Aerophyllin®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Aerophyllin® (Aerofyllin®)

Composizione:

Principio attivo: doxofillina;

1 compressa contiene 400 mg di doxofillina;

Eccipienti: sodio carbossimetilcellulosa-cellulosa microcristallina; amido pregelatinizzato; lattosio monoidrato; talco; povidone K-30; biossido di silicio colloidale idrato; magnesio stearato; biossido di silicio colloidale anidro.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di forma rotonda con superficie biconvessa, di colore bianco, con linea di divisione su un lato.

Gruppo farmacoterapeutico. Altri agenti per uso sistemico nelle malattie ostruttive delle vie respiratorie. Xantine. Doxofillina. Codice ATC R03D A11.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La doxofillina agisce direttamente sui muscoli lisci dei bronchi e dei vasi polmonari, determinando broncodilatazione. Essa agisce principalmente come broncodilatatore, vasodilatatore polmonare e miorilassante della muscolatura bronchiale. L'attività della doxofillina può essere mediata, almeno in parte, attraverso l'inibizione dell'enzima fosfodiesterasi, con conseguente aumento del livello intracellulare di AMPc (adenosinomonofosfato ciclico), che determina una riduzione dell'attività contrattile del muscolo liscio. A concentrazioni più elevate, la doxofillina può rallentare il rilascio di istamina dalle cellule.

Farmacocinetica.

La emivita biologica della doxofillina è superiore a 6 ore, consentendo così livelli plasmatici efficaci e costanti con un dosaggio tre volte al giorno. Dopo l'assunzione della forma farmaceutica in compresse, la concentrazione massima del farmaco nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 60 minuti.

La biodisponibilità assoluta è di circa il 62,6%; a un pH di 7,4, circa il 48% del farmaco si lega alle proteine plasmatiche.

Dopo somministrazione orale, meno del 4% del farmaco viene escreto nelle urine in forma immodificata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Asma bronchiale.

Malattie polmonari con componente bronchospastico.

Controindicazioni.

Aerophyllin® è controindicato nei pazienti con ipersensibilità alla doxofillina o ad altri derivati delle xantine. È inoltre controindicato nei pazienti con infarto miocardico acuto e ipotensione arteriosa.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Aerophyllin® non deve essere utilizzato contemporaneamente ad altri derivati delle xantine. Si raccomanda di limitare l’assunzione di alimenti e bevande contenenti caffeina.

È necessario adottare cautela nell’uso concomitante del medicinale Aerophyllin® con efedrina e altri simpaticomimetici.

L’uso concomitante della doxofillina con altri medicinali come eritromicina, troleandomicina, lincomicina, clindamicina, allopurinolo, cimetidina, vaccino antinfluenzale e propranololo, nonché l’interazione tra xantine e disulfiram, fluvoxamina, interferone α, contraccettivi orali, può rallentare l’eliminazione dei derivati delle xantine, determinando un aumento della concentrazione plasmatica del farmaco. In tali casi, è necessario ridurre la dose del farmaco.

Come per l’uso di altre xantine, l’assunzione contemporanea di ranitidina può ridurre il clearance epatico della doxofillina, causando un aumento dei suoi livelli ematici. In tal caso, la dose del farmaco deve essere ridotta. Non è stata stabilita una correlazione tra la concentrazione sierica della doxofillina e l’effetto tossico.

L’uso concomitante della doxofillina con fenitoina e altri farmaci anticonvulsivanti, l’uso della doxofillina in pazienti fumatori, nonché l’interazione delle xantine con rifampicina, ritonavir e sulfipirazone, possono accelerare l’eliminazione dei derivati delle xantine, riducendone il tempo di dimezzamento nel plasma. In questi casi, è necessario aumentare la dose del farmaco.

Le xantine presentano un rischio di sinergismo tossico con efedrina o con alogenati (es. alogeno) e ketamina. Possono interferire con l’azione dell’adenosina e di altri bloccanti neuromuscolari.

L’eliminazione del litio può aumentare, con conseguente perdita di efficacia. Le xantine possono accentuare l’ipokaliemia indotta da ipossia o associata all’uso di stimolanti dei recettori β2-adrenergici (agonisti dei recettori β2-adrenergici), corticosteroidi e diuretici. È opportuno evitare l’uso concomitante di xantine e β-bloccanti, poiché i β-bloccanti possono indurre broncospasmo.

Caratteristiche d'uso.

Alcuni fattori possono favorire una riduzione del clearance epatico dei derivati delle xantine, aumentando così il livello del farmaco nel plasma sanguigno. Tra questi: età avanzata, insufficienza cardiaca congestizia, malattie croniche ostruttive polmonari, gravi malattie epatiche, infezioni concomitanti, assunzione contemporanea di numerosi farmaci, come eritromicina, lincomicina, troleandomicina, clindamicina, allopurinolo, cimetidina, vaccino antinfluenzale, propranololo. In questi casi si raccomanda di ridurre la dose del farmaco.

La fenitoina, altri farmaci anticonvulsivanti e il fumo di sigaretta possono aumentare il clearance dei derivati delle xantine, riducendo di conseguenza il tempo di emivita del farmaco nel plasma sanguigno. In tali situazioni si raccomanda un aumento della dose del farmaco.

Nei casi in cui si verifichino condizioni in grado di influenzare l'eliminazione dei derivati delle xantine, si raccomanda il monitoraggio di laboratorio della concentrazione plasmatica di doxofillina al fine di controllare il mantenimento nell'intervallo terapeutico.

Il farmaco deve essere somministrato con particolare cautela ai pazienti con temperatura corporea elevata, aritmie cardiache e alcolismo.

Aerophyllin® deve essere somministrato con cautela ai pazienti con malattie cardiache, ipertensione arteriosa, pazienti anziani, nonché ai pazienti con grave ipossiemia, ipertiroidismo, insufficienza ventricolare destra cronica, insufficienza cardiaca congestizia, malattie epatiche, ulcera peptica e ai pazienti con compromissione della funzionalità renale.

Particolare cautela deve essere esercitata nel trattamento di pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, poiché in questi pazienti l'eliminazione del farmaco dal sangue è notevolmente rallentata, con livelli plasmatici elevati e prolungati anche dopo l'interruzione del trattamento.

La doxofillina non provoca abitudine né dipendenza.

Il medicinale Aerophyllin® contiene lattosio; pertanto, se al paziente è stata diagnosticata un'intolleranza ad alcuni zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere il farmaco.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza. Studi effettuati sugli animali hanno dimostrato che la sostanza attiva doxofillina non provoca danni allo sviluppo prenatale e postnatale.

Poiché l'esperienza clinica con doxofillina durante la gravidanza è limitata, questo medicinale deve essere utilizzato in donne in stato di gravidanza solo in caso di necessità, valutando attentamente il rapporto rischio/beneficio.

Allattamento. La doxofillina è controindicata nelle donne durante l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Il medicinale non influenza la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Tuttavia, in caso di comparsa di effetti indesiderati a carico del sistema nervoso (tremore, capogiri), è necessario evitare la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari.

Modalità e dosaggio.

Il dosaggio viene stabilito dal medico in modo individuale in base all'età, al peso corporeo e alle peculiarità del metabolismo del paziente. La dose giornaliera media per adulti e bambini a partire dai 12 anni è di 800–1200 mg (1 compressa 2–3 volte al giorno). Per i bambini di età compresa tra i 6 e i 12 anni: ½ compressa 2–3 volte al giorno (12–18 mg/kg al giorno).

Bambini.

Il medicinale può essere somministrato ai bambini a partire dai 6 anni di età.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, nel paziente possono manifestarsi gravi aritmie cardiache, crisi tonico-cloniche, agitazione, aumento del diuresi e un'intensificazione degli effetti collaterali. Questi sintomi possono rappresentare il primo segno di intossicazione.

Poiché non esiste un antidoto specifico, in caso di sovradosaggio si deve attuare una terapia sintomatica per l'insufficienza cardiaca e una terapia anticonvulsivante.

Effetti indesiderati.

Apparato digerente: nausea, vomito, dolore nell'area epigastrica, reflusso gastroesofageo, raramente diarrea, dispepsia.

Sistema nervoso: irritabilità, cefalea, insonnia, capogiri, tremore, convulsioni.

Sistema cardiovascolare: extrasistoli, palpitazioni, tachicardia, aritmia.

Apparato respiratorio: tachipnea.

Apparato emopoietico: in singoli casi iperglicemia, albuminuria.

Reazioni allergiche: raramente reazioni di ipersensibilità, compreso shock anafilattico, edema angioneurotico.

Durata della validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 compresse in blister; 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

E. B. C. FARMACEUTICI S.P.A.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

VIA CANTONE MORETTI, 29 (LOC. LOCALE SAN BERNARDO) - 10015 IVREA (TO), Italia.

Richiedente.

E. B. C. FARMACEUTICI S.P.A.

Sede del richiedente.

CORSO VITTORIO EMANUELE II, 72 10121 - TORINO (TO), Italia.