Aminazina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO Aminazina (Aminazina)

Composizione:

Principio attivo: chlorpromazine;

1 ml di soluzione contiene clorpromazina cloridrato 25 mg;

Eccipienti: sodio solfito anidro (E 221), sodio metabisolfito (E 223), acido ascorbico, sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido trasparente incolore o di colore giallo o giallo-verdastro.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci antipsicotici. Derivati della fenotiazina con struttura alifatica.

Codice ATC N05A A01.

Proprietà farmacodinamiche

Farmacodinamica

Neurolettico del gruppo dei derivati della fenotiazina. Esplica un'azione antipsicotica, sedativa e antiemetica marcata. Riduce o elimina del tutto deliri e allucinazioni, controlla l'agitazione psicomotoria, diminuisce le reazioni affettive, l'ansia, l'irrequietezza e riduce l'attività motoria. Il meccanismo d'azione antipsicotica è associato al blocco dei recettori dopaminergici postsinaptici nelle strutture mesolimbiche del cervello. Esercita inoltre un'azione bloccante sui recett α-adrenergici e inibisce il rilascio degli ormoni dell'ipofisi e dell'ipotalamo. Tuttavia, il blocco dei recettori dopaminergici aumenta la secrezione di prolattina da parte dell'ipofisi. L'effetto antiemetico è dovuto all'inibizione o al blocco dei recettori dopaminergici D2 nell'area di attivazione chemiorecettoriale del cervelletto; perifericamente, al blocco del nervo vago nel sistema gastrointestinale. L'effetto sedativo è determinato dal blocco dei recettori adrenergici centrali. Esplica un'azione moderata o debole sulle strutture extrapiramidali.

Farmacocinetica

L'Aminazina è rilevabile nel sangue in quantità minime già 15 minuti dopo l'amministrazione della dose terapeutica e rimane in circolo per circa 2 ore. Presenta un elevato legame con le proteine plasmatiche (95-98%), si distribuisce ampiamente nell'organismo, attraversa la barriera ematoencefalica e raggiunge concentrazioni nel cervello superiori rispetto a quelle nel plasma sanguigno. Il tempo di emivita è di circa 30 ore. È intensamente metabolizzata nel fegato con la formazione di diversi metaboliti attivi e inattivi. Viene escreta attraverso l'urina, le feci e la bile.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Stati paranoici cronici e stati allucinatorio-paranoici, stati di eccitamento psicomotorio nei pazienti affetti da schizofrenia (sindrome allucinatorio-onirica, ebeofrenica, catatonica), psicosi alcolica, eccitamento maniacale nei pazienti affetti da psicosi maniaco-depressiva, disturbi psichici nei pazienti affetti da epilessia, depressione agitata nei pazienti affetti da psicosi presenile o maniaco-depressiva, nonché in altre malattie accompagnate da eccitamento e tensione. Malattie neurotiche accompagnate da aumento del tono muscolare. Dolore persistente, comprese le causalgie (in associazione con analgesici), disturbi del sonno di carattere persistente (in associazione con ipnotici, sonniferi e tranquillanti). Morbo di Ménière, vomito in gravidanza (vedere paragrafo «Uso in gravidanza o allattamento»), trattamento e prevenzione del vomito durante la terapia antineoplastica e la radioterapia. Prurito dermatologico. Nelle miscele litiche in anestesiologia.

Controindicazioni.

Ipersensibilità individuale al clorpromazina o ad altri componenti del farmaco. Patologie epatiche (cirrosi, epatite, ittero emolitico, calcolosi biliare), renali (nefrite, pielonefrite acuta, amiloidosi renale, calcolosi urinaria), organi ematopoietici, malattie sistemiche progressive del sistema nervoso centrale (infezioni neurotrofiche lente, sclerosi multipla), insufficienza cardiaca scompensata, gravi malattie cardiovascolari, ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione, cardiopatie scompensate, marcata ipotensione arteriosa, ictus, malattia tromboembolica, marcata miocardi distrofia, reumatismo cardiaco in stadi avanzati, mixedema, stadio avanzato della bronchiectasie, glaucoma ad angolo chiuso; ritenzione urinaria causata da iperplasia prostatica; marcato depressione del sistema nervoso centrale, stato comatoso, traumi cerebrali, infezioni acute. Non utilizzare contemporaneamente a barbiturici, alcol, narcotici.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'effetto sedativo della clorpromazina è potenziato dall'associazione con zolpidem o zopiclone; l'effetto neurolettico con gli estrogeni. Gli antiacidi contenenti idrossido di alluminio e magnesio riducono la concentrazione plasmatica della clorpromazina (alterando il suo assorbimento dal tratto gastrointestinale), così come i barbiturici (che aumentano il metabolismo epatico della clorpromazina). La concentrazione plasmatica della clorpromazina aumenta con cloroquina, sulfadoxina/piromidamina. La cimetidina può ridurre o inibire la concentrazione della clorpromazina nel sangue.

La clorpromazina può ridurre o addirittura inibire completamente l'effetto antipertensivo della guanidina, aumentare la concentrazione ematica dell'imipramina, inibire gli effetti della levodopa; aumentare o ridurre la concentrazione ematica della fenitoina, ridurre l'effetto dei glicosidi cardiaci.

L'uso contemporaneo con altri farmaci può provocare:

con agenti anticolinergici – potenziamento dell'effetto anticolinergico;

con agenti anticolinesterasici – debolezza muscolare, peggioramento del decorso della miastenia gravis;

con adrenalina (epinefrina) – alterazione degli effetti di quest'ultima, con conseguente ulteriore abbassamento della pressione arteriosa e sviluppo di grave ipotensione arteriosa e tachicardia;

con amitriptilina – aumento del rischio di discinesia tardiva, possibile sviluppo di ileo paralitico;

con diazossido – marcata iperglicemia; con doxepin – potenziamento dell'iperpiressia;

con carbonato di litio – marcati sintomi extrapiramidali, azione neurotossica;

con morfina – sviluppo di mioclonus;

con cisapride – prolungamento additivo dell'intervallo QT nell'ECG;

con nortriptilina in pazienti affetti da schizofrenia – possibile peggioramento delle condizioni cliniche, nonostante l'aumento della concentrazione ematica di clorpromazina;

con antidepressivi triciclici, maprotilina, inibitori della monoaminoossidasi – prolungamento e potenziamento degli effetti sedativi e anticolinergici, aumento del rischio di sviluppo del sindrome neurolettico maligno;

con farmaci per il trattamento dell'ipertiroidismo – aumento del rischio di agranulocitosi;

con altri farmaci che causano reazioni extrapiramidali – possibile aumento della frequenza e gravità dei disturbi extrapiramidali;

con farmaci che causano ipotensione arteriosa – possibile marcata ipotensione ortostatica;

con efedrina – possibile riduzione dell'effetto vasocostrittore dell'efedrina.

Nei disturbi nevrotici accompagnati da aumento del tono muscolare, nel dolore persistente, comprese le causalgie, Aminazina può essere associata ad analgesici; nell'insonnia persistente – con ipnotici e tranquillanti.

L'associazione della clorpromazina con farmaci anticonvulsivanti potenzia l'effetto di questi ultimi e può ridurre la soglia convulsiva; con altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, nonché con etanolo e preparati contenenti etanolo, è possibile un potenziamento della depressione del sistema nervoso centrale e della depressione respiratoria.

I barbiturici aumentano il metabolismo della clorpromazina, stimolando gli enzimi microsomiali epatici e riducendo così la sua concentrazione plasmatica e, di conseguenza, l'effetto terapeutico.

Il farmaco può inibire l'effetto di anfetamine, levodopa, clonidina, guanetidina, adrenalina.

Caratteristiche d'uso.

Non si raccomanda l'uso del medicinale in pazienti con ipotiroidismo, feocromocitoma, miastenia.

Con particolare cautela e sotto stretto controllo, il medicinale deve essere utilizzato per il trattamento di pazienti con alterazioni patologiche dell'ematogramma, reumatismo, reumocardite, intossicazione alcolica, sindrome di Reye, nonché in caso di cancro al seno, ipertensione arteriosa marcata, tendenza allo sviluppo di glaucoma, malattia di Parkinson, malattie croniche delle vie respiratorie (soprattutto nei bambini), crisi epilettiche, malattie cardiovascolari di grado moderato, diabete mellito.

È necessario prescrivere con cautela ai pazienti anziani (rischio aumentato di effetti sedativi ed ipotensivi eccessivi) e ai pazienti debilitati o gravemente indeboliti.

In caso di insorgenza di ipertermia, che rappresenta uno dei sintomi del sindrome neurolettico maligno, si deve interrompere immediatamente l'uso del medicinale.

Nei bambini, specialmente in caso di malattie acute, l'uso del medicinale comporta un rischio maggiore di sviluppare sintomi extrapiramidali.

Durante un trattamento prolungato con il medicinale è necessario controllare l'assetto ematico, l'indice di protrombina e la funzionalità epatica e renale. Dopo l'iniezione del medicinale, il paziente deve rimanere sdraiato per 1-1,5 ore; un passaggio brusco alla posizione eretta può causare un collasso ortostatico.

Per ridurre la depressione neurolettica, si possono utilizzare antidepressivi e stimolanti del sistema nervoso centrale. Durante il periodo di terapia, a causa della possibile fotosensibilizzazione cutanea, si deve evitare un'esposizione prolungata al sole. Il medicinale non esercita effetto antiemetico nel caso in cui la nausea sia causata da stimolazione vestibolare o da irritazione locale del tratto gastrointestinale. Nei pazienti con atonia del tratto gastrointestinale e achilia, si raccomanda di somministrare contemporaneamente succo gastrico o acido cloridrico (a causa dell'effetto inibitorio della clorpromazina sulla motilità e sulla secrezione gastrica), nonché di monitorare l'alimentazione e la funzionalità intestinale. Nei pazienti che assumono il medicinale può aumentare il fabbisogno di riboflavina.

I neurolettici fenotiazinici possono accentuare il prolungamento dell'intervallo QT, aumentando il rischio di aritmie ventricolari, comprese quelle di tipo torsione di punta (torsades de pointes), potenzialmente letali.

Prima di prescrivere il medicinale, si deve eseguire un esame del paziente (profilo biochimico, ECG) al fine di escludere possibili fattori di rischio (ad esempio malattie cardiache, prolungamento dell'intervallo QT in anamnesi, alterazioni metaboliche come ipokaliemia, ipocalcemia, ipomagnesemia, digiuno, abuso di alcol, terapia concomitante con altri medicinali che causano prolungamento dell'intervallo QT). È necessario effettuare un controllo dell'ECG all'inizio del trattamento e, se necessario, durante il trattamento stesso.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/ml di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Nel caso di utilizzo della novocaina come solvente, si raccomanda di prendere in considerazione le informazioni sulla sicurezza della novocaina.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale non è raccomandato durante la gravidanza. In caso di assoluta necessità di utilizzare aminazina durante la gravidanza, si devono limitare i tempi di trattamento e, alla fine del III trimestre di gravidanza, ridurre la dose se possibile. L'aminazina prolunga il travaglio.

Quando l'aminazina viene somministrata a donne in gravidanza in dosi elevate, nei neonati si possono osservare occasionalmente disturbi digestivi legati all'azione di tipo atropinico e sindrome extrapiramidale.

In caso di necessità di utilizzo del medicinale, si deve interrompere l'allattamento al seno. L'aminazina e i suoi metaboliti attraversano la barriera placentare e vengono escreti nel latte materno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Durante il trattamento con aminazina, si deve astenersi dalla guida di autoveicoli o dall'uso di macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il medicinale va somministrato per via intramuscolare o endovenosa. Il medico stabilisce dosi e schemi terapeutici individualmente in base alle indicazioni e allo stato del paziente. Per somministrazione intramuscolare, la dose singola massima è di 150 mg, la dose giornaliera massima è di 600 mg. Di solito si somministra per via intramuscolare da 1 a 5 ml di soluzione non più di 3 volte al giorno. La durata del trattamento è di alcuni mesi; con dosi elevate fino a 1,5 mesi, dopodiché si passa a dosi di mantenimento, riducendo gradualmente la dose di 25-75 mg al giorno. In caso di agitazione psichica acuta, somministrare per via intramuscolare da 100 a 150 mg (4-6 ml di soluzione) oppure per via endovenosa da 25 a 50 mg (1-2 ml di soluzione di Aminazina diluiti in 20 ml di soluzione di glucosio al 5% o al 40%), se necessario 100 mg (4 ml di soluzione in 40 ml di soluzione di glucosio). La somministrazione deve essere lenta. Per somministrazione endovenosa, la dose singola massima è di 100 mg, la dose giornaliera massima è di 250 mg.

Per somministrazione intramuscolare ed endovenosa nei bambini di età superiore a 1 anno, la dose singola è di 250-500 mcg/kg di peso corporeo; nei bambini di età compresa tra 5 anni (peso corporeo fino a 23 kg) – 40 mg al giorno, tra 5 e 12 anni (peso corporeo da 23 a 46 kg) – 75 mg al giorno.

Nei pazienti debilitati e negli anziani, somministrare fino a 300 mg al giorno per via intramuscolare oppure fino a 150 mg al giorno per via endovenosa.

Bambini.

Il medicinale non è raccomandato per bambini di età inferiore a 1 anno.

Sovradosaggio.

Sintomi: linguaggio indistinto, andatura instabile, bradicardia, difficoltà respiratorie, debolezza marcata, confusione mentale, riduzione dei riflessi, sonnolenza, convulsioni, ipotensione persistente, ipotermia, depressione prolungata, in seguito epatite tossica.

Trattamento: terapia sintomatica. Non esiste un antidoto specifico. Il farmaco non viene eliminato con l’emodialisi. In caso di stato collapsoide, si raccomanda l’uso di cordiamina, caffeina e mesatone. In caso di sviluppo di dermatiti, il trattamento con Aminazina deve essere interrotto e devono essere somministrati antistaminici. Le complicanze neurologiche di solito si riducono con la diminuzione della dose di Aminazina; possono essere ridotte anche con una singola somministrazione di agenti correttori (ad esempio ciclodolo).

Dopo un uso prolungato di alte dosi del farmaco (0,5-1,5 g al giorno), in singoli casi possono manifestarsi ittero, accelerazione della coagulazione del sangue, linfopenia e leucopenia, anemia, agranulocitosi, pigmentazione della pelle, opacizzazione del cristallino e della cornea.

Effetti indesiderati.

Apparato nervoso centrale: con l'uso prolungato può svilupparsi il sindromo neurolettico: parkinsonismo, acatisia, indifferenza psichica e altri cambiamenti psichici, reazione ritardata agli stimoli esterni, visione offuscata; reazioni distoniche extrapiramidali, discinesia tardiva, depressione neurolettica, disturbi della termoregolazione, sindrome neurolettica maligna; convulsioni, insonnia, eccitazione, delirio, sonnolenza, incubi notturni, depressione.

Apparato cardiovascolare: possibile ipotensione arteriosa (soprattutto con somministrazione endovenosa), tachicardia; alterazioni dell'ECG (prolungamento dell'intervallo QT, depressione del segmento ST, modifiche delle onde T e U, aritmia).

Apparato gastrointestinale: ittero colestatico, nausea, vomito; secchezza orale, costipazione.

Apparato ematopoietico: leucopenia, agranulocitosi, alterazioni ematologiche, eosinofilia.

Apparato urinario: difficoltà di minzione; priapismo.

Apparato endocrino: alterazioni del ciclo mestruale, impotenza, ginecomastia, aumento di peso corporeo; galattorrea; iperprolattinemia, iperglicemia, alterazioni della tolleranza al glucosio, ipercolesterolemia.

Apparato immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese eruzioni cutanee, prurito; dermatite esfoliativa, eritema multiforme; angioedema, broncospasmo, orticaria, lupus eritematoso sistemico e altre reazioni allergiche.

Pelle e mucose: in caso di contatto delle soluzioni con le mucose, la pelle o sottocute – irritazione dei tessuti: reazioni nel sito di somministrazione, compresa la comparsa di infiltrati dolorosi, danno all'endotelio. Pigmentazione della pelle, fotosensibilizzazione. Per prevenire tali effetti, la soluzione di clorpromazina deve essere diluita con soluzioni di procaina, glucosio o soluzione fisiologica allo 0,9% di cloruro di sodio.

Organi della vista: con l'uso prolungato in dosi elevate, è possibile il deposito di clorpromazina nelle strutture anteriori dell'occhio (cornea e cristallino), che può accelerare i processi naturali di invecchiamento del cristallino, miosi.

Apparato respiratorio: congestione nasale.

Effetti generali: segnalazioni isolate di morte improvvisa in seguito all'assunzione di clorpromazina.

Durata della conservazione.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

Non mescolare nello stesso siringa con altri medicinali.

Confezione.

2 ml in fiala, 10 fiale in confezione blister, 1 confezione blister in astuccio; 2 ml in fiala, 10 fiale in scatola.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per Azioni «Halychfarm».

Indirizzo del produttore e sede operativa.
Ucraina, 79024, Leopoli, via Opryshkivs'ka, 6/8.