Alfiram

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ALFIRUM (ALFIRUM)

Composición:

principio activo: alfuzosina;

1 tableta contiene 10 mg de clorhidrato de alfuzosina;

excipientes: lactosa anhidra, dióxido de silicio coloidal anhidro, povidona, talco, estearato de magnesio, hipromelosa, hidroxipropilcelulosa.

Forma farmacéutica. Tabletas de liberación modificada.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas blancas o casi blancas, redondas, biconvexas, con la inscripción «RY 10» en un lado de la tableta.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en la hiperplasia benigna de próstata. Antagonistas de los receptores alfa-adrenérgicos. Código ATC: G04C A01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La alfuzosina es un derivado quinazolínico activo. Estudios farmacológicos in vitro han demostrado la selectividad de la acción de la alfluzosina sobre los receptores adrenérgicos alfa1 localizados en la próstata, en el fondo de la vejiga urinaria y en la parte prostática de la uretra.

Las manifestaciones clínicas de la hiperplasia benigna de próstata (HBP) están relacionadas con la obstrucción intravesical, cuyo mecanismo incluye tanto factores anatómicos (estáticos) como funcionales (dinámicos). El componente funcional de la obstrucción se produce por la contracción del músculo liso prostático mediada por los receptores alfa1-adrenérgicos. La activación de estos receptores alfa1 estimula la contracción del músculo liso, aumentando así el tono de la próstata, la cápsula prostática, la parte prostática de la uretra y el fondo de la vejiga urinaria, lo que provoca obstrucción al flujo desde la vejiga urinaria y posiblemente inestabilidad vesical secundaria.

La bloqueo alfa reduce la obstrucción intravesical mediante un efecto directo sobre el músculo liso prostático.

La alfluzosina disminuye la presión en la uretra y, por lo tanto, reduce la resistencia al flujo urinario durante la micción. La alfluzosina inhibe la respuesta hipertónica de la uretra antes que la del músculo vascular.

La alfluzosina mejora los parámetros de evacuación al reducir el tono uretral y la resistencia al vaciamiento de la vejiga, facilitando así la micción.

Farmacocinética.

Absorción.

El valor medio de la biodisponibilidad relativa es del 104,4 % en comparación con la forma de liberación inmediata (2,5 mg dos veces al día) en voluntarios sanos de edad media, y la Cmax se alcanza a las 9 horas después de la administración del fármaco, en comparación con 1 hora para la forma de liberación inmediata.

Los estudios han demostrado que se alcanza un perfil farmacocinético adecuado cuando el medicamento se administra después de las comidas.

Cuando se administra el medicamento después de las comidas, los valores medios de Cmax y Ctrough son de 13,6 (DE = 5,6) y 3,2 (DE = 1,6) ng/ml, respectivamente. El valor medio del AUC0-24 es de 194 (DE = 75) ng*h/ml. Se observa una meseta de concentración entre las 3 y las 14 horas, y la concentración supera los 8,1 ng/ml (Cmax) durante 11 horas.

Distribución.

La unión de la alfluzosina a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 90 %.

Metabolismo y eliminación.

La alfluzosina sufre un metabolismo hepático significativo; solo el 11 % del compuesto inicial se excreta sin cambios en la orina. La mayoría de los metabolitos (que carecen de actividad) se eliminan por heces (75-91 %).

El periodo de semivida de eliminación es de 9,1 horas.

Grupos especiales de pacientes.

Insuficiencia renal. Los valores medios de Cmax y AUC en pacientes con insuficiencia renal están moderadamente aumentados, sin cambios en el periodo de semivida. Se considera que este cambio en el perfil farmacocinético del fármaco no tiene relevancia clínica. Por lo tanto, no requiere ajuste de la dosis.

Insuficiencia cardíaca. El perfil farmacocinético de la alfluzosina no se modifica en caso de insuficiencia cardíaca crónica.

Pacientes de edad avanzada. En pacientes de edad avanzada, los parámetros farmacocinéticos (Cmax y AUC) no aumentan.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la hiperplasia benigna de próstata.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al alfuzosin o a cualquiera de los demás componentes del medicamento. Hipotensión ortostática, combinación con otros bloqueadores alfa, insuficiencia hepática, insuficiencia renal crónica (clearance de creatinina < 30 ml/min).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Debe tenerse especial precaución al administrar alfuzosin conjuntamente con fármacos hipotensores, nitratos e inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol y ritonavir).

La administración de anestésicos generales en pacientes que toman alfuzosin puede provocar una hipotensión arterial grave. Se recomienda suspender el medicamento 24 horas antes de la intervención quirúrgica.

Características de aplicación.

Como en el caso del uso de todos los alfa1-bloqueadores, en algunos pacientes (especialmente en aquellos que reciben tratamiento antihipertensivo) puede desarrollarse hipotensión postural con síntomas (mareo, fatiga, sudoración excesiva) o sin ellos, durante varias horas después de la ingestión del medicamento. En tales casos, el paciente debe permanecer acostado hasta la desaparición completa de los síntos. Estos fenómenos suelen ser temporales, ocurren al comienzo del tratamiento y no requieren la interrupción del uso del medicamento. El paciente debe ser advertido sobre la posibilidad de aparición de tales efectos.

En pacientes con conocida hipersensibilidad a los alfa1-bloqueadores, se debe comenzar el tratamiento con dosis más bajas. Es necesario controlar regularmente la presión arterial, especialmente al inicio del tratamiento.

No se debe administrar el medicamento a pacientes con insuficiencia coronaria. Debe continuarse el tratamiento específico para la insuficiencia coronaria. Si se reanuda o empeora el curso de la angina de pecho a pesar de la terapia antianginosa habitual, se debe suspender Alphirum.

En algunos pacientes que han sido tratados o han usado previamente tamsulosina, durante la cirugía de catarata se ha observado el síndrome intraoperatorio de iris flácido (SIAF, una variante del síndrome de la pupila pequeña). También se han recibido informes aislados con el uso de otros alfa1-bloqueadores, por lo que no se puede descartar la posibilidad de este efecto con el uso de Alphirum. Dado que el SIAF puede aumentar las complicaciones durante el procedimiento quirúrgico de catarata, es necesario informar con antelación al cirujano oftalmólogo sobre el uso actual o previo de alfa1-bloqueadores.

La experiencia con el uso del medicamento en pacientes con alteraciones de la función renal es limitada; por lo tanto, se recomienda usar el medicamento con precaución en estos pacientes.

No se debe administrar el medicamento a pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min.

Contenido de lactosa.

Dado que el medicamento contiene lactosa, no debe administrarse a pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de lactasa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No usar durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

El medicamento puede provocar reacciones adversas como vértigo, mareo y astenia; por lo tanto, durante el tratamiento se debe abstener de conducir automóviles o trabajar con otras máquinas.

Vía de administración y dosis.

¡El medicamento está indicado exclusivamente para hombres!

La dosis recomendada es de 1 comprimido de 10 mg diariamente. Debe administrarse inmediatamente después de la comida. Los comprimidos deben tragarse enteros. Se debe advertir al paciente que no debe masticar, morder, triturar ni pulverizar los comprimidos. La trituración de los comprimidos puede provocar una liberación rápida y la absorción del principio activo del medicamento y, como consecuencia, la aparición rápida de efectos adversos.

Niños.

El medicamento no debe utilizarse en niños.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, se observa hipotensión arterial. Ante una sobredosis, es necesario hospitalizar al paciente y tratar la hipotensión arterial. El paciente debe permanecer en posición supina.

El medicamento se dializa mal debido al elevado grado de unión a las proteínas.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se indican según su frecuencia: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100; < 1/10), poco frecuentes (> 1/1000; < 1/100), raras (> 1/10000; < 1/1000), muy raras (< 1/10000). Dentro de cada grupo, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad.

Del sistema nervioso: frecuentes − síncope/ mareo, cefalea; poco frecuentes − vértigo, malestar, somnolencia.

Del sistema cardiovascular: poco frecuentes − taquicardia, palpitaciones, hipotensión arterial (postural), síncope; muy raras − aparición, empeoramiento o recidiva de angina de pecho en pacientes con enfermedad arterial coronaria preexistente.

Del tracto gastrointestinal: frecuentes − náuseas, dolor abdominal; poco frecuentes − diarrea, sequedad de boca.

De la piel y tejido celular subcutáneo: poco frecuentes − erupción cutánea, prurito; muy raras − urticaria, angioedema.

Trastornos generales: frecuentes − astenia; poco frecuentes − sofocos, edema, dolor torácico; en casos aislados – priapismo.

Período de validez.

2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar seco y fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 3 blísteres por envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

San Pharmaceutical Industries Limited /
Sun Pharmaceutical Industries Limited.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

V. Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh 173025, India /
V. Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh 173025, India.