Tonzyrin

ULOTKA DOTYCZĄCA STOSOWANIA DLA LEKU Tonzyrin

Skład:

Substancje czynne: chlorheksydyny dwuchlorku, benzokaina;

1 pastylka zawiera: chlorheksydyny dwuchlorku 5 mg, benzokainy 1,5 mg.

Substancje pomocnicze: izomaltoza, polietylenoglikol 6000, aromat miętowy 87B668 (mentol, menton, olejek eteryczny mięty pieprzowej, dekstryna kukurydziana, skrobi octenian sodu), aspartam (E 951), stearynian magnezu.

Postać leku. Pastylki.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe lub prawie białe, okrągłe, płaskie pastylki z ryflowaną linią po jednej stronie i zapachem mięty.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w chorobach gardła. Środki antyseptyczne.

Kod ATC R02A A05.

Właściwości farmakologiczne.

Chloreksydyna

Mechanizm działania

Działanie przeciwdrobnoustrojowe chloreksydyny wiąże się z wpływem na błonę komórkową, w szczególności z uszkodzeniem wewnętrznej błony cytoplazmatycznej. Działanie przeciwdrobnoustrojowe tłumaczy się przede wszystkim tym, że błona komórkowa ma ujemny ładunek elektryczny. W wyniku kontaktu kationowa cząsteczka chloreksydyny powoduje zmianę ładunku elektrycznego na powierzchni komórki, zwiększając wchłanianie składnika zawierającego fosforany.

Ten proces zaburza integralność zewnętrznej błony, co sprzyja przenikaniu chloreksydyny do wewnętrznej błony komórkowej, gdzie wiąże się z fosfolipidami w niej zawartymi. W ten sposób zwiększa się przepuszczalność błony, szczególnie dla lekkich cząsteczek, takich jak jony potasu opuszczające komórkę.

Benzoakaina

Mechanizm działania

Benzoakaina jest dobrze znanym lekiem przeciwbólowym miejscowym, który zapewnia natychmiastową i długotrwałą ulgę w bólu jamy ustnej i gardła. Benzoakaina przenika przez warstwy lipofilne i oddziałuje na końcowe receptory bólu błony śluzowej i skóry.

Główny mechanizm działania polega na hamowaniu głównie specyficznych dla sodu kanałów jonowych w błonie komórek nerwowych, tzw. kanałów sodowych zależnych od napięcia.

Gdy napływ sodu zostaje przerwany, potencjał czynnościowy nie może zostać wygenerowany, co przeszkadza w przekazywaniu sygnału.

Farmakodynamika.

Chloreksydyna

Spośród środków antyseptycznych chloreksydyna jest biocydem, który najprawdopodobniej jest najbardziej powszechnie stosowany, szczególnie w środkach do mycia rąk i do przemywania jamy ustnej, a także jako środek dezynfekujący i konserwant. Wiąże się to głównie z jej skutecznością i szerokim zakresem działania, zdolnością do adsorpcji na skórze i błonach śluzowych oraz niskim stopniem podrażnienia. Pomimo zalet chloreksydyny jej aktywność zależy od pH i znacznie zmniejsza się w obecności związków organicznych.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne

Chloreksydyna wykazuje działanie bakteriobójcze i bakteriostatyczne wobec szerokiego zakresu wegetatywnych bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, niektórych grzybów i wirusów. Działa poprzez niszczenie błony cytoplazmatycznej komórek bakteryjnych. Jej aktywność wobec drożdżaków, dermatofitów, mikobakterii oraz niektórych gatunków Pseudomonas i Proteus jest niska.

Największą aktywność chloreksydyna wykazuje przy obojętnym lub lekko zasadowym pH.

Stosowanie jej w formie pastylek prowadzi do istotnego zmniejszenia liczby bakterii w jamie ustnej i ślinie.

Przy zastosowaniu przez kilka miesięcy jej działanie zmniejsza się w wyniku zmiany flory jamy ustnej.

Działanie przeciwdrobnoustrojowe różni się w zależności od stężenia substancji: przy niskich stężeniach wykazuje głównie działanie bakteriostatyczne, natomiast działanie bakteriobójcze związane jest z obecnością wysokich stężeń.

Chloreksydyna jest skuteczna wobec dużej liczby bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych oraz grzybów, z których znaczna część należy do głównych patogenów jamy ustnej.

Drobnoustroje wykazujące wysoką wrażliwość na chloreksydynę: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mutans, Streptococcus salivarius, Streptococcus sobrinus i Streptococcus sanguis; Enterococcus faecalis, Micrococcus luteus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Salmonella oraz wiele szczepów tych i innych bakterii Gram-ujemnych.

Chloreksydyna wykazuje działanie grzybobójcze, również w bardzo niskich stężeniach, wartości MIC osiągają 0,001%.

Benzoakaina

Benzoakaina jest etylowym estrem para-aminobenzoesowego kwasu, zawiera w swojej cząsteczce wiązanie estrowe -CO-O-, wykazuje krótkotrwałe działanie, ponieważ szybko ulega hydrolizie przez pseudocholinesterazę we krwi i ma krótki okres półwylęgania z osocza. Benzoakaina jest słabo toksyczna, wykazuje długotrwałe działanie znieczulające miejscowe, stosowana w praktyce klinicznej wyłącznie do powierzchownej znieczulenia lokalnego.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne

Miejscowe zastosowanie benzoakainy prowadzi do zmniejszenia uczucia bólu. Działanie znieczulające rozpoczyna się po 15-30 sekundach od zastosowania i trwa 5-10 minut po rozpuszczeniu w ślinie znajdującej się w jamie ustnej.

Benzoakaina w formie pastylek wykazała lepszą skuteczność niż placebo i jest przydatnym oraz dobrze tolerowanym środkiem do złagodzenia bolesnego dyskomfortu w gardle w przypadku bólu gardła.

Farmakokinetyka.

Chloreksydyna

Absorpcja

Po podaniu doustnym chloreksydyna słabo wchłania się z przewodu pokarmowego. Bardzo dobrze adsorbuje się na powierzchni błony śluzowej i dzięki odwracalnemu uwalnianiu może być odzyskiwana ze śliny przez 8 godzin po podaniu. Brak danych dotyczących resorpcji przez błonę śluzową jamy ustnej.

Biotransformacja i eliminacja

Chloreksydyna wydalana jest z kałem (90%) i z moczem (mniej niż 1%).

W badaniach z udziałem ludzi określony okres półwylęgania wynosił 4 dni.

Benzoakaina

Absorpcja

Benzoakaina słabo wchłania się przez błonę śluzową.

Biotransformacja i eliminacja

Anestetyki typu estrowego podlegają biotransformacji w wątrobie i osoczu pod wpływem esteraz, w wyniku czego powstają metabolity: para-aminobenzoesowy kwas i etanol, które metabolizują się do acetyloenzymu A. Para-aminobenzoesowy kwas koniuguje się z glicyną lub wydala się z moczem w niezmienionej formie. Rozpad zależy od pH.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Do miejscowego leczenia stanów zapalnych jamy ustnej (zapalenie jamy ustnej, zapalenie dziąseł, afta) oraz gardła (zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie krtani).

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancje czynne lub którąkolwiek z substancji pomocniczych;
• obecność ran i owrzodzeń w jamie ustnej i gardle;
• niski poziom cholinesterazy;
• wiek dziecięcy poniżej 4 lat.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Benzokaina osłabia działanie sulfonamidów i aminosalicylanów, co wynika z jej metabolitu – kwasu 4-aminobenzoesowego.

Chlorek heksydyny jest niestosowany z związkami anionowymi, ponieważ jako detergent kationowy tworzy z nimi osad. Związki te znajdują się w większości past do zębów, dlatego między szczotkowaniem zębów a stosowaniem pastylek należy zachować 30-minutowy odstęp czasu.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Tonzyrin, tabletki do ssania, należy stosować z ostrożnością i pod kontrolą lekarza wyłącznie w przypadku zmian erozyjno-deskwamatywnych błony śluzowej jamy ustnej.

Długotrwałe stosowanie leków (powyżej jednego tygodnia) zawierających chlorheksydynę może prowadzić do odwracalnej zmiany barwy języka i zębów.

Z uwagi na zawartość aspartamu, tego leku nie należy stosować pacjentom z fenyloketonurią.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie ma doniesień o toksyczności w czasie ciąży i karmienia piersią, co najprawdopodobniej wiąże się ze słabą absorpcją leku oraz niską biodostępnością systemową.

Dotychczas nie stwierdzono przeciwwskazań do stosowania tego leku w czasie ciąży i karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługiwanie innych maszyn.

Nie ma danych dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia

Po 1 pastylce kilka razy dziennie. W razie potrzeby po 1 pastylkę co 1–2 godziny, nie przekraczając maksymalnej dawki 8 pastylek na dobę.

Dzieci od 4. do 12. roku życia

Do 4 pastylek na dobę, przyjmowanych co kilka godzin.

Dzieci do 4. roku życia

Leku nie należy stosować u tej grupy wiekowej.

Najlepiej rozpocząć leczenie od chwili pojawienia się pierwszych objawów i kontynuować przez 1–2 dni po ich ustąpieniu.

Sposób stosowania

Do stosowania na błonę śluzową jamy ustnej.

Pastylki należy trzymać w jamie ustnej aż do całkowitego rozpuszczenia się. Nie połykaj!

Zaleca się nie jeść ani nie pić przez 30 minut po zażyciu pastylki. Ostatnią pastylkę należy przyjąć przed snem i co najmniej 30 minut po szczotkowaniu zębów.

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 4. roku życia.

Przedawkowanie.

Chloreksydyna

Przy stosowaniu zgodnie z zaleceniami niewielka ilość wchłanianej chloreksydyny może być wydalana z organizmu człowieka bez objawów zatrucia ze względu na niską absorpcję ogólnoustrojową. Ogólnoustrojowe zatrucia rzadko występują przy stosowaniu słabo rozpuszczalnego chlorowodorku chloreksydyny, ale mogą występować przy stosowaniu łatwo rozpuszczalnej soli glukonianu chloreksydyny. W takich przypadkach w wyniku bezpośredniego kontaktu z glukonianem chloreksydyny mogą wystąpić uszkodzenia błony śluzowej, a efekty ogólnoustrojowe obejmują odwracalne podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych. Nie istnieje specyficzna terapia.

Benzylokaina

Zatrucie możliwe jedynie przy nieprawidłowym stosowaniu.

Objawy. Najpierw mogą wystąpić objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego (nudności, drżenie, napady drgawkowe), a później – depresja OUN, w tym możliwa depresja oddychania i śpiączka. W odniesieniu do działania na serce, toksyczne stężenia prowadzą do bradykardii, bloku AV i zatrzymania serca.

U małych dzieci benzylokaina może wywołać metemoglobinemię, powodującą duszność i sinicę.

Zapobieganie i leczenie. Należy najpierw podjąć ogólne środki wspomagające wydalanie leku (wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka, zastosowanie węgla aktywowanego). W przypadku hipoksji lub anoksji wymagana jest wentylacja tlenowa, a przy zatrzymaniu serca – masaż serca. W przypadku napadów drgawkowych należy zastosować diazepan lub szybko działające barbiturany (przeciwwskazane przy drgawkach anoksycznych). W ciężkich przypadkach po intubacji i sztucznej wentylacji płuc można zastosować bursztynian sukcholiny. Zaburzenia sercowo-naczyniowe można korygować za pomocą wlewu dożylnego i regulacji równowagi wodno-elektrolitowej. Metemoglobinurię można leczyć dożylnym podawaniem do 50 ml 1% roztworu błękitu metylenowego.

Działania niepożądane.

Przy długotrwałym stosowaniu możliwe jest tymczasowe zaburzenie smaku, uczucie pieczenia i mrowienia języka.

Długotrwałe stosowanie leków (ponad jeden tydzień) zawierających chlorheksydynę może prowadzić do przebarwienia zębów, które można usunąć za pomocą pasty do zębów. Możliwe jest również odwracalne przebarwienie języka.

Rzadko występują przypadki miejscowego działania drażniącego oraz alergii kontaktowej.

W bardzo rzadkich przypadkach możliwe są ogólne reakcje nadwrażliwości aż do szoku anafilaktycznego.

Podczas stosowania benzokainy obserwowano metahemoglobinemię u małych dzieci.

Przekazywanie podejrzanych działań niepożądanych

Przekazywanie informacji o podejrzanych działaniach niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi opiekunowie powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres przydatności do użycia. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

10 tabletek lizakowych w folii blisterowej z PVC i folii aluminiowej.

1 lub 2 blisterki w pudełku kartonowym.

12 tabletek lizakowych w folii blisterowej z PVC i folii aluminiowej.

2 blisterki w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Adifarm EAD.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

bulwar Simeonovsko szose 130, Sofii, 1700, Bułgaria.