Aminazyna

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku AMINAZYN (AMINAZYN)

SkÅ ad:

substancja czynna: chlorpromazyna;

1 ml roztworu zawiera chloropromazyny hydrochloranu 25 mg;

substancje pomocnicze: sody bezwodny siarczyn (E 221), sody metabisulfit (E 223), kwas askorbinowy, sody chlorek, woda do iniekcji.

PostaÄ c leku. Roztwór do wstrzykiwaÅ„.

GÅÅ wne wÅ asnoÅ ci fizykochemiczne: przejrzysta ciecz bezbarwna lub Å zółta, Å zółtozielona.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwwÅ szkowe. Pochodne fenytoazyny z alifatycznÄ strukturÄ.

Kod ATC N05A A01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika .

Lek neuroleptyczny z grupy pochodnych fenantiazyny. Wykazuje wyraźne działanie przeciwpsychotyczne, uspokajające i przeciwkołowotne. Osłabia lub całkowicie likwiduje urojenia i halucynacje, likwiduje pobudzenie psychoruchowe, zmniejsza reakcje afektywne, lęk, niepokój, obniża aktywność ruchową. Mechanizm działania przeciwpsychotycznego jest związany z blokadą postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych w strukturach mezolimbicznych mózgu. Wykazuje również działanie blokujące na α-adrenoreceptory oraz hamuje wydzielanie hormonów przysadki i podwzgórza. Jednak blokada receptorów dopaminowych zwiększa wydzielanie prolaktyny przez przysadkę. Działanie przeciwkołowotne wynika z hamowania lub blokady receptorów dopaminowych D2 w chemoreceptorowej strefie wyzwalającej w móżdżku, obwodowo – z blokady nerwu błędnego w układzie pokarmowym. Działanie uspokajające wynika z blokady receptorów adrenergicznych w ośrodkowym układzie nerwowym. Wykazuje umiarkowane lub słabe działanie na struktury pozapiramidowe.

Farmakokinetyka.

Aminazyna stwierdzana jest we krwi we bardzo niewielkiej ilości już po 15 minutach od podania dawki terapeutycznej i krąży przez ok. 2 godziny. Ma wysokie wiązanie z białkami osocza krwi (95–98%), szeroko rozprowadza się w organizmie, przenika przez barierę krew–mózg, przy czym stężenie w mózgu jest wyższe niż we krwi. Okres półwydalenia wynosi ok. 30 godzin. Intensywnie metabolizowana w wątrobie z powstawaniem szeregu metabolitów aktywnych i nieaktywnych. Wydalana z moczem, kałem i żółcią.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Przewlekłe stany paranoiczne i halucynacyjno-paranoiczne, stany pobudzenia psychomotorycznego u chorych na schizofrenię (zespoły halucynacyjno-błahowne, hebefreniczne, katatoniczne), psychóza alkoholowa, pobudzenie maniakalne u chorych na psychozę dwubiegunową, zaburzenia psychiczne u chorych na padaczkę, agitowana depresja u chorych na depresję starczą oraz dwubiegunową, a także przy innych chorobach towarzyszących pobudzeniu, napięciu. Choroby nerwicowe towarzyszące podwyższeniu napięcia mięśniowego. Ustępujący ból, w tym kauzalgia (w połączeniu z lekami przeciwbólowymi), zaburzenia snu trwałe (w połączeniu ze środkami nasennymi i lekami uspokajającymi). Choroba Menière’a, wymioty w ciąży (patrz rozdział „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”), leczenie i zapobieganie wymiotom podczas leczenia lekami przeciwnowotworowymi oraz radioterapią. Świąd skórny. W składzie mieszanek litycznych w anestezjologii.

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na chloropromazynę lub inne składniki preparatu. Uszkodzenia wątroby (cirrhosis hepatis, zapalenie wątroby, żółtaczka hemolityczna, kamica żółciowa), nerek (nephritis, ostry pyelitis, amyloidoza nerek, kamica moczowa), choroby narządów krwiotwórczych, postępujące choroby układu nerwowego centralnego (wolne neuroinfekcje, stwardnienie rozsiane), dekompensowana niewydolność serca, ciężkie choroby sercowo-naczyniowe, wrzód żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia, dekompensowane wady serca, wyrażona hipotensja tętnicza, udar mózgu, choroba zakrzepowo-zatorowa, wyrażona miokardiodystrofia, reumatokardyt w późnych stadiach, miksedema, późny etap choroby rozszerzalnej oskrzeli, pierwotnie zamknięty kąt jaskry; zatrzymanie moczu spowodowane przerośnięciem gruczołu krokowego; wyrażone osłabienie układu nerwowego centralnego, stan śpiączki, urazy mózgu, ostre infekcyjne choroby. Nie stosować jednocześnie z barbituranami, alkoholem, narkotykami.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Działanie uspokajające chloropromazyny nasila się przy jednoczesnym stosowaniu z zolpidemem lub zopiklonem; działanie neuroleptyczne – z estrogenami. Stężenie chloropromazyny we krwi obniżają środki przeciwwymiotne zawierające wodorotlenek glinu i magnezu (przeszkadzają w wchłanianiu chloropromazyny z przewodu pokarmowego), barbiturany (nasilają metabolizm chloropromazyny w wątrobie). Stężenie chloropromazyny we krwi zwiększają chlorochina, sulfadoxyna/pyrimetamina. Cymetydyna może obniżać lub hamować stężenie chloropromazyny we krwi.

Chloropromazyna może obniżać lub nawet całkowicie hamować działanie hipotensyjne guanidyny, zwiększać stężenie imipraminy we krwi, hamować działanie lewodopy; zwiększać lub zmniejszać stężenie fenytoiny we krwi, obniżać działanie glikozydów nasercowych.

Przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami możliwe są:

z lekami antycholinergicznymi – nasilenie działania antycholinergicznego;

z lekami antycholinesterazowymi – osłabienie mięśni, pogorszenie przebiegu miastenii gravis;

z adrenalina – zniekształcenie działania ostatniego, w wyniku czego dochodzi do dalszego obniżenia ciśnienia tętniczego i rozwoju ciężkiej hipotensji tętniczej i tachykardii;

z amitryptyliną – zwiększone ryzyko wystąpienia późnej dyskinezy, możliwy rozwój jelita bezruchowego;

z dioxidazyną – wyraźna hiperglikemia; z doksepinem – potencjacja hiperpireksji;

z węglanem litu – wyraźne objawy pozapiramidowe, działanie neurotoksyczne;

z morfiną – rozwój mioklonii;

z cyzapydą – addytywne wydłużenie odcinka QT w EKG;

z nortryptyliną u pacjentów z chorobą psychiczną – możliwe pogorszenie stanu klinicznego, pomimo podwyższonego stężenia chloropromazyny we krwi;

z trójcyklicznymi lekami przeciwdziałającymi depresji, maprotyliną, inhibitorami MAO – wydłużenie i nasilenie działania uspokajającego i antycholinergicznego, zwiększone ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego;

z lekami stosowanymi w leczeniu nadczynności tarczycy – zwiększone ryzyko wystąpienia agranulocytozy;

z innymi lekami powodującymi objawy pozapiramidowe – możliwe zwiększenie częstości i nasilenia zaburzeń pozapiramidowych;

z lekami powodującymi hipotensję tętniczą – możliwa wyraźna hipotensja ortostatyczna;

z efedryną – możliwe osłabienie działania zwężającego naczynia efedryny.

W przypadku chorób nerwicowych towarzyszących podwyższeniu napięcia mięśniowego przy trwałym bólu, w tym kauzalgii, aminazynę można łączyć z lekami przeciwbólowymi, przy trwałym bezsenności – ze środkami nasennymi i lekami uspokajającymi.

Przy jednoczesnym stosowaniu chloropromazyny z lekami przeciwpadaczkowymi nasila się działanie tych ostatnich oraz możliwe jest obniżenie progu gotowości do napadów; z innymi lekami, które hamują działanie na ośrodkowy układ nerwowy, a także z etanolem i lekami zawierającymi etanol, możliwe jest nasilenie depresji ośrodkowego układu nerwowego, a także hamowanie oddychania.

Barbiturany nasilają metabolizm aminazyny, pobudzając mikrosomalne enzymy wątroby i tym samym zmniejszając jej stężenie we krwi oraz, jako konsekwencja, efekt terapeutyczny.

Preparat może hamować działanie amfetamin, lewodopy, klonidyny, guanetydyny, adrenaliny.

Szczególne środki ostrożności.

Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z hipotyreozą, fochromocytomą, miastenią.

Z należytą ostrożnością, pod ścisłym kontrolą, lek należy stosować u pacjentów z patologicznymi zmianami morfologii krwi, w reumatyzmie, reumatoidalnym zapaleniu serca, zatruciu alkoholowym, zespole Reye’a, a także w przypadku raka piersi, nasilonego nadciśnienia tętniczego, skłonności do rozwoju jaskry, choroby Parkinsona, przewlekłych chorób narządów oddechowych (szczególnie u dzieci), napadach epilepsji, chorobach układu sercowo-naczyniowego o umiarkowanym nasileniu, cukrzycy.

Należy ostrożnie przepisywać lek pacjentom w podeszłym wieku (zwiększony ryzyko nadmiernego działania uspokajającego i hipotensyjnego), wyczerpanym i osłabionym chorym.

W przypadku wystąpienia hipertermii, będącej jednym z objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego, należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

U dzieci, szczególnie z ostrymi chorobami, istnieje większe ryzyko rozwoju objawów ekstrapiramidowych podczas stosowania leku.

Podczas długotrwałego leczenia konieczna jest kontrola morfologii krwi, indeksu protrombinowego, funkcji wątroby i nerek. Po wstrzyknięciu leku pacjent powinien leżeć przez 1–1,5 godziny; nagłe przejście do pozycji stojącej może spowodować kolaps ortostatyczny.

W celu zmniejszenia depresji neuroleptycznej stosować antydepresanty i środki pobudzające ośrodkowy układ nerwowy. W okresie terapii, ze względu na możliwość fotosensybilizacji skóry, należy unikać długotrwałego przebywania na słońcu. Lek nie wykazuje działania przeciwwymiotnego, gdy nudności są spowodowane stymulacją układu przedsionkowego lub miejscowym podrażnieniem przewodu pokarmowego. U chorych z atonią przewodu pokarmowego i achylią zaleca się jednoczesne podawanie soku żołądkowego lub kwasu solnego (ze względu na hamujący wpływ chlorpromazyny na perystaltykę i sekrecję soku żołądkowego), należy również kontrolować dietę i funkcjonowanie jelit. U pacjentów stosujących lek może występować zwiększona potrzeba ryboflawiny.

Neuroleptyczne fenotypiazyny mogą nasilać wydłużenie odcinka QT, co zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, w tym typu „pójdź”, które mogą potencjalnie prowadzić do nagłego zgonu.

Przed przepisaniem leku należy przebadać pacjenta (stan biochemiczny, EKG) w celu wykluczenia możliwych czynników ryzyka (np. choroby serca, wydłużenie odcinka QT w wywiadzie, zaburzenia metaboliczne, takie jak hipokaliemia, hipokalcemia, hipomagnezemia, głodówka, nadużywanie alkoholu, współistniejąca terapia innymi lekami wydłużającymi odcinek QT). Konieczna jest kontrola EKG na początku leczenia oraz, w razie potrzeby, w trakcie terapii.

Środek leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/ml sodu, czyli jest praktycznie wolny od sodu.

W przypadku stosowania prokainy jako rozpuszczalnika zaleca się uwzględnienie informacji dotyczących bezpieczeństwa prokainy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Leku nie zaleca się w okresie ciąży. W przypadku nagłej potrzeby stosowania Aminazyny w czasie ciąży należy ograniczyć czas leczenia, a pod koniec III trymestru – jeśli to możliwe – zmniejszyć dawkę. Aminazyna wydłuża poród.

W przypadku stosowania Aminazyny w wysokich dawkach u ciężarnych u noworodków czasem obserwowano zaburzenia trawienia związane z działaniem atropinopodobnym oraz zespół ekstrapiramidowy.

W razie potrzeby stosowania leku należy przerwać karmienie piersią. Aminazyna i jej metabolity przenikają przez barierę łożyskową i do mleka matki.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podczas leczenia Aminazyną należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy podawać w sposób wewnątrzmięśniowy lub dożylny. Dawki i schemat leczenia lekarz ustala indywidualnie, w zależności od wskazań i stanu pacjenta. Przy podawaniu wewnątrzmięśniowym dawka pojedyncza nie powinna przekraczać 150 mg, dobową – 600 mg. Zwykle podaje się 1–5 ml roztworu w sposób wewnątrzmięśniowy nie więcej niż 3 razy na dobę. Leczenie trwa kilka miesięcy; przy stosowaniu wysokich dawek – do 1,5 miesiąca, po czym należy przejść na dawki utrzymujące, stopniowo obniżając dawkę o 25–75 mg na dobę. W przypadku ostrych zaburzeń psychicznych podaje się w sposób wewnątrzmięśniowy 100–150 mg (4–6 ml roztworu) lub dożylnie 25–50 mg (1–2 ml roztworu Aminazyna rozcieńczone w 20 ml 5 % lub 40 % roztworu glukozy); w razie potrzeby – 100 mg (4 ml roztworu – w 40 ml roztworu glukozy). Podawać powoli. Przy podawaniu dożylnej maksymalna dawka pojedyncza wynosi 100 mg, dobową – 250 mg.

Dzieciom w wieku od 1 roku życia dawkę wewnątrzmięśniową lub dożylną podaje się w dawce 250–500 μg/kg masy ciała; dzieciom w wieku od 5 lat (masa ciała do 23 kg) – 40 mg na dobę, dzieciom w wieku 5–12 lat (masa ciała 23–46 kg) – 75 mg na dobę.

Osłabionym pacjentom oraz osobom starszym należy podawać do 300 mg na dobę w sposób wewnątrzmięśniowy lub do 150 mg na dobę – dożylnie.

Dzieci.

Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 1 roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: niezwykle niezrozumiała mowa, chwiejna chód, bradykardia, trudności w oddychaniu, wyraźna słabość, dezorientacja, osłabienie odruchów, senność, drgawki, trwała hipotensja, hipotermia, długotrwała depresja, a później – toksyczny zapalenienie wątroby.

Leczenie: terapia objawowa. Nie istnieje specyficzny antydotum. Nie usuwa się podczas hemodializy. W przypadku stanów kolapsopodobnych zaleca się podanie cordiaminy, kofeiny, mezatonu. W przypadku rozwoju zapalenia skóry należy przerwać leczenie Aminazyną i podać leki przeciwhistaminowe. Powikłania neurologiczne zazwyczaj ustępują po zmniejszeniu dawki Aminazyny; można je również złagodzić jednorazowym podaniem korektorów (np. cyklopolu).

Po długotrwałym stosowaniu dużych dawek leku (0,5–1,5 g na dobę) w pojedynczych przypadkach mogą występować żółtaczka, przyspieszenie krzepnięcia krwi, limfopenia i leukopenia, anemia, agranulocytoza, pigmentacja skóry, mętnienie soczewki i rogówki.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego: przy długotrwałym stosowaniu możliwe wystąpienie zespołu neuroleptycznego: parkinsonizm, akatyzja, obojętność psychiczna i inne zmiany psychiczne, opóźniona reakcja na bodźce zewnętrzne, nieostrość widzenia; reakcje dystoniczne pozapiramidowe, późna dyskineza, depresja neuroleptyczna, zaburzenia termoregulacji, zespół złośliwego neuroleptycznego; drgawki, bezsenność, pobudzenie, delirium, senność, koszmary nocne, depresja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: możliwe wystąpienie hipotensji tętniczej (szczególnie przy wstrzykiwaniu dożylnym), tachykardia; zmiany na EKG (wydłużenie odcinka QT, depresja odcinka ST, zmiany walców T i U, arytmię).

Ze strony układu pokarmowego: żółtaczka cholestatyczna, nudności, wymioty; suchość w ustach, zaparcia.

Ze strony układu krwiotwórczego: leukopenia, agranulocytoza, zmiany hematologiczne, eozynofilia.

Ze strony układu moczowego: trudności w oddawaniu moczu; zaburzenia erekcji.

Ze strony układu endokrynnego: zaburzenia cyklu menstruacyjnego, impotencja, ginekomastia, przyrost masy ciała; galaktoreja; hiperprolaktynemia, hiperglikemia, zaburzenia tolerancji glukozy, hipercholesterolemia.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwościowe, w tym wysypki skórne, świąd; odłuszczeniowe zapalenie skóry, zespół wielopostaciowej rumieniowatości; obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, pokrzywka, toczeń rumieniowaty układowy oraz inne reakcje alergiczne.

Ze strony skóry i błon śluzowych: przy dostaniu się roztworu na błony śluzowe, na skórę i pod skórę – podrażnienie tkanek: reakcje w miejscu wstrzyknięcia, w tym powstawanie bolesnych infiltratów, uszkodzenie endotelium. Zabarwienie skóry, fotosensybilizacja. W celu zapobiegania tym zjawiskom roztwór chlorku chlorpromazyny należy rozcieńczać roztworami prokainy, glukozy, 0,9 % roztworem chlorku sodu.

Ze strony narządów wzroku: przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe odkładanie się chlorpromazyny w przednich strukturach oka (rogówce i soczewce), co może przyśpieszyć procesy naturalnego starzenia się soczewki, miaz.

Ze strony układu oddechowego: uczucie zatkania nosa.

Ogólne: pojedyncze doniesienia o nagłej śmierci na tle przyjmowania chlorpromazyny.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie mieszać w jednej strzykawce z innymi lekami.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułce, po 10 ampułek w blistrze, po 1 blisterze w opakowaniu kartonowym; po 2 ml w ampułce, po 10 ampułek w pudełku.

Kategoria sprzedaży.

Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna „Halychfarm”.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta. Ukraina, 79024, Lwów, ul. Opryshkivska 6/8.