Ambroxol
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AMBROXOL (AMBROXOL)
Composición:
Principio activo: clorhidrato de ambroxol;
5 ml de jarabe contienen 15 mg de clorhidrato de ambroxol;
Excipientes: propilenglicol, metil-parahidroxibenzoato (E 218), propil-parahidroxibenzoato (E 216), etanol 96 %, sorbitol (E 420), aromatizante «Sabor fresa» (contiene E 124), agua purificada.
Forma farmacéutica. Jarabe.
Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente, viscoso, de color rosa, con olor característico, sabor dulce.
Grupo farmacoterapéutico. Preparados para la tos y resfriados. Preparados mucolíticos. Código ATC R05C B06.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
La sustancia activa, clorhidrato de ambroxol, aumenta la secreción de las glándulas de las vías respiratorias. El ambroxol estimula la secreción del surfactante pulmonar y la actividad ciliar, facilitando así la expectoración y eliminación de la mucosidad (aclaramiento mucociliar). La activación de la secreción de líquido y el aumento del aclaramiento mucociliar facilitan la eliminación de la mucosidad y reducen la tos.
Se ha observado un efecto anestésico local del clorhidrato de ambroxol en modelos experimentales con ojo de conejo, lo que podría explicarse por sus propiedades de bloqueo de los canales de sodio. Estudios in vitro demostraron que el clorhidrato de ambroxol bloquea los canales de sodio neuronales; esta unión fue reversible y dependiente de la concentración.
Estudios in vitro también mostraron que el clorhidrato de ambroxol reduce significativamente la liberación de citoquinas en sangre y la unión tisular de células mononucleares y polimorfonucleares.
Farmacocinética.
La absorción del clorhidrato de ambroxol es rápida y bastante completa, con dependencia lineal dentro del rango terapéutico. Los niveles máximos en plasma se alcanzan entre 1 y 2,5 horas tras la administración oral de formas farmacéuticas de liberación rápida.
Tras la administración oral, la distribución del clorhidrato de ambroxol desde la sangre hacia los tejidos es rápida y marcadamente pronunciada, con la concentración más alta del principio activo en los pulmones. El volumen de distribución tras administración oral se ha determinado en 552 L. En el rango terapéutico, aproximadamente el 90 % del fármaco en plasma sanguíneo está unido a proteínas.
Aproximadamente el 30 % de la dosis administrada por vía oral se elimina mediante el metabolismo presistémico.
El clorhidrato de ambroxol se metaboliza principalmente en el hígado mediante glucuronidación y escisión a ácido dibromantranílico (aproximadamente el 10 % de la dosis), además de algunos metabolitos menores.
Tras tres días de administración oral, cerca del 6 % de la dosis se excreta en orina en forma libre, mientras que aproximadamente el 26 % se excreta en forma conjugada.
El periodo de semivida de eliminación desde el plasma es de aproximadamente 10 horas. El aclaramiento total se sitúa en torno a 660 ml/min, con un aclaramiento renal que representa aproximadamente el 8 % del aclaramiento total.
En pacientes con alteración de la función hepática, la eliminación del clorhidrato de ambroxol se reduce, lo que provoca niveles plasmáticos entre 1,3 y 2 veces más altos.
Dado que el rango terapéutico del clorhidrato de ambroxol es suficientemente amplio, no es necesario ajustar la dosis.
La edad y el sexo no tienen un impacto clínicamente relevante sobre la farmacocinética del clorhidrato de ambroxol, por lo que no se requiere ajuste de dosis.
La ingestión de alimentos no afecta la biodisponibilidad del clorhidrato de ambroxol.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento secretolítico en enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociadas con alteraciones en la secreción bronquial y debilitamiento del desplazamiento del moco.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al clorhidrato de ambroxol o a cualquiera de los demás componentes del medicamento. Está contraindicado el uso del medicamento en casos raros de enfermedades hereditarias que determinen incompatibilidad con alguno de los excipientes (ver sección «Precauciones de uso»).
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacción.
La administración simultánea de este medicamento junto con fármacos antitusígenos puede provocar una acumulación excesiva de moco debido a la supresión del reflejo de la tos. Por lo tanto, dicha combinación solo es posible tras una evaluación cuidadosa por parte del médico de la relación entre el beneficio esperado y el riesgo potencial.
Características de uso.
Solo se han recibido unos pocos informes sobre lesiones graves de la piel: síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell, que han coincidido temporalmente con la administración de ambroxol. En general, estos casos pueden explicarse por la gravedad de la enfermedad de base y/o por la administración concomitante de otros medicamentos. Por lo tanto, ante la aparición de nuevas lesiones cutáneas o de las membranas mucosas, se debe buscar inmediatamente atención médica y suspender el tratamiento con clorhidrato de ambroxol.
Asimismo, en las fases iniciales del síndrome de Stevens-Johnson o del síndrome de Lyell, los pacientes pueden presentar síntomas inespecíficos similares a los signos iniciales de gripe, tales como fiebre, malestar general, rinorrea, tos y dolor de garganta. Debido a estos síntomas inespecíficos, similares a los de un resfriado, podría aplicarse erróneamente un tratamiento sintomático con medicamentos para la tos y el resfriado.
En pacientes con alteración de la motilidad bronquial y aumento de la secreción de moco (por ejemplo, en enfermedades raras como la disquinesia ciliar primaria), el medicamento Ambroxol, jarabe, debe administrarse con precaución, ya que el ambroxol puede aumentar la secreción de moco.
Los pacientes con alteración de la función renal o con insuficiencia hepática grave deben tomar el medicamento únicamente tras consultar con su médico. Al usar ambroxol, como con cualquier principio activo que se metaboliza en el hígado y luego se excreta por los riñones, puede producirse una acumulación de metabolitos hepáticos en pacientes con insuficiencia renal grave.
1 ml del medicamento contiene entre un 2 % y un 3 % de etanol, por lo que la dosis para niños menores de 6 años debe diluirse con agua hervida tibia.
El medicamento contiene 10,5 g de sorbitol en cada dosis diaria máxima recomendada (30 ml). No se debe administrar este medicamento a pacientes con intolerancia hereditaria rara a la fructosa. Asimismo, puede tener un ligero efecto laxante.
El medicamento no contiene azúcar, por lo que puede utilizarse en pacientes con diabetes mellitus.
El medicamento contiene una pequeña cantidad de etanol (alcohol), menos de 100 mg por dosis.
La presencia en la composición del medicamento de propilparahidroxibenzoato (E 216) y metilparahidroxibenzoato (E 218) puede provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).
El aroma de "fresa" contiene E 124, que puede provocar reacciones alérgicas.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
El clorhidrato de ambroxol atraviesa la barrera placentaria. Los estudios en animales no han revelado efectos perjudiciales directos ni indirectos del clorhidrato de ambroxol sobre el curso del embarazo, el desarrollo del embrión/feto, el parto o el desarrollo postnatal.
Los estudios clínicos sobre la administración de clorhidrato de ambroxol después de la semana 28 de embarazo no han mostrado ningún efecto perjudicial sobre el feto.
Durante el primer trimestre del embarazo no se recomienda el uso del medicamento.
El clorhidrato de ambroxol pasa a la leche materna. Aunque no se espera un efecto adverso en los lactantes, no se recomienda el uso del medicamento durante la lactancia.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manipular maquinaria.
No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o manipular maquinaria. No se han realizado estudios sobre el efecto del clorhidrato de ambroxol sobre la capacidad para conducir vehículos o trabajar con maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Si no se indica otra cosa, la dosis recomendada del medicamento es la siguiente:
niños menores de 2 años: 2,5 ml dos veces al día (equivalente a 15 mg de clorhidrato de ambroxol al día);
niños de 2 a 6 años: 2,5 ml tres veces al día (equivalente a 22,5 mg de clorhidrato de ambroxol al día);
niños de 6 a 12 años: 5 ml de 2 a 3 veces al día (equivalente a 30-45 mg de clorhidrato de ambroxol al día);
adultos y niños a partir de 12 años: 10 ml tres veces al día (equivalente a 90 mg de clorhidrato de ambroxol al día) durante los primeros 2-3 días, y luego 10 ml dos veces al día (equivalente a 60 mg de clorhidrato de ambroxol al día).
Si es necesario, el efecto terapéutico en adultos y niños a partir de 12 años puede intensificarse aumentando la dosis hasta 20 ml dos veces al día (equivalente a 120 mg de clorhidrato de ambroxol al día).
El medicamento puede administrarse independientemente de la ingestión de alimentos.
En general, no existen limitaciones respecto a la duración del tratamiento, pero un tratamiento prolongado debe realizarse bajo supervisión médica.
El ambroxol, jarabe 15 mg/5 ml, no debe utilizarse durante más de 4-5 días sin consultar con un médico.
Niños.
El medicamento puede utilizarse en la práctica pediátrica. En niños menores de 2 años debe administrarse bajo prescripción médica.
Sobredosis.
Hasta la fecha no hay informes sobre síntomas específicos de sobredosis. Los síntomas descritos en casos aislados de sobredosis y/o uso inadecuado del medicamento corresponden a los efectos adversos conocidos del fármaco a las dosis recomendadas y requieren tratamiento sintomático.
Reacciones adversas.
Para la evaluación de la frecuencia de los eventos adversos se utilizó la siguiente clasificación:
muy frecuentes: ≥ 1/10;
frecuentes: ≥ 1/100 - < 1/10;
infrecuentes: ≥ 1/1000 - < 1/100;
raros: ≥ 1/10000 - < 1/1000;
muy raros: < 1/10000;
desconocido: no se puede evaluar con los datos disponibles.
Del sistema inmunitario, piel y tejido subcutáneo:
raros – erupción cutánea, urticaria;
desconocido – angioedema, prurito, reacciones anafilácticas (incluyendo shock anafiláctico), otras reacciones de hipersensibilidad; lesiones graves de la piel: síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), eritema;
Del sistema nervioso:
frecuentes – disgeusia (trastorno del gusto);
Del tracto gastrointestinal:
frecuentes – náuseas, disminución de la sensibilidad en la cavidad oral;
infrecuentes – vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, sequedad de boca;
muy raros – estreñimiento, sialorrea;
desconocido – sequedad de garganta.
Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino:
frecuentes – disminución de la sensibilidad en la faringe;
muy raros – rinorrea;
desconocido – disnea (como síntoma de reacción de hipersensibilidad).
Del sistema urinario:
muy raros – disuria.
Trastornos generales:
infrecuentes – fiebre, reacciones en las membranas mucosas.
Período de validez. 4 años.
Después de la primera apertura del envase, el medicamento es válido durante 6 meses.
Condiciones de almacenamiento.
Mantener a una temperatura no superior a 25 ºC, en un lugar inaccesible para los niños.
Envase.
100 ml en un frasco o tarro con vaso dosificador, en una caja.
Categoría de dispensación. Sin receta.
Fabricante.
S.A. «DKP «Fábrica Farmacéutica».
Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial.
Ucrania, 12430, región de Zhytomyr, distrito de Zhytomyr, poblado de Stanishivka, calle Korolyova, n.º 4.