Ambroksol

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ a stosowania leku AMBROKSOŁ (AMBROXOL)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek ambroksolu;

5 ml syropu zawiera chlorowodorku ambroksolu 15 mg;

substancje pomocnicze: glikol propylenowy, metyloestru kwasu parahydroksybenzoesowego (E 218), propyloestru kwasu parahydroksybenzoesowego (E 216), etanol 96%, sorbitol (E 420), aromat „Truskawka” (zawiera E 124), woda oczyszczona.

Postać leku. Syrop.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: przejrzysta, lekko lepka ciecz w kolorze różowym, o charakterystycznym zapachu, słodka w smaku.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane przy kaszlu i chorobach przeziębieniowych. Środki mukolityczne. Kod ATC R05C B06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Substancja czynna – chlorowodorek ambroksolu – zwiększa wydzielanie gruczołów dróg oddechowych. Ambroksol intensyfikuje wydzielanie surfaktantu płucnego i stymuluje aktywność rzęskowaną, co ułatwia odklejenie i usuwanie śluzu (klirens muco-ciliaryjny). Aktywacja wydzielania cieczy oraz zwiększenie klirensu muco-ciliaryjnego ułatwiają usuwanie śluzu i zmniejszają kaszel.

Miejscowy efekt znieczulający chlorowodorku ambroksolu obserwowano w modelu króliczego oka, co może wynikać z właściwości blokowania kanałów sodowych. Badania in vitro wykazały, że chlorowodorek ambroksolu blokuje neuronalne kanały sodowe; wiązanie było odwracalne i zależne od stężenia.

Badania in vitro wykazały, że chlorowodorek ambroksolu znacząco zmniejsza uwalnianie cytokin z krwi oraz wiązanie komórek mononuklearnych i polimorfonuklearnych z tkankami.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie chlorowodorku ambroksolu jest szybkie i wystarczająco pełne, z zależnością liniową w zakresie terapeutycznym. Maksymalne stężenia we krwi osiągane są po 1–2,5 godziny po doustnym podaniu postaci leku o szybkim uwalnianiu.

Po doustnym podaniu rozkład chlorowodorku ambroksolu z krwi do tkanek jest szybki i wyraźnie zaznaczony, z najwyższą koncentracją substancji czynnej w płucach. Objętość rozkładu po podaniu doustnym oszacowano na 552 l. W osoczu krwi w zakresie terapeutycznym około 90 % leku wiąże się z białkami.

Około 30 % dawki podanej doustnie wydala się poprzez presystemowy metabolizm.

Chlorowodorek ambroksolu metabolizuje się głównie w wątrobie drogą glukuronidacji i rozpadu do kwasu dibromoantranilinowego (około 10 % dawki), oprócz kilku nieznacznych metabolitów.

W ciągu 3 dni doustnego przyjmowania około 6 % dawki pozostaje w formie wolnej, podczas gdy około 26 % dawki – w formie skoniugowanej w moczu.

Okres półtrwania z osocza krwi wynosi około 10 godzin. Całkowity klirens wynosi około 660 ml/min, w tym klirens nerkowy stanowiący około 8 % całkowitego klirensu.

U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby wydalanie chlorowodorku ambroksolu jest zmniejszone, co powoduje 1,3–2-krotne wyższe stężenie we krwi.

Ponieważ zakres terapeutyczny chlorowodorku ambroksolu jest wystarczająco szeroki, nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania.

Wiek i płeć nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę chlorowodorku ambroksolu, dlatego nie jest wymagana żadna korekta dawki.

Podanie posiłku nie wpływa na biodostępność chlorowodorku ambroksolu.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Terapia sekretolityczna w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzelowo-płucnych związanych z zaburzeniem sekrecji oskrzelowej i osłabieniem przesuwania się śluzu.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na hydrochloran ambroksolu lub na inne składniki preparatu. W rzadkich, dziedzicznych stanach, w których możliwa jest nietolerancja substancji pomocniczej preparatu (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”), podawanie preparatu jest przeciwwskazane.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie leku i środków wykłuczających kaszel może prowadzić do nadmiernego gromadzenia się śluzu wskutek uciskania odruchu kasłowego. Dlatego takie połączenie jest możliwe tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka.

Szczególne środki ostrożności.

Zgłoszono jedynie kilka przypadków ciężkich uszkodzeń skóry: zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella, które zbiegły się czasowo z przyjmowaniem ambroksolu. Zazwyczaj można je wyjaśnić ciężkim przebiegiem choroby podstawowej i/lub jednoczesnym stosowaniem innych leków. Dlatego w przypadku pojawienia się nowych zmian skórnych lub błon śluzowych należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem oraz przerwać leczenie chlorkiem ambroksolu.

Na wstępnym etapie zespołu Stevensa-Johnsona lub zespołu Lyella pacjenci mogą doświadczać niemiespecznych, przypominających objawy grypy objawów, takich jak dreszcze, osłabienie, katar, kaszel i ból gardła. Przy takich niemiespecznych objawach przypominających przeziębienie można błędnie stosować leczenie objawowe przy użyciu leków na kaszel i przeziębienie.

W przypadku zaburzeń motoryki oskrzeli i zwiększonego wydzielania śluzu (np. przy rzadkiej chorobie, takiej jak pierwotna dyskineza rzęsek) lek Ambroksol, syrop, należy stosować z ostrożnością, ponieważ ambroksol może nasilać wydzielanie śluzu.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek lub ciężką niewydolnością wątroby powinni przyjmować lek wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Podczas stosowania ambroksolu, podobnie jak innych substancji czynnych metabolizowanych w wątrobie, a następnie wydalanych z moczem, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek może dochodzić do gromadzenia się metabolitów powstających w wątrobie.

1 ml leku zawiera od 2% do 3% etanolu, dlatego dawkę leku dla dzieci w wieku do 6 lat należy rozcieńczyć ciepłą wodą przegotowaną.

Lek zawiera 10,5 g sorbitolu w każdej maksymalnej zalecanej dawce dobowej (30 ml). Pacjenci z rzadką, dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego leku. Lek może również wywoływać niewielki efekt przeczyszczający.

Lek nie zawiera cukru, dlatego może być stosowany przez chorych na cukrzycę.

Lek zawiera niewielką ilość etanolu (alkoholu), mniej niż 100 mg na dawkę.

Obecność w składzie leku propyloparhydroksybenzoesanu (E 216) oraz metyloparhydroksybenzoesanu (E 218) może powodować reakcje alergiczne (możliwe z opóźnieniem).

Aromat "Aromat truskawkowy" zawiera E 124, który może powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Chlorek ambroksolu przenika przez barierę łożyskową. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu chlorku ambroksolu na przebieg ciąży, rozwój embrionalny/rozwój płodu, poród ani rozwój poporodowy.

W wyniku badań klinicznych stosowania chlorku ambroksolu po 28. tygodniu ciąży nie stwierdzono żadnego szkodliwego wpływu na płód.

W I trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania leku.

Chlorek ambroksolu przenika do mleka matki. Choć nie przewiduje się niepożądanych skutków u noworodków, leku nie zaleca się stosować w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Brak danych dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów samochodowych lub pracy z innymi mechanizmami. Nie przeprowadzono badań wpływu chlorku ambroksolu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów samochodowych lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Jeśli nie zalecono inaczej, zalecana dawka leku jest następująca:

dzieci do 2 lat: 2,5 ml 2 razy na dobę (równoważne 15 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę);

dzieci od 2 do 6 lat: 2,5 ml 3 razy na dobę (równoważne 22,5 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę);

dzieci od 6 do 12 lat: 5 ml 2–3 razy na dobę (równoważne 30–45 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę);

dorośli i dzieci od 12 roku życia: 10 ml 3 razy na dobę (równoważne 90 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę) przez pierwsze 2–3 dni, a następnie 10 ml 2 razy na dobę (równoważne 60 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

W razie potrzeby działanie terapeutyczne u dorosłych i dzieci od 12 roku życia może być wzmocnione przez zwiększenie dawki do 20 ml 2 razy na dobę (równoważne 120 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

Lek można stosować niezależnie od spożycia pokarmu.

Ogólnie nie ma ograniczeń dotyczących długości stosowania, jednak długotrwałą terapię należy prowadzić pod nadzorem lekarskim.

Ambroksol, syrop 15 mg/5 ml, nie powinien być stosowany dłużej niż przez 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

Dzieci.

Lek można stosować w praktyce pediatrycznej. Dzieciom do 2 lat stosować tylko na pisemne zlecenie lekarza.

Przedawkowanie.

Do tej pory nie ma doniesień o specyficznych objawach przedawkowania. Objawy znane z pojedynczych doniesień o przedawkowaniu i/lub przypadkach błędnego stosowania odpowiadają znanym działaniom niepożądanym leku w dawkach zalecanych i wymagają leczenia objawowego.

Działania niepożądane.

Do oceny częstości działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację:

bardzo często: ≥ 1/10;

często: ≥1/100 – <1/10;

nieczęsto: ≥1/1000 – <1/100;

rzadko: ≥1/10000 – <1/1000;

bardzo rzadko: <1/10000;

nieznane: niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych.

Ze strony układu odpornościowego, skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – wysypka skórna, pokrzywka;

nieznane – obrzęk naczynioruchowy, swędzenie, reakcje anafilaktyczne (w tym szok anafilaktyczny), inne reakcje nadwrażliwości; ciężkie uszkodzenia skóry: zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne nekrolizy epidermy (zespołu Lyella), rumień;

Ze strony układu nerwowego:

często – dysgezja (zaburzenia smaku);

Ze strony przewodu pokarmowego:

często – nudności, obniżona wrażliwość w jamie ustnej;

nieczęsto – wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, suchość w ustach;

bardzo rzadko – zaparcia, ślinotok;

nieznane – suchość w gardle.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia:

często – obniżona wrażliwość w gardle;

bardzo rzadko – rhinorrhea;

nieznane – duszność (jako objaw reakcji nadwrażliwości).

Ze strony układu moczowego:

bardzo rzadko – dysuria.

Ogólne zaburzenia:

nieczęsto – gorączka, reakcje ze strony błon śluzowych.

Okres ważności. 4 lata.

Po pierwszym otwarciu opakowania lek nadaje się do użytku przez 6 miesięcy.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 ºC, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

100 ml w butelce lub słoiku z kubkiem dawkującym w tece.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

TOO „DKP „Fabryka Farmaceutyczna”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 12430, obwód żytomierski, rejon żytomierski, wieś Staniszówka, ul. Kołłosowa 4.