Zerocalin®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ZERKALIN® (ZERKALIN®)

Composizione:

Principio attivo: clindamicina;

1 ml di soluzione contiene clindamicina - 10 mg, sotto forma di clindamicina cloridrato;

Eccipienti: etanolo 96 %, propilenglicole, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Soluzione cutanea.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido incolore con odore di etanolo.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antimicrobici per il trattamento dell'acne. Clindamicina.

Codice ATC D10AF01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La clindamicina è un derivato semisintetico della lincomicina, un antibiotico ottenuto dalla coltura di Streptomyces lincolensis. Possiede proprietà batteriostatiche e battericide, a seconda della concentrazione nel sito d'azione e della sensibilità dei microrganismi. La clindamicina inibisce la sintesi proteica nei batteri sensibili legandosi alla subunità 50S dei ribosomi batterici, interrompendo le fasi iniziali della sintesi proteica.

È noto che lo spettro d'azione della clindamicina in vitro e in vivo comprende la maggior parte dei batteri Gram-positivi, la maggior parte dei patogeni anaerobi e dei protozoi. Il farmaco non è efficace contro Enterobacteriaceae, funghi e virus.

Dopo applicazione topica sulla cute di una soluzione allo 1% di clindamicina cloridrato, si osserva l'inibizione della crescita di batteri sensibili, in particolare degli anaerobi Propionibacterium acnes, presenti nelle ghiandole sebacee e nei follicoli, nonché una riduzione della concentrazione degli acidi grassi liberi (AGL) nel sebo cutaneo. Tale riduzione della concentrazione di AGL nel sebo cutaneo è conseguenza dell'inibizione indiretta dei microrganismi produttori di lipasi, enzima necessario per la trasformazione dei trigliceridi in AGL, oppure dell'inibizione diretta della produzione di lipasi da parte dei microrganismi stessi.

Oltre alle lipasi, Propionibacterium acnes produce proteasi, ialuronidasi e fattori chemotattici, che insieme agli AGL comedogeni sono responsabili dello sviluppo delle lesioni infiammatorie (cioè papule, pustole, noduli, cisti) nell'acne. Pertanto, per lo sviluppo dell'effetto dopo applicazione topica di clindamicina in pazienti con acne, sono importanti sia l'azione antibatterica che quella anti-infiammatoria (in cui gioca un ruolo fondamentale l'inibizione della chemotassi dei leucociti).

Farmacocinetica.

È noto che, in un modello specificamente sviluppato di cute umana in vitro, dopo l'applicazione di clindamicina cloridrato (marcata con isotopo radioattivo), circa il 10% della dose viene assorbito dallo strato corneo della cute. La clindamicina penetra efficacemente nelle lesioni infiammatorie dopo applicazione topica. La biodisponibilità della clindamicina dopo applicazione sulla cute è di circa il 7,5%.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento dell'acne vulgaris.

Controindicazioni.

Controindicato nei pazienti con anamnesi di ipersensibilità ai farmaci contenenti clindamicina o lincomicina, agli eccipienti presenti nel medicinale, malattia di Crohn, colite ulcerosa o colite associata all'uso di antibiotici.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non è raccomandato l'uso contemporaneo della soluzione cutanea di Zerocalin® con altri farmaci per il trattamento dell'acne contenenti sostanze che causano desquamazione, ammorbidimento o abrasione della pelle (ad esempio perossido di benzoil, tretinoina, resorcinolo, acido salicilico, zolfo), a causa della possibile azione irritante cumulativa sulla pelle.

A causa del possibile legame competitivo al sottounità 50S dei ribosomi, clindamicina ed eritromicina non devono essere utilizzate contemporaneamente.

È stato dimostrato che la clindamicina, quando somministrata per via sistemica, possiede proprietà di bloccante neuromuscolare, che possono potenziare l'attività di altri bloccanti neuromuscolari. Pertanto, la clindamicina deve essere somministrata con cautela nei pazienti che ricevono bloccanti neuromuscolari.

Antagonisti della vitamina K

Sono stati riportati aumenti dei valori dei test di coagulazione (PT [tempo di protrombina] / INR [rapporto normalizzato internazionale]) e/o emorragie in pazienti trattati con clindamicina in associazione con antagonisti della vitamina K (ad esempio warfarin, acenocumarolo e fluindione). Pertanto, nei pazienti che assumono antagonisti della vitamina K, si raccomanda di effettuare frequenti test di coagulazione.

Caratteristiche di impiego.

Il clindamicina in soluzione per uso cutaneo deve essere utilizzata con cautela in soggetti con predisposizione all'atopia.

L'assorbimento sistemico e gli effetti indesiderati a carico del tratto gastrointestinale, in particolare il rischio di sviluppare colite pseudomembranosa, sono molto ridotti con l'applicazione topica. Tuttavia, i pazienti devono essere avvertiti della necessità di interrompere l'uso della clindamicina e di consultare il medico qualora, durante l'applicazione locale del medicinale, insorgano sintomi come diarrea.

Durante o dopo un trattamento antibiotico possono manifestarsi sintomi indicativi di colite pseudomembranosa. La colite pseudomembranosa, la cui gravità può variare da lieve a potenzialmente letale, è stata osservata con l'uso di quasi tutti gli agenti antibatterici, inclusa la clindamicina. Tale evenienza deve essere presa in considerazione in caso di insorgenza di diarrea dopo l'assunzione di antibiotici. Nei casi non gravi, il miglioramento può avvenire semplicemente interrompendo il trattamento.

Qualora si manifesti una diarrea pseudomembranosa, è necessario interrompere il trattamento con clindamicina e iniziare una terapia antibiotica appropriata. In tale situazione, sono controindicati i farmaci che inibiscono la peristalsi.

L'uso topico di clindamicina può favorire la crescita di microrganismi resistenti. Pertanto, se durante il trattamento con clindamicina insorge una sovrainfezione, l'uso del medicinale deve essere interrotto e deve essere avviata un'adeguata terapia.

I pazienti devono essere avvertiti di prestare cautela nell'applicare la soluzione in prossimità della bocca, di altre mucose e di aree di cute lesa, a causa del possibile effetto irritante. In caso di contatto con tali zone, si raccomanda di sciacquare abbondantemente con acqua fredda. La soluzione cutanea di Zerocalin® contiene propilenglicole, che può causare irritazione cutanea.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Non sono disponibili studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza durante il primo trimestre. Zerocalin® deve essere utilizzato durante la gravidanza solo se strettamente necessario.

Allattamento. Non è noto se la clindamicina passi nel latte umano dopo applicazione topica. Tuttavia, è stato riportato che la clindamicina è presente nel latte materno dopo somministrazione orale e parenterale del farmaco. Considerando la possibilità di reazioni avverse gravi nei neonati allattati al seno, si dovrà scegliere se interrompere il trattamento o l’allattamento, tenendo conto dell’importanza del farmaco per la madre.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

La clindamicina non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Modalità e dosaggio.

Uno strato sottile di soluzione di Zerocalin® viene applicato sulla zona interessata della pelle pulita 2 volte al giorno. La durata del trattamento viene stabilita dal medico in modo individuale.

Popolazione pediatrica.

La sicurezza e l'efficacia del medicinale nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state studiate.

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio dopo applicazione topica di clindamicina.

Applicata topicamente, la clindamicina può essere assorbita in quantità sufficiente da provocare effetti sistemici. In caso di sovradosaggio, si devono adottare immediatamente misure sintomatiche e di supporto generali.

Un'assunzione orale accidentale può determinare effetti paragonabili a quelli delle concentrazioni terapeutiche di clindamicina somministrata per via orale.

Effetti indesiderati.

La frequenza degli effetti indesiderati è definita secondo le seguenti categorie: molto comune (> 1/10), comune (> 1/100 e < 1/10), non comune (> 1/1000 e < 1/100), raro (> 1/10000 e < 1/1000), molto raro (< 1/10000) e frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Disturbi generali e reazioni nel sito di applicazione

Comune: secchezza cutanea.

Non comune: arrossamento, irritazione locale della pelle, desquamazione della pelle, untuosità della pelle, prurito e bruciore della pelle.

Raro: follicolite Gram-negativa.

Disturbi del sistema gastrointestinale

Non comune: nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, crampi.

Molto raro: colite pseudomembranosa.

Disturbi del sistema immunitario

Non comune: reazioni di ipersensibilità, comprese dermatite da contatto e prurito cutaneo.

Disturbi del sistema nervoso

Molto raro: blocco neuromuscolare.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l'autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l'inefficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua/.

Durata della conservazione. 3 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare a temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

30 ml di soluzione in flacone di vetro; 1 flacone di vetro in una scatola di cartone.

Categoria di dispensazione. Senza ricetta.

Produttore. Jadran-Galenski Laboratorij d.d.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Svilno 20, 51000 Rijeka, Croazia.