Alfiram

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ALFIRUM (ALFIRUM)

Skład:

substancja czynna: alfuzosin;

1 tabletka zawiera alfuzosinu hydrochloridum 10 mg;

substancje pomocnicze: laktoza bezwodna, ditlenek krzemu koloidalny bezwodny, powidon, talk, stearynian magnezu, hipromeloza, hydroksypropyloceluloza.

Postać farmaceutyczna. Tabletki z modyfikowanym uwalnianiem.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe lub prawie białe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki z oznaczeniem „RY 10” po jednej stronie tabletu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w łagodnym przerostie gruczołu krokowego. Antagoniści receptorów alfa-adrenergicznych. Kod ATC G04C A01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Alfuzozyna jest aktywnym pochodnym chinazoliny. Badania farmakologiczne in vitro wykazały selektywność działania alfuzozyny na receptory α1-adrenergiczne, znajdujące się w gruczole krokowym, w dnie pęcherza moczowego oraz w części prostatycznej cewki moczowej.

Objawy kliniczne łagodnego przerostu gruczołu krokowego (ŁPGK) związane są z niedrożnością pęcherzową, której mechanizm obejmuje czynniki anatomiczne (statyczne) oraz funkcjonalne (dynamiczne). Składnik funkcjonalny niedrożności wynika z napięcia mięśni gładkich gruczołu krokowego, kontrolowanego przez receptory α1-adrenergiczne. Aktywacja receptorów α1-adrenergicznych stymuluje skurcz mięśni gładkich, zwiększając w ten sposób napięcie strefy prostatycznej, torebki prostaty, części prostatycznej cewki moczowej oraz dna pęcherza moczowego, co prowadzi do utrudnienia odpływu moczu z pęcherza moczowego oraz, być może, wtórnej niestabilności pęcherza moczowego.

Blokada α1-adrenergiczna zmniejsza niedrożność pęcherzową poprzez bezpośredni wpływ na mięśnie gładkie gruczołu krokowego.

Alfuzozyna obniża ciśnienie w cewce moczowej i w ten sposób zmniejsza opór odpływu moczu podczas mikcji. Alfuzozyna hamuje nadmierną reakcję tonusową cewki wcześniej niż mięśniówkę naczyniową.

Alfuzozyna poprawia parametry mikcji, obniżając napięcie cewki moczowej oraz opór odpływu moczu z pęcherza moczowego, ułatwiając opróżnienie pęcherza.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Średnia wartość bioavailability względnego wynosi 104,4% w porównaniu z formą o natychmiastowym uwalnianiu (2,5 mg dwa razy dziennie) u zdrowych ochotników w wieku średnim, a stężenie Cmax osiągane jest po 9 godzinach od przyjęcia leku w porównaniu z 1 godziną dla formy o natychmiastowym uwalnianiu.

Badania wykazały, że odpowiedni profil farmakokinetyczny osiągany jest po przyjęciu leku po posiłku.

Po przyjęciu leku po posiłku średnie wartości Cmax i Ctrough wynoszą odpowiednio 13,6 (SD = 5,6) oraz 3,2 (SD = 1,6) ng/ml. Średnia wartość AUC0-24 wynosi 194 (SD = 75) ng*h/ml. Stężenie plateau obserwuje się od 3 do 14 godziny, przy czym stężenie przekracza 8,1 ng/ml (Cmax) przez 11 godzin.

Rozkład.

Wiązanie alfuzozyny z białkami osocza wynosi około 90%.

Metabolizm i wydalanie.

Alfuzozyna ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie; jedynie 11% pierwotnej substancji wykrywane jest w moczu w niezmienionej formie. Większość metabolitów (nieaktywnych) wydala się z kałem (75–91%).

Okres półtrwania wynosi 9,1 godziny.

Grupy specjalne pacjentów.

Niewydolność nerek. Średnie wartości Cmax i AUC u pacjentów z niewydolnością nerek są umiarkowanie zwiększone, bez zmiany okresu półtrwania. Uważa się, że zmiana profilu farmakokinetycznego leku nie ma znaczenia klinicznego. Dlatego nie wymaga ona korekty dawki.

Niewydolność serca. Profil farmakokinetyczny alfuzozyny nie zmienia się przy przewlekłej niewydolności serca.

Pacjenci w wieku podeszłym. U pacjentów w wieku podeszłym parametry farmakokinetyczne (Cmax i AUC) nie są zwiększane.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe łagodnego przerostu prostaty.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na alfuzozynę lub na inne składniki preparatu. Hipotensja ortostatyczna, stosowanie w połączeniu z innymi blokerami kanałów wapniowych, niewydolność wątroby, przewlekła niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu alfuzozyny i leków obniżających ciśnienie tętnicze, nitratów oraz silnych inhibitorów CYP3A4 (ketoconazol, itrakonazol i rytonawir).

Stosowanie ogólnych środków znieczyszczających u pacjentów przyjmujących alfuzozynę może powodować ciężką hipotensję tętniczą. Zaleca się przerwanie stosowania preparatu na 24 godziny przed operacją.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Tak jak w przypadku stosowania wszystkich blokerów α1, u niektórych pacjentów (szczególnie u chorych otrzymujących leczenie przeciwnadciśnieniowe) w ciągu kilku godzin po przyjęciu leku może rozwinąć się hipotensja ortostatyczna z objawami (zawroty głowy, zmęczenie, nadmierna potliwość) lub bez nich. W takich przypadkach pacjent powinien leżeć do całkowitego ustąpięcia objawów. Zjawiska te są zazwyczaj przejściowe, pojawiają się na początku leczenia i nie wymagają przerywania stosowania leku. Pacjenta należy uprzedzić o możliwości wystąpienia takich zjawisk.

Pacjentom z znaną podwyższoną wrażliwością na blokery α1 należy rozpocząć leczenie w niższych dawkach. Konieczne jest regularne kontrolowanie ciśnienia tętniczego, szczególnie na początku terapii.

Nie stosować leku pacjentom z niewydolnością wieńcową. Należy kontynuować specyficzne leczenie niewydolności wieńcowej. W przypadku nawrotu lub nasilenia przebiegu choroby wieńcowej mimo standardowej terapii przeciwwąskośnicowej, Alfiram należy odstawić.

U niektórych pacjentów, którzy byli leczeni lub wcześniej stosowali tamsulozyn, podczas operacji zaćmy obserwowano intraoperacyjny zespół atonicznej tęczówki (ISPA, wariant zespołu zwężonej źrenicy). Oddzielne doniesienia pochodzą również z okresu stosowania innych blokerów α1, dlatego nie można wykluczyć możliwości takiego efektu podczas stosowania Alfiram. Ponieważ ISPA może zwiększać ryzyko powikłań proceduralnych podczas operacji zaćmy, lekarza okulisty należy wcześnie uprzedzić o aktualnym lub przeszłym stosowaniu blokerów α1.

Doświadczenie w stosowaniu leku u osób z zaburzeniami funkcji nerek jest ograniczone, dlatego zaleca się ostrożność przy stosowaniu leku u tych pacjentów.

Nie stosować leku pacjentom z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min.

Zawartość laktozy.

Ponieważ lek zawiera laktozę, nie należy go stosować pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, z ostrą niedostatecznością laktozy, niedokładnością glukozy-galaktozy lub niedoborem.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować w czasie ciąży ani karmienia piersią.

|iz|Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Lek może powodować niepożądane reakcje takie jak zawroty głowy, uczucie kręcenia się i osłabienie, dlatego w czasie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia samochodu lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony wyłącznie dla mężczyzn!

Zalecana dawka to 1 tabletka 10 mg raz dziennie. Stosować bezpośrednio po posiłku. Tabletki należy połykać całe. Pacjenta należy poinformować, że tabletek nie wolno rozkładać w ustach, żuć, miażdżyć ani rozdrabniać na proszek. Rozdrabnianie tabletek może prowadzić do szybkiego uwolnienia i wchłonięcia substancji czynnej leku, a w konsekwencji do szybkiego wystąpienia działań niepożądanych.

Dzieci.

Leku nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie.

Przy przedawkowaniu obserwuje się hipotensję tętniczą. W przypadku przedawkowania należy hospitalizować pacjenta i przeprowadzić leczenie hipotensji tętniczej. Pacjent powinien przebywać w pozycji leżącej.

Lek słabo dializuje się ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne wymienione są według częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100; < 1/10), rzadko (> 1/1000; < 1/100), bardzo rzadko (> 1/10000; < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000). W każdej grupie efekty uboczne wymienione są w kolejności zmniejszającego się nasilenia.

Ze strony układu nerwowego: często – omdlenie/obojawienie, ból głowy; rzadko – zawroty głowy, niedobór samopoczucia, senność.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko – tachykardia, przyspieszone bicie serca, nadciśnienie tętnicze (posturalne), omdlenie; bardzo rzadko – wystąpienie, pogorszenie lub nawrót choroby wieńcowej u pacjentów z wcześniejszą chorobą tętnic wieńcowych.

Ze strony przewodu pokarmowego: często – nudności, ból brzucha; rzadko – biegunka, suchość w ustach.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko – wysypka, świąd; bardzo rzadko – pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Zaburzenia ogólne: często – osłabienie; rzadko – napady zaczerwienienia, obrzęk, ból w klatce piersiowej; w pojedynczych przypadkach – sztywność.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C w suchym i niedostępnym dla dzieci miejscu.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blisterze; po 3 blistery w tekturowym opakowaniu.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

San Pharmaceuticals Industries Limited /
Sun Pharmaceutical Industries Limited.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

V. Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh 173025, India.