Лайнезолид Демо

Инструкция по применению: информация для пользователя

Лайнезолид Демо 2 мг/мл раствор для инфузий

лайнезолид
Лекарственное средство-дженерик
Внимательно прочитайте эту инструкцию, прежде чем вам будет введено это лекарственное средство, поскольку в ней содержится важная для вас информация.
Сохраните эту инструкцию. Возможно, вам понадобится прочитать её снова.
Если у вас возникнут какие-либо вопросы, обратитесь к врачу, фармацевту или медсестре.
Это лекарственное средство назначено только вам. Не передавайте его другим лицам, даже если симптомы их заболевания совпадают с вашими, поскольку это может быть для них опасно.
Если у вас проявится любой побочный эффект, включая те, которые не указаны в данной инструкции, сообщите об этом врачу, фармацевту или медсестре. См. раздел 4.
Содержание этой инструкции

1. Что такое Лайнезолид Демо и для чего он применяется
2. Что вы должны знать перед тем, как вам будет введён Лайнезолид Демо
3. Как вводится Лайнезолид Демо
4. Возможные побочные эффекты
5. Как следует хранить Лайнезолид Демо
6. Содержимое упаковки и другая информация

1. Что такое Лайнезолид Демо и для чего он применяется

Лайнезолид Демо — это антибиотик из класса оксазолидинонов, который действует, блокируя рост определённых бактерий (микробов), вызывающих инфекции. Он используется для лечения пневмонии, а также некоторых инфекций кожи или подкожных тканей. Ваш врач определит, подходит ли Лайнезолид Демо для лечения вашего типа инфекции.

2. Что необходимо знать перед применением Лайнезолид Демо

Применение Лайнезолид Демо противопоказано:

• при аллергии на линезолид или любой другой компонент препарата (перечислены в разделе 6);
• если вы принимаете или принимали в течение последних 2 недель препараты, называемые ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО), например фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид. Эти препараты обычно используются для лечения депрессии или болезни Паркинсона;
• если вы кормите грудью, поскольку Лайнезолид Демо проникает в грудное молоко и может оказать влияние на ребёнка.

Предостережения и меры предосторожности
Обратитесь к врачу, фармацевту или медсестре перед применением Лайнезолид Демо.
Лайнезолид Демо может быть вам не подходит, если вы отвечаете да на любой из следующих вопросов. В этом случае сообщите врачу, который должен оценить ваше общее состояние здоровья и артериальное давление до и во время лечения, либо рассмотреть возможность альтернативной терапии.
Проконсультируйтесь с врачом, если не уверены, относится ли к вам одна из перечисленных категорий.

• У вас повышенное артериальное давление, независимо от того, принимаете ли вы препараты от него?
• У вас диагностировано гиперфункционирование щитовидной железы?
• У вас опухоль надпочечников (феохромоцитома) или карциноидный синдром (вызван опухолями гормональной системы и проявляется диареей, покраснением кожи, свистящим дыханием)?
• У вас маниакальная депрессия, шизоаффективное расстройство, спутанность сознания или другое психическое расстройство?
• Были ли у вас в анамнезе гипонатриемия (низкий уровень натрия в крови) или вы принимаете препараты, снижающие уровень натрия в крови, например, некоторые диуретики (также называемые «препаратами, увеличивающими количество выделяемой мочи»), такие как гидрохлоротиазид?
• Принимаете ли вы опиоиды?

Одновременное применение некоторых препаратов, включая антидепрессанты и опиоиды, с Лайнезолид Демо может привести к развитию серотонинового синдрома — потенциально смертельного состояния (см. раздел 2 «Другие препараты и Лайнезолид Демо» и раздел 4).
Особую осторожность следует соблюдать при применении Лайнезолид Демо
Сообщите врачу до начала применения этого препарата, если:

• вы пожилого возраста;
• вы склонны к образованию синяков и кровотечениям;
• у вас анемия (малокровие, низкое количество эритроцитов);
• вы склонны к инфекциям;
• у вас в анамнезе судороги;
• у вас заболевания печени или почек, особенно если вы на диализе;
• у вас диарея. Немедленно сообщите врачу, если во время лечения у вас появятся:
• нарушения зрения, такие как нечёткое зрение, изменение восприятия цветов, трудности с различением деталей или сужение поля зрения;
• потеря чувствительности в руках или ногах, ощущение покалывания или жжения в руках или ногах;
• диарея, которая может возникнуть во время или после окончания курса антибиотиков, включая Лайнезолид Демо. Если диарея становится тяжёлой или сохраняется, или вы замечаете кровь или слизь в кале, немедленно прекратите приём Лайнезолид Демо и обратитесь к врачу. В таких случаях не следует применять препараты, замедляющие перистальтику кишечника;
• тошнота или повторяющаяся рвота, боль в животе или учащённое дыхание;
• ощущение недомогания с мышечной слабостью, головной болью, спутанностью сознания и нарушениями памяти, что может указывать на гипонатриемию (низкий уровень натрия в крови).

Другие препараты и Лайнезолид Демо
Существует риск, что Лайнезолид Демо может взаимодействовать с другими препаратами, вызывая нежелательные эффекты, такие как изменения артериального давления, температуры тела или частоты сердечных сокращений.
Сообщите врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Сообщите врачу, если вы принимаете или принимали в течение последних 2 недель следующие препараты, поскольку Лайнезолид Демо не должен применяться, если вы уже принимаете эти препараты или принимали их недавно (см. раздел 2 «Лайнезолид Демо не должен применяться»):

• ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), например фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид. Эти препараты могут использоваться для лечения депрессии или болезни Паркинсона.

Сообщите врачу также, если вы принимаете один из следующих препаратов. Врач может решить, что применение Лайнезолид Демо всё же возможно, но должен контролировать ваше общее состояние и артериальное давление до и во время лечения. В других случаях врач может решить, что для вас лучше подойдёт другая терапия.

• Деконгестанты, препараты от простуды или гриппа, содержащие псевдоэфедрин или фенилпропаноламин.
• Некоторые препараты, применяемые при астме, такие как сальбутамол, тербуталин, фенотерол.
• Некоторые антидепрессанты — трициклические антидепрессанты или СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина). Существует множество таких препаратов, включая амитриптилин, циталопрам, кломипрамин, досулепин, доксепин, флуоксетин, флувоксамин, имипрамин, лофепрамин, пароксетин, сертралин.
• Препараты, применяемые при мигрени, такие как суматриптан и золмитриптан.
• Препараты, применяемые при тяжёлых и острых аллергических реакциях, например адреналин (эпинефрин).
• Препараты, повышающие артериальное давление, такие как норадреналин (норэпинефрин), допамин и добутамин.
• Опиоиды, например петидин, применяемые при умеренной и тяжёлой боли.
• Препараты, применяемые при тревожных расстройствах, такие как буспирон.
• Препараты, препятствующие свёртыванию крови, такие как варфарин.
• Антибиотик рифампицин.

Лайнезолид Демо с пищей, напитками и алкоголем

• Принимать Лайнезолид Демо можно до, во время или после еды.
• Избегайте употребления большого количества выдержанных сыров, продуктов дрожжевого брожения или соевых продуктов, например соевого соуса, а также алкогольных напитков, особенно пива на разлив и вина. Это связано с тем, что Лайнезолид Демо может взаимодействовать с веществом, называемым тирамином, которое естественным образом содержится в некоторых продуктах. Такое взаимодействие может вызвать повышение артериального давления.
• Если после приёма пищи или напитков у вас появилась пульсирующая головная боль, немедленно сообщите об этом врачу, фармацевту или медсестре.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность
Влияние Лайнезолид Демо на беременных женщин неизвестно. Поэтому препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда его применение прямо рекомендовано врачом. Если вы беременны, подозреваете беременность или планируете её, а также если вы кормите грудью, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом перед применением этого препарата.
Не следует кормить грудью во время приёма Лайнезолид Демо, поскольку препарат проникает в грудное молоко и может оказать влияние на ребёнка.

Вождение транспортных средств и управление механизмами
Лайнезолид Демо может вызывать головокружение или нарушения зрения. В таком случае не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Помните, что при плохом самочувствии ваша способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами может быть нарушена.

Состав Лайнезолид Демо: глюкоза и натрий
Лайнезолид Демо содержит 13,7 г глюкозы на дозу объёмом 300 мл. Это необходимо учитывать у пациентов с сахарным диабетом.
Этот препарат содержит 114 мг натрия (основного компонента поваренной соли) на каждую дозу объёмом 300 мл. Это составляет 5,7% от максимально рекомендуемой суточной нормы потребления натрия в рационе взрослого человека.

3. Как применять Лайнезолид Демо

Взрослым
Принимайте этот лекарственный препарат строго в соответствии с указаниями, приведёнными в данной инструкции, или согласно рекомендациям врача, фармацевта или медперсонала. При наличии сомнений проконсультируйтесь с врачом, фармацевтом или медсестрой.
Этот препарат будет вводиться вам посредством инфузии (капельного введения) в вену врачом или медицинским работником. Рекомендуемая доза для взрослых (старше 18 лет) составляет 300 мл (600 мг лайнезолида) дважды в день, вводимых непосредственно в кровь внутривенной инфузией в течение от 30 до 120 минут.
Если вы проходите гемодиализ, Лайнезолид Демо должен вводиться после сеанса диализа.
Курс лечения обычно длится от 10 до 14 дней, но может продолжаться до 28 дней. Безопасность и эффективность препарата при применении более 28 дней не установлены. Продолжительность лечения определяет врач.
Во время приёма Лайнезолида Демо врач должен регулярно проводить анализы крови для контроля количества клеток крови.
Если вы принимаете Лайнезолид Демо более 28 дней, врач должен контролировать ваше зрение.

Применение у детей и подростков
Лайнезолид Демо, как правило, не применяется для лечения детей и подростков (младше 18 лет).

Если вам ввели Лайнезолид Демо в дозе больше рекомендованной
Если вы обеспокоены тем, что вам ввели слишком большую дозу Лайнезолида Демо, немедленно сообщите об этом врачу или медсестре.

Если вы пропустили приём Лайнезолида Демо
Поскольку этот препарат вводится под тщательным медицинским контролем, крайне маловероятно, что доза будет пропущена. Если вы считаете, что доза была пропущена, немедленно сообщите об этом врачу или медсестре.
Не вводите двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

4. Возможные побочные эффекты

Как и все лекарственные препараты, данный препарат может вызывать побочные эффекты, хотя они не наблюдаются у всех пациентов.
Немедленно сообщите врачу, фармацевту или медсестре, если вы заметили появление любого из следующих побочных эффектов во время лечения препаратом Лайнезолид Демо:
Тяжелые побочные эффекты (с частотой в скобках) препарата Лайнезолид Демо:

• Тяжелые кожные реакции (нечасто), отек, особенно лица и шеи (нечасто), свистящее дыхание и/или затрудненное дыхание (редко). Это могут быть признаки аллергической реакции, и может потребоваться прекращение лечения препаратом Лайнезолид Демо. Кожные реакции, такие как возвышающаяся пурпурная сыпь, вызванная воспалением кровеносных сосудов (редко), изъязвление кожи и шелушение (дерматит) (нечасто), сыпь (часто), зуд (часто).
• Нарушения зрения (нечасто), такие как нечеткость зрения (нечасто), изменения восприятия цветов (частота неизвестна), трудности с различением деталей (частота неизвестна) или сужение поля зрения (редко).
• Тяжелый понос с кровью и/или слизью (антибиотик-ассоциированная колит, включая псевдомембранозный колит), который в редких случаях может вызвать осложнения, потенциально приводящие к летальному исходу (нечасто).
• Повторяющаяся тошнота или рвота, боль в животе или учащенное дыхание (редко).
• При применении Лайнезолид Демо отмечались приступы эпилепсии или судороги (нечасто).
• Серотониновый синдром (частота неизвестна): сообщите врачу, если у вас появляются беспокойство, спутанность сознания, бред, мышечная ригидность, тремор, нарушение координации, судороги, учащенное сердцебиение, тяжелые нарушения дыхания и диарея (признаки серотонинового синдрома), особенно если вы принимаете антидепрессанты, называемые СИОЗС, или опиоиды (см. раздел 2).
• Необъяснимые кровотечения или синяки, вероятно, вызванные изменениями количества некоторых клеток крови, которые могут повлиять на свертываемость крови или привести к анемии (часто).
• Изменения количества некоторых клеток крови, которые могут повлиять на способность бороться с инфекциями (нечасто); некоторые признаки инфекции включают: лихорадку (часто), боль в горле (нечасто), язвы во рту (нечасто) и усталость (нечасто).
• Воспаление поджелудочной железы (нечасто).
• Судороги (нечасто).
• Транзиторные ишемические атаки (временное нарушение кровоснабжения мозга, вызывающее кратковременные симптомы, такие как потеря зрения, слабость в ногах и руках, трудности с речью и потеря сознания) (нечасто).
• Шум в ушах (тиннитус) (нечасто).

У пациентов, которым Лайнезолид вводился более 28 дней, отмечались онемение, ощущение покалывания или нечеткость зрения. Если у вас возникли проблемы со зрением, немедленно обратитесь к врачу.
Другие побочные эффекты включают:
Часто (может встречаться у до 1 из 10 человек):

• Грибковые инфекции, особенно вагинальный или оральный кандидоз
• Головная боль
• Металлический привкус во рту
• Диарея, тошнота или рвота
• Изменения некоторых показателей анализов крови, включая значения, определяющие уровень белков, солей или ферментов, отражающих функцию почек или печени, а также уровня сахара в крови
• Трудности со сном
• Повышение артериального давления
• Анемия (малокровие, снижение числа эритроцитов)
• Головокружение
• Локальная или общая боль в животе
• Запор
• Диспепсия
• Локальная боль
• Снижение числа тромбоцитов

Нечасто (может встречаться у до 1 из 100 человек):

• Воспаление влагалища или гениталий у женщин
• Ощущения, подобные покалыванию или онемению
• Отек, боль или изменение окраски языка
• Сухость во рту
• Боль в месте введения инфузии
• Воспаление вен (включая место введения инфузии)
• Повышенная частота мочеиспускания
• Озноб
• Ощущение жажды
• Повышенное потоотделение
• Гипонатриемия (низкий уровень натрия в крови)
• Почечная недостаточность
• Вздутие живота
• Боль в месте инъекции
• Повышение креатинина
• Боль в желудке
• Изменения частоты сердцебиения (например, ее увеличение)
• Снижение числа клеток крови
• Слабость и/или нарушения чувствительности

Редко (может встречаться у до 1 из 1000 человек):

• Поверхностное окрашивание зубов, удаляемое при профессиональной чистке зубов (механическое удаление)

Также были зарегистрированы следующие побочные эффекты.
Частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных):

• Алопеция (выпадение волос)

Сообщение о побочных эффектах
Если у вас возник какой-либо побочный эффект, включая те, которые не указаны в данной инструкции, сообщите об этом врачу, фармацевту или медсестре. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему отчетности по адресу: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Сообщая о побочных эффектах, вы можете помочь предоставить больше информации о безопасности данного лекарственного препарата.

5. Как хранить Лайнезолид Демо

Храните этот лекарственный препарат вдали от вида и досягаемости детей.
Не используйте этот лекарственный препарат после истечения срока годности, указанного на этикетке и упаковке после надписи «Срок годности».
Срок годности относится к последнему дню указанного месяца.
Для хранения этого лекарственного препарата не требуются особые условия по температуре.
Храните флакон в наружном пакете или коробке, чтобы защитить лекарственный препарат от света.
После вскрытия: с микробиологической точки зрения, если метод вскрытия не исключает риск бактериального загрязнения, препарат следует использовать немедленно. Если препарат не используется сразу, ответственность за условия и сроки хранения в период использования лежит на пользователе.
Не используйте этот лекарственный препарат, если вы замечаете видимые частицы или если раствор мутный.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или бытовые отходы. Проконсультируйтесь с фармацевтом о способах утилизации лекарственных препаратов, которые вы больше не используете. Это поможет защитить окружающую среду.

6. Содержимое упаковки и другая информация

Что содержит Лайнезолид Демо

• Активное вещество — линезолид. 1 мл раствора содержит 2 мг линезолида. Каждый флакон объёмом 300 мл содержит 600 мг линезолида.
• Другие компоненты: глюкоза моногидрат (вид сахара, см. раздел 2), цитрат натрия (Е331, см. раздел 2), лимонная кислота моногидрат, соляная кислота 5 Н (Е507) или гидроксид натрия 5 Н (Е524) и вода для инъекций.

Описание внешнего вида Лайнезолид Демо и содержимое упаковки
Лайнезолид Демо — это прозрачный раствор для инфузий от бесцветного до жёлтого цвета.
Лайнезолид Демо упакован в картонные коробки, содержащие флаконы объёмом 300 мл из полипропилена.
Упаковки по 1, 2, 5, 10, 20 и 25 флаконов.
Возможно, не все упаковки представлены в продаже.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
DEMO S.A. PHARMACEUTICAL INDUSTRY
Национальная трасса Афины–Ламия, 21 км,
14568 Крионери, Аттика, Греция
Тел.: +30 210 8161802
Этот лекарственный препарат зарегистрирован в государствах — членах Европейского экономического пространства под следующими названиями:
Португалия: Linezolida Demo
Греция: ZETALID 2 мл/мл Διάλυμα για έγχυση
Испания: Linezolid Demo 2 мг/мл раствор для перфузии EFG
Германия: Linezolid Demo 2 мг/мл раствор для инфузий
Австрия: Linezolid Demo 2 мг/мл раствор для инфузий
Чехия: Linezolid Demo
Кипр: ZETALID 2 мг/мл Διάλυμα για έγχυση
Венгрия: Linezolid Demo 2 мг/мл oldatos infúzió
Франция: LINEZOLIDE DEMO 2 мг/мл, раствор для перфузии
Италия: Linezolid Demo
Польша: Linezolid Demo
Румыния: Linezolid Demo 2 мг/мл раствор для перфузии
Словакия: Linezolid Demo

Следующая информация предназначена исключительно для врачей и медицинских работников:
Лайнезолид Демо 2 мг/мл раствор для инфузий
ВАЖНО: перед назначением препарата необходимо ознакомиться с аннотацией.
Линезолид неактивен в отношении инфекций, вызванных грамотрицательными патогенами. В случае подтверждения или подозрения на сопутствующую инфекцию, вызванную грамотрицательными микроорганизмами, необходимо одновременно начать специфическую терапию против этих микроорганизмов.
Описание
Одноразовые пластиковые флаконы, готовые к применению, из полипропилена, с литой пластиковой крышкой, резиновой прокладкой (типа II) и срывным кольцом или с крышкой, содержащей встроенные эластомеры (двойные порты). Флакон содержит 300 мл раствора и упакован в коробку. Каждая коробка содержит 1 флакон.
Одноразовые пластиковые флаконы, готовые к применению, из полипропилена, с литой пластиковой крышкой, резиновой прокладкой (типа II) и срывным кольцом или с крышкой, содержащей встроенные эластомеры (двойные порты). Каждый флакон помещён в фольгированный пластиковый пакет. Флакон содержит 300 мл раствора и упакован в коробку. Каждая коробка содержит 2, 5, 10, 20 или 25 флаконов.
Флакон объёмом 300 мл доступен в упаковках по 1, 2, 5, 10, 20 и 25 флаконов.
Возможно, не все упаковки представлены в продаже.
Лайнезолид Демо — это прозрачный раствор для инфузий от бесцветного до жёлтого цвета. Другие компоненты: глюкоза моногидрат, цитрат натрия (Е331), лимонная кислота моногидрат, соляная кислота 5 Н (Е507) или гидроксид натрия 5 Н (Е524) и вода для инъекций.
Способ применения и дозировка
Лечение линезолидом должно начинаться только в стационарных условиях и после консультации со специалистом, таким как микробиолог или инфекционист.
Пациенты, начинающие лечение с парентеральной формы, могут при клинической целесообразности перейти на пероральные формы. В таких случаях коррекция дозы не требуется, поскольку биодоступность линезолида при пероральном приёме составляет около 100%.
Раствор для инфузий должен вводиться в течение 30–120 минут.
Рекомендуемая доза линезолида вводится внутривенно два раза в день.
Рекомендуемая доза и продолжительность лечения у взрослых:
Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической реакции пациента.
Следующие рекомендации по продолжительности терапии соответствуют тем, что применялись в клинических исследованиях. Более короткие схемы лечения могут быть подходящими для некоторых типов инфекций, однако они не изучались в клинических исследованиях.
Максимальная продолжительность лечения составляет 28 дней. Безопасность и эффективность линезолида при применении более 28 дней ещё не установлены.
Повышение дозы или продолжительности лечения не требуется при инфекциях, сопровождающихся одновременной бактериемией. Рекомендуемые дозы для раствора для инфузий следующие:

Педиатрическая популяция: безопасность и эффективность линезолида у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Доступные в настоящее время данные описаны в пунктах 4.8, 5.1 и 5.2 ИП, однако рекомендаций по дозировке дать невозможно.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.
Тяжелое нарушение функции почек (т.е. КК < 30 мл/мин): коррекция дозы не требуется.
Поскольку клиническое значение более высокой экспозиции (до 10 раз) двум основным метаболитам линезолида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью неизвестно, линезолид следует применять с особой осторожностью у таких пациентов и только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает теоретический риск.
Поскольку около 30% дозы линезолида удаляется за 3 часа гемодиализа, у пациентов, проходящих гемодиализ, линезолид следует вводить после сеанса диализа. Основные метаболиты линезолида частично удаляются при гемодиализе, однако концентрации этих метаболитов остаются значительно более высокими после диализа по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией почек или с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Поэтому линезолид следует применять с особой осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, и только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает теоретический риск.
На данный момент отсутствуют данные о применении линезолида у пациентов, проходящих непрерывный амбулаторный перитонеальный диализ (НАПД) или другие методы лечения почечной недостаточности (отличные от гемодиализа).
Нарушение функции печени: пациенты с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (класс А или В по Child-Pugh):
Коррекция дозы не требуется.
Тяжелое нарушение функции печени (класс С по Child-Pugh): поскольку линезолид метаболизируется по неферментативному пути, не ожидается, что нарушение функции печени существенно повлияет на его метаболизм, и, следовательно, коррекция дозы не рекомендуется.
Однако клинические данные ограничены, поэтому применение линезолида у таких пациентов рекомендуется только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает теоретический риск (см. пункты 4.4 и 5.2 ИП).
Противопоказания
Пациенты с повышенной чувствительностью к линезолиду или любому из вспомогательных веществ.
Линезолид не следует применять у пациентов, получающих лекарственные средства, ингибирующие моноаминоксидазу А или В (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид), или в течение двух недель после приема таких препаратов.
Линезолид не следует назначать пациентам, имеющим следующие сопутствующие заболевания или получающим следующие лекарственные средства, если отсутствуют условия для тщательного наблюдения за пациентом и мониторинга артериального давления:

• Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, карциноидом, тиреотоксикозом, биполярным расстройством, шизоаффективными расстройствами, острыми состояниями спутанности сознания.

• Пациенты, получающие следующие лекарственные средства: ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты серотониновых 5HT-рецепторов (триптаны), прямые или непрямые симпатомиметики (включая бета-адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин и фенилпропаноламин), вазопрессорные средства (например, адреналин/эпинефрин, норадреналин/норэпинефрин), дофаминергические средства (например, дофамин, добутамин), петидин или буспирон.

Грудное вскармливание должно быть прекращено до и во время лечения (см. пункт 4.6 ИП).
Особые предупреждения и меры предосторожности при применении
Миелосупрессия
У пациентов, получающих линезолид, сообщалось о случаях миелосупрессии (включая анемию, лейкопению, панцитопению и тромбоцитопению). В известных случаях отмечалось восстановление гематологических показателей до значений, предшествующих лечению, после прекращения приема линезолида. Риск этих побочных эффектов, по-видимому, связан со сроком лечения. Пожилые пациенты, получающие линезолид, могут иметь повышенный риск развития гематологических нарушений по сравнению с более молодыми пациентами. Тромбоцитопения может чаще возникать у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (на диализе или без него) и у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг общего анализа крови у пациентов с предшествующей анемией, гранулоцитопенией или тромбоцитопенией; у пациентов, получающих сопутствующие лекарственные средства, которые могут снижать уровень гемоглобина, угнетать показатели крови или оказывать неблагоприятное влияние на количество или функцию тромбоцитов; у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью; у пациентов, получающих линезолид более 10–14 дней. У таких пациентов линезолид следует назначать только в тех случаях, когда возможен тщательный мониторинг уровня гемоглобина, общего анализа крови и количества тромбоцитов.
Если во время лечения линезолидом развивается значительная миелосупрессия, лечение следует прекратить, если продолжение терапии не считается абсолютно необходимым; в этом случае следует проводить интенсивный мониторинг общего анализа крови и принимать соответствующие меры лечения.
Кроме того, рекомендуется еженедельный полный мониторинг общего анализа крови (включая уровень гемоглобина, количество тромбоцитов и общий и дифференцированный подсчет лейкоцитов) у всех пациентов, получающих линезолид, независимо от исходных значений.
В ходе исследований по расширенному применению сообщалось о более высокой частоте случаев тяжелой анемии у пациентов, получавших линезолид в течение более длительного срока, чем максимальный рекомендуемый срок 28 дней. Эти пациенты чаще нуждались в переливании крови. Случаи анемии, требующие переливания крови, также сообщались в пострегистрационном опыте, причем чаще у пациентов, получавших линезолид более 28 дней.
В пострегистрационном опыте сообщались случаи сидеробластной анемии. В большинстве случаев, когда известно время начала, пациенты получали лечение линезолидом более 28 дней. Большинство пациентов показали полное или частичное восстановление после прекращения лечения линезолидом, с лечением анемии или без него.
Несбалансированность показателя смертности в клиническом исследовании у пациентов с катетер-ассоциированными бактериемиями, вызванными грамположительными бактериями
В одном открытом клиническом исследовании у тяжелобольных пациентов с инфекциями, связанными с внутрисосудистыми катетерами, наблюдался более высокий показатель смертности у пациентов, получавших линезолид, по сравнению с ванкомицином, диклоксациллином или оксациллином [78/363 (21,5%) против 58/363 (16,0%)]. Основным фактором, повлиявшим на показатель смертности, было исходное состояние инфекции, вызванной грамположительными бактериями. Смертность была сопоставимой у пациентов с инфекциями, вызванными исключительно грамположительными бактериями (отношение шансов 0,96; 95% доверительный интервал: 0,58–1,59), но была значительно выше (p=0,0162) в группе, получавшей линезолид, у пациентов, имевших другие патогены или отсутствие патогенов на исходе (отношение шансов 2,48; 95% доверительный интервал: 1,38–4,46). Наибольшая разница наблюдалась во время лечения и в течение 7 дней после прекращения терапии. У большего числа пациентов в группе, получавшей линезолид, развивались инфекции, вызванные грамотрицательными патогенами, и они умирали от инфекций, вызванных грамотрицательными патогенами и полимикробными инфекциями. Поэтому при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей линезолид следует применять у пациентов с установленными или предполагаемыми сопутствующими инфекциями, вызванными грамотрицательными патогенами, только в тех случаях, когда альтернативные методы лечения недоступны. В этих случаях следует одновременно начать лечение, направленное на грамотрицательные патогены.
Диарея и колит, связанные с антибиотиками
При применении почти всех антибиотиков, включая линезолид, сообщалось о диарее, связанной с антибиотиками, и колите, связанном с антибиотиками, включая псевдомембранозный колит и диарею, связанную с Clostridium difficile, тяжесть которых может варьировать от легкой диареи до фатального колита. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых развивается тяжелая диарея во время или после лечения линезолидом. При подозрении или подтверждении диареи, связанной с антибиотиками, или колита, связанного с антибиотиками, следует прекратить текущее лечение антибактериальными препаратами, включая линезолид, и немедленно начать соответствующее лечение. В этой ситуации противопоказано применение противодиарейных средств.
Лактоацидоз
При применении линезолида сообщались случаи лактоацидоза. Пациенты, у которых во время лечения линезолидом развиваются признаки и симптомы метаболического ацидоза — включая повторяющуюся тошноту или рвоту, боли в животе, низкий уровень бикарбоната или гипервентиляцию — должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При развитии лактоацидоза следует оценить преимущества продолжения терапии линезолидом по сравнению с потенциальными рисками.
Дисфункция митохондрий
Линезолид ингибирует синтез митохондриальных белков. В результате этого ингибирования могут возникать побочные реакции, такие как лактоацидоз, анемия и нейропатия (зрительная и периферическая); эти реакции чаще встречаются при применении препарата более 28 дней.
Серотониновый синдром
Сообщались спонтанные случаи серотонинового синдрома, связанного с одновременным применением линезолида и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), и опиоиды (см. пункт 4.5 ИП). Поэтому одновременное применение линезолида и серотонинергических препаратов противопоказано (см. пункт 4.3 ИП), за исключением случаев, когда одновременное применение линезолида и серотонинергических препаратов является необходимым. В таких случаях пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет возможных признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как нарушения когнитивных функций, гипертермия, гиперрефлексия и нарушение координации. При появлении этих признаков и симптомов врач должен оценить необходимость прекращения одного или обоих лечений; при прекращении сопутствующего серотонинергического препарата могут возникнуть симптомы отмены.
Гипонатриемия и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАГ)
У некоторых пациентов, получавших линезолид, наблюдались гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАГ). Рекомендуется регулярно контролировать уровень натрия в сыворотке крови у пациентов с риском развития гипонатриемии, таких как пожилые пациенты или пациенты, получающие лекарственные средства, которые могут снижать уровень натрия в крови (например, тиазидные диуретики, такие как гидрохлоротиазид).
Периферическая и зрительная нейропатия
У пациентов, получающих линезолид, сообщалось о периферической нейропатии, а также о зрительной нейропатии и неврите зрительного нерва, которые иногда прогрессировали до потери зрения. Эти случаи возникали в основном у пациентов, получавших лечение более длительного срока, чем максимальный рекомендуемый срок 28 дней.
Всем пациентам следует сообщить о необходимости сообщать о симптомах нарушения зрения, таких как изменения остроты зрения, нарушения цветового зрения, нечеткость зрения или дефекты поля зрения. В этих случаях рекомендуется своевременное обследование и, при необходимости, консультация офтальмолога. Если пациенты получают линезолид более 28 дней, следует регулярно проводить обследование функции зрения.
При развитии периферической или зрительной нейропатии продолжение терапии линезолидом у этих пациентов следует оценить с учетом потенциальных рисков.
Риск нейропатий может увеличиваться при применении линезолида у пациентов, одновременно получающих или недавно получавших противомикобактериальные препараты для лечения туберкулеза.
Судороги
У пациентов, получающих линезолид, сообщались случаи судорог. В большинстве случаев отмечалась положительная история судорог или факторы риска развития судорог. При положительной истории судорог пациентам следует посоветовать сообщить об этом врачу.
Ингибиторы моноаминоксидазы
Линезолид является обратимым, неселективным ингибитором моноаминоксидазы (МАО); при дозах, используемых для антибактериальной терапии, он, однако, не оказывает антидепрессивного действия. Очень ограниченные данные имеются как из исследований лекарственных взаимодействий, так и по безопасности линезолида, применяемого у пациентов с предшествующими клиническими состояниями и/или получающих сопутствующую фармакотерапию, которые могут создавать для них риск из-за ингибирования МАО. Поэтому применение линезолида в этих обстоятельствах не рекомендуется, если только возможно тщательное наблюдение и мониторинг пациента.
Применение с продуктами, богатыми тирамином
Пациентам следует посоветовать не употреблять большие количества продуктов, богатых тирамином.
Суперинфекция
Влияние терапии линезолидом на нормальную микрофлору не оценивалось в клинических исследованиях.
Применение антибиотиков может спорадически вызывать суперинфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами. Например, примерно у 3% пациентов, получавших рекомендуемую дозу линезолида, в ходе клинических исследований развивалась медикаментозная кандидозная инфекция. При возникновении суперинфекций во время терапии следует принимать соответствующие меры.
Особые группы пациентов
Линезолид следует применять с особой осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает теоретический риск (см. пункты 4.2 и 5.2 ИП).
Рекомендуется назначать линезолид пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает теоретический риск.
Влияние на фертильность
Линезолид обратимо снижал фертильность и вызывал морфологические аномалии сперматозоидов у взрослых самцов крыс при уровнях экспозиции, эквивалентных ожидаемым у человека; возможные эффекты линезолида на мужскую репродуктивную систему у человека неизвестны.
Клинические исследования
Безопасность и эффективность линезолида при применении более 28 дней не установлены. Контролируемые клинические исследования не включали пациентов с диабетической стопой, пролежнями, ишемическими поражениями, тяжелыми ожогами или гангреной. Поэтому опыт применения линезолида для лечения таких поражений ограничен.
Вспомогательные вещества
Глюкоза
Лайнезолид Демо содержит 13,7 г глюкозы на дозу 300 мл. Это следует учитывать у пациентов с сахарным диабетом или другими состояниями, связанными с непереносимостью глюкозы.
Натрий
Этот лекарственный препарат содержит 160 мл натрия на дозу 300 мл. Это эквивалентно 5,7% от максимального суточного потребления, рекомендованного ВОЗ с диетой в 2 г натрия для взрослого человека.
Лайнезолид Демо может дополнительно готовиться для введения с растворами, содержащими натрий (см. пункт 6.6), и это следует учитывать при оценке общего количества натрия из всех источников, которое будет введено пациенту.
Взаимодействия
Ингибиторы моноаминоксидазы
Линезолид является обратимым, неселективным ингибитором моноаминоксидазы (МАО). Очень ограниченные данные имеются как по исследованиям лекарственных взаимодействий, так и по безопасности линезолида, применяемого у пациентов, получающих сопутствующую фармакотерапию, которая может создавать для них риск из-за ингибирования МАО. Поэтому применение линезолида в этих обстоятельствах не рекомендуется, если только возможно тщательное наблюдение и мониторинг пациента.
Потенциальные взаимодействия, приводящие к повышению артериального давления
У здоровых добровольцев с нормальным артериальным давлением линезолид усиливал повышение артериального давления, вызванное псевдоэфедрином и гидрохлоридом фенилпропаноламина. Одновременное применение линезолида с псевдоэфедрином и фенилпропаноламином вызывало среднее повышение систолического артериального давления на 30–40 мм рт. ст. по сравнению с увеличением на 11–15 мм рт. ст. при применении только линезолида, 14–18 мм рт. ст. при применении только псевдоэфедрина или фенилпропаноламина и 8–11 мм рт. ст. при применении плацебо. Аналогичные исследования у пациентов с артериальной гипертензией не проводились. Рекомендуется тщательно подбирать дозы лекарственных средств, оказывающих вазопрессорное действие, включая дофаминергические средства, с целью достижения желаемого эффекта при их одновременном применении с линезолидом.
Потенциальные серотонинергические взаимодействия
Потенциальное лекарственное взаимодействие с декстрометорфаном изучалось у здоровых добровольцев. Испытуемые получали декстрометорфан (две дозы по 20 мл с интервалом 4 часа) с или без линезолида. У здоровых добровольцев, получавших линезолид и декстрометорфан, не наблюдалось никаких признаков серотонинового синдрома (спутанность сознания, делирий, беспокойство, тремор, приливы, потливость, гипертермия).
Опыт после регистрации: был один случай у пациента, у которого развивались симптомы, схожие с серотониновым синдромом, при одновременном применении линезолида и декстрометорфана, которые исчезли после прекращения обоих препаратов.
В клиническом опыте при одновременном применении линезолида и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты из класса ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и опиоиды, сообщались случаи серотонинового синдрома. Поэтому одновременное применение противопоказано (см. пункт 4.3 ИП), однако управление пациентами, у которых лечение линезолидом и серотонинергическими препаратами является необходимым, описано в особых предупреждениях и мерах предосторожности при применении.
Применение с продуктами, богатыми тирамином
У испытуемых, получавших линезолид и менее 100 мл тирамина, не наблюдалось значимой прессорной реакции. Это указывает на то, что необходимо лишь избегать употребления чрезмерных количеств продуктов и напитков с высоким содержанием тирамина (например, выдержанный сыр, дрожжевые экстракты, недистиллированные алкогольные напитки и ферментированные соевые продукты, такие как соевый соус).
Лекарства, метаболизируемые ферментами цитохрома P450
Линезолид не метаболизируется в значимых количествах ферментативной системой цитохрома P450 (CYP) и не ингибирует какие-либо клинически значимые изоформы CYP человека (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4). Аналогично, линезолид не индуцирует изоферменты P450 у крыс. Поэтому не ожидается каких-либо лекарственных взаимодействий, индуцированных CYP450, с линезолидом.
Рифампицин
Влияние рифампицина на фармакокинетику линезолида изучалось у шестнадцати здоровых добровольцев-мужчин, которым вводили линезолид 600 мл дважды в день в течение 2,5 дней с и без рифампицина 600 мл один раз в день в течение 8 дней. Рифампицин снижал C_max и AUC линезолида в среднем на 21% [90% ДИ, 15, 27] и в среднем на 32% [90% ДИ, 27, 37] соответственно. Механизм этого взаимодействия и его клиническое значение неизвестны.
Варфарин
При сочетании варфарина с терапией линезолидом в условиях стационарного состояния наблюдалось снижение среднего максимального значения МНО на 10% при одновременном применении, с уменьшением AUC МНО на 5%. Данные по пациентам, получавшим варфарин и линезолид, недостаточны для определения возможного клинического значения этих результатов, если таковое существует.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Имеются ограниченные данные по применению линезолида у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Существует потенциальный риск для человека.
Линезолид не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда это строго необходимо, то есть только тогда, когда ожидаемая польза превышает теоретический риск.
Лактация
Данные на животных указывают, что линезолид и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание следует прекратить до или во время лечения.
Фертильность
В исследованиях на животных линезолид вызывал снижение фертильности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Пациентам следует сообщить о возможном появлении головокружения или симптомов нарушения зрения во время лечения линезолидом, и поэтому им следует посоветовать не управлять транспортными средствами и не пользоваться механизмами, если появляются какие-либо из этих симптомов.
Нежелательные явления
В приведенной ниже таблице перечислены побочные реакции на лекарственное средство по частоте, основанной на всех данных о причинной связи, полученных из клинических исследований, в которых участвовало более 6 000 взрослых пациентов, получавших лечение до 28 дней рекомендуемыми дозами линезолида.
Наиболее часто сообщаемыми были диарея (8,9%), тошнота (6,9%), рвота (4,3%) и головная боль (4,2%).
Наиболее часто сообщаемыми побочными реакциями, связанными с препаратом, которые привели к прекращению лечения, были головная боль, диарея, тошнота и рвота. Около 3% пациентов прекратили лечение из-за возникновения побочной реакции, связанной с препаратом.
Дополнительные побочные реакции, сообщенные в пострегистрационном опыте, включены в таблицу в категории «частота неизвестна», поскольку частоту невозможно определить на основании доступных данных.
Ниже перечислены побочные реакции, наблюдавшиеся и сообщенные при лечении линезолидом с указанной частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1.000); очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основании доступных данных).
Классификация по системам и органам Часто Нечасто Редко Очень редко Частота неизвестна (частота не может быть определена на основании доступных данных):
Инфекции и инвазии Кандидоз, вагинальный кандидоз, грибковые инфекции, кандидозный стоматит, колит, связанный с антибиотиками, включая псевдомембранозный колит
Заболевания системы кроветворения и лимфатической системы Тромбоцитопения*, лейкопения*, анемия*†, эозинофилия, панцитопения*, нейтропения, миелосупрессия, анемия сидеробластная *
Заболевания иммунной системы Анафилаксия
Нарушения метаболизма и питания Гипонатриемия, лактоацидоз*
Психические расстройства Бессонница
Заболевания нервной системы Головная боль, головокружение, нарушение вкуса (металлический привкус, гипестезия), парестезия, судороги*, периферическая нейропатия*, серотониновый синдром**
Заболевания глаз Зрительная нейропатия*, нечеткость зрения*, нарушение цветового зрения*, нарушение поля зрения*, снижение остроты зрения*, неврит зрительного нерва*, потеря зрения*
Заболевания уха и лабиринта Шум в ушах
Сердечно-сосудистые заболевания Арритмия (тахикардия), гипертензия, транзиторные ишемические атаки, флебит, тромбофлебит
Заболевания желудочно-кишечного тракта Диарея, тошнота, рвота, боль в животе, вздутие живота, сухость во рту, стоматит, запор, диспепсия, жидкий стул, изменение цвета языка, гастрит, поверхностное обесцвечивание зубов
Заболевания печени и желчевыводящих путей Повышенные уровни печеночных ферментов (АСТ, АЛТ или щелочная фосфатаза), повышение общего билирубина
Заболевания кожи и подкожных тканей Зуд, сыпь, крапивница, буллезный дерматит, дерматит, потливость, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит, вызванный гиперчувствительностью
Заболевания почек и мочевыводящих путей Повышенный уровень азота мочевины в крови (BUN), повышенный уровень креатинина, полиурия, почечная недостаточность
Заболевания женской репродуктивной системы и молочных желез Вульвовагинальные расстройства
Общие заболевания и состояния, связанные с местом введения Лихорадка, местная боль, боль в месте инъекции, повышенная жажда, озноб, усталость
Лабораторные исследования Повышенные уровни ЛДГ, креатининфосфокиназы, липазы, амилазы, глюкозы натощак, натрия, кальция, хлоридов, белков, нейтрофилов, эозинофилов; сниженные уровни гемоглобина, гематокрита, эритроцитов, ретикулоцитов, альбумина, калия, бикарбоната; повышенные или сниженные уровни тромбоцитов, лейкоцитов
*См. Особые предупреждения и меры предосторожности при применении:
**См. разделы Противопоказания и Взаимодействия
Частота НР определялась по «правилу тройки»
† См. ниже приведенную информацию
Следующие побочные реакции на линезолид считались тяжелыми в редких случаях: локализованная боль в животе, транзиторные ишемические атаки и гипертензия.
В контролируемых клинических исследованиях, в которых линезолид применялся до 28 дней, 2,0% пациентов сообщали о развитии анемии. В рамках программы расширенного применения у пациентов с потенциально фатальными инфекциями и сопутствующими заболеваниями, процент пациентов, у которых развилась анемия во время лечения линезолидом ≤ 28 дней, составил 2,5% (33/1326), по сравнению с 12,3% (53/430) в случаях, когда терапия продолжалась >28 дней. Процент случаев, в которых была зарегистрирована тяжелая анемия, связанная с препаратом и требующая переливания крови, составил 9% (3/33) у пациентов, получавших лечение ≤ 28 дней, и 15% (8/53) у пациентов, получавших лечение > 28 дней.
Педиатрическая популяция
Данные о безопасности, полученные из клинических исследований у более чем 500 педиатрических пациентов (от рождения до 17 лет), не указывают на то, что профиль безопасности линезолида у педиатрических пациентов отличается от такового у взрослых.
Передозировка
Специфический антидот неизвестен.
Случаи передозировки не сообщались. Ниже приведенная информация может оказаться полезной:
Рекомендуется симптоматическая терапия с поддержанием клубочковой фильтрации. Около 30% дозы линезолида выводится за 3 часа гемодиализа, однако данные по выведению линезолида при перитонеальном диализе или гемоперфузии отсутствуют.
Инструкции по применению и манипуляции
Лайнезолид Демо раствор для инфузий следует использовать немедленно после прокалывания резиновой пробки во избежание бактериального загрязнения. Во время инфузии защита от света не требуется.
Не использовать, если видны частицы или раствор мутный.
Неиспользованный лекарственный препарат и отходы, образовавшиеся от его применения, должны утилизироваться в соответствии с местными нормативами.
Только для однократного использования.
Лайнезолид Демо раствор для инфузий совместим со следующими растворами: 5% раствор глюкозы для внутривенного введения, 0,9% раствор натрия хлорида для внутривенного введения, лактат Рингера для инъекционных растворов (раствор Хартмана для инъекционных растворов).
Несовместимости
Не следует добавлять какие-либо добавки в этот раствор. Если линезолид должен быть назначен одновременно с другим препаратом, каждый препарат должен вводиться отдельно в соответствии с соответствующими инструкциями по применению. Аналогично, если для последовательной инфузии различных препаратов используется одна и та же внутривенная линия, ее следует промывать совместимым инфузионным раствором до и после введения линезолида.
Лайнезолид Демо физически несовместим со следующими веществами: амфотерицин В, хлорпромазин гидрохлорид, диазепам, пентамидин изетионат, эритромицин лактобионат, фенитоин натрия и сульфаметоксазол/триметоприм. Кроме того, он химически несовместим с цефтриаксоном натрия.
Срок годности
До вскрытия: 3 года.
После вскрытия: с микробиологической точки зрения, если только метод вскрытия не исключает риск бактериального загрязнения, препарат следует использовать немедленно. Если препарат не используется немедленно, сроки и условия хранения в процессе использования находятся на ответственности пользователя.
Особые указания по хранению
Этот лекарственный препарат не требует особых условий хранения по температуре.
Хранить флакон в наружном пакете или коробке для защиты от света.