Vicks Aktiv Medinait

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU WIKS AKTYW MEDINAIT (VICKS ACTIVE MEDINITE)

Skład:

substancje czynne: paracetamol, deksytrometorfanu hydrobromek, doksylaminy sukcynerglikol;

1 dawka (30 ml) syropu zawiera: paracetamolu 600 mg, deksytrometorfanu hydrobromku 15 mg, doksylaminy sukcynerglikolu 7,5 mg;

substancje pomocnicze: cytrynian sodu; kwas cytrynowy, monohydrat; benzoan sodu (E 211); makrogol 6000; sacharoza; gliceryna; sorbat potasu; aromat miód i rumianek; woda oczyszczona.

Postać leku. Syrop.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta, lekko lepka żółta ciecz o charakterystycznym zapachu i smaku. Nie zawiera widocznych oznak zanieczyszczenia ani zawiesiny.

Grupa farmakoterapeutyczna. Paracetamol, kombinacje bez leków przeciwlękowych.

Kod ATC N02B E51.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Paracetamol

Mechanizm działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego paracetamolu nie został dokładnie ustalony. Możliwe jest działanie centralne i obwodowe. Wykazano istotne hamowanie syntezy prostaglandyn w mózgu, podczas gdy synteza prostaglandyn obwodowych jest hamowana jedynie słabo. Ponadto paracetamol hamuje wpływ endogennych pirogenów na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu.

Chlorek dekstrometorfanu

Chlorek dekstrometorfanu jest pochodną 3-metoksyleworfanolu. Wykazuje działanie przeciwkaszlowe, ale w dawkach terapeutycznych nie wykazuje działania przeciwbólowego, psychomimetycznego ani wpływu na hamowanie oddychania, a także ma słabe właściwości uzależniające. Chlorek dekstrometorfanu w dawkach terapeutycznych nie hamuje aktywności rzęskowej.

Sukcymin doksylaminy

Doksylamina jest pochodną etanolaminy o działaniu blokującym receptory H1-histaminowe. W ten sposób zmniejsza stymulację receptorów H1, a ponadto powoduje wazodylatację, zwiększenie przepuszczalności ścianek naczyń włosowatych oraz uczulenie receptorów bólu.

Oprócz blokujących efektów związanych z receptorem H1, doksylamina wykazuje działanie antycholinergicznego (w tym hamowanie wydzielania śluzu w nosie) oraz działanie uspokajające.

Farmakokinetyka.

Lek jest lekiem kombinowanym, dlatego farmakokinetyka nie była badana.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe ostrych zakażeń wirusowych dróg oddechowych towarzyszących podwyższonej temperaturze ciała, bólowi głowy, bólowi i osłabieniu mięśni, bólom gardła, katarowi i suchemu kaszlowi.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku.

Asthma oskrzelowe, przewlekła obturacyjna choroba płuc, zapalenie płuc, osłabienie oddychania, niewydolność oddechowa, pierwotnie zamknięte drzewo kątowe tęczówki, uprzednie uszkodzenie wątroby, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby lub ciężka niewydolność hepatocelularna (>9 punktów według skali Childa-Pugha), uprzednie uszkodzenie nerek, ciężkie zaburzenia funkcji nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), uchyłek, fiochromocytoza, przerost prostaty z zaleganiem moczu i znacznymi zaburzeniami oddawania moczu, padaczka oraz organiczne uszkodzenia OUN.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwdepresyjnych (inhibitory MAO lub SSRI) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu leczenia.

Okres ciąży lub karmienia piersią.

Wiek dziecięcy do 15 roku życia.

Ciężka anemia, leukopenia, ciężka nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, dekompensowane niewydolność serca, zaburzenia przewodnictwa serca, ostry zapalenie trzustki, nadczynność tarczycy, ciężkie postacie cukrzycy.

Wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie syropu na przeziębienie Vicks Aktiv Medinait z innymi lekami lub grupami leków może wpływać na ich odpowiednie działanie.

Podczas jednoczesnego stosowania barbituranów, trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych oraz spożywania alkoholu możliwe jest wydłużenie okresu półtrwania paracetamolu. Długotrwałe stosowanie leków przeciwdrgawkowych może obniżać aktywność paracetamolu. Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego. Paracetamol obniża skuteczność moczopędnych.

Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe leku.

Wzmacnianie działania do poziomu zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych przy jednoczesnym stosowaniu:

• inne leki działające na OUN (np. neuroleptyki, środki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, środki nasenne, leki przeciwbólowe, środki znieczyszczające, leki przeciwpadaczkowe). Dotyczy to zwłaszcza jednoczesnego spożywania alkoholu, w wyniku czego działanie może zmieniać się lub zwiększać się w sposób nieprzewidywalny;
• substancje o działaniu antycholinergicznym (np. biperidyna, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne). Zwiększone działanie antycholinergiczn0e może objawiać się zatrzymaniem moczu, ostrym napadem jaskry lub paralitycznym uchyłkiem. Po wcześniejszym leczeniu niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (inhibitorami MAO lub SSRI, takimi jak fluoksetyna lub paroksetyna) może wystąpić tzw. zespół serotonergiczny z objawami: hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia psychiczne, takie jak pobudzenie i dezorientacja, a także zmiany funkcji oddychania i krążenia. Dlatego syrop na przeziębienie Vicks Aktiv Medinait nie może być stosowany u pacjentów, którzy jednocześnie przyjmują te substancje. Nie stosować jednoczesnego z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu ich przyjmowania.

Osłabienie działania przy jednoczesnym stosowaniu:

• neuroleptyków;
• cholestryraminy (opóźnia ona wchłanianie paracetamolu).

Możliwe inne interakcje:

• z substancjami przyspieszającymi opróżnianie żołądka (metoklopramid lub domperidon). Przyspieszają one wchłanianie paracetamolu;
• z substancjami powodującymi opóźnienie opróżniania żołądka (np. salicylamidami);
• z probenecydem. Inhibuje on wiązanie paracetamolu z kwasem glukuronowym i w ten sposób prowadzi do zmniejszenia klirensu paracetamolu o około połowę. W przypadku jednoczesnego stosowania probenecydu należy zmniejszyć dawkę paracetamolu;
• z lekami, które hamują wątrobowy układ enzymatyczny cytochromu P450 2D6 i w ten sposób hamują metabolizm dekstrometorfanu (co może prowadzić do podwyższenia stężenia dekstrometorfanu z objawami przedawkowania); lub z substancjami potencjalnie hepatotoksycznymi (np. alkoholem), z niektórymi lekami nasennymi i przeciwpadaczkowymi (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina), ryfampicyną. Substancje indukujące enzymy wątroby (np. alkohol, leki przeciwprzykurczowe) prowadzą również do szybszego rozkładu paracetamolu i w szczególności mogą zwiększać hepatotoksyczność paracetamolu, szczególnie przy przedawkowaniu.

Inhibitory CYP2D6

Dekstrometorfan jest intensywnie metabolizowany przez CYP2D6 i podlega rozległemu metabolizmowi presystemowemu. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększyć stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie przekraczającego normę. Zwiększa to ryzyko wystąpienia efektów toksycznych dekstrometorfanu (pobudzenie, dezorientacja, drżenie, bezsenność, biegunka i osłabienie oddychania) oraz rozwoju zespołu serotonergicznego.

Silne inhibitory enzymu CYP2D6 obejmują fluoksetynę, paroksetynę, chinolinę i terbinafinę. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinoliną stężenie dekstrometorfanu we krwi wzrastało nawet do 20-krotności normy, co prowadziło do nasilenia działań niepożądanych ze strony OUN wywołanych substancją czynną.

Amiodaron, flekainid i propafenon, sertalina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperidol, perfenazyna, tiorydazyna, cyklogeksyna, cyklotyzyna, cymetydyna oraz rytonawir również wywierają podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu.

Jeśli jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu jest konieczne, należy dokładnie monitorować stan pacjenta i w razie potrzeby zmniejszyć dawkę dekstrometorfanu.

• Z lekami przeciwkrzepliwymi. Działanie przeciwkrzepliwe warfaryny i innych pochodnych kumaryny może być nasilane przy długotrwałym regularnym stosowaniu paracetamolu, zwiększając ryzyko krwawień;
• z lekami rozrzedzającymi wydzielinę (lekami na kaszel rozrzedzające śluz). Mogą one prowadzić do niebezpiecznego gromadzenia się wydzieliny z powodu osłabionego odruchu kaszlowego;
• z AZT (zidowudyna). Nasila się tendencja do rozwoju neutropenii. Dlatego stosowanie razem z AZT jest możliwe tylko po konsultacji z lekarzem;
• z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze działające na OUN, takimi jak guanabenz, klonidyna lub α-metylodopa. Może nasilać się działanie uspokajające;
• z adrenalina. Adrenalina nie powinna być stosowana do leczenia hipotensji tętniczej u pacjentów leczonych sukcyminianem doksyliny, ponieważ podanie adrenaliny może prowadzić do dalszego ostrego obniżenia ciśnienia tętniczego (inwersja adrenergiczna). Stan ciężkiego wstrząsu można jednak leczyć noradrenalina (patrz sekcja „Przedawkowanie”);
• wpływ na wyniki badań laboratoryjnych: stosowanie paracetamolu może wpływać na wynik oznaczenia kwasu moczowego metodą fosforowo-wolframianową, a także na wynik oznaczenia glukozy we krwi metodą glukozo-oksydazy-peroksydazy;
• mogą być osłabione objawy początkowego uszkodzenia wewnętrznego ucha wywołane przez inne leki;
• próba skórna może dać fałszywy (fałszywie negatywny) wynik u pacjentów leczonych syropem na przeziębienie Vicks Aktiv Medinait;
• podczas przyjmowania syropu na przeziębienie Vicks Aktiv Medinait należy unikać spożywania alkoholu.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne przyjmowanie jest związane z kwasem metabolicznym z wysokim deficytem anionowym jako skutkiem kwasicy pirowo-glutaminianowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

W przypadku wysokiej temperatury ciała lub obecności objawów infekcji wtórnej, a także w przypadku utrzymywania się objawów przez więcej niż 3 dni, należy skonsultować się z lekarzem.

W poniższych przypadkach stosować z ostrożnością i po konsultacji z lekarzem:

‒ zespół Gilberta (zespół Meulengrachta);

‒ refluks żołądkowo-piszczowy;

‒ choroby wątroby lub nerek;

• choroby serca i układu krążenia, zaburzenia czynności serca oraz nadciśnienie tętnicze w wywiadzie;
• cukrzyca.

W przypadku kaszlu produktywnego z dużą ilością wydzieliny, a także kaszlu przewlekłego, np. związanego z paleniem tytoniu, astmą lub emfizemą, leczenie przeciwkaszlowe z użyciem syropu na przeziębienie Vicks Aktiv Medinait należy stosować wyłącznie po bardzo dokładnej ocenie stosunku ryzyka do korzyści i po konsultacji z lekarzem. W niektórych przypadkach uciskanie kaszlu może być niepożądane.

Paracetamol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z obniżoną czynnością wątroby, w tym u pacjentów z alkoholową chorobą wątroby bez marskości. Ryzyko przedawkowania wzrasta u pacjentów z alkoholową chorobą wątroby.

Nie należy stosować Vicks Aktiv Medinait jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol.

Zgłaszano przypadki nadużywania, nieprawidłowego stosowania oraz rozwoju uzależnienia podczas leczenia dekstrometorfanem. Należy zachować szczególną ostrożność, szczególnie u nastolatków i młodych dorosłych, a także u pacjentów z wywiadem nadużywania leków lub substancji psychotropowych.

Dekstrometorfan ma słabe potencjalne działanie uzależniające. Przy długotrwałym stosowaniu może rozwijać się uzależnienie psychiczne i fizyczne. U pacjentów skłonnych do nadużywania leków lub rozwoju uzależnienia leczenie syropem na przeziębienie Vicks Aktiv Medinait powinno być krótkotrwałe i odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza.

Dekstrometorfan jest metabolizowany w wątrobie przy udziale cytochromu P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% populacji metabolizm CYP2D6 jest obniżony. Takie osoby przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP2D6 mogą doświadczać objawów przedawkowania i/lub przedłużonego działania dekstrometorfanu. Dlatego należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z obniżonym metabolizmem CYP2D6 lub stosującym inhibitory CYP2D6.

Zespół serotonergiczny

Zgłaszano działanie serotonergiczne, w tym rozwój potencjalnie zagrażającego życiu zespołu serotonergicznego, przy jednoczesnym stosowaniu dekstrometorfanu z lekami serotonergicznymi, np. z selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), lekami nasilającymi zaburzenia metabolizmu serotoniny (w tym z inhibitorami monoaminooksydazy (MAOI)), oraz inhibitorami CYP2D6.

Zespół serotonergiczny może obejmować zaburzenia psychiczne, zaburzenia układu wegetatywnego, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i/lub objawy przewodu pokarmowego.

W przypadku podejrzenia zespołu serotonergicznego należy natychmiast przerwać leczenie lekiem Vicks Aktiv Medinait.

Ogólnie rzecz biorąc, jeśli leczenie odbywa się bez kontroli lekarza, leki zawierające paracetamol należy stosować nie dłużej niż przez kilka dni i w niskich dawkach.

Pacjenci z rzadkimi wrodzonymi zaburzeniami nietolerancji fruktozy, zespołem niedostateczności wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomalatazy nie powinni stosować Vicks Aktiv Medinait.

W 30 ml znajduje się 8,25 g sacharozy (cukru), co odpowiada około 0,69 jednostki węglowodanowej (BU). Należy to uwzględnić u pacjentów z cukrzycą.

Zgłaszano przypadki metabolicznego kwasicy z dużym przerwem anionowym (HAGMA) jako następstwo kwasicy piroglutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem czy innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przy przewlekłym alkoholizmie), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyny. W przypadku podejrzenia HAGMA jako następstwa kwasicy piroglutaminowej zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i dokładne monitorowanie. Pomiar stężenia 5-oksyproliny w moczu może być pomocny w identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Przeciwwskazane.

Karmienie piersią

Nie przeprowadzono badań dotyczących wydzielania dekstrometorfanu w mleko ludzkie. Ponieważ nie można wykluczyć wpływu na hamowanie oddychania u niemowląt karmionych piersią, syrop na przeziębienie Vicks Aktiv Medinait nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Plodność

Badania właściwości teratogennych oraz dziesiątki lat doświadczeń z zastosowania u ludzi na całym świecie do chwili obecnej nie dostarczyły dowodów na zwiększone ryzyko wystąpienia wad wrodzonych, jednak dostępne dane są niewystarczające do ostatecznej oceny bezpieczeństwa stosowania tego leku w czasie ciąży.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nawet przy stosowaniu zgodnie z zaleceniem ten lek może powodować uczucie zmęczenia i w ten sposób wpływać na szybkość reakcji człowieka w stopniu, który może pogarszać zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z innymi maszynami. Ten efekt nasila się przy jednoczesnym spożyciu alkoholu lub leków, które same mogą negatywnie wpływać na szybkość reakcji. W okresie leczenia należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy z innymi maszynami. Lek może powodować senność.

Sposób stosowania i dawki

Dorosłym i dzieciom od 15. roku życia podaje się doustnie 30 ml syropu (zgodnie z oznaczeniem na szklance dozującej) 1 raz na dobę wieczorem przed snem.

Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 3 dni.

Dzieci

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci nie zostały wystarczająco przebadane, dlatego zaleca się stosowanie u dzieci od 15. roku życia.

Przedawkowanie

Należy brać pod uwagę możliwość zatrucia w przypadku przypadkowego przyjęcia leku w dawce przekraczającej zalecaną. Należy zawsze brać pod uwagę możliwość zatrucia wieloma substancjami, np. gdy pacjent przyjmuje kilka leków w trakcie próby samobójczej.

Objawy

Paracetamol

Zwiększony ryzyko zatrucia istnieje u pacjentów starszych, dzieci, osób z chorobami wątroby, przewlekłym nadużywaniem alkoholu, przewlekłym niedożywieniem oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków wywołujących indukcję enzymów. W takich przypadkach przedawkowanie może prowadzić do skutku śmiertelnego.

Ogólnie objawy – nudności, wymioty, brak apetytu, bladość, ból brzucha – pojawiają się w ciągu 24 godzin i osiągają szczyt po 4–6 dniach. Następnie możliwe jest subiektywne poprawienie się stanu, jednak może utrzymywać się lekki ból brzucha świadczący o uszkodzeniu wątroby. Przedawkowanie około 6 g paracetamolu lub więcej w postaci jednorazowej dawki u dorosłych oraz 140 mg/kg masy ciała w postaci jednorazowej dawki u dzieci powoduje nekroz hepatocytów z rozwojem niewydolności hepatocelularnej, zaburzeń metabolizmu glukozy, kwasicy metabolicznej i encefalopatii. To z kolei prowadzi do śpiączki i nawet do skutku śmiertelnego. Jednocześnie obserwuje się wzrost stężenia transaminaz wątrobowych (ALT, AST), dehydrogenazy mleczanowej i bilirubiny w połączeniu ze wydłużeniem czasu protrombinowego, obniżeniem stężenia protrombiny, co może się objawić w ciągu 12–48 godzin po podaniu paracetamolu. Kliniczne objawy uszkodzenia wątroby zazwyczaj pojawiają się po 0,5–2 dniach po przedawkowaniu, a ich szczyt następuje po 4–6 dniach.

Nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby może wystąpić ostra niewydolność nerek z ostrym nekrozem kanalikowym. Do innych objawów przedawkowania paracetamolu nie związanych z wątrobą należą zmiany w miokardium, rozwój ostrego zapalenia trzustki. Zgłaszano o arytmii serca. Inne objawy obejmują depresję OUN, efekty sercowo-naczyniowe oraz uszkodzenie nerek.

Dekstrometorfanu hydrobromek

Przedawkowanie dekstrometorfanu może powodować nudności, wymioty, dystonię, pobudzenie, dezorientację, stupor, nystagmus, kardiotoxyczność (tachykardię, zaburzenia EKG, w tym wydłużenie odcinka QTc), ataksję, toksyczny psychozę z halucynacjami wzrokowymi, zwiększonym pobudzeniem.

W przypadku znacznego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddychania, drgawki.

Leczenie przedawkowania:

• Pacjentom, którzy w ciągu ostatniej godziny przyjęli zwiększoną dawkę dekstrometorfanu i u których nie obserwuje się objawów, można podać węgiel aktywny.
• U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i są w stanie sedymentacyjnym lub śpiączki, można rozważyć zastosowanie naloksonu w standardowych dawkach stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. W przypadku drgawek można zastosować benzodiazepiny, a przy hipertermii spowodowanej zespołem serotoniny – benzodiazepiny i środki do chłodzenia zewnętrznego.

Doksylaminy succynian

Hipersomnencja z możliwym rozwojem śpiączki, przypadki pobudzenia i deliryjnej dezorientacji.

Efekty antycholinergiczne: pogorszenie wzroku, zaburzenia akomodacji, napad jaskry, opóźnienie motoryki przewodu pokarmowego, zatrzymanie moczu, zaparcia, suchość w ustach.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: hipotensja tętnicza, tachykardia lub bradykardia, tachykardia komorowa, niewydolność serca i krążenia, kolaps kardiowaskularny.

Hipertemia lub hipotermia.

Napady padaczkowe.

Ze strony układu oddechowego: sinica, depresja oddychania, zatrzymanie oddechu, aspiracja.

Ciężkim powikłaniem przedawkowania jest rabdomioliza, o której zgłoszono w kilku przypadkach.

Leczenie przedawkowania

Paracetamol

Istotne jest natychmiastowe rozpoczęcie leczenia przy przedawkowaniu paracetamolu. Nawet pomimo braku istotnych wczesnych objawów, pacjentów należy pilnie skierować do szpitala w celu udzielenia natychmiastowej pomocy medycznej. Każdy pacjent, który w ciągu ostatnich 4 godzin przyjął około 7,5 g lub więcej paracetamolu, powinien poddać się przemywaniu żołądka. Stosowanie metioniny doustnie lub N-acetylocysteiny dożylnie może przynieść pozytywny efekt przynajmniej do 48 godzin po przedawkowaniu. Leczenie innych objawów jest objawowe.

Stężenie paracetamolu we krwi można obniżyć za pomocą dializy. Zaleca się oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi.

Dekstrometorfanu hydrobromek

Leczenie polega na przemywaniu żołądka oraz ogólnych środkach wspomagających. Specyficznym antydotum jest podanie naloksonu dożylnie. Zgłaszano o skutecznym zastosowaniu naloksonu u dzieci w celu wyeliminowania centralnych i obwodowych efektów opioidowych dekstrometorfanu (0,01 mg/kg masy ciała). W razie potrzeby należy prowadzić monitorowanie w oddziale intensywnej terapii i rozpocząć leczenie objawowe.

Doksylaminy succynian

Najprędzej przemyć żołądek lub wywołać wymioty.

Analeptyki są przeciwwskazane, ponieważ istnieje tendencja do napadów padaczkowych z powodu możliwego obniżenia progu padaczkowego przez doksylaminę succynian.

W przypadku hipotensji tętniczej spowodowanej paradoksalną stymulacją nie należy stosować leków działających na układ krążenia, takich jak adrenalina; zamiast tego można zastosować noradrenaline (ciągła infuzja kroplowa noradrenaliny) lub angiotensinamid. Należy unikać stosowania agonistów β, ponieważ nasilają one wazodilatację.

W razie potrzeby objawy antycholinergiczne można leczyć podaniem fizostygminy salicylanu (1–2 mg dożylnie, można powtarzać), jednak jego częste stosowanie nie jest zalecane ze względu na ciężkie działania niepożądane.

W przypadku powtarzających się napadów padaczkowych wskazane są leki przeciwdrgawkowe z uwzględnieniem możliwości sztucznej wentylacji, ponieważ istnieje ryzyko depresji oddychania.

Wzmocniony diureza nie jest bardzo skuteczny, ponieważ w moczu wydzielają się jedynie niewielkie ilości antyhistamin. Jednak hemodializa i dializa otrzewnowa mogą być pomocne, jeśli nie wyklucza się zatrucia mieszanego.

Dalsze leczenie w przypadku zatrucia paracetamolem, dekstrometorfanem i doksylaminą succynianem powinno opierać się na stopniu nasilenia, etapie i objawach klinicznych zgodnie z ustalonymi procedurami intensywnej terapii.

Efekty uboczne.

W odniesieniu do leku zawierającego identyczną substancję czynną, który dodatkowo zawiera substancję czynną zmniejszającą nasilenie obrzęku błon śluzowych, poniższe niepożądane skutki były zgłaszane tylko pojedynczo (˂1/1 000 000 pacjentów poddawanych leczeniu) lub wcale nie były zgłaszane w ciągu ponad 30 lat.

Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, refleksyjna bradykardia, arytmia serca, hipotensja tętnicza, nadciśnienie tętnicze oraz dekompensacja istniejącej niewydolności serca, zmiany w EKG, duszność, ból w klatce piersiowej.

U pacjentów z fochromocytomą stosowanie antyhistaminików (w tym przypadku doksylaminy) może prowadzić do uwalniania katecholamin.

Zaburzenia układu krwiotwórczego i chłonnego: anemia, sulfohemoglobinemia i metahemoglobinemia, anemia hemolityczna (szczególnie u chorych z niedoborem glukozo-6-fosforanowej dehydrogenazy). Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia.

Zaburzenia układu nerwowego: drgawki, halucynacje, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji, uczucie strachu, drażliwość, drżenie, uczucie mrowienia i ciężkości w kończynach, pobudzenie nerwowe, zaburzenia snu, w przypadku nadużycia – uzależnienie. Senność jest typowa dla doksylaminy i rzadko może występować przy stosowaniu dextrometorfanu. Inne skutki uboczne, które częściej występują przy stosowaniu antyhistaminików, takich jak doksylamina – ból głowy, rozmycie widzenia i zaburzenia psychomotoryczne. Dextrometorfan rzadko może być również powiązany z zawrotami głowy.

Zaburzenia narządów wzroku: zaburzenia widzenia i akomodacji, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Zaburzenia układu oddechowego: zaburzenia funkcji oddychania związane ze zgęszczeniem wydzieliny, obturacją oskrzeli i skurczem oskrzeli.

Zaburzenia układu pokarmowego: oparzenie, dyskomfort, nadmierna ślinotliwość, zmniejszony apetyt, przeciwdziałanie jelitowe zagrożone życiu. Przy stosowaniu antyhistaminików, takich jak doksylamina, może wystąpić suchość w ustach, zaparcia, nasilenie refluksu żołądkowego. W rzadkich przypadkach przy stosowaniu doksylaminy lub dextrometorfanu mogą wystąpić nudności, wymioty, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (towarzyszone bólem brzucha i biegunką).

Zaburzenia przemiany materii i odżywiania: kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym (częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych)). Przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym jako następstwo kwasicy pirzglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwasica pirzglutaminowa może wystąpić jako następstwo niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Zaburzenia układu moczowego: antyhistaminiki, takie jak doksylamina, mogą powodować zatrzymanie moczu lub zaburzenia mikcji.

Zaburzenia układu odpornościowego: u osób predysponowanych – skurcz oskrzeli (astma analgitykowa). Pełen zakres reakcji nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny. W pojedynczych przypadkach – obrzęk naczynioruchowy, istnieją rzadkie doniesienia o reakcjach alergicznych lub nadwrażliwości związanych z paracetamolem i doksylaminą, w tym wysypka skórna, pokrzywka, anafilaksja i skurcz oskrzeli.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: nadwrażliwość, w tym wysypka skórna, swędzenie i pokrzywka. Rzadko zgłaszano wysypkę skórną, z podrażnieniem lub bez, przy stosowaniu dextrometorfanu. Bardzo rzadko występują wielopostaciowe wypryski rumieniowe, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekrolioza.

Zaburzenia hepatobilinarne: zaburzenia funkcji wątroby (żółtaczka cholestatyczna).

Inne możliwe niepożądane skutki:

• osłabienie ogólne, nasilone pocenie się, hipoglikemia;

– skutki towarzyszące ze strony układu nerwowego przywódczego, takie jak zaburzenia akomodacji, suchość w ustach, uczucie zatkania nosa, zaparcia, zaburzenia mikcji/zatrzymanie moczu, nudności, wymioty, biegunka, utrata lub zwiększenie apetytu, ból w nadbrzuszu, dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, nasilenie refluksu;

– skutki towarzyszące ze strony OUN, takie jak zmęczenie, senność, osłabienie, zawroty głowy, stan przedomdleniowy, spowolnienie reakcji/ zaburzenia psychomotoryczne, trudności koncentracji, ból głowy, rozmycie widzenia, depresja, osłabienie mięśni, szum w uszach. Ponadto możliwe jest wystąpienie tzw. reakcji paradoksalnych, takich jak niepokój, pobudzenie, napięcie, bezsenność, koszmary nocne, dezorientacja, drżenie;

– zaburzenia termoregulacji;

– alergiczne reakcje skórne (zaczerwienienie skóry, pokrzywka), reakcje fotouwrażliwienia;

– paracetamol: w bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano ciężkie reakcje skórne;

– podwyższenie poziomu transaminaz wątrobowych.

W przypadku wystąpienia tych lub innych skutków ubocznych zaleca się przerwanie leczenia i skonsultowanie się z lekarzem.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu chronionym przed światłem.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 30 ml lub po 90 ml, lub po 100 ml, lub po 120 ml, lub po 180 ml, lub po 240 ml syropu w butelce; po 1 butelce wraz z kubkiem dozującym w pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Procter & Gamble Manufacturing GmbH.

Miejsce produkcji i adres siedziby prowadzącej działalność.

Procter & Gamble Str. 1, 64521, Groß-Gerau, Hessen, Niemcy.