Тонзирин

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ТОНЗИРИН (TONZIRYN)

Состав:

действующие вещества: хлоргексидина дигидрохлорид, бензокаин;

1 леденец прессованный содержит: хлоргексидина дигидрохлорида 5 мг, бензокаина 1,5 мг.

вспомогательные вещества: изомальт, полиэтиленгликоль 6000, ароматизатор мята перечная 87B668 (ментол, ментон, эфирное масло мяты перечной, декстрин кукурузный, натрия крахмал октенилсукцинат), аспартам (Е 951), магния стеарат.

Лекарственная форма. Леденцы прессованные.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые круглые плоские прессованные леденцы с риской с одной стороны и мятным запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для лечения горла. Антисептики.

Код АТХ R02A A05.

Фармакологические свойства.

Хлоргексидин

Механизм действия

Антимикробная активность хлоргексидина связана с влиянием на клеточную мембрану, в частности с нарушением внутренней цитоплазматической мембраны. Его антимикробное действие объясняется главным образом тем, что клеточная мембрана имеет отрицательный электрический заряд. При контакте катионная молекула хлоргексидина приводит к изменению электрического заряда на поверхности клетки за счёт усиления поглощения фосфатсодержащего компонента.

Этот процесс нарушает целостность внешней мембраны, что способствует проникновению хлоргексидина во внутреннюю клеточную мембрану, где он связывается с фосфолипидами, содержащимися в ней. Таким образом увеличивается проницаемость мембраны, особенно для лёгких молекул, таких как ионы калия, покидающие клетку.

Бензокаин

Механизм действия

Бензокаин является хорошо известным местным анестетиком, который обеспечивает немедленное и продолжительное облегчение боли в полости рта и горла. Бензокаин проникает в липофильные слои и влияет на окончания болевых рецепторов слизистой оболочки и кожи.

Основной механизм действия заключается в ингибировании преимущественно натрий-специфических ионных каналов в мембране нейрональных клеток, так называемых натриевых каналов, управляемых напряжением.

Когда поступление натрия прерывается, потенциал действия не может быть создан, что препятствует передаче сигнала.

Фармакодинамика.

Хлоргексидин

Среди антисептических средств хлоргексидин является биоцидом, который, вероятно, наиболее широко используется, в частности в средствах для мытья рук и полоскания рта, а также как дезинфицирующее средство и консервант. Это связано в основном с его эффективностью и широким спектром действия, способностью адсорбироваться на коже и слизистых оболочках, а также низкой раздражающей способностью. Несмотря на преимущества хлоргексидина, его активность зависит от pH и значительно снижается в присутствии органических соединений.

Клиническая эффективность и безопасность

Хлоргексидин оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие в отношении широкого спектра вегетативных грамположительных и грамотрицательных бактерий, некоторых грибов и вирусов. Он действует путём разрушения цитоплазматической мембраны бактериальных клеток. Его активность в отношении дрожжей, дерматофитов, микобактерий и некоторых видов Pseudomonas и Proteus низкая.

Наибольшую активность хлоргексидин проявляет при нейтральном или слабощелочном pH.

Его применение в форме леденцов приводит к значительному снижению количества бактерий в полости рта и слюне.

При применении в течение нескольких месяцев его действие ослабевает вследствие изменения флоры полости рта.

Его антимикробное действие различается при разных концентрациях вещества: при низких концентрациях он проявляет преимущественно бактериостатическое действие, тогда как бактерицидное действие связано с наличием высоких концентраций.

Хлоргексидин эффективен против большого количества грамотрицательных и грамположительных бактерий и грибов, значительная часть которых относится к основным патогенам полости рта.

Микроорганизмы, которые проявляют высокую чувствительность к хлоргексидину: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mutans, Streptococcus salivarius, Streptococcus sobrinus и Streptococcus sanguis; Enterococcus faecalis, Micrococcus luteus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella, Salmonella и многие штаммы как этих, так и других грамотрицательных бактерий.

Хлоргексидин проявляет фунгицидное действие, в том числе в очень низких концентрациях, значения МИК достигают 0,001 %.

Бензокаин

Бензокаин представляет собой этиловый эфир пара-аминобензойной кислоты, в молекуле которого содержится сложноэфирная связь -СО-О-, оказывает кратковременное действие, поскольку быстро гидролизуется псевдохолинэстеразой в крови и имеет короткий период полувыведения из плазмы. Бензокаин слаботоксичен, оказывает продолжительное местноанестезирующее действие, используется в клинической практике только для поверхностной местной анестезии.

Клиническая эффективность и безопасность

Местное применение бензокаина приводит к уменьшению болевых ощущений. Его анестезирующее действие начинается через 15–30 секунд после применения и продолжается 5–10 минут после растворения слюной, содержащейся в полости рта.

Бензокаин в форме леденцов продемонстрировал лучшую эффективность по сравнению с плацебо и является полезным и хорошо переносимым средством для облегчения болезненного дискомфорта в горле при боли в горле.

Фармакокинетика.

Хлоргексидин

Абсорбция

После приёма внутрь хлоргексидин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он очень хорошо адсорбируется поверхностью слизистой оболочки и благодаря обратному высвобождению может восстанавливаться в слюне в течение 8 часов после приёма. Данных о резорбции через слизистую оболочку полости рта нет.

Биотрансформация и элиминация

Хлоргексидин выводится с калом (90 %) и с мочой (менее 1 %).

В исследованиях с участием людей определён период полувыведения, составляющий 4 дня.

Бензокаин

Абсорбция

Бензокаин плохо всасывается через слизистую оболочку.

Биотрансформация и элиминация

Анестетики эфирного типа подвергаются биотрансформации в печени и плазме под действием эстераз, в результате чего образуются метаболиты пара-аминобензойная кислота и этанол, которые метаболизируются до ацетилкоэнзима А. Пара-аминобензойная кислота конъюгируется с глицином или выводится из организма в неизменённом виде с мочой. Распад зависит от pH.

Клинические характеристики.

Показания.

Для местного лечения воспалительных заболеваний полости рта (стоматит, гингивит, афты) и горла (тонзиллит, фарингит, ларингит).

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных компонентов;
• наличие ран и язв в полости рта и горле;
• низкий уровень холинэстеразы;
• детский возраст до 4 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Бензокаин ослабляет действие сульфаниламидов и аминсалицилатов, что обусловлено его метаболитом — 4-аминобензоатом.

Хлоргексидин несовместим с анионными соединениями, поскольку, являясь катионным детергентом, образует с ними осадок. Такие соединения содержатся в большинстве зубных паст, поэтому между чисткой зубов и использованием леденцов необходимо выдерживать интервал не менее 30 минут.

Особенности применения.

Тонзирин, леденцы прессованные, следует применять с осторожностью и под наблюдением врача только при эрозивно-десквамативных изменениях слизистой оболочки полости рта.

Длительное применение лекарственных средств (более одной недели), содержащих хлоргексидин, может привести к обратимому изменению окраски языка и зубов.

В связи с содержанием аспартама этот препарат не следует применять пациентам с фенилкетонурией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет сообщений о токсичности во время беременности и кормления грудью, что, вероятно, связано с плохой абсорбцией препарата и низкой системной биодоступностью.

Противопоказаний к применению этого препарата в период беременности и кормления грудью до настоящего времени не выявлено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

По 1 леденцу несколько раз в день. При необходимости — по 1 леденцу каждые 1–2 часа до достижения максимальной суточной дозы — 8 леденцов.

Дети в возрасте от 4 до 12 лет

До 4 леденцов в день, которые следует принимать каждые несколько часов.

Дети в возрасте до 4 лет

Препарат не следует применять в данной возрастной категории.

По возможности лечение следует начинать при появлении первых симптомов и продолжать в течение 1–2 дней после их исчезновения.

Способ применения

Для оромукозного применения.

Леденцы следует держать во рту до полного рассасывания. Не глотать!

Желательно не есть и не пить в течение 30 минут после приема леденца. Последний леденец следует принять перед сном и не менее чем через 30 минут после чистки зубов.

Дети.

Этот препарат противопоказан для применения детям в возрасте до 4 лет.

Передозировка.

Хлоргексидин

При применении лекарственного средства в соответствии с рекомендациями небольшое количество абсорбированного хлоргексидина может выводиться из организма человека без проявлений симптомов интоксикации вследствие низкой системной абсорбции. Системные интоксикации редко возникают при применении слаборастворимого хлоргексидина гидрохлорида, но могут наблюдаться при применении легко растворимой соли — хлоргексидина глюконата. В этих случаях в результате прямого контакта с хлоргексидина глюконатом могут возникать поражения слизистой оболочки, а системные эффекты включают обратимое повышение уровня печеночных ферментов. Специфической терапии не существует.

Бензокаин

Интоксикация возможна только при неправильном применении.

Симптомы. Сначала могут возникать симптомы возбуждения центральной нервной системы (тошнота, тремор, судороги), а позже — угнетение ЦНС, включая возможное угнетение дыхания и кому. Что касается влияния на сердце, токсические концентрации приводят к брадикардии, АВ-блокаде и остановке сердца.

У маленьких детей, в частности, бензокаин может вызвать метгемоглобинемию с одышкой и цианозом.

Лечение. Прежде всего необходимо назначить общие мероприятия для ускорения выведения препарата (вызвать рвоту, промыть желудок, применить активированный уголь). При гипоксии или аноксии необходима вентиляция легких кислородом, а при остановке сердца — массаж сердца. При возникновении судорог следует применять диазепам или быстродействующие барбитураты (противопоказаны при аноксических судорогах). В тяжелых случаях можно применять сукцинилхолин после интубации и искусственной вентиляции легких. Сердечно-сосудистые расстройства можно устранить с помощью инфузий и коррекции водно-электролитного баланса. Метгемоглобинурию можно лечить внутривенным введением до 50 мл 1 % раствора метиленового синего.

Побочные реакции.

При длительном применении возможны временные изменения вкуса, жжение и покалывание языка.

Длительное применение лекарственных средств (более одной недели), содержащих хлоргексидин, может привести к изменению цвета зубов, которое можно устранить с помощью зубной пасты. Также возможны обратимые изменения окраски языка.

Редко наблюдаются случаи местного раздражающего действия и контактной аллергии.

В очень редких случаях возможны системные реакции гиперчувствительности вплоть до анафилактического шока.

При применении бензокаина у маленьких детей наблюдалась метгемоглобинемия.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 прессованных леденцов в блистере из пленки ПВХ и алюминиевой фольги.

По 1 или 2 блистера в картонной пачке.

По 12 прессованных леденцов в блистере из пленки ПВХ и алюминиевой фольги.

По 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Адифарм ЕАД.

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

бульвар Симеоновско шосе, 130, София, 1700, Болгария.