Алфирум

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛФИРУМ (ALFIRUM)

Состав:

действующее вещество: alfuzosin;

1 таблетка содержит альфузозина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза.

Лекарственная форма. Таблетки с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с маркировкой «RY 10» на одной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов. Код АТХ G04C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Альфузозин является активным производным хиназолина. Фармакологические исследования in vitro показали избирательное действие альфузозина на альфа1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, в дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала.

Клинические проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) связаны с внутрипузырной обструкцией, механизм которой включает как анатомические (статические), так и функциональные (динамические) факторы. Функциональный компонент обструкции обусловлен напряжением гладкой мускулатуры предстательной железы, опосредованной альфа1-адренорецепторами. Активация альфа1-адренорецепторов стимулирует сокращение гладкой мускулатуры, повышая тонус предстательной железы, капсулы простаты, предстательной части мочеиспускательного канала и дна мочевого пузыря, что приводит к нарушению оттока мочи из мочевого пузыря и, возможно, вторичной нестабильности мочевого пузыря.

Альфа-блокада ослабляет внутрипузырную обструкцию за счёт прямого действия на гладкую мускулатуру предстательной железы.

Альфузозин снижает давление в мочеиспускательном канале и, таким образом, уменьшает сопротивление оттоку мочи при мочеиспускании. Альфузозин подавляет гипертоническую реакцию уретры раньше, чем сосудистой мускулатуры.

Альфузозин улучшает параметры мочеиспускания за счёт снижения тонуса уретры и сопротивления оттоку из мочевого пузыря, облегчая опорожнение мочевого пузыря.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4 % по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в сутки) у здоровых добровольцев среднего возраста, а Сmax достигается через 9 часов после приёма препарата по сравнению с 1 часом для формы немедленного высвобождения.

Исследования показали, что соответствующий фармакокинетический профиль достигается при приёме препарата после еды.

При приёме препарата после еды средние значения Cmax и Ctrough составляют 13,6 (СО = 5,6) и 3,2 (СО = 1,6) нг/мл соответственно. Среднее значение AUC0-24 составляет 194 (СО = 75) нг*ч/мл. Плато концентрации наблюдается с 3 до 14 часов, концентрация превышает 8,1 нг/мл (Cmax) в течение 11 часов.

Распределение.

Связывание альфузозина с белками плазмы составляет приблизительно 90 %.

Метаболизм и выведение.

Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, только 11 % исходного соединения обнаруживается в неизменённом виде в моче. Большинство метаболитов (не обладающих активностью) выводится с калом (75–91 %).

Период полувыведения составляет 9,1 часа.

Специальные группы пациентов.

Почечная недостаточность. Средние значения Сmax и AUC у пациентов с почечной недостаточностью умеренно повышены, без изменений периода полувыведения. Считается, что это изменение фармакокинетического профиля препарата не имеет клинического значения. Поэтому коррекция дозы не требуется.

Сердечная недостаточность. Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры (Cmax и AUC) не увеличиваются.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к альфузозину или к другим компонентам препарата. Ортостатическая гипотензия, комбинация с другими альфа-блокаторами, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном применении альфузозина и гипотензивных препаратов, нитратов и сильных ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол и ритонавир).

Применение общих анестетиков у пациентов, принимающих альфузозин, может вызвать тяжелую артериальную гипотензию. Рекомендуется прекратить применение препарата за 24 часа до операции.

Особенности применения.

Как и при применении всех альфа1-блокаторов, у некоторых пациентов (особенно у больных, получающих гипотензивную терапию) в течение нескольких часов после приема препарата может развиться постуральная гипотензия с симптомами (головокружение, утомление, повышенное потоотделение) или без них. В таких случаях больной должен находиться в горизонтальном положении до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно носят временный характер, наблюдаются в начале лечения и не требуют прекращения применения препарата. Пациента необходимо предупредить о возможности возникновения таких явлений.

Пациентам с известной повышенной чувствительностью к альфа1-блокаторам следует начинать лечение с меньших доз. Необходимо регулярно контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения.

Препарат не применяется пациентам с коронарной недостаточностью. Следует продолжать специфическое лечение коронарной недостаточности. Если при обычной антиангинальной терапии возобновляется или ухудшается течение стенокардии, препарат Альфірум следует отменить.

У некоторых пациентов, которые ранее принимали тамсулозин или принимают его в настоящее время, во время операции по поводу катаракты наблюдался интраоперационный синдром атоничной радужки (ИСАР, вариант синдрома узких зрачков). Отдельные сообщения получены также при применении других альфа1-блокаторов, поэтому нельзя исключать возможность такого эффекта при применении Алфірума. Поскольку ИСАР может повышать риск процедурных осложнений во время операции по поводу катаракты, хирурга-офтальмолога необходимо заблаговременно предупредить о текущем или предыдущем применении альфа1-блокаторов.

Опыт применения препарата у пациентов с нарушениями функции почек ограничен, поэтому рекомендуется применять препарат с осторожностью у таких пациентов.

Препарат не применяется пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.

Содержание лактозы.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, острой лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять в период беременности или кормления грудью.

|и|Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может вызывать такие нежелательные реакции, как вертиго, головокружение и астению, поэтому во время лечения следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен исключительно для мужчин!

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 10 мг ежедневно. Применять сразу после еды. Таблетки необходимо глотать целиком. Пациента следует предупредить, что таблетки нельзя разкусывать, жевать, измельчать или растирать в порошок. Измельчение таблеток может привести к быстрому высвобождению и всасыванию активного вещества препарата и, как следствие, к быстрому возникновению побочных эффектов.

Дети.

Препарат не применять детям.

Передозировка.

При передозировке препарата наблюдается артериальная гипотензия. При передозировке необходимо госпитализировать больного, провести лечение артериальной гипотензии. Больной должен находиться в лежачем положении.

Препарат плохо подвергается диализу из-за высокой степени связывания с белками.

Побочные реакции.

Побочные реакции указаны по частоте: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100; < 1/10), нечасто (> 1/1000; < 1/100), редко (> 1/10000; < 1/1000), очень редко (< 1/10000). В каждой группе побочные реакции приведены в порядке убывания тяжести.

Со стороны нервной системы: часто − обморок/головокружение, головная боль; нечасто − вертиго, недомогание, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто − тахикардия, учащённое сердцебиение, артериальная гипотензия (ортостатическая), синкопе; очень редко − возникновение, ухудшение или рецидив стенокардии у пациентов с ранее существовавшим заболеванием коронарных артерий.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто − тошнота, боль в животе; нечасто − диарея, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто − сыпь, зуд; очень редко − крапивница, ангионевротический отёк.

Общие нарушения: часто − астения; нечасто − приливы, отёк, боль в груди; в отдельных случаях – приапизм.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом и недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед /
Sun Pharmaceutical Industries Limited.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

с. Гангувала, Паонта Сахиб, район Сирмоур, Химачал Прадеш 173025, Индия /
V. Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh 173025, India.