Alfimum

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ALFIRUM (ALFIRUM)

Composizione:

principio attivo: alfuzosin;

1 compressa contiene cloridrato di alfuzosin 10 mg;

eccipienti: lattosio anidro, biossido di silicio colloidale anidro, povidone, talco, stearato di magnesio, ipromellosa, idrossipropilcellulosa.

Forma farmaceutica. Compresse a rilascio modificato.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse bianche o quasi bianche, rotonde, biconvesse, con incisione «RY 10» su un lato della compressa.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati nella iperplasia prostatica benigna. Antagonisti dei recettori alfa-adrenergici. Codice ATC G04C A01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

L’alfuzosina è un derivato attivo della chinazolina. Studi farmacologici in vitro hanno dimostrato che l’alfuzosina agisce in modo selettivo sui recettori alfa1-adrenergici localizzati nella prostata, nella vescica urinaria e nella porzione prostatica dell’uretra.

Le manifestazioni cliniche dell’ipertrofia prostatica benigna (IPB) sono correlate all’ostruzione intravesicale, il cui meccanismo coinvolge fattori sia anatomici (statici) che funzionali (dinamici). Il componente funzionale dell’ostruzione è dovuto alla contrazione della muscolatura liscia della prostata mediata dai recettori alfa1-adrenergici. L’attivazione dei recettori alfa1 stimola il rilascio della muscolatura liscia, aumentando così il tono della prostata, della capsula prostatica, della porzione prostatica dell’uretra e della vescica urinaria, causando ostruzione al flusso urinario ed eventualmente instabilità secondaria della vescica.

Il blocco alfa riduce l’ostruzione intravesicale attraverso un’azione diretta sulla muscolatura liscia della prostata.

L’alfuzosina riduce la pressione nell’uretra e, di conseguenza, diminuisce la resistenza al flusso urinario durante la minzione. L’alfuzosina inibisce la risposta ipertonica dell’uretra prima di quella della muscolatura vascolare.

L’alfuzosina migliora i parametri dell’emissione riducendo il tono uretrale e la resistenza al flusso dalla vescica, facilitando lo svuotamento vescicale.

Farmacocinetica.

Assorbimento.

Il valore medio della biodisponibilità relativa è del 104,4% rispetto alla formulazione a rilascio immediato (2,5 mg due volte al giorno) in volontari sani di età media, e la Cmax viene raggiunta dopo 9 ore dall’assunzione del farmaco rispetto a 1 ora per la formulazione a rilascio immediato.

Gli studi hanno dimostrato che il profilo farmacocinetico appropriato viene raggiunto assumendo il farmaco dopo i pasti.

Quando il farmaco viene assunto dopo i pasti, i valori medi di Cmax e Ctrough sono rispettivamente 13,6 (DS = 5,6) e 3,2 (DS = 1,6) ng/ml. Il valore medio di AUC0-24 è 194 (DS = 75) ng*h/ml. Si osserva una plateau di concentrazione tra le 3 e le 14 ore, con concentrazione superiore a 8,1 ng/ml (Cmax) per 11 ore.

Distribuzione.

Il legame dell’alfuzosina con le proteine plasmatiche è di circa il 90%.

Metabolismo ed eliminazione.

L’alfuzosina subisce un ampio metabolismo epatico; solo l’11% del composto originale viene ritrovato in forma invariata nelle urine. La maggior parte dei metaboliti (che non sono attivi) viene eliminata attraverso le feci (75-91%).

Il tempo di dimezzamento di eliminazione è di 9,1 ore.

Popolazioni speciali.

Insufficienza renale. I valori medi di Cmax e AUC nei pazienti con insufficienza renale sono moderatamente aumentati, senza variazione del tempo di dimezzamento. Si ritiene che questa modifica del profilo farmacocinetico non abbia rilevanza clinica. Pertanto, non è necessario alcun aggiustamento della dose.

Insufficienza cardiaca. Il profilo farmacocinetico dell’alfuzosina non cambia in caso di insufficienza cardiaca cronica.

Anziani. Nei pazienti anziani i parametri farmacocinetici (Cmax e AUC) non aumentano.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico dell'iperplasia prostatica benigna.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'alfuzosina o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale. Ipotesi ortostatica, associazione con altri alfa-bloccanti, insufficienza epatica, insufficienza renale cronica (clearance della creatinina < 30 ml/min).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

È necessario prestare particolare cautela nell'uso concomitante di alfuzosina con farmaci ipotensivi, nitrati e potenti inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo e ritonavir).

L'uso di anestetici generali in pazienti che assumono alfuzosina può causare grave ipotensione arteriosa. Si raccomanda di interrompere il trattamento con il medicinale 24 ore prima dell'intervento chirurgico.

Caratteristiche particolari di impiego.

Come nel caso di tutti gli alfa1-bloccanti, in alcuni pazienti (in particolare in quelli sottoposti a terapia antipertensiva) nelle ore successive all'assunzione del medicinale può manifestarsi ipotensione posturale, con o senza sintomi (capogiri, affaticamento, sudorazione eccessiva). In tali casi, il paziente deve mettersi disteso fino alla completa scomparsa dei sintomi. Tali fenomeni sono generalmente transitori, si verificano all'inizio del trattamento e non richiedono l'interruzione del medicinale. Il paziente deve essere informato della possibilità che si verifichino tali effetti.

Nei pazienti con nota ipersensibilità agli alfa1-bloccanti, si raccomanda di iniziare il trattamento con dosi inferiori. È necessario controllare regolarmente la pressione arteriosa, in particolare all'inizio della terapia.

Il medicinale non deve essere somministrato ai pazienti con insufficienza coronarica. Deve essere mantenuta la terapia specifica per l'insufficienza coronarica. Se si verifica un peggioramento o una ricomparsa dell'angina pectoris nonostante la terapia antianginosa abituale, Alfimum deve essere sospeso.

In alcuni pazienti che sono stati trattati o hanno precedentemente assunto tamsulosina, durante interventi chirurgici per cataratta è stato osservato il cosiddetto sindrome intraoperatoria dell'iride flaccida (SIF, nota anche come sindrome della pupilla piccola). Sono stati riportati casi isolati anche con l'uso di altri alfa1-bloccanti; pertanto non si può escludere la possibilità di tale effetto con l'uso di Alfimum. Poiché la SIF può aumentare il rischio di complicanze procedurali durante l'intervento per cataratta, è necessario informare preventivamente l'oculista dell'uso attuale o pregresso di alfa1-bloccanti.

L'esperienza nell'uso del medicinale in pazienti con alterazioni della funzionalità renale è limitata; pertanto si raccomanda cautela nell'uso del medicinale in questi pazienti.

Il medicinale non deve essere somministrato a pazienti con clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min.

Contenuto di lattosio.

Poiché il medicinale contiene lattosio, non deve essere somministrato a pazienti affetti da rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, da grave carenza di lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non usare durante la gravidanza o l'allattamento.

|Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Il medicinale può causare effetti indesiderati quali vertigini, capogiri e astenia; pertanto, durante il trattamento si raccomanda di astenersi dalla guida di veicoli o dall'uso di macchinari.

Modalità e dosaggio.

Il medicinale è destinato esclusivamente agli uomini!

La dose raccomandata è di 1 compressa da 10 mg al giorno. Assumere immediatamente dopo i pasti. Le compresse devono essere inghiottite intere. Informare il paziente che le compresse non devono essere masticate, rosicchiate, frantumate o ridotte in polvere. La frantumazione delle compresse può causare un rapido rilascio e assorbimento della sostanza attiva del medicinale e, di conseguenza, un rapido insorgere degli effetti collaterali.

Fanciulli.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio si osserva ipotensione arteriosa. In caso di sovradosaggio è necessario ricoverare il paziente e trattare l'ipotensione arteriosa. Il paziente deve essere mantenuto in posizione supina.

Il medicinale è scarsamente dializzabile a causa dell'elevato grado di legame con le proteine.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati sono riportati per frequenza: molto comuni (> 1/10), comuni (> 1/100; < 1/10), non comuni (> 1/1000; < 1/100), rari (> 1/10000; < 1/1000), molto rari (< 1/10000). All'interno di ciascun gruppo, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Sistema nervoso: comuni – perdita di coscienza/vertigini, cefalea; non comuni – vertigini, malessere, sonnolenza.

Sistema cardiovascolare: non comuni – tachicardia, palpitazioni, ipotensione arteriosa (posturale), sincope; molto rari – insorgenza, peggioramento o recidiva di angina pectoris in pazienti con preesistente malattia delle arterie coronarie.

Apparato gastrointestinale: comuni – nausea, dolore addominale; non comuni – diarrea, secchezza delle fauci.

Pelle e tessuto sottocutaneo: non comuni – eruzioni cutanee, prurito; molto rari – orticaria, edema angioneurotico.

Disturbi generali: comuni – astenia; non comuni – vampate di calore, edema, dolore al torace; in singoli casi – priapismo.

Periodo di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo asciutto e fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

10 compresse in un blister; 3 blister in un imballaggio di cartone.

Categoria di prescrizione.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

San Pharmaceutical Industries Limited /
Sun Pharmaceutical Industries Limited.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Villaggio Ganguwala, Paonta Sahib, Distretto di Sirmour, Himachal Pradesh 173025, India /
V. Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh 173025, India.