Aerophyllin®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento AEROFYLLIN® (Aerofyllin®)

Composición:

Principio activo: doxofilina;

1 tableta contiene doxofilina 400 mg;

Excipientes: carboximetilcelulosa sódica - celulosa microcristalina; almidón pregelatinizado; lactosa monohidrato; talco; povidona K-30; dióxido de silicio coloidal acuoso; estearato de magnesio; dióxido de silicio coloidal anhidro.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de forma redonda, superficie biconvexa, de color blanco, con una línea de fractura en un lado.

Grupo farmacoterapéutico. Otros agentes para uso sistémico en enfermedades obstructivas de las vías respiratorias. Xantinas. Doxofilina. Código ATC R03D A11.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La doxofilina actúa directamente sobre los músculos lisos de los bronquios y los vasos pulmonares, provocando broncodilatación. Principalmente actúa como broncodilatador, vasodilatador pulmonar y miorrelajante de los músculos bronquiales. La actividad de la doxofilina puede estar mediada, al menos parcialmente, mediante la inhibición de la enzima fosfodiesterasa, lo que conduce a un aumento del contenido intracelular de AMPc (adenosin monofosfato cíclico), provocando una disminución de la actividad contráctil del músculo liso. La doxofilina, en concentraciones más elevadas, puede ralentizar la liberación de histamina desde las células.

Farmacocinética.

El período biológico de semivida de la doxofilina es superior a 6 horas, lo que permite alcanzar niveles plasmáticos eficaces y constantes con una administración tres veces al día. Tras la ingestión de la forma farmacéutica en comprimidos, el nivel máximo del fármaco en plasma se alcanza a los 60 minutos.

La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 62,6 %; a un pH de 7,4, la cantidad de proteínas plasmáticas que se unen al fármaco es aproximadamente del 48 %.

Tras la administración oral, menos del 4 % del fármaco se excreta por la orina sin cambios.

Características clínicas.

Indicaciones.

Asma bronquial.

Enfermedades pulmonares con componente espasmódico bronquial.

Contraindicaciones.

Aerophylline® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al doxofilina o a otros derivados de las xantinas. Asimismo, está contraindicado en pacientes con infarto agudo de miocardio e hipotensión arterial.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Aerophylline® no debe administrarse conjuntamente con otros derivados de las xantinas. Se recomienda limitar el consumo de alimentos y bebidas que contengan cafeína.

Debe tenerse precaución al administrar simultáneamente el medicamento Aerophylline® con efedrina y otros simpaticomiméticos.

Cuando se administra doxofilina conjuntamente con otros medicamentos como eritromicina, troleandomicina, lincomicina, clindamicina, alopurinol, cimetidina, vacuna contra la gripe y propranolol, así como en la interacción de las xantinas con disulfiram, fluvoxamina, interferón α, anticonceptivos orales, puede producirse un retraso en la eliminación de los derivados de las xantinas, con aumento de la concentración del fármaco en plasma. En tales casos, debe reducirse la dosis del medicamento.

Como con otros derivados de las xantinas, la administración simultánea de ranitidina puede reducir el aclaramiento hepático de la doxofilina, provocando un aumento de sus niveles en sangre. En este caso, debe reducirse la dosis del fármaco. No se ha establecido una relación entre la concentración de doxofilina en suero y su acción tóxica.

La administración simultánea de doxofilina con fenitoína y otros fármacos anticonvulsivantes, el uso de doxofilina en pacientes fumadores, así como la interacción de las xantinas con rifampicina, ritonavir y sulfipirazona, puede acelerar la eliminación de los derivados de las xantinas, reduciendo así su vida media en plasma. En estos casos, debe incrementarse la dosis del fármaco.

Las xantinas presentan un riesgo de sinergia tóxica con la efedrina o con halotano y ketamina. Pueden interferir con la acción de la adenosina y otros bloqueadores neuromusculares.

La eliminación del litio puede aumentar, con consiguiente pérdida de efecto. Las xantinas pueden acentuar la hipokaliemia provocada por hipoxia o asociada al uso de estimulantes de los receptores β2-adrenérgicos (agonistas de los receptores β2-adrenérgicos), corticosteroides y fármacos diuréticos. Debe evitarse la administración simultánea de xantinas y β-bloqueantes, ya que estos últimos pueden provocar broncoespasmo.

Características de aplicación.

Algunos factores pueden favorecer la disminución del aclaramiento hepático de los derivados de xantina, lo que aumentará el nivel del medicamento en plasma sanguíneo. Entre ellos: edad avanzada, insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedades pulmonares obstructivas crónicas, enfermedades hepáticas graves, infecciones concomitantes, uso simultáneo de diversos medicamentos, tales como eritromicina, lincomicina, troleandomicina, clindamicina, alopurinol, cimetidina, vacuna contra la gripe, propranolol. En estos casos, se debe reducir la dosis del medicamento.

La fenitoína, otros medicamentos anticonvulsivos y el tabaquismo pueden provocar un aumento del aclaramiento de los derivados de xantina, con la consiguiente disminución del período de semidesintegración del fármaco en plasma sanguíneo. En estos casos, se debe aumentar la dosis del medicamento.

En situaciones que puedan afectar la eliminación de los derivados de xantina, se recomienda realizar un monitoreo de laboratorio de la concentración de doxofilina en plasma sanguíneo para controlar el rango terapéutico.

El medicamento debe administrarse con especial precaución a pacientes con temperatura corporal elevada, arritmias cardíacas o alcoholismo.

Aerofilina® debe administrarse con precaución a pacientes con enfermedades cardíacas, hipertensión arterial, pacientes de edad avanzada, así como a pacientes con hipoxemia grave, hipertiroidismo, insuficiencia ventricular derecha crónica, insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedades hepáticas, úlcera péptica y pacientes con alteración de la función renal.

Debe tenerse especial precaución al tratar a pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, ya que en estos pacientes la eliminación del medicamento de la sangre se ralentiza significativamente, manteniéndose niveles plasmáticos elevados durante un período prolongado tras la suspensión del tratamiento.

La doxofilina no provoca hábito ni dependencia.

El medicamento Aerofilina® contiene lactosa, por lo tanto, si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con el médico antes de tomarlo.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Los estudios realizados en animales mostraron que la sustancia activa doxofilina no causa daño al desarrollo prenatal ni postnatal.

Dado que la experiencia con el uso de doxofilina durante el embarazo es limitada, este medicamento debe emplearse en mujeres embarazadas solo si es estrictamente necesario, considerando cuidadosamente la relación beneficio/riesgo.

Lactancia. La doxofilina está contraindicada en mujeres durante el período de lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otros mecanismos.

El medicamento no afecta la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otros mecanismos.

Sin embargo, si aparecen reacciones adversas del sistema nervioso (temblores, mareos), debe evitarse la conducción de vehículos o el trabajo con otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

La dosis la establece el médico individualmente según la edad, el peso corporal y las particularidades del metabolismo del paciente. La dosis diaria media para adultos y niños a partir de 12 años es de 800–1200 mg (1 comprimido 2–3 veces al día). Para niños de 6 a 12 años: ½ comprimido 2–3 veces al día (12–18 mg/kg por día).

Niños.

El medicamento debe administrarse a niños a partir de 6 años de edad.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, el paciente puede presentar arritmia cardíaca grave, convulsiones tónico-clónicas, agitación, aumento del diuresis y agravamiento de las manifestaciones de reacciones adversas. Estos síntomas pueden ser el primer signo de intoxicación.

Dado que no existe antídoto específico, en caso de sobredosis se debe aplicar terapia sintomática para la insuficiencia cardíaca y terapia anticonvulsiva.

Reacciones adversas.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, dolor en la región epigástrica, reflujo gastroesofágico, rara vez diarrea, dispepsia.

Del sistema nervioso: irritabilidad, dolor de cabeza, insomnio, mareo, temblor, convulsiones.

Del sistema cardiovascular: extrasístoles, palpitaciones, taquicardia, arritmia.

Del sistema respiratorio: taquipnea.

Del sistema sanguíneo: en casos aislados, hiperglucemia, albuminuria.

Reacciones alérgicas: rara vez reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico y edema angioneurótico.

Período de validez. 5 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

10 comprimidos en blíster; 2 blísteres en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

E. B. C. FARMACÉUTICOS S.P.A.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

VÍA CANTONE MORETTI, 29 (LOC. LOCALITÀ SAN BERNARDO) - 10015 IVREA (TO), Italia.

Solicitante.

E. B. C. FARMACÉUTICOS S.P.A.

Domicilio del solicitante.

CORSO VITTORIO EMANUELE II, 72 10121 - TURÍN (TO), Italia.