Tonzyrin
Ucraina
Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE TONZIRYN
Composizione:
Principi attivi: clorhexidina digluconato, benzocaina;
1 pastiglia contiene: clorhexidina digluconato 5 mg, benzocaina 1,5 mg.
Sostanze eccipienti: isomalto, polietilenglicole 6000, aroma menta piperita 87B668 (mentolo, mentone, olio essenziale di menta piperita, maltodestrina di mais, sodio amido otteneilsuccinato), aspartame (E 951), magnesio stearato.
Forma farmaceutica. Pastiglie.
Principali proprietà fisico-chimiche: pastiglie pressate bianche o quasi bianche, rotonde, piatte, con una linea su un lato, dall'odore di menta.
Gruppo farmacoterapeutico.
Preparati per il trattamento del mal di gola. Antisettici.
Codice ATC R02A A05.
Proprietà farmacologiche
Clorhexidina
Meccanismo d'azione
L'attività antimicrobica della clorhexidina è legata al suo effetto sulla membrana cellulare, in particolare al danno provocato alla membrana citoplasmatica interna. L'azione antimicrobica della clorhexidina è principalmente attribuita al fatto che la membrana cellulare possiede una carica elettrica negativa. A contatto, la molecola cationica della clorhexidina altera la carica elettrica superficiale della cellula, aumentando l'assorbimento di un componente fosfato-contenente.
Questo processo altera l'integrità della membrana esterna, favorendo il passaggio della clorhexidina attraverso la membrana cellulare interna, dove si lega ai fosfolipidi presenti. Di conseguenza, aumenta la permeabilità della membrana, in particolare nei confronti di piccole molecole come gli ioni potassio che abbandonano la cellula.
Benzocaina
Meccanismo d'azione
La benzocaina è un noto anestetico locale che garantisce un rapido e duraturo sollievo dal dolore nella cavità orale e nella gola. La benzocaina penetra negli strati lipofili ed agisce sui recettori terminali del dolore della mucosa e della cute.
Il meccanismo principale consiste nell'inibizione dei canali ionici specifici per il sodio nella membrana delle cellule neuronali, noti come canali del sodio sensibili al voltaggio.
Quando l'afflusso di sodio viene interrotto, il potenziale d'azione non può essere generato, impedendo così la trasmissione del segnale.
Farmacodinamica
Clorhexidina
Tra gli agenti antisettici, la clorhexidina è probabilmente il biocida più ampiamente utilizzato, specialmente in prodotti per il lavaggio delle mani e della bocca, nonché come disinfettante e conservante. Questo è dovuto principalmente alla sua efficacia, ampio spettro d'azione, capacità di adsorbirsi sulla pelle e sulle mucose e bassa irritabilità. Nonostante i vantaggi della clorhexidina, la sua attività dipende dal pH ed è notevolmente ridotta in presenza di sostanze organiche.
Efficacia e sicurezza clinica
La clorhexidina esercita un'azione battericida e batteriostatica su un ampio spettro di batteri gram-positivi e gram-negativi, alcuni funghi e virus. Il suo meccanismo d'azione consiste nella distruzione della membrana citoplasmatica delle cellule batteriche. L'attività contro lieviti, dermatofiti, micobatteri e alcuni ceppi di Pseudomonas e Proteus è scarsa.
L'attività della clorhexidina è massima a pH neutro o leggermente alcalino.
L'uso sotto forma di pastiglie orali determina una significativa riduzione del numero di batteri nella cavità orale e nella saliva.
Con l'uso prolungato per diversi mesi, il suo effetto tende a diminuire a causa di modifiche della flora orale.
L'azione antimicrobica della clorhexidina varia in base alla concentrazione: a basse concentrazioni esercita principalmente un'azione batteriostatica, mentre l'effetto battericida è associato a concentrazioni elevate.
La clorhexidina è efficace contro un'ampia gamma di batteri gram-positivi, gram-negativi e funghi, molti dei quali sono patogeni primari della cavità orale.
I microrganismi particolarmente sensibili alla clorhexidina includono: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mutans, Streptococcus salivarius, Streptococcus sobrinus e Streptococcus sanguis; Enterococcus faecalis, Micrococcus luteus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Salmonella e molti ceppi di questi e di altri batteri gram-negativi.
La clorhexidina esercita un'azione fungicida, anche a concentrazioni molto basse, con valori di MIC che raggiungono lo 0,001%.
Benzocaina
La benzocaina è l'etere etilico dell'acido para-amminobenzoico, contenente nel proprio gruppo molecolare un legame estereo complesso -CO-O-. Ha un'azione di breve durata poiché viene rapidamente idrolizzata dalla pseudocolinesterasi nel sangue ed ha un breve emivita plasmatico. È debole tossica e viene utilizzata in pratica clinica esclusivamente per anestesia locale superficiale.
Efficacia e sicurezza clinica
L'applicazione locale della benzocaina determina una riduzione delle sensazioni dolorose. L'effetto anestetico inizia entro 15-30 secondi dall'applicazione e dura 5-10 minuti dopo la dissoluzione nella saliva della cavità orale.
La benzocaina in forma di pastiglie ha dimostrato un'efficacia superiore al placebo ed è uno strumento utile e ben tollerato per alleviare il dolore e il disagio nella gola in caso di mal di gola.
Farmacocinetica
Clorhexidina
Assorbimento
Se assunta per via orale, la clorhexidina viene scarsamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Viene invece fortemente adsorbita sulla superficie della mucosa e, grazie a un rilascio inverso, può essere ritrovata nella saliva fino a 8 ore dopo l'assunzione. Non sono disponibili dati riguardo al suo assorbimento attraverso la mucosa orale.
Biotrasformazione ed eliminazione
La clorhexidina viene eliminata principalmente con le feci (90%) e con le urine (meno dell'1%). Negli studi effettuati su esseri umani, l'emivita di eliminazione è risultata di circa 4 giorni.
Benzocaina
Assorbimento
La benzocaina viene scarsamente assorbita attraverso la mucosa.
Biotrasformazione ed eliminazione
Gli anestetici di tipo estere subiscono biotrasformazione nel fegato e nel plasma per azione delle esterasi, producendo i metaboliti acido para-amminobenzoico ed etanolo, che vengono ulteriormente metabolizzati ad acetil-coenzima A. L'acido para-amminobenzoico si coniuga con la glicina o viene escreto inalterato nelle urine. Il tasso di degradazione dipende dal pH.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Per il trattamento locale delle malattie infiammatorie della cavità orale (stomatite, gengivite, afte) e della gola (tonsillite, faringite, laringite).
Controindicazioni.
- Ipersensibilità ai principi attivi o a qualsiasi eccipiente;
- presenza di ferite e ulcere nella cavità orale e nella gola;
- basso livello di colinesterasi;
- età pediatrica inferiore ai 4 anni.
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.
La benzocaina riduce l'effetto dei sulfamidici e degli aminosalicilati, a causa del suo metabolita, il 4-aminobenzoato.
La clorexidina è incompatibile con i composti anionici poiché, essendo un detergente cationico, precipita formando un sedimento. Tali composti sono presenti nella maggior parte dei dentifrici; pertanto, è necessario rispettare un intervallo di 30 minuti tra il lavaggio dei denti e l'utilizzo delle pastiglie Tonzyrin.
Caratteristiche d'uso.
Tonzyrin, compresse orali, deve essere utilizzato con cautela e sotto controllo medico solo in caso di alterazioni erosivo-desquamative della mucosa della cavità orale.
L'uso prolungato di medicinali (più di una settimana) contenenti clorhexidina può causare un cambiamento reversibile del colore della lingua e dei denti.
A causa della presenza di aspartame, questo medicinale non deve essere utilizzato nei pazienti con fenilchetonuria.
Uso durante la gravidanza o l'allattamento.
Non ci sono segnalazioni di tossicità durante la gravidanza e l'allattamento al seno, probabilmente dovuta al basso assorbimento del medicinale e alla scarsa biodisponibilità sistemica.
Finora non sono state segnalate controindicazioni all'uso di questo medicinale durante la gravidanza e l'allattamento al seno.
Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.
Non ci sono dati sull'effetto di questo medicinale sulla capacità di guidare veicoli o di lavorare con altri macchinari.
Posologia e modo di somministrazione
Adulti e bambini a partire dai 12 anni
1 pastiglia diverse volte al giorno. Se necessario, 1 pastiglia ogni 1-2 ore fino a un massimo di 8 pastiglie al giorno.
Bambini tra i 4 e i 12 anni
Fino a 4 pastiglie al giorno, da assumere a intervalli di alcune ore.
Bambini al di sotto dei 4 anni
L’uso di questo medicinale non è raccomandato per questa fascia d’età.
Se possibile, il trattamento deve essere iniziato alla comparsa dei primi sintomi e proseguito per 1-2 giorni dopo la loro scomparsa.
Modo di somministrazione
Per uso oromucosale.
Tenere la pastiglia in bocca fino a completo scioglimento. Non ingoiarla!
Si raccomanda di non mangiare né bere per almeno 30 minuti dopo l’assunzione della pastiglia. Assumere l’ultima pastiglia prima di andare a dormire e almeno 30 minuti dopo aver lavato i denti.
Bambini
Questo medicinale è controindicato nei bambini al di sotto dei 4 anni.
Sovradosaggio
Clorhexidina
Quando il medicinale viene utilizzato secondo le raccomandazioni, una piccola quantità di clorhexidina può essere assorbita e successivamente eliminata dall’organismo senza provocare sintomi di intossicazione, data la scarsa assorbimento sistemico. Intossicazioni sistemiche sono rare con clorhexidina digluconato a bassa concentrazione, ma possono verificarsi con sali altamente solubili come il digluconato di clorhexidina. In questi casi, il contatto diretto con il digluconato di clorhexidina può causare lesioni della mucosa, mentre gli effetti sistemici possono includere un aumento reversibile dei livelli degli enzimi epatici. Non esiste una terapia specifica.
Benzocaina
L’intossicazione è possibile solo in caso di uso improprio.
Sintomi: Inizialmente possono manifestarsi sintomi di eccitazione del sistema nervoso centrale (nausea, tremore, convulsioni), seguiti successivamente da depressione del SNC, inclusa la depressione respiratoria e il coma. Per quanto riguarda l’effetto sul cuore, concentrazioni tossiche possono causare bradicardia, blocco AV e arresto cardiaco.
Nei bambini piccoli, in particolare, la benzocaina può indurre metemoglobinemia con dispnea e cianosi.
Trattamento: In primo luogo, devono essere adottate misure generali per accelerare l’eliminazione del farmaco (induzione del vomito, lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo). In caso di ipossia o anossia, è necessaria la ventilazione polmonare con ossigeno; in caso di arresto cardiaco, deve essere praticato il massaggio cardiaco. In caso di convulsioni, si deve somministrare diazepam o barbiturici ad azione rapida (controindicati nelle convulsioni anossiche). Nei casi gravi, dopo intubazione e ventilazione meccanica, può essere utilizzato il succinilcolina. I disturbi cardiovascolari possono essere trattati con infusioni e correzione dell’equilibrio idro-elettrolitico. La metemoglobinuria può essere trattata con somministrazione endovenosa di fino a 50 ml di soluzione al 1% di blu di metilene.
Effetti indesiderati.
Con l’uso prolungato può verificarsi una temporanea alterazione del gusto, sensazione di bruciore e formicolio della lingua.
L’uso prolungato (più di una settimana) di medicinali contenenti clorhexidina può causare cambiamenti nel colore dei denti, che possono essere rimossi con un dentifricio. È anche possibile un’alterazione reversibile del colore della lingua.
Raramente si possono osservare casi di irritazione locale e allergia da contatto.
In casi molto rari, possono verificarsi reazioni sistemiche di ipersensibilità fino allo shock anafilattico.
Con l’uso di benzocaina sono stati osservati casi di metemoglobinemia nei bambini piccoli.
Segnalazione di sospette reazioni avverse
La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza, in quanto consente di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale stesso. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi sospetta reazione avversa o mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato per la farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.
Periodo di validità. 2 anni.
Condizioni di conservazione.
Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.
Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C.
Confezionamento.
10 pastiglie compresse in un blister di pellicola in PVC e foglio di alluminio.
1 o 2 blister in una confezione di cartone.
12 pastiglie compresse in un blister di pellicola in PVC e foglio di alluminio.
2 blister in una confezione di cartone.
Categoria di vendita. Da banco.
Produttore.
Adifarm EAD.
Indirizzo del produttore e sede operativa.
Boulevard Simeonovo Shose 130, Sofia, 1700, Bulgaria.