, traumatismos cerebrales, infecciones agudas. No debe administrarse simultáneamente con barbitúricos, alcohol ni narcóticos.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El efecto sedante de la clorpromazina se potencia con la administración concomitante de zolpidem o zopiclona; el efecto neuroléptico, con estrógenos. Disminuyen la concentración plasmática de clorpromazina los antiácidos que contienen hidróxido de aluminio y magnesio (interfieren la absorción de clorpromazina desde el tracto gastrointestinal), y los barbitúricos (potencian el metabolismo hepático de la clorpromazina). Aumentan la concentración plasmática de clorpromazina la cloroquina y la sulfadoxina/pirimetamina. La cimetidina puede reducir o inhibir la concentración de clorpromazina en sangre.

La clorpromazina puede reducir o incluso inhibir completamente el efecto antihipertensivo de la guanidina, aumentar la concentración sanguínea de imipramina, inhibir los efectos de la levodopa; aumentar o disminuir la concentración sanguínea de fenitoína, reducir la acción de los glucósidos cardíacos.

La administración concomitante con otros medicamentos puede provocar:

con agentes anticolinérgicos – potenciación del efecto anticolinérgico;

con agentes anticolinesterásicos – debilidad muscular, empeoramiento del curso de la miastenia gravis;

con epinefrina – distorsión de sus efectos, lo que conduce a una mayor disminución de la presión arterial y al desarrollo de hipotensión arterial grave y taquicardia;

con amitriptilina – mayor riesgo de desarrollar discinesia tardía, posible desarrollo de íleo paralítico;

con diazóxido – marcada hiperglucemia; con doxepina – potenciación de la hipertemia;

con carbonato de litio – síntomas extrapiramidales marcados, acción neurotóxica;

con morfina – desarrollo de mioclonías;

con cisaprida – prolongación aditiva del intervalo QT en el ECG;

con nortriptilina en pacientes con esquizofrenia – posible empeoramiento del estado clínico, a pesar del aumento del nivel de clorpromazina en sangre;

con antidepresivos tricíclicos, maprotilina e inhibidores de la monoaminooxidasa – prolongación y potenciación de los efectos sedantes y anticolinérgicos, aumento del riesgo de desarrollar síndrome neuroléptico maligno;

con medicamentos para el tratamiento del hipertiroidismo – aumento del riesgo de agranulocitosis;

con otros medicamentos que provocan reacciones extrapiramidales – posible aumento de la frecuencia y gravedad de los trastornos extrapiramidales;

con medicamentos que provocan hipotensión arterial – posible hipotensión ortostática marcada;

con efedrina – posible debilitamiento del efecto vasoconstrictor de la efedrina.

En enfermedades neuróticas que cursen con aumento del tono muscular, en dolores persistentes, incluyendo causalgias, la aminazina puede combinarse con analgésicos; en insomnio persistente – con hipnóticos y tranquilizantes.

La administración concomitante de clorpromazina con medicamentos anticonvulsivos potencia la acción de estos últimos y puede reducir el umbral convulsivo; con otros medicamentos que deprimen el sistema nervioso central, así como con etanol y medicamentos que contengan etanol, es posible un aumento de la depresión del sistema nervioso central y también depresión respiratoria.

Los barbitúricos potencian el metabolismo de la aminazina al estimular las enzimas microsomales hepáticas, reduciendo así su concentración en plasma sanguíneo y, en consecuencia, su efecto terapéutico.

El medicamento puede inhibir la acción de anfetaminas, levodopa, clonidina, guanetidina y adrenalina.

Características de aplicación.

No se recomienda administrar el medicamento a pacientes con hipotiroidismo, feocromocitoma o miastenia.

El medicamento debe administrarse con especial precaución y bajo estricto control a pacientes con alteraciones patológicas en el cuadro sanguíneo, reumatismo, reumocardiopatía, intoxicación alcohólica, síndrome de Reye, así como con cáncer de mama, hipertensión arterial marcada, tendencia al desarrollo de glaucoma, enfermedad de Parkinson, enfermedades crónicas del sistema respiratorio (especialmente en niños), crisis epilépticas y enfermedades cardiovasculares de grado moderado, así como en pacientes con diabetes mellitus.

Debe administrarse con precaución a pacientes de edad avanzada (debido al mayor riesgo de efectos sedantes e hipotensores excesivos) y a pacientes debilitados o desnutridos.

En caso de aparición de hipertemia, que es uno de los síntomas del síndrome neuroléptico maligno, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento.

En niños, especialmente con enfermedades agudas, existe un mayor riesgo de desarrollar síntomas extrapiramidales durante la administración del medicamento.

Durante el tratamiento prolongado con el medicamento, es necesario controlar periódicamente el hemograma, el índice de protrombina y la función hepática y renal. Tras la inyección del medicamento, el paciente debe permanecer acostado durante 1-1,5 horas; un cambio brusco a la posición vertical puede provocar un colapso ortostático.

Para reducir la depresión neuroléptica, se pueden administrar antidepresivos y estimulantes del sistema nervioso central. Durante el período de tratamiento, debido al riesgo de fotosensibilización cutánea, se debe evitar la exposición prolongada al sol. El medicamento no ejerce efecto antiemético cuando las náuseas son consecuencia de la estimulación vestibular o de la irritación local del tracto digestivo. En pacientes con atonía del tracto digestivo y aquisia, se recomienda administrar simultáneamente jugo gástrico o ácido clorhídrico (debido al efecto inhibitorio de la clorpromacina sobre la motilidad y la secreción gástrica), así como vigilar la dieta y la función intestinal. Los pacientes que toman este medicamento pueden tener un aumento en la necesidad de riboflavina.

Los neurolépticos fenotiazínicos pueden potenciar la prolongación del intervalo QT, lo que incrementa el riesgo de arritmias ventriculares, incluyendo la torsades de pointes, que potencialmente podrían conducir a un desenlace letal súbito.

Antes de prescribir el medicamento, se debe realizar un examen del paciente (estado bioquímico, ECG) con el fin de descartar posibles factores de riesgo (por ejemplo, enfermedades cardíacas, antecedentes de prolongación del intervalo QT, alteraciones metabólicas como hipocaliemia, hipocalcemia, hipomagnesemia, inanición, abuso de alcohol, tratamiento concomitante con otros medicamentos que prolongan el intervalo QT). Es necesario realizar un control del ECG al inicio del tratamiento con el medicamento y, si es necesario, durante el mismo.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/ml de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

En caso de utilizar novocaína como disolvente, se recomienda tener en cuenta la información sobre la seguridad de la novocaína.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento no se recomienda durante el embarazo. En caso de necesidad aguda de administrar clorpromacina durante el embarazo, se debe limitar el período de tratamiento y, al final del tercer trimestre, reducir la dosis si es posible. La clorpromacina prolonga el parto.

Cuando se administra clorpromacina a mujeres embarazadas en dosis altas, en recién nacidos ocasionalmente se han observado trastornos digestivos relacionados con su acción anticolinérgica similar a la atropina, así como síndrome extrapiramidal.

Si es necesario utilizar el medicamento, se debe suspender la lactancia. La clorpromacina y sus metabolitos atraviesan la barrera placentaria y se excretan en la leche materna.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Durante el tratamiento con clorpromacina, se debe abstener de conducir vehículos o trabajar con otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse por vía intramuscular o intravenosa. Las dosis y el esquema de tratamiento los establece el médico individualmente según las indicaciones y el estado del paciente.
En la administración intramuscular, la dosis única máxima es de 150 mg, la dosis diaria – 600 mg. Habitualmente, por vía intramuscular se deben inyectar de 1 a 5 ml de solución, no más de 3 veces al día. La duración del tratamiento es de varios meses; en dosis altas – hasta 1,5 meses, tras lo cual se debe pasar a una dosis de mantenimiento, reduciendo progresivamente la dosis en 25-75 mg por día.
En caso de agitación psíquica aguda, administrar por vía intramuscular 100-150 mg (4-6 ml de solución) o por vía intravenosa 25-50 mg (1-2 ml de solución de Aminazina diluida en 20 ml de solución de glucosa al 5 % o al 40 %); si es necesario, 100 mg (4 ml de solución en 40 ml de solución de glucosa). La administración debe ser lenta. En la administración intravenosa, la dosis única máxima es de 100 mg, la dosis diaria – 250 mg.

En niños a partir de 1 año de edad, la dosis única por vía intramuscular e intravenosa es de 250-500 mcg/kg de peso corporal; en niños de 5 años (peso corporal hasta 23 kg) – 40 mg por día, de 5 a 12 años (peso corporal de 23-46 kg) – 75 mg por día.

En pacientes debilitados y ancianos, administrar hasta 300 mg por día por vía intramuscular o hasta 150 mg por día por vía intravenosa.

Niños.

El medicamento no se recomienda utilizar en niños menores de 1 año.

Sobredosis.

Síntomas: habla ininteligible, marcha inestable, bradicardia, dificultad respiratoria, debilidad marcada, confusión mental, disminución de los reflejos, somnolencia, convulsiones, hipotensión persistente, hipotermia, depresión prolongada y, más tarde, hepatitis tóxica.

Tratamiento: terapia sintomática. No existe antídoto específico. No se elimina mediante hemodiálisis. En estados colapsoideos se recomienda la administración de cordiamina, cafeína o mesatón. Si aparecen dermatitis, debe suspenderse el tratamiento con Aminazina y administrarse antihistamínicos. Las complicaciones neurológicas suelen disminuir al reducir la dosis de Aminazina; también pueden reducirse mediante la administración única de fármacos correctores (por ejemplo, ciclodol).

Tras la administración prolongada de dosis elevadas del medicamento (0,5-1,5 g por día), en casos aislados pueden observarse ictericia, aceleración de la coagulación sanguínea, linfopenia y leucopenia, anemia, agranulocitosis, pigmentación de la piel, y turbidez del cristalino y la córnea.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso central: con administración prolongada puede desarrollarse el síndrome neuroléptico: parkinsonismo, acatisia, indiferencia psíquica y otros cambios psíquicos, respuesta retardada a estímulos externos, visión borrosa; reacciones extrapiramidales distónicas, disquinesia tardía, depresión neuroléptica, alteraciones de la termorregulación, síndrome neuroléptico maligno; convulsiones, insomnio, excitación, delirio, somnolencia, pesadillas nocturnas, depresión.

Del sistema cardiovascular: puede presentarse hipotensión arterial (especialmente con administración intravenosa), taquicardia; cambios en el ECG (alargamiento del intervalo QT, depresión del segmento ST, alteraciones en las ondas T y U, arritmia).

Del tracto gastrointestinal: ictericia colestásica, náuseas, vómitos; sequedad de boca, estreñimiento.

Del sistema hematopoyético: leucopenia, agranulocitosis, alteraciones hematológicas, eosinofilia.

Del sistema urinario: dificultad para la micción; priapismo.

Del sistema endocrino: alteraciones del ciclo menstrual, impotencia, ginecomastia, aumento de peso; galactorrea; hiperprolactinemia, hiperglucemia, alteraciones de la tolerancia a la glucosa, hipercolesterolemia.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, prurito; dermatitis exfoliativa, eritema multiforme; angioedema, broncoespasmo, urticaria, lupus eritematoso sistémico y otras reacciones alérgicas.

De la piel y las membranas mucosas: al entrar en contacto con las membranas mucosas, la piel o subcutáneamente, los soluciones pueden causar irritación tisular: reacciones en el lugar de administración, incluyendo la aparición de infiltrados dolorosos, daño endotelial. Pigmentación de la piel, fotosensibilización. Para prevenir estos efectos, la solución de clorpromacina debe diluirse con soluciones de novocaína, glucosa o solución salina al 0,9 % de cloruro de sodio.

De los órganos de la visión: con administración prolongada en dosis altas puede producirse depósito de clorpromacina en las estructuras anteriores del ojo (córnea y cristalino), lo que puede acelerar los procesos de envejecimiento natural del cristalino, miosis.

De los órganos respiratorios: congestión nasal.

Generales: casos aislados de muerte súbita asociada al uso de clorpromacina.

Período de validez.

2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidad.

No mezclar en la misma jeringa con otros medicamentos.

Envase.

2 ml por ampolla, 10 ampollas por envase blíster, 1 envase blíster por caja; 2 ml por ampolla, 10 ampollas por caja.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

S.A. «Galichfarm».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Ucrania, 79024, Lviv, calle Opryshkovska, 6/8.