Zerkaline®

INSTRUKCJA stosowania leku ZERKALINE® (ZERKALIN®)

Skład:

substancja czynna: klindamycyna;

1 ml roztworu zawiera klindamycyny – 10 mg, w postaci klindamycyny chlorowodorku;

substancje pomocnicze: etanol 96%, glikol propylenowy, woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do stosowania na skórę.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwna, przejrzysta ciecz o zapachu etanolu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwbakteryjne stosowane w leczeniu trądziku. Klindamycyna.

Kod ATC D10AF01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Klin dymycyna jest półsyntetycznym pochodnym linkomycyny, antybiotyku uzyskanego z hodowli Streptomyces lincolensis. Wykazuje działanie bakteriostatyczne i bakteriobójcze, w zależności od stężenia w miejscu działania oraz wrażliwości mikroorganizmów. Klin dymycyna hamuje syntezę białek w wrażliwych bakteriach poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomów bakteryjnych, przerywając wczesne etapy syntezy białek.

Wiadomo, że zakres działania klin dymycyny in vitro oraz in vivo obejmuje większość bakterii Gram-dodatnich, większość patogenów beztlenowych oraz pierwotniaków. Lek jest nieskuteczny wobec Enterobacteriaceae, grzybów oraz wirusów.

Po miejscowym nałożeniu na skórę 1% roztworu klin dymycyny hydrochloranu hamowany jest wzrost wrażliwych bakterii, szczególnie beztlenowców Propionibacterium acnes, występujących w gruczołach łojowych i mieszkach włosowych, a także zmniejsza się stężenie wolnych kwasów tłuszczowych (WKT) w wydzielinie skórnej. Zmniejszenie stężenia WKT w wydzielinie skórnej jest skutkiem pośredniego hamowania mikroorganizmów produkujących lipazę niezbędną do przekształcania trójglicerydów na WKT, albo bezpośrednim skutkiem zmniejszenia produkcji lipazy przez mikroorganizmy.

Oprócz lipaz, Propionibacterium acnes wytwarza proteazy, hialuronidazy oraz czynniki chemotaktyczne, które razem z komedogennymi WKT odpowiadają za rozwój zmian zapalnych (czyli grudek, pęcherzyków, guzów, torbieli) w trądziku. Dlatego dla rozwoju efektu po miejscowym stosowaniu klin dymycyny u pacjentów z trądzikiem ważne są zarówno działanie przeciwbakteryjne, jak i przeciwzapalne (w którym istotną rolę odgrywa hamowanie chemotaksji leukocytów).

Farmakokinetyka.

Wiadomo, że w specjalnie przygotowanym modelu ludzkiej skóry in vitro, po nałożeniu klin dymycyny hydrochloranu (oznaczonej radioizotopem), niemal 10% dawki jest wchłaniane przez warstwę rogową skóry. Klin dymycyna dobrze przenika do zmian zapalnych po miejscowym nałożeniu. Biodostępność klin dymycyny po nałożeniu na skórę wynosi około 7,5%.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie trądziku pospolitego.

Przeciwwskazania.

Przeciwwskazane u pacjentów z wywiadem podwyższonej wrażliwości na leki zawierające klinidamycynę lub linikomycynę, substancje pomocnicze wchodzące w skład leku, chorobę Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie okrężnicy lub zapalenie okrężnicy związane z zastosowaniem antybiotyków.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania roztworu do stosowania miejscowego Zerkaline® z innymi lekami stosowanymi w leczeniu trądziku, które zawierają substancje powodujące złuszczanie, miękczenie lub ścieranie skóry (np. nadtlenek benzoilu, tretynoina, rezorcyna, kwas salicylowy, siarka), ze względu na możliwość kumulacyjnego działania drażniącego na skórę.

Ze względu na możliwość konkurencyjnego wiązania się z podjednostką 50S rybosomu, klinidamycynę i erytromycynę nie należy stosować jednocześnie.

Udowodniono, że klinidamycyna stosowana systemowo wykazuje właściwości blokerów układu nerwowo-mięśniowego, co może nasilać działanie innych blokerów układu nerwowo-mięśniowego. Dlatego klinidamycynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów otrzymujących blokery nerwowo-mięśniowe.

Antagoniści witaminy K

Opisywano zwiększenie wartości wskaźników testów krzepnięcia (PT [protrombinowy czas]/INR [międzynarodowe znormalizowane stosunki]) oraz/lub krwawienia u pacjentów leczonych klinidamycyną w połączeniu z antagonistami witaminy K (np. warfaryną, acenokumarolem i fluindonem). W związku z tym u pacjentów przyjmujących antagoniści witaminy K należy często wykonywać testy krzepnięcia.

Szczególne wytyczne dotyczące stosowania.

Należy ostrożnie stosować roztwór do skóry klin damycyny u osób skłonnych do alergii.

Prawdopodobieństwo wchłaniania systemowego oraz działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, w szczególności ryzyko wystąpienia kolitu pseudomembranoznego, jest bardzo niewielkie przy miejscowym stosowaniu. Należy jednak uprzedzić pacjentów o konieczności przerwania stosowania klin damycyny i powiadomienia lekarza, jeśli podczas miejscowego stosowania leku wystąpią takie objawy jak biegunka.

Objawy wskazujące na kolit pseudomembranoznego mogą pojawić się podczas lub po leczeniu antybakteryjnym. Kolit pseudomembranoznego, który może wahać się od łagodnego do stanu zagrożonego życia, odnotowano przy stosowaniu niemal wszystkich leków antybakteryjnych, w tym klin damycyny. Należy wziąć to pod uwagę, jeśli u pacjenta po zastosowaniu leków antybakteryjnych rozwija się biegunka. W przypadkach łagodnych poprawa może nastąpić po przerwaniu leczenia.

W przypadku wystąpienia biegunki pseudomembranoznej należy przerwać leczenie klin damycyną i rozpocząć odpowiednie leczenie antybakteryjne. W tej sytuacji przeciwwskazane są leki hamujące perystaltykę.

Miejscowe stosowanie klin damycyny może prowadzić do rozwoju mikroorganizmów opornych. W związku z tym, jeśli podczas leczenia klin damycyną wystąpi superinfekcja, należy przerwać stosowanie leku i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Pacjentów należy uprzedzić o konieczności ostrożności przy stosowaniu roztworu w pobliżu ust, innych błon śluzowych i uszkodzonej skóry ze względu na możliwy efekt drażniący. W przypadku przedostania się roztworu na te obszary należy je przemyć zimną wodą. Roztwór do skóry Zerkaline® zawiera glikol propylenowy, który może podrażniać skórę.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u ciężarnych kobiet w pierwszym trymestrze ciąży. Zerkaline® należy stosować w czasie ciąży tylko w razie konieczności.

Okres karmienia piersią. Nie wiadomo, czy klin damycyna przenika do mleka ludzkiego po zastosowaniu miejscowym. Jednakże donoszono o obecności klin damycyny w mleku matki po doustnym i dożylnej aplikacji leku. Biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia poważnych działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, należy rozważyć przerwanie stosowania leku lub odstawienie karmienia piersią na okres leczenia, biorąc pod uwagę istotność terapii dla matki.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Klin damycyna nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Cienką warstwę roztworu Zerkaline® nanosi się na oczyszczony obszar skóry 2 razy na dobę. Czas trwania stosowania leku określa lekarz indywidualnie.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność leku u dzieci w wieku do 12 lat nie zostały zbadane.

Przedawkowanie.

Przedawkowania po zastosowaniu miejscowym klin damycyny nie zaobserwowano.

Przy miejscowym stosowaniu klin damycyna może być wchłaniana w ilości wystarczającej do wywołania efektów systemowych. W przypadku przedawkowania należy natychmiast podjąć ogólne działania objawowe i wspierające.

Nieumyślne przyjęcie doustne może prowadzić do efektów porównywalnych z efektami terapeutycznych stężeń klin damycyny podawanej doustnie.

Działania niepożądane.

Częstotliwość działań niepożądanych określa się według następujących kategorii: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100 i < 1/10), rzadko (> 1/1000 i < 1/100), niezwykle rzadko (> 1/10000 i < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000) oraz częstotliwość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia ogólne oraz reakcje w miejscu stosowania

Często: suchość skóry.

Rzadko: zaczerwienienie, miejscowe podrażnienie skóry, łuszczenie się skóry, tłustość skóry, świąd i pieczenie skóry.

Niezwykle rzadko: foliculitis gram-negatywna.

Zaburzenia układu pokarmowego

Rzadko: nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, skurcze.

Bardzo rzadko: kolit pseudomembranacea.

Zaburzenia układu odpornościowego

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym zapalenie kontaktowe skóry, świąd skóry.

Zaburzenia układu nerwowego

Bardzo rzadko: blokada nerwowo-mięśniowa.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich uprawnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do Farmakonadzoru pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua/.

Okres ważności. 3 lata.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 30 ml roztworu w fiolce szklanej; 1 fiolka szklana w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Jadran-Galenski Laboratorij d.d.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzącego działalność.

Svilno 20, 51000 Rijeka, Chorwacja.