Аэрофилин

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Аерофилин® (Aerofyllin®)

Состав:

действующее вещество: доксофиллин;

1 таблетка содержит доксофиллина 400 мг;

вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая; крахмал прежелатинизированный; лактоза моногидрат; тальк; повидон К-30; диоксид кремния коллоидный водный; магния стеарат; диоксид кремния коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Другие средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины. Доксофиллин. Код АТХ R03D A11.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доксофиллин действует непосредственно на гладкие мышцы бронхов и лёгочных сосудов, что приводит к бронходилатации. Он в основном действует как бронходилататор, лёгочный вазодилататор и миорелаксант бронхиальных мышц. Активность доксофиллина может быть опосредована, по крайней мере частично, путём ингибирования фермента фосфодиэстеразы, что сопровождается повышением внутриклеточного содержания цАМФ (циклического аденозинмонофосфата), что вызывает снижение сократительной активности гладкой мускулатуры. Доксофиллин в более высоких концентрациях может замедлять высвобождение гистамина из клеток.

Фармакокинетика.

Биологический период полувыведения доксофиллина составляет более 6 часов, поэтому это обеспечивает эффективные постоянные плазменные уровни препарата при трёхкратном применении в сутки. После приёма лекарственной формы в виде таблеток максимальный уровень препарата в плазме крови достигается через 60 минут.

Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 62,6 %; при значении pH 7,4 количество белков плазмы крови, связывающихся с препаратом, составляет приблизительно 48 %.

При пероральном приёме менее 4 % препарата выводится с мочой в неизменённом виде.

Клинические характеристики.

Показания.

Бронхиальная астма.

Заболевания лёгких с бронхоспастическим компонентом.

Противопоказания.

Аэрофилин® противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к доксофилину или к другим производным ксантина. Также он противопоказан пациентам с острым инфарктом миокарда, артериальной гипотензией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Аэрофилин® не следует применять одновременно с другими производными ксантина. Рекомендуется ограничить приём пищевых продуктов и напитков, содержащих кофеин.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственного средства Аэрофилин® с эфедрином и другими симпатомиметиками.

При одновременном применении доксофилина с другими лекарственными средствами, такими как эритромицин, тролеандомицин, линкомицин, клиндамицин, аллопуринол, циметидин, вакцина против гриппа и пропранолол, а также при взаимодействии ксантина с дисульфирамом, флувоксамином, интерфероном α, пероральными контрацептивами может замедляться выведение производных ксантина с повышением уровня препарата в плазме крови. В таких случаях следует уменьшить дозу препарата.

Как и при применении других ксантина, одновременный приём ранитидина может способствовать снижению печеночного клиренса доксофилина, вызывая повышение его уровней в крови. В этом случае следует уменьшить дозу препарата. Связь между концентрацией доксофилина в сыворотке крови и токсическим действием не установлена.

Одновременное применение доксофилина с фенитоином, другими противосудорожными средствами, применение доксофилина у пациентов, которые курят, а также взаимодействие ксантина с рифампицином, ритонавиром, сульфинпиразоном может ускорять выведение производных ксантина с последующим снижением периода полувыведения в плазме крови. В этих случаях следует увеличить дозу препарата.

У ксантина отмечен риск токсического синергизма с эфедрином или галотаном и кетамином. Они могут препятствовать действию аденозина и других нервно-мышечных блокаторов.

Элиминация лития может увеличиться с последующей потерей эффекта. Ксантины могут усиливать гипокалиемию, вызванную гипоксией или связанную с применением стимуляторов β2-адренорецепторов (агонисты β2-адренорецепторов), кортикостероидов и диуретических препаратов. Следует избегать одновременного применения ксантина и β-блокаторов, поскольку β-блокаторы могут вызывать развитие бронхоспазма.

Особенности применения.

Некоторые факторы могут способствовать снижению печеночного клиренса производных ксантинов, что приведет к повышению уровня лекарственного средства в плазме крови. К ним относятся: возраст, застойная сердечная недостаточность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелые заболевания печени, сопутствующие инфекции, одновременное применение ряда лекарственных средств, таких как эритромицин, линкомицин, тролеандомицин, клиндамицин, аллопуринол, циметидин, вакцина против гриппа, пропранолол. В таких случаях следует уменьшить дозу препарата.

Фенитоин, другие противосудорожные препараты и курение могут вызывать увеличение клиренса производных ксантинов с соответствующим уменьшением периода полувыведения препарата из плазмы крови. В таких случаях следует увеличить дозу препарата.

В ситуациях, которые могут повлиять на выведение производных ксантинов, рекомендуется проводить лабораторный мониторинг концентрации доксофиллина в плазме крови для контроля терапевтического диапазона.

Препарат следует применять с особой осторожностью пациентам с повышенной температурой тела, сердечными аритмиями, при алкоголизме.

Аэрофиллин® следует применять с осторожностью пациентам с сердечными заболеваниями, пациентам с артериальной гипертензией, пожилым пациентам, а также пациентам с тяжелой гипоксемией, гипертиреозом, хронической правожелудочковой недостаточностью, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, язвенной болезнью и пациентам с нарушением функции почек.

Особой осторожности следует придерживаться при лечении пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку у таких пациентов значительно замедляется выведение препарата из крови с длительными высокими уровнями в плазме после прекращения приема.

Доксофиллин не вызывает привыкания или зависимости.

Состав лекарственного средства Аэрофиллин® содержит лактозу, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом перед его применением.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Исследования, проведенные на животных, показали, что действующее вещество доксофиллин не оказывает вредного влияния на пренатальное и постнатальное развитие.

Поскольку опыт применения доксофиллина в период беременности ограничен, этот лекарственный препарат следует применять беременным женщинам только при необходимости с учетом соотношения польза/риск.

Период кормления грудью. Доксофиллин противопоказан женщинам в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Однако в случае появления побочных реакций со стороны нервной системы (тремор, головокружение) необходимо ограничить управление автотранспортом или работу с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозы устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма больного. Средняя суточная доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет составляет 800–1200 мг (1 таблетка 2–3 раза в сутки). Детям в возрасте от 6 до 12 лет – по ½ таблетки 2–3 раза в сутки (12–18 мг/кг в сутки).

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка.

При передозировке у пациента могут появиться тяжелая сердечная аритмия, тонико-клонические судороги, возбуждение, усиление диуреза, усиление проявлений побочных реакций. Эти симптомы могут быть первым признаком интоксикации.

Поскольку специфического антидота нет, при передозировке следует применять симптоматическую терапию сердечной недостаточности, противосудорожную терапию.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, гастроэзофагеальный рефлюкс, редко — диарея, диспепсия.

Со стороны нервной системы: раздражительность, головная боль, бессонница, головокружение, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: экстрасистолия, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия.

Со стороны дыхательной системы: тахипноэ.

Со стороны кровеносной системы: в отдельных случаях — гипергликемия, альбуминурия.

Аллергические реакции: редко — реакции повышенной чувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Эй. Би. Си. ФАРМАСЬЮТИЧИ С.П.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ВИА КАНТОНЕ МОРЕТТИ, 29 (лок. ЛОКАЛИТА САН БЕРНАРДО) — 10015 ИВРЕА (ТО), Италия.

Заявитель.

Эй. Би. Си. ФАРМАСЬЮТИЧИ С.П.А.

Местонахождение заявителя.

КОРСО ВИТТОРИО ЭМАНУЭЛЕ II, 72, 10121 — ТУРИН (ТО), Италия.