Амброксол

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АМБРОКСОЛ (AMBROXOL)

Состав:

действующее вещество: амброксола гидрохлорид;

5 мл сиропа содержат амброксола гидрохлорида 15 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), этанол 96 %, сорбит (Е 420), ароматизатор «Аромат клубники» (содержит Е 124), вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная сиропообразная жидкость розового цвета, с характерным запахом, сладкая на вкус.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество — гидрохлорид амброксола — усиливает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол стимулирует выделение легочного сурфактанта и усиливает цилиарную активность, в результате чего облегчается отделение и выведение слизи (мукоцилиарный клиренс). Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса способствуют выведению слизи и уменьшению кашля.

Местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола наблюдался на модели кроличьего глаза, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависело от концентрации.

Исследования in vitro выявили, что гидрохлорид амброксола значительно уменьшает высвобождение цитокинов из крови и тканевое связывание мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.

Фармакокинетика.

Абсорбция гидрохлорида амброксола быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1–2,5 часа после перорального приема лекарственных форм быстрого высвобождения.

После перорального приема распределение гидрохлорида амброксола из крови в ткани происходит быстро и выражено, с наибольшей концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне около 90 % препарата связывается с белками.

Около 30 % дозы после перорального применения выводится вследствие пресистемного метаболизма.

Гидрохлорид амброксола метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (около 10 % дозы), а также некоторых незначительных метаболитов.

В течение 3 дней после перорального приема около 6 % дозы выделяется в свободной форме, а около 26 % дозы — в конъюгированной форме с мочой.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет 660 мл/мин, включая почечный клиренс, который составляет около 8 % от общего клиренса.

У пациентов с нарушением функции печени выведение гидрохлорида амброксола снижено, что приводит к повышению его уровня в плазме крови в 1,3–2 раза.

Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, коррекция дозы не требуется.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому коррекция дозы не нужна.

Прием пищи не влияет на биодоступность гидрохлорида амброксола.

Клинические характеристики.

Показания.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к амброксолу гидрохлориду или к другим компонентам препарата. При редких наследственных состояниях, при которых возможна непереносимость вспомогательного вещества препарата (см. раздел «Особенности применения»), применение препарата противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение лекарственного средства и препаратов, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска.

Особенности применения.

Несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, которые совпали по времени с применением амброксола. В большинстве случаев их можно объяснить тяжестью течения основного заболевания и/или одновременным применением других препаратов. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение гидрохлоридом амброксола.

Также на ранней стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут наблюдаться неспецифические симптомы, напоминающие признаки начала гриппа, такие как озноб, ломота, ринит, кашель и боль в горле. При таких неспецифических симптомах, схожих с признаками начала гриппа, возможно ошибочное применение симптоматического лечения препаратами от кашля и простуды.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат Амброксол, сироп, следует применять с осторожностью, поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи.

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности препарат следует принимать только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любой действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводящегося почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью может происходить накопление метаболитов, образующихся в печени.

1 мл препарата содержит от 2 % до 3 % этанола, поэтому детям в возрасте до 6 лет дозу препарата следует разводить теплой кипяченой водой.

Препарат содержит 10,5 г сорбитола в каждой максимально рекомендованной суточной дозе (30 мл). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат. Он также может оказывать незначительное послабляющее действие.

Препарат не содержит сахара, таким образом, его можно применять пациентам с сахарным диабетом.

Препарат содержит небольшое количество этанола (спирта), менее 100 мг на дозу.

Наличие в составе препарата пропилпарагидроксибензоата (Е 216) и метилпарагидроксибензоата (Е 218) может вызывать аллергические реакции (в том числе отсроченные).

Ароматизатор «Аромат клубники» содержит Е 124, который может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Гидрохлорид амброксола проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния гидрохлорида амброксола на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В результате клинических исследований применения гидрохлорида амброксола после 28-й недели беременности не было выявлено никакого вредного влияния на плод.

В I триместре беременности применение препарата не рекомендуется.

Гидрохлорид амброксола проникает в грудное молоко. Хотя нежелательное влияние на новорожденных не ожидается, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Отсутствуют данные о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследования влияния гидрохлорида амброксола на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы.

Если не указано иное, рекомендуемая доза препарата следующая:

Детям в возрасте до 2 лет: по 2,5 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг гидрохлорида амброксола в сутки);

Детям в возрасте от 2 до 6 лет: по 2,5 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг гидрохлорида амброксола в сутки);

Детям в возрасте от 6 до 12 лет: по 5 мл 2–3 раза в сутки (эквивалентно 30–45 мг гидрохлорида амброксола в сутки);

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: по 10 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг гидрохлорида амброксола в сутки) в течение первых 2–3 дней, затем по 10 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг гидрохлорида амброксола в сутки).

При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 20 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг гидрохлорида амброксола в сутки).

Препарат можно применять независимо от приёма пищи.

В целом отсутствуют ограничения по продолжительности применения, однако длительную терапию следует проводить под медицинским контролем.

Сироп Амброксола 15 мг/5 мл не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.

Дети.

Препарат может применяться в педиатрической практике. Детям в возрасте до 2 лет применять только по назначению врача.

Передозировка.

На данный момент отсутствуют сообщения о специфических симптомах передозировки. Симптомы, описанные в единичных сообщениях о передозировке и/или случаях ошибочного применения препарата, соответствуют известным побочным эффектам лекарственного средства при рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Для оценки частоты побочных явлений использована следующая классификация:

очень часто: ≥ 1/10;

часто: ≥1/100 — <1/10;

нечасто: ≥1/1000 — <1/100;

редко: ≥1/10000 — <1/1000;

очень редко: <1/10000;

неизвестно: невозможно оценить на основании имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки:

редко — кожная сыпь, крапивница;

неизвестно — ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), другие реакции гиперчувствительности; тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритема;

Со стороны нервной системы:

часто — дисгевзия (нарушение вкуса);

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — тошнота, снижение чувствительности в полости рта;

нечасто — рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту;

очень редко — запор, слюнотечение;

неизвестно — сухость в горле.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто — снижение чувствительности в глотке;

очень редко — ринорея;

неизвестно — одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).

Со стороны мочевыделительной системы:

очень редко — дизурия.

Общие расстройства:

нечасто — лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Срок годности. 4 года.

После первого вскрытия упаковки препарат пригоден в течение 6 месяцев.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 100 мл в флаконе или банке с мерным стаканчиком в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ООО «ДКП «Фармацевтическая фабрика».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 12430, Житомирская обл., Житомирский р-н, с. Станишевка, ул. Королёва, д. 4.