Адреналин-дарница

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АДРЕНАЛИН-ДАРНИЦА (Adrenalin-Darnitsa)

Состав:

действующее вещество: epinephrine;

1 мл раствора содержит эпинефрина гидротартрата (адреналина тартрата) 1,82 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Негликозидные кардиотонические средства. Адренергические и допаминергические препараты. Код АТХ С01С A24.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Принадлежит к природным гормонам. Образуется путем метилирования норадреналина и депонирования образовавшегося адреналина в хромафинной ткани мозгового вещества надпочечников. Адреномиметик, действующий на α- и β-адренорецепторы. Наибольшее сродство адреналин проявляет к α2-, β2- и β3-адренорецепторам, меньшее — к α1- и β1-адренорецепторам.

Действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. В очень низких дозах при скорости введения менее 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; при скорости введения выше 0,02 мкг/кг/мин — суживает сосуды, повышает артериальное давление (преимущественно систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на α-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое действие местной анестезии. Стимуляция β2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K+ из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение кавернозных тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (длительность действия — 1–2 минуты), через 5–10 минут после подкожного введения (максимальный эффект — через 20 минут), при внутримышечном введении время начала эффекта варьирует.

Фармакокинетика.

Всасывание. При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmax) при подкожном и внутримышечном введении — 3–10 минут.

Распределение. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Метаболизируется главным образом двумя ферментами — катехол-О-метилтрансферазой, превращающей адреналин в печени и других тканях в метанефрин, и моноаминоксидазой, с участием которой он превращается в ванилинминдальную кислоту.

Выведение. Метаболиты выводятся преимущественно в виде конъюгатов с серной кислотой и в меньшей степени с мочой в виде глюкуронидов. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1–2 минуты.

Клинические характеристики.

Показания.

Аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств или сывороток либо при контакте с аллергенами; бронхиальная астма — купирование приступа; асистолия; остановка сердца; удлинение действия местных анестетиков; AV-блокада III ст., остро развившаяся.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тяжелый аортальный стеноз; тахиаритмия; фибрилляция желудочков; феохромоцитома; закрытоугольная глаукома; шок (кроме анафилактического); общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа; ΙΙ период родов; применение на участках пальцев рук и ног, носа, гениталий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

При одновременном применении лекарственного средства с другими средствами возможно:

с наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами — ослабление их эффектов;

с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином — повышение риска развития аритмий;

с другими симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;

с антигипертензивными средствами (в т. ч. с диуретиками) — снижение их эффективности;

с ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) — внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головная боль, аритмии сердца, рвота;

с нитратами — ослабление их терапевтического действия;

с феноксибензомином — усиление гипотензивного эффекта и тахикардия;

с фенитоином — внезапное снижение артериального давления и брадикардия, зависящие от дозы и скорости введения адреналина;

с лекарственными средствами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия;

с астемизолом, цизапридом, терфенадином — удлинение интервала QТ на ЭКГ;

с диатризоатом, йоталамовой или йоксагловой кислотами — усиление неврологических эффектов;

с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены;

с гипогликемическими лекарственными средствами (включая инсулин) — снижение гипогликемического эффекта.

Особенности применения.

Внутрисердечное введение при асистолии следует проводить, если другие методы её устранения недоступны; при этом существует повышенный риск развития тампонады сердца и пневмоторакса.

При необходимости проведения инфузии рекомендуется использовать прибор с измерительным устройством для регулирования скорости инфузии. Инфузию следует проводить в крупную, желательно центральную, вену.

Во время инфузии рекомендуется проводить мониторинг концентрации K+ в сыворотке крови, артериального давления, диуреза, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в лёгочной артерии.

Применение лекарственного средства у пациентов с сахарным диабетом повышает гликемию, вследствие чего требуются более высокие дозы инсулина или производных сульфонилмочевины.

Адреналин не рекомендуется применять длительное время, поскольку возможно сужение периферических сосудов, что может привести к развитию некроза или гангрены.

При прекращении лечения дозу адреналина следует постепенно снижать, поскольку внезапная отмена терапии может привести к тяжёлой гипотензии.

С осторожностью применять у пациентов с желудочковой аритмией, ишемической болезнью сердца, фибрилляцией предсердий, артериальной гипертензией, лёгочной гипертензией, при инфаркте миокарда (в случае необходимости применения препарата при инфаркте миокарда следует помнить, что адреналин может усугублять ишемию за счёт увеличения потребности миокарда в кислороде), при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, гиповолемии, тиреотоксикозе, у пациентов с облитерирующими заболеваниями сосудов (артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно; поскольку существует риск развития некроза и гангрены, необходимо контролировать состояние периферического кровообращения), церебральном атеросклерозе, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы.

При гиповолемии перед применением симпатомиметиков необходимо провести соответствующую гидратацию пациента.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Контролируемых исследований по применению адреналина у беременных женщин не проводилось.

Не применять во время родов для коррекции артериальной гипотензии, поскольку препарат может удлинять II период родов за счёт расслабления маточных мышц. При введении в высоких дозах с целью подавления сокращений матки может возникнуть длительная атония матки с кровотечением.

При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство назначают подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно или внутривенно капельно.

Взрослым.

Анафилактический шок: лекарственное средство вводят внутривенно медленно в дозе 0,5 мл в разведённом виде (разовую дозу растворяют в 20 мл 40 % раствора глюкозы). Далее при необходимости продолжают внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворяют в 400 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % глюкозы. Если состояние пациента позволяет, более целесообразно подкожное или внутримышечное введение 0,3–0,5 мл лекарственного средства в разведённом или неразведённом виде.

Бронхиальная астма: лекарственное средство вводят подкожно в дозе 0,3–0,5 мл в разведённом или неразведённом виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить каждые 20 минут (до 3 раз). Также возможно внутривенное введение 0,3–0,5 мл лекарственного средства в разведённом виде (разовую дозу растворяют в 20 мл 40 % раствора глюкозы).

Как сосудосуживающее средство: лекарственное средство вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2–10 мкг/мин).

Асистолия: лекарственное средство вводят внутрисердечно в дозе 0,5 мл в разведённом виде (разовую дозу растворяют в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида).

Реанимационные мероприятия (остановка сердца, остро развившаяся AV-блокада III степени): лекарственное средство вводят внутривенно медленно по 1 мл каждые 3–5 минут в разведённом виде.

Удлинение действия местных анестетиков: лекарственное средство назначают в концентрации 1:50000–1:100000. Дозировка зависит от вида анестетика.

Детям.

Асистолия у новорождённых: лекарственное средство вводят внутривенно медленно в дозе 10–30 мкг/кг массы тела каждые 3–5 минут.

Анафилактический шок: лекарственное средство вводят подкожно или внутримышечно в дозе 10 мкг/кг массы тела (максимально — до 0,3 мг). При необходимости введение повторяют каждые 15 минут (до 3 раз).

Бронхоспазм: лекарственное средство вводят подкожно в дозе 10 мкг/кг массы тела (максимально — до 0,3 мг). При необходимости введение повторяют каждые 15 минут (до 3–4 раз) или каждые 4 часа.

Дети.

Лекарственное средство можно применять детям.

Передозировка.

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, тахиаритмия, сменяющаяся брадикардией, нарушения сердечного ритма (в том числе фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, страх, тревожность, тремор, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, внутричерепное кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отёк лёгких, почечная недостаточность, летальный исход. При введении в больших дозах (минимальная летальная доза при подкожном введении — 10 мл 0,18 % раствора) развивается мидриаз, значительное повышение артериального давления, тахикардия с возможным переходом в фибрилляцию желудочков.

Лечение: прекращение введения лекарственного средства. Передозировку адреналина можно устранить применением α- и β-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов. При тяжёлых осложнениях необходима комплексная терапия. При аритмии назначают парентеральное введение β-адреноблокаторов.

Побочные реакции.

При применении лекарственного средства возможно возникновение нижеперечисленных побочных реакций.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Со стороны обмена веществ и метаболизма: гипокалиемия, гипергликемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, тремор, головокружение, нервозность, подергивания мышц; у пациентов с болезнью Паркинсона возможно усиление ригидности и тремора.

Со стороны психики: тревожное состояние, психоневротические расстройства, психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушения памяти, агрессивное или паническое поведение, расстройства, сходные со шизофренией, паранойя, нарушения сна.

Со стороны сердца: стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, одышка; при высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — аритмия, боль в груди; изменения ЭКГ (включая снижение амплитуды зубца Т).

Со стороны сосудов: снижение или повышение артериального давления (даже при подкожном введении в обычных дозах из-за повышения артериального давления возможен субарахноидальный кровоизлияние и гемиплегия).

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, многоформная эритема.

Общие расстройства и реакции в месте введения: боль или жжение в месте внутримышечной инъекции; утомление, повышенное потоотделение, нарушение терморегуляции (ощущение холода или жара), похолодание конечностей; при повторных инъекциях адреналина может наблюдаться некроз вследствие сосудосуживающего действия адреналина (включая некроз печени или почек).

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не смешивать в одном шприце с растворами кислот, щелочей и окислителей из-за возможного химического взаимодействия с действующим веществом.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке; по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.