Экспарел липосомальный: подробная информация

Инструкция по применению: информация для пользователя

Экспарел липосомальный 133 мг/10 мл дисперсия для приготовления инъекционного раствора с пролонгированным высвобождением

Экспарел липосомальный 266 мг/20 мл дисперсия для приготовления инъекционного раствора с пролонгированным высвобождением
бупивакаин

Внимательно прочитайте эту инструкцию, прежде чем использовать данный лекарственный препарат, так как она содержит важную информацию для вас.

Сохраните инструкцию. Вам может понадобиться прочитать её ещё раз.
При наличии каких-либо вопросов обращайтесь к врачу или медсестре.
Если у вас возникнут какие-либо нежелательные явления, включая те, которые не указаны в данной инструкции, сообщите об этом врачу или медсестре. См. раздел 4.

Содержание инструкции

Что такое Экспарел липосомальный и для чего он применяется
Что следует знать перед применением Экспарела липосомального
Как вам будет вводиться Экспарел липосомальный
Возможные нежелательные эффекты
Как хранить Экспарел липосомальный
Состав упаковки и другая информация

1. Что такое Экспарел липосомальный и для чего он применяется

Экспарел липосомальный — это местный анестетик, содержащий действующее вещество — бупивакаин.
Экспарел липосомальный применяется у взрослых для уменьшения боли в определённой части тела после хирургического вмешательства (например, операции на коленном или плечевом суставе).
Экспарел липосомальный также применяется у взрослых и у детей в возрасте 6 лет и старше для уменьшения боли в небольших и средних хирургических ранах после операции.

2. Что следует знать перед применением Экспарел липосомальный

НЕ должен применяться этот лекарственный препарат:

если у вас аллергия на бупивакаин (или на другие аналогичные местные анестетики) или на любой из других компонентов этого лекарственного средства (перечислены в разделе 6 настоящей инструкции);
если вы беременны и вам необходимо введение местного анестетика в верхнюю часть влагалища вблизи шейки матки. Применение бупивакаина в этом случае может вызвать тяжелые повреждения у плода;
в кровеносный сосуд или в суставы.

Предостережения и меры предосторожности
Экспарел липосомальный не должен применяться при обширных операциях на животе, кровеносных сосудах и грудной клетке.
Обратитесь к врачу или медсестре перед применением Экспарел липосомальный, если:

у вас имеется заболевание сердца;
у вас имеются проблемы с печенью или почками.

Применение Экспарел липосомальный может вызвать временную потерю чувствительности или подвижности.
Вы можете заметить изменение способности воспринимать окружающее или двигаться в обычном режиме в течение периода до 5 дней после введения препарата.
При применении других местных анестетиков иногда наблюдались следующие состояния:

Аллергические реакции

После введения местного анестетика в редких случаях могут возникать аллергические реакции. Признаки аллергических реакций, на которые следует обращать внимание, включают: крапивницу или сыпь, отек вокруг глаз, отек лица, губ, рта или горла, одышку или затрудненное дыхание, ощущение головокружения или обморока, а также лихорадку. Если после введения Экспарел липосомальный вы заметите любой из этих симптомов, немедленно обратитесь за медицинской помощью, поскольку в редких случаях такие реакции могут стать потенциально опасными для жизни (см. также раздел 4 настоящей инструкции).

Неврологические состояния

Иногда может возникать токсическое воздействие на центральную нервную систему. Ранние признаки этого могут включать: беспокойство, тревожность, затруднение речи, ощущение легкости в голове, тошноту или рвоту, онемение и покалывание в рту и губах, металлический привкус во рту, шум в ушах (тиннитус), головокружение, нечеткость зрения, дрожь или судороги, депрессию, сонливость. Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если после введения Экспарел липосомальный вы заметите любой из этих симптомов. Более тяжелые побочные эффекты, связанные с передозировкой бупивакаина, включают эпилептические припадки (судороги), потерю сознания и сердечный приступ (см. также раздел 4 настоящей инструкции).

Сердечно-сосудистые состояния

Иногда после применения местных анестетиков могут возникать сердечно-сосудистые нарушения. Признаки, на которые следует обращать внимание, включают: аритмию (нерегулярный сердечный ритм), низкое артериальное давление, обморок, головокружение или ощущение легкости в голове, усталость (слабость), одышку или боль в груди. Иногда может возникать сердечный приступ. Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если после введения Экспарел липосомальный вы заметите любой из этих симптомов (см. также раздел 4 настоящей инструкции).

Метгемоглобинемия

Метгемоглобинемия — это заболевание крови, при котором поражаются эритроциты. Это состояние может развиться сразу или спустя несколько часов после применения местных анестетиков. Признаки и симптомы, на которые следует обращать внимание, включают: бледность кожи или серовато-синюшный оттенок кожи, одышку, ощущение легкости в голове или обморок, спутанность сознания, сердцебиение или боль в груди. Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если после введения Экспарел липосомальный вы заметите любой из этих симптомов. В редких случаях метгемоглобинемия может вызывать более тяжелые симптомы, такие как нарушение сердечного ритма, судороги, кому и даже смерть (см. также раздел 4 настоящей инструкции).

Хондролиз

У пациентов, которым проводилась инфузия местных анестетиков в сустав, наблюдался хондролиз (разрушение хряща суставов). Экспарел липосомальный не должен применяться для инфузии в сустав.

Дети и подростки
Экспарел липосомальный не должен применяться у детей в возрасте младше 6 лет для уменьшения боли при небольших и средних хирургических ранах после операции. Препарат не изучался в этой возрастной группе.
Экспарел липосомальный не должен применяться у детей и подростков в возрасте младше 18 лет для уменьшения боли в определенной части тела после хирургической операции (например, операции на коленном или плечевом суставе). Препарат не изучался в этой возрастной группе.

Другие лекарственные средства и Экспарел липосомальный
Сообщите врачу, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарственные средства.
Одновременный прием некоторых препаратов может быть опасным. В частности, сообщите врачу, если вы принимаете одно из следующих лекарственных средств:

нитраты/нитриты — препараты, используемые для расширения кровеносных сосудов и улучшения кровотока, особенно при сердечных заболеваниях, такие как нитроглицерин, нитропруссид натрия, оксид азота, закись азота;
местные анестетики — бензокаин, лидокаин, бупивакаин, мепивакаин, тетракаин, прилокаин, прокаин, артикаин, ропивакаин;
антиаритмические препараты — лекарства, применяемые при нарушении сердечного ритма (аритмии), такие как лидокаин и метоксикамин;
противоопухолевые препараты — циклофосфамид, флутамид, расбуриказа, изофорамид, гидроксикарбамид;
антибиотики — дапсон, сульфонамиды, нитрофурантоин, пара-аминосалициловая кислота;
противомалярийные препараты — хлорохин, примахин, хинин;
противосудорожные препараты — фенитоин, вальпроевая кислота, фенобарбитал;
другие лекарства — ацетаминофен (парацетамол), метоклопрамид (при желудочных расстройствах и для устранения тошноты), сульфасалазин (при воспалительных заболеваниях), йодоповидон (местный антисептик).

Если у вас есть сомнения относительно какого-либо из этих препаратов, проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация
Экспарел липосомальный НЕ рекомендуется применять во время беременности и женщинам детородного возраста, которые не используют контрацептивные меры. Если вы беременны, подозреваете беременность или планируете ее, сообщите об этом врачу или медсестре перед применением этого лекарственного средства.
Экспарел липосомальный проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях и может вызвать серьезные побочные реакции у ребенка. Проконсультируйтесь с врачом перед кормлением грудью. Врач решит, следует ли прекратить грудное вскармливание или отказаться от применения этого препарата.

Управление транспортными средствами и использование механизмов
Экспарел липосомальный может временно нарушить вашу способность воспринимать окружающее или двигаться в обычном режиме в течение периода до 5 дней после введения препарата. Если у вас возникнут какие-либо из этих побочных эффектов, вы не должны управлять транспортными средствами или пользоваться инструментами и механизмами.

Экспарел липосомальный содержит натрий
Этот препарат содержит 21 мг натрия (основной компонент поваренной соли) в каждом флаконе объемом 10 мл и 42 мг — в каждом флаконе объемом 20 мл. Это составляет соответственно 1,1% и 2,1% от максимально рекомендуемого суточного потребления натрия с пищей для взрослого человека.

3. Как будет применяться Экспарел липосомальный

Экспарел липосомальный будет применяться вам врачом во время хирургической операции.
Рекомендуемая доза, которую вы получите, будет определена врачом в зависимости от типа обезболивания,
в котором вы нуждаетесь, и от области тела, куда будет вводиться лекарство. Доза также зависит от
размера хирургического участка и вашего физического состояния.
Экспарел липосомальный будет вводиться вам путем инъекции. Врач введет Экспарел липосомальный
в одно из следующих мест:

в область хирургического вмешательства;
вблизи нервов, иннервирующих участок тела, подвергшийся операции.

Если вы получите больше Экспарела липосомального, чем нужно
Экспарел липосомальный должен применяться только врачами, имеющими опыт, которые будут контролировать ваше артериальное давление,
частоту сердечных сокращений, частоту дыхания и сознание, а также наблюдать за возможными признаками
передозировки бупивакаином после введения Экспарела липосомального.
Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если после введения Экспарела липосомального вы заметите
любые из следующих побочных эффектов (см. также раздел 4 данной инструкции).
Это признаки того, что вы получили слишком большую дозу бупивакаина.

Приступы эпилепсии (судороги)
Потеря сознания
Ощущение беспокойства или тревоги
Затруднения речи
Ощущение головокружения или легкости в голове
Тошнота или рвота
Онемение и покалывание в области рта и губ
Нарушения зрения, слуха или вкуса
Дрожь или подергивания мышц
Ощущение сонливости, спутанности сознания или неполной бодрствующести
Повышение или понижение артериального давления
Увеличение или уменьшение частоты сердечных сокращений.

Если вы пропустили дозу Экспарела липосомального
Маловероятно, что вы пропустите дозу. Экспарел липосомальный вводится врачом однократно (во время хирургической операции).
Если у вас есть какие-либо сомнения по поводу применения этого лекарственного средства, обратитесь к врачу, фармацевту или медсестре.

4. Возможные побочные эффекты

Как и все лекарственные препараты, этот препарат может вызывать побочные эффекты, хотя они проявляются не у всех пациентов.
Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас появятся какие-либо из следующих тяжелых побочных эффектов, сообщавшихся при применении других местных анестетиков (см. раздел 2):

нарушение ритма сердца / нерегулярный сердечный ритм, низкое артериальное давление, обморок, головокружение или ощущение легкости в голове, усталость, одышка, боль в груди, остановка сердца (симптомы сердечно-сосудистой реакции);
беспокойство, тревожность, затруднения речи, ощущение легкости в голове, тошнота или рвота, онемение или покалывание в ротовой полости и губах, металлический привкус во рту, шум в ушах (тиннитус), головокружение, нечеткость зрения, тремор или спазмы, депрессия, сонливость, судороги (симптомы со стороны центральной нервной системы);
крапивница или кожная сыпь, отек вокруг глаз, отек лица, губ, рта или горла, одышка или затрудненное дыхание, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, ощущение головокружения или обморока, лихорадка (симптомы аллергической реакции);
бледность кожи или синюшный/сероватый оттенок кожи, одышка, ощущение легкости в голове или обморока, спутанность сознания, сердцебиение, боль в груди, нерегулярный сердечный ритм, судороги или кома (симптомы метгемоглобинемии).

Другие побочные эффекты могут включать:
Частые (могут встречаться у до 1 из 10 пациентов):

нарушение вкусового восприятия;
запор;
тошнота или рвота;
потеря чувствительности в ротовой полости.

Нечастые (могут встречаться у до 1 из 100 пациентов):

ощущение жара;
общие синяки или падения;
аномальные результаты анализов крови;
боль в суставах;
ограниченная подвижность или непроизвольные/неконтролируемые движения тела;
травма, боль, спазмы, сокращения или слабость мышц;
ощущение жжения;
головная боль;
потеря чувствительности;
зуд кожи или раздражение кожи.

Редкие (могут встречаться у до 1 из 1 000 пациентов):

дискомфорт в животе, вздутие живота или несварение;
диарея;
сухость во рту, затруднения или боль при глотании;
зуд внутри рта;
повышенное слюноотделение;
озноб;
боль (в животе, в области раны, в мышцах, в паху, в руках или ногах);
отек лодыжек, стоп, ног или суставов;
скованность суставов;
аномалии на ЭКГ;
свежая кровь из ануса, обычно вместе с калом;
ощущение усталости;
частичный паралич;
затрудненное дыхание;
покраснение кожи или области вокруг раны;
осложнения (например, покраснение, отек, боль) в месте раны;
чрезмерное потоотделение;
изменение цвета ногтей.

Частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных):

невозможность мочеиспускания (полностью или частично опорожнить мочевой пузырь);
неэффективность Экспарел липосомального.

Некоторые из вышеуказанных побочных эффектов могут наблюдаться чаще у детей и подростков в возрасте от 6 лет и старше.
Дополнительные побочные эффекты, наблюдавшиеся у детей и подростков в возрасте от 6 лет и старше
Очень частые (могут встречаться более чем у 1 из 10 пациентов):

анемия

Частые (могут встречаться у до 1 из 10 пациентов):

ощущение покалывания;
потеря слуха;
учащенное дыхание;
задержка пробуждения после анестезии.

Сообщение о побочных эффектах
Если у вас возникнут какие-либо побочные эффекты, включая те, которые не указаны в данной инструкции, сообщите об этом врачу или медсестре. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через национальную систему уведомления, указанную в приложении V. Сообщая о побочных эффектах, вы помогаете обеспечить большую информацию о безопасности данного лекарственного препарата.

5. Как хранить Экспарел липосомальный

Храните этот лекарственный препарат в недоступном для детей месте и вне поля зрения.
Не используйте этот препарат после даты, указанной на этикетке флакона после надписи
«Срок годности». Дата окончания срока годности относится к последнему дню указанного месяца.
Хранить в холодильнике (2°C – 8°C). Не замораживать.
Экспарел липосомальный можно также хранить при комнатной температуре (ниже 25°C) в течение максимум 30 дней в закрытых и запечатанных флаконах. Флаконы не должны повторно помещаться в холодильник.

После первого вскрытия
Химико-физическая стабильность Экспарел липосомального, набранного из флаконов и перенесённого в шприцы из полипропилена, подтверждена в течение 48 часов при хранении в холодильнике (2°C – 8°C) и в течение 6 часов при хранении при комнатной температуре (ниже 25°C). С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно. Если препарат не используется немедленно, ответственность за условия и сроки хранения в период использования до применения лежит на пользователе и не должна превышать 24 часа при температуре 2°C – 8°C, за исключением случаев, когда вскрытие проводилось в контролируемых асептических условиях, подтверждённых валидацией.

После разведения
Химико-физическая стабильность Экспарел липосомального при смешивании с другими формами бупивакаина подтверждена в течение 24 часов при комнатной температуре (ниже 25°C). При смешивании с раствором хлорида натрия 9 мг/мл (0,9%) или лактатом Рингера химико-физическая стабильность в условиях использования подтверждена в течение 4 часов как при хранении в холодильнике (2°C – 8°C), так и при комнатной температуре (ниже 25°C). С микробиологической точки зрения, если метод разведения не исключает риск микробного загрязнения, препарат следует использовать немедленно. Если препарат не используется немедленно, ответственность за условия и сроки хранения в период использования до применения лежит на пользователе.

6. Содержимое упаковки и другая информация

Что содержит Экспарел липосомальный
Активное вещество — бупивакаин. Каждый мл содержит 13,3 мг бупивакаина в виде дисперсии
липосомальной для инъекционного раствора с пролонгированным высвобождением.
Каждый флакон объемом 10 мл дисперсии для инъекционного раствора с пролонгированным высвобождением содержит 133 мг бупивакаина в свободной основе.
Каждый флакон объемом 20 мл дисперсии для инъекционного раствора с пролонгированным высвобождением содержит 266 мг бупивакаина в свободной основе.
Вспомогательные вещества: диэрукоилфосфатидилхолин (DEPC), дипальмитоилфосфатидилглицерол (DPPG),
холестерин для парентерального применения, трикаприлин, хлорид натрия, фосфорная кислота и вода для инъекций.

Описание внешнего вида Экспарел липосомального и содержимое упаковки
Экспарел липосомальный представляет собой дисперсию для инъекционного раствора с пролонгированным высвобождением белого или почти белого цвета.
Препарат выпускается во флаконах из бесцветного стекла типа I однократного применения объемом 10 мл или 20 мл, с пробкой из бутилкаучука серого цвета, покрытой этилентетрафторэтиленом, и алюминиевой крышкой с отрывной полосой из полипропилена.
Каждая упаковка содержит 4 или 10 флаконов.
Возможно, что не все размеры упаковок представлены на рынке.

Держатель регистрационного удостоверения
Pacira Ireland Ltd
Unit 13
Classon House
Dundrum Business Park
Dundrum,
Dublin 14
D14W9Y3
Ирландия

Производитель
Millmount Healthcare Limited
Block-7, City North Business Campus
Stamullen, Co. Meath
K32 YD60
Ирландия

Для получения дополнительной информации об этом лекарственном препарате обращайтесь к местному представителю держателя регистрационного удостоверения.
Более подробная информация об этом лекарственном препарате доступна на веб-сайте Европейского агентства лекарственных средств: http://www.ema.europa.eu .

Следующая информация предназначена исключительно для медицинских работников:

Важно: перед применением лекарственного препарата ознакомьтесь с аннотацией (краткой характеристикой лекарственного средства).
Каждый флакон Экспарел липосомального предназначен только для однократного использования.
Закрытые флаконы Экспарел липосомального следует хранить в холодильнике при температуре от 2 °С до 8 °С. Экспарел липосомальный не должен замерзать.
Закрытые и запечатанные флаконы Экспарел липосомального могут также храниться при комнатной температуре (ниже 25 °С) в течение максимум 30 дней. После этого флаконы нельзя повторно помещать в холодильник.

После первого вскрытия
Химико-физическая стабильность Экспарел липосомального, перенесённого из флаконов в шприцы из полипропилена, подтверждена в течение 48 часов при хранении в холодильнике (2 °С – 8 °С) или в течение 6 часов при хранении при комнатной температуре (ниже 25 °С). С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно. Если препарат не используется немедленно, условия и сроки хранения до использования остаются на ответственности пользователя и не должны превышать 24 часов при температуре 2 °С – 8 °С, за исключением случаев, когда вскрытие проводилось в контролируемых асептических условиях, подтверждённых валидацией.

После разведения
Химико-физическая стабильность Экспарел липосомального при смешивании с другими формами бупивакаина подтверждена в течение 24 часов при комнатной температуре (ниже 25 °С). При смешивании с раствором натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) или лактатом Рингера химико-физическая стабильность подтверждена в течение 4 часов при хранении в холодильнике (2 °С – 8 °С) и при комнатной температуре (ниже 25 °С). С микробиологической точки зрения, если метод разведения не исключает риск микробного загрязнения, препарат следует использовать немедленно. В противном случае условия и сроки хранения до использования остаются на ответственности пользователя.

Перед введением флаконы Экспарел липосомального следует визуально осмотреть. Непосредственно перед отбором препарата из флакона необходимо аккуратно переворачивать флакон, чтобы добиться повторной суспензии частиц в дисперсии. Если содержимое осело, может потребоваться многократное переворачивание флакона.

Экспарел липосомальный предназначен исключительно для однократного введения. Максимальная доза не должна превышать 266 мг (20 мл). Рекомендуемая доза для местной инфильтрации зависит от размера хирургического участка, объёма, необходимого для покрытия области, и от индивидуальных факторов пациента, которые могут повлиять на безопасность местного анестетика амидного типа (см. раздел 4.2 аннотации).

Экспарел липосомальный может применяться в виде готовой к использованию дисперсии или разводиться до концентрации 0,89 мг/мл (т.е. разведение 1:14 по объёму) раствором натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) или лактатом Рингера. Экспарел липосомальный нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами, а также разводить водой или другими гипотоническими растворами, поскольку это приводит к разрушению липосомальных частиц.

Экспарел липосомальный — это липосомальная форма, и её нельзя взаимозаменять с другими формами бупивакаина. Бупивакаина гидрохлорид (формы с немедленным высвобождением) и Экспарел липосомальный могут применяться одновременно в одном шприце, при условии, что соотношение дозы бупивакаина (в мг) к Экспарел липосомальному не превышает 1:2. Общая доза бупивакаина гидрохлорида и Экспарел липосомального при совместном применении не должна превышать эквивалент 400 мг бупивакаина гидрохлорида у взрослых. Количество бупивакаина в Экспарел липосомальном выражается как свободное основание, поэтому при расчёте общей дозы бупивакаина при совместном применении количество бупивакаина в Экспарел липосомальном необходимо пересчитать в эквивалент бупивакаина гидрохлорида, умножив дозу Экспарел липосомального на коэффициент 1,128.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Экспарел липосомального и бупивакаина гидрохлорида, особенно в областях с высокой васкуляризацией, где ожидается более высокое системное всасывание (см. раздел 4.4 аннотации).

Экспарел липосомальный можно вводить после лидокаина с интервалом не менее 20 минут.

При нанесении местного антисептика, например повидон-йода, необходимо дождаться полного высыхания участка перед введением Экспарел липосомального в ту же область. Экспарел липосомальный не должен контактировать с антисептиками, такими как повидон-йод в растворе.

Экспарел липосомальный следует вводить медленно (обычно по 1–2 мл на инъекцию) с использованием иглы калибра 25 или больше. Во время введения, при клинической целесообразности, следует проводить аспирацию в области хирургического вмешательства, чтобы убедиться в отсутствии крови и минимизировать риск случайного внутрисосудистого введения.

Неиспользованный препарат и отходы, образовавшиеся при его использовании, должны утилизироваться в соответствии с действующими местными нормативами.