Tonzyrin

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO TONZIRYN (TONZIRYN)

Composición:

Principios activos: clorhexidina digluconato, benzocaína;

Cada pastilla comprimida contiene: clorhexidina digluconato 5 mg, benzocaína 1,5 mg.

Excipientes: isomaltosa, polietilenglicol 6000, aroma a menta piperita 87B668 (mentol, mentona, aceite esencial de menta piperita, maltodextrina de maíz, almidón sódico octenilsuccinato), aspartamo (E 951), estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Pastillas comprimidas.

Principales propiedades físico-químicas: pastillas comprimidas redondas, planas, blancas o casi blancas, con una marca en una cara y olor a menta.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos para el tratamiento de afecciones de la garganta. Antisépticos.

Código ATC R02A A05.

Propiedades farmacológicas.

Clorhexidina

Mecanismo de acción

La actividad antimicrobiana de la clorhexidina está relacionada con su efecto sobre la membrana celular, específicamente con la alteración de la membrana citoplasmática interna. Su acción antimicrobiana se explica principalmente por el hecho de que la membrana celular posee una carga eléctrica negativa. Al entrar en contacto, la molécula catiónica de clorhexidina provoca un cambio en la carga eléctrica de la superficie celular, debido al aumento en la absorción de componentes fosfatados.

Este proceso altera la integridad de la membrana externa, favoreciendo la penetración de la clorhexidina en la membrana celular interna, donde se une a los fosfolípidos presentes en ella. De esta manera, aumenta la permeabilidad de la membrana, especialmente para moléculas pequeñas, como los iones de potasio que abandonan la célula.

Benzocaína

Mecanismo de acción

La benzocaína es un anestésico local bien conocido que proporciona alivio inmediato y prolongado del dolor en la cavidad bucal y faringe. La benzocaína penetra en las capas lipofílicas e influye sobre los receptores terminales del dolor en la mucosa y la piel.

El mecanismo principal consiste en la inhibición de los canales iónicos específicos para sodio en la membrana de las células neuronales, conocidos como canales de sodio dependientes del voltaje.

Cuando la entrada de sodio se interrumpe, no puede generarse el potencial de acción, lo que impide la transmisión del impulso nervioso.

Farmacodinámica.

Clorhexidina

Entre los agentes antisépticos, la clorhexidina es probablemente el biocida más ampliamente utilizado, especialmente en productos para el lavado de manos y enjuagues bucales, así como agente desinfectante y conservante. Esto se debe principalmente a su eficacia y amplio espectro de acción, su capacidad de adsorción en la piel y membranas mucosas, así como su baja irritabilidad. A pesar de las ventajas de la clorhexidina, su actividad depende del pH y disminuye considerablemente en presencia de compuestos orgánicos.

Eficacia y seguridad clínicas

La clorhexidina ejerce acción bactericida y bacteriostática frente a un amplio espectro de bacterias grampositivas y gramnegativas vegetativas, algunos hongos y virus. Actúa mediante la destrucción de la membrana citoplasmática de las células bacterianas. Su actividad frente a levaduras, dermatofitos, micobacterias y ciertas especies de Pseudomonas y Proteus es baja.

La mayor actividad de la clorhexidina se observa a pH neutro o ligeramente alcalino.

Su uso en forma de pastillas para chupar conduce a una reducción significativa de la cantidad de bacterias en la cavidad bucal y en la saliva.

Tras su uso durante varios meses, su efecto disminuye debido al cambio en la flora bucal.

Su acción antimicrobiana varía según la concentración de la sustancia: a bajas concentraciones ejerce principalmente un efecto bacteriostático, mientras que el efecto bactericida se asocia con concentraciones elevadas.

La clorhexidina es eficaz frente a un gran número de bacterias gramnegativas y grampositivas y hongos, muchos de los cuales son patógenos principales en la cavidad bucal.

Los microorganismos que muestran alta sensibilidad a la clorhexidina incluyen: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mutans, Streptococcus salivarius, Streptococcus sobrinus y Streptococcus sanguis; Enterococcus faecalis, Micrococcus luteus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Salmonella y muchos cepas de estas y otras bacterias gramnegativas.

La clorhexidina ejerce acción fungicida, incluso en concentraciones muy bajas, alcanzando valores de CMI del 0,001 %.

Benzocaína

La benzocaína es el éter etílico del ácido para-aminobenzoico, que contiene en su molécula un enlace éster complejo -CO-O-. Tiene un efecto de corta duración, ya que se hidroliza rápidamente por la pseudocolinesterasa en sangre y presenta un corto período de semivida en plasma. La benzocaína es débilmente tóxica, produce un efecto anestésico local prolongado y se utiliza en la práctica clínica únicamente para anestesia local superficial.

Eficacia y seguridad clínicas

La aplicación local de benzocaína reduce las sensaciones dolorosas. Su efecto anestésico comienza a los 15-30 segundos tras la aplicación y dura entre 5 y 10 minutos tras la disolución por la saliva presente en la cavidad bucal.

La benzocaína en forma de pastillas para chupar ha demostrado mayor eficacia que el placebo y resulta útil y bien tolerada para aliviar el dolor y malestar en la garganta en caso de dolor de garganta.

Farmacocinética.

Clorhexidina

Absorción

Tras la administración oral, la clorhexidina es mal absorbida desde el tracto gastrointestinal. Se adsorbe muy bien en la superficie de la mucosa y, gracias a su liberación inversa, puede recuperarse en la saliva durante 8 horas tras la administración. No existen datos sobre la absorción a través de la mucosa de la cavidad bucal.

Biotransformación y eliminación

La clorhexidina se elimina por heces (90 %) y por orina (menos del 1 %).

En estudios con participación humana, el período de semivida de eliminación determinado es de 4 días.

Benzocaína

Absorción

La benzocaína es mal absorbida a través de la mucosa.

Biotransformación y eliminación

Los anestésicos de tipo éster sufren biotransformación en el hígado y en plasma por acción de las esterasas, produciéndose como metabolitos el ácido para-aminobenzoico y etanol, que posteriormente se metabolizan a acetilcoenzima A. El ácido para-aminobenzoico se conjuga con glicina o se excreta sin cambios por la orina. La degradación depende del pH.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para el tratamiento local de enfermedades inflamatorias de la cavidad bucal (estomatitis, gingivitis, aftas) y de la garganta (amigdalitis, faringitis, laringitis).

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes;
• presencia de heridas y úlceras en la cavidad bucal y garganta;
• nivel bajo de colinesterasa;
• edad pediátrica menor de 4 años.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La benzocaína debilita el efecto de las sulfamidas y de los aminosalicilatos, debido a su metabolito ácido 4-aminobenzoico.

La clorhexidina es incompatible con compuestos aniónicos, ya que, al ser un detergente catiónico, precipita con ellos. Estos compuestos se encuentran en la mayoría de las pastas dentales, por lo tanto, debe respetarse un intervalo de 30 minutos entre el cepillado de los dientes y la utilización de los caramelos.

Características de uso.

Tonzirin, comprimidos para chupar, debe utilizarse con precaución y bajo supervisión médica únicamente en caso de alteraciones erosivo-descamativas de la mucosa de la cavidad bucal.

La administración prolongada (más de una semana) de medicamentos que contienen clorhexidina puede provocar un cambio reversible en el color de la lengua y de los dientes.

Debido al contenido de aspartamo, este medicamento no debe administrarse a pacientes con fenilcetonuria.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existen informes sobre toxicidad durante el embarazo o la lactancia, lo cual probablemente se relaciona con la escasa absorción del medicamento y su baja biodisponibilidad sistémica.

Hasta la fecha, no se han identificado contraindicaciones para el uso de este medicamento durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manipular otras máquinas.

No hay datos disponibles sobre el efecto de este medicamento en la capacidad para conducir vehículos o manipular maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Adultos y niños a partir de 12 años

1 pastilla varias veces al día. Si fuera necesario, 1 pastilla cada 1-2 horas, sin superar la dosis máxima de 8 pastillas al día.

Niños de 4 a 12 años

Hasta 4 pastillas al día, que deben tomarse cada varias horas.

Niños menores de 4 años

No se debe utilizar este medicamento en este grupo de edad.

Siempre que sea posible, el tratamiento debe iniciarse al aparecer los primeros síntomas y continuar durante 1-2 días después de su desaparición.

Vía de administración

Uso oromucoso.

Las pastillas deben mantenerse en la boca hasta su disolución completa. ¡No tragarlas!

Se recomienda no comer ni beber durante 30 minutos después de tomar una pastilla. La última pastilla debe tomarse antes de acostarse y al menos 30 minutos después del cepillado dental.

Niños

Este medicamento está contraindicado en niños menores de 4 años.

Sobredosificación

Clorhexidina

Cuando el medicamento se utiliza según las recomendaciones, una pequeña cantidad de clorhexidina absorbida puede eliminarse del organismo sin provocar síntomas de intoxicación debido a su baja absorción sistémica. Las intoxicaciones sistémicas son raras con el clorhidrato de clorhexidina en solución débil, pero pueden ocurrir con la sal fácilmente soluble de clorhexidina gluconato. En tales casos, el contacto directo con clorhexidina gluconato puede provocar lesiones en la mucosa, y los efectos sistémicos incluyen un aumento reversible de los niveles de enzimas hepáticas. No existe un tratamiento específico.

Benzocaína

La intoxicación solo es posible con un uso inadecuado.

Síntomas: Inicialmente pueden aparecer síntomas de excitación del sistema nervioso central (náuseas, temblores, convulsiones), seguidos más tarde por depresión del SNC, incluyendo posible depresión respiratoria y coma. En cuanto al efecto sobre el corazón, las concentraciones tóxicas pueden provocar bradicardia, bloqueo AV y paro cardíaco.

En niños pequeños, en particular, la benzocaína puede provocar metahemoglobinemia con disnea y cianosis.

Tratamiento: En primer lugar, deben aplicarse medidas generales para acelerar la eliminación del fármaco (provocar el vómito, lavado gástrico, administración de carbón activado). En caso de hipoxia o anoxia, se requiere ventilación con oxígeno, y en caso de paro cardíaco, reanimación cardíaca. En caso de convulsiones, deben administrarse diazepam o barbitúricos de acción rápida (contraindicados en convulsiones anóxicas). En casos graves, puede administrarse succinilcolina tras la intubación y ventilación artificial. Los trastornos cardiovasculares pueden corregirse mediante infusiones y ajuste del equilibrio hidroelectrolítico. La metahemoglobinuria puede tratarse mediante administración intravenosa de hasta 50 ml de solución al 1 % de azul de metileno.

Reacciones adversas.

Con el uso prolongado, pueden presentarse alteraciones temporales del gusto, sensación de ardor y hormigueo de la lengua.

El uso prolongado de medicamentos (más de una semana) que contienen clorhexidina puede provocar cambios en el color de los dientes, que pueden eliminarse mediante el uso de pasta dental. También puede ocurrir un cambio reversible en el color de la lengua.

Raramente se han observado casos de efectos irritantes locales y alergia de contacto.

En casos muy infrecuentes, pueden presentarse reacciones sistémicas de hipersensibilidad, incluso hasta el shock anafiláctico.

Con el uso de benzocaína se ha observado metahemoglobinemia en niños pequeños.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar cualquier caso sospechoso de reacción adversa o la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

10 pastillas comprimidas en blíster de película de PVC y lámina de aluminio.

1 o 2 blísteres por estuche de cartón.

12 pastillas comprimidas en blíster de película de PVC y lámina de aluminio.

2 blísteres por estuche de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta médica.

Fabricante.

Adifarm EAD.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Bulevar Simeonovsko shose, 130, Sofía, 1700, Bulgaria.