Aerofilin®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Aerofilin® (Aerofyllin®)

Skład:

substancja czynna: doksofilin;

1 tabletka zawiera 400 mg doksofilinu;

substancje pomocnicze: karboksymetyloceluloza sodowa – celuloza mikrokryształowa; skrobia prażonyla; laktoza jednowodna; talk; powidon K-30; dwutlenek krzemu koloidalny wodny; stearynian magnezu; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, powierzchnia dwuwypukła, białe, z rowkiem z jednej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna. Inne leki stosowane doustnie w obturacyjnych chorobach dróg oddechowych. Ksyantyny. Doksofilin. Kod ATC R03D A11.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Doksofilina działa bezpośrednio na mięśnie gładkie oskrzeli i naczynia płucne, co prowadzi do rozszerzenia oskrzeli. Działa głównie jako bronchodylatator, wazodylataktor płucny oraz miorelaksant mięśni oskrzeli. Działanie doksofiliny może być pośrednie, przynajmniej częściowo, poprzez hamowanie enzymu fosfodiesterazy, co wiąże się ze wzrostem wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP (cyklicznego adenozynomonofosforanu), powodując zmniejszenie się kurczliwości mięśni gładkich. Doksofilina w wyższych stężeniach może spowalniać uwalnianie histaminy z komórek.

Farmakokinetyka.

Okres półtrwania doksofiliny wynosi ponad 6 godzin, co umożliwia utrzymanie skutecznych, stałych stężeń leku we krwi przy trzykrotnym stosowaniu w ciągu doby. Po przyjęciu postaci leku w formie tabletek, maksymalny poziom leku we krwi osiągany jest po 60 minutach.

Biologiczna dostępność absolutna wynosi około 62,6%; przy pH 7,4 ilość białek osocza wiążących lek wynosi około 48%.

Po doustnym przyjęciu mniej niż 4% leku wydala się z moczem w niezmienionej formie.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Asthma oskrzelowe.

Choroby płuc z komponentem oskrzelowym skurczowym.

Przeciwwskazania.

Aerofilin® jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na doksofilin lub inne pochodne ksantyny. Jest również przeciwwskazany u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego oraz z niskim ciśnieniem tętniczym.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Aerofilin® nie powinien być stosowany razem z innymi pochodnymi ksantyny. Zaleca się ograniczenie spożycia pokarmów i napojów zawierających kofeinę.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leku Aerofilin® z efedryną oraz innymi sympatykomimetykami.

W przypadku jednoczesnego stosowania doksofiliny z innymi lekami, takimi jak erytromycyna, troleandomycyna, linkomycyna, klinomycyna, allopurinol, cyklotenidyna, szczepionka przeciw grypie oraz propranolol, a także w interakcjach ksantyn z disulfiramem, fluwoksaminem, interferonem α, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, może dochodzić do spowolnienia wydalenia pochodnych ksantyny i wzrostu stężenia leku w osoczu krwi. W takich przypadkach należy zmniejszyć dawkę leku.

Podobnie jak w przypadku stosowania innych ksantyn, jednoczesne przyjmowanie ranitydyny może prowadzić do obniżenia klirensu wątrobowego doksofiliny, co powoduje wzrost jej stężenia we krwi. W takim przypadku należy zmniejszyć dawkę leku. Nie stwierdzono związku między stężeniem doksofiliny w surowicy a działaniem toksycznym.

Jednoczesne stosowanie doksofiliny z fenytoiną, innymi lekami przeciwpadaczkowymi, stosowanie doksofiliny u pacjentów palących papierosy, a także interakcje ksantyn z ryfampycyną, rytonawirem, sulfineprazolem mogą przyspieszać wydalanie pochodnych ksantyny i skrócić okres półtrwania w osoczu krwi. W tych przypadkach należy zwiększyć dawkę leku.

Ksantyny wiążą się z ryzykiem toksycznego synergizmu z efedryną lub halotanem i ketaminą. Mogą one przeszkadzać w działaniu adenozyny oraz innych blokerów nerwowo-mięśniowych.

Wydalanie litu może się zwiększyć, co prowadzi do utraty efektu terapeutycznego. Ksantyny mogą nasilać hipokaliemię wywołaną hipoksją lub związaną ze stosowaniem agonistów β2-adrenoreceptorów, glikokortykosteroidów i leków moczopędnych. Należy unikać jednoczesnego stosowania ksantyn i β-blokerów, ponieważ β-blokery mogą wywoływać skurcz oskrzeli.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Niektóre czynniki mogą sprzyjać obniżeniu klirensu wątrobowego pochodnych ksantyny, co zwiększy stężenie leku w osoczu krwi. Do takich czynników należą: wiek, niewydolność serca, przewlekłe choroby obturacyjne płuc, ciężkie choroby wątroby, infekcje współistniejące oraz jednoczesne stosowanie wielu leków, takich jak erytromycyna, linkomycyna, troleandomycyna, klinidamycyna, allopurinol, cykloheksydyna, szczepionka przeciw grypie, propranolol. W takich przypadkach należy zmniejszyć dawkę leku.

Fenytoina, inne leki przeciwpadaczkowe oraz palenie tytoniu mogą powodować zwiększenie klirensu pochodnych ksantyny, co skutkuje odpowiednim skróceniem okresu półtrwania leku w osoczu krwi. W takich przypadkach należy zwiększyć dawkę leku.

W sytuacjach, które mogą wpływać na wydalanie pochodnych ksantyny, zaleca się przeprowadzanie monitoringu laboratoryjnego stężenia doksofiliny w osoczu krwi w celu kontroli zakresu terapeutycznego.

Leku należy stosować z szczególną ostrożnością u pacjentów z podwyższoną temperaturą ciała, zaburzeniami rytmu serca oraz alkoholizmem.

Aerofilin® należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami serca, nadciśnieniem tętniczym, u osób starszych oraz u pacjentów z ciężką hipoksjemią, nadczynnością tarczycy, przewlekłą niewydolnością prawej komory serca, niewydolnością serca, chorobami wątroby, wrzodem peptycznym oraz u chorych z zaburzeniami funkcji nerek.

Szczególną ostrożność należy zachować podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca, ponieważ u tych pacjentów znacznie opóźnione jest wydalanie leku z krwi, co prowadzi do długotrwałych, wysokich stężeń w osoczu po zakończeniu przyjmowania.

Doksofilina nie powoduje uzależnienia ani przyzwyczajenia.

Składnikami leku Aerofilin® jest laktoza, dlatego jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że substancja czynna doksofilina nie szkodzi rozwojowi prenatalnemu i postnatalnemu.

Ponieważ doświadczenie w stosowaniu doksofiliny w czasie ciąży jest ograniczone, lek ten należy stosować u kobiet w ciąży tylko w razie konieczności, po uwzględnieniu stosunku korzyści do ryzyka.

Okres karmienia piersią. Doksofilina jest przeciwwskazana u kobiet w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługiwania maszyn.

Lek nie wpływa na szybkość reakcji podczas prowadzenia samochodu lub obsługi innych maszyn.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego (drżenie, zawroty głowy) należy ograniczyć prowadzenie samochodu lub pracę z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkę ustala lekarz indywidualnie w zależności od wieku, masy ciała i cech metabolizmu chorego. Średnia dawka dzienna dla dorosłych oraz dzieci od 12. roku życia wynosi 800–1200 mg (1 tabletka 2–3 razy na dobę). Dzieciom w wieku od 6 do 12 lat – ½ tabletki 2–3 razy na dobę (12–18 mg/kg na dobę).

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci od 6. roku życia.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania u pacjenta może wystąpić ciężka arytmia serca, drgawki toniczno-kloniczne, agitacja, nasilenie diurezy oraz nasilenie objawów reakcji niepożądanych. Te objawy mogą być pierwszym objawem zatrucia.

Ponieważ nie istnieje specyficzny antydotum, w przypadku przedawkowania należy stosować leczenie objawowe niewydolności serca oraz leczenie przeciwdrgawkowe.

Działania niepożądane.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, refluks żołądkowo-przełykowy, rzadko – biegunka, dyspepsja.

Ze strony układu nerwowego: drażliwość, ból głowy, bezsenność, zawroty głowy, drżenie, napady drgawkowe.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: ekstrasystolia, uczucie przyspieszonego serca, tachykardia, arytmię.

Ze strony układu oddechowego: tachypnea.

Ze strony układu krwiotwórczego: pojedyncze przypadki – hiperglikemia, albuminuria.

Reakcje alergiczne: rzadko – reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blisterze; 2 blistry w kartonowej paczce.

Kategoria do odprowadzenia. Na receptę.

Producent.

E. B. C. FARMACEUTICI S.P.A.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

VIA CANTONE MORETTI, 29 (lokal. LOCALITA SAN BERNARDO) - 10015 IVREA (TO), Włochy.

Wnioskodawca.

E. B. C. FARMACEUTICI S.P.A.

Miejsce zamieszkania wnioskodawcy.

CORSO VITTORIO EMANUELE II, 72 10121 - TURYN (TO), Włochy.